Тазепам
Tazepam
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Оксазепам, Нозепам
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Tazepam" 10 mg
D.t.d. №50 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.t.d. №50 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Анксіолітичний, седативний, снодійний.
Фармакодинаміка
Механізм дії оксазепаму пов'язаний з модуляцією чутливості ГАМК-ергічного рецептора, що призводить до збільшення спорідненості рецептора до гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка є гальмівним ендогенним нейромедіатором. Наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-А є збільшення транспорту іонів хлору всередину нейрона через хлорний канал, що призводить до гіперполяризації клітинної мембрани, а в результаті до пригнічення активності нейрона.
Імунологічні властивості
Немає даних
Оксазепам належить до групи похідних 1,4-бензодіазепіну. Діє на багато структур центральної нервової системи, перш за все на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто на структури, пов'язані з регуляцією емоційної діяльності. Як і всі інші бензодіазепіни, він посилює гальмівний вплив ГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампа, мозочка, таламуса і гіпоталамуса. Виявлено існування специфічних для бензодіазепінів ділянок зв'язування, що представляють собою білкові структури клітинної мембрани, які мають зв'язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-А і хлорного каналу.
Оксазепам має анксіолітичну, седативну і снодійну дію. Виявляє слабку розслаблюючу дію на скелетну мускулатуру.
Імунологічні властивості
Немає даних
Оксазепам належить до групи похідних 1,4-бензодіазепіну. Діє на багато структур центральної нервової системи, перш за все на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто на структури, пов'язані з регуляцією емоційної діяльності. Як і всі інші бензодіазепіни, він посилює гальмівний вплив ГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампа, мозочка, таламуса і гіпоталамуса. Виявлено існування специфічних для бензодіазепінів ділянок зв'язування, що представляють собою білкові структури клітинної мембрани, які мають зв'язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-А і хлорного каналу.
Оксазепам має анксіолітичну, седативну і снодійну дію. Виявляє слабку розслаблюючу дію на скелетну мускулатуру.
Фармакокінетика
Всмоктування
Оксазепам добре всмоктується з травного тракту.
Розподіл
При прийомі оксазепаму внутрішньо в дозі 30 мг, максимальна концентрація в сироватці крові досягається приблизно через 3 год і становить близько 450 нг/мл.
Оксазепам на 85% зв'язується з білками крові. Проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри. Проникає в молоко матері.
Метаболізм
Оксазепам метаболізується в печінці. В результаті кон'югації з глюкуроновою кислотою утворюється неактивний метаболіт - глюкуронат оксазепаму.
Виведення
Період напіввиведення оксазепаму становить близько 8,2 годин. Оксазепам виводиться в основному з сечею у вигляді глюкуронату оксазепаму
Оксазепам добре всмоктується з травного тракту.
Розподіл
При прийомі оксазепаму внутрішньо в дозі 30 мг, максимальна концентрація в сироватці крові досягається приблизно через 3 год і становить близько 450 нг/мл.
Оксазепам на 85% зв'язується з білками крові. Проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри. Проникає в молоко матері.
Метаболізм
Оксазепам метаболізується в печінці. В результаті кон'югації з глюкуроновою кислотою утворюється неактивний метаболіт - глюкуронат оксазепаму.
Виведення
Період напіввиведення оксазепаму становить близько 8,2 годин. Оксазепам виводиться в основному з сечею у вигляді глюкуронату оксазепаму
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозування і тривалість лікування слід визначати індивідуально для кожного пацієнта.
Дозування
Дорослі і діти старше 12 років
- Стан тривоги: від 10 мг до 30 мг, 3–4 рази на добу.
- Порушення сну (як допоміжний засіб і тільки в обґрунтованих випадках): від 10 мг до 30 мг за годину до сну.
Примітка: пацієнтів, які приймають оксазепам у зв'язку з порушеннями сну, слід проінформувати про те, що у них, після прийому препарату, повинні бути умови для безперервного 7–8 годинного сну.
- Синдром алкогольної абстиненції: від 10 мг до 30 мг, 3–4 рази на добу.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку
Пацієнти похилого віку більш чутливі до лікарських препаратів, що діють на центральну нервову систему. У цій віковій групі рекомендується застосовувати найменшу ефективну дозу (зазвичай 10 мг 3 рази на добу).
Пацієнти з порушеною функцією нирок і (або) печінки
Слід дотримуватися обережності при застосуванні оксазепаму у пацієнтів з порушеною функцією печінки і (або) нирок. Може знадобитися зменшення дози лікарського препарату.
У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення оксазепаму і його метаболітів знижено, тому можлива їх кумуляція в організмі.
Тривалість лікування
Оксазепам застосовується в екстрених випадках для симптоматичного лікування тривоги. Тривалість лікування слід обмежити до мінімуму — зазвичай вона становить від кількох днів до 2 тижнів у зв'язку з небезпекою розвитку толерантності і симптомів лікарської залежності. Тривалість лікування, включаючи період поступового припинення прийому, не повинна перевищувати 4 тижнів.
Прийом препарату слід припиняти поступово, в підібраному індивідуально для кожного пацієнта темпі. Різке скасування оксазепаму може призвести до розвитку синдрому відміни (порушення сну і концентрації уваги, підвищена дратівливість і навіть до психотичних розладів). Особливо небезпечним може виявитися різке припинення лікування, проведеного протягом тривалого часу, під час якого оксазепам застосовувався в дозах, що перевищують середні. Симптоми відміни тоді більш виражені.
В індивідуальних випадках, після оцінки стану пацієнта, лікар може прийняти рішення про продовження максимального часу лікування.
Тривале застосування лікарського препарату не рекомендується у зв'язку з небезпекою розвитку толерантності і симптомів лікарської залежності.
Спосіб застосування
Лікарський препарат слід приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води.
Для купірування симптомів тривоги рекомендується застосовувати якнайменші ефективні дози.
Дозу препарату слід збільшувати поступово.
Дозування
Дорослі і діти старше 12 років
- Стан тривоги: від 10 мг до 30 мг, 3–4 рази на добу.
- Порушення сну (як допоміжний засіб і тільки в обґрунтованих випадках): від 10 мг до 30 мг за годину до сну.
Примітка: пацієнтів, які приймають оксазепам у зв'язку з порушеннями сну, слід проінформувати про те, що у них, після прийому препарату, повинні бути умови для безперервного 7–8 годинного сну.
- Синдром алкогольної абстиненції: від 10 мг до 30 мг, 3–4 рази на добу.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку
Пацієнти похилого віку більш чутливі до лікарських препаратів, що діють на центральну нервову систему. У цій віковій групі рекомендується застосовувати найменшу ефективну дозу (зазвичай 10 мг 3 рази на добу).
Пацієнти з порушеною функцією нирок і (або) печінки
Слід дотримуватися обережності при застосуванні оксазепаму у пацієнтів з порушеною функцією печінки і (або) нирок. Може знадобитися зменшення дози лікарського препарату.
У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення оксазепаму і його метаболітів знижено, тому можлива їх кумуляція в організмі.
Тривалість лікування
Оксазепам застосовується в екстрених випадках для симптоматичного лікування тривоги. Тривалість лікування слід обмежити до мінімуму — зазвичай вона становить від кількох днів до 2 тижнів у зв'язку з небезпекою розвитку толерантності і симптомів лікарської залежності. Тривалість лікування, включаючи період поступового припинення прийому, не повинна перевищувати 4 тижнів.
Прийом препарату слід припиняти поступово, в підібраному індивідуально для кожного пацієнта темпі. Різке скасування оксазепаму може призвести до розвитку синдрому відміни (порушення сну і концентрації уваги, підвищена дратівливість і навіть до психотичних розладів). Особливо небезпечним може виявитися різке припинення лікування, проведеного протягом тривалого часу, під час якого оксазепам застосовувався в дозах, що перевищують середні. Симптоми відміни тоді більш виражені.
В індивідуальних випадках, після оцінки стану пацієнта, лікар може прийняти рішення про продовження максимального часу лікування.
Тривале застосування лікарського препарату не рекомендується у зв'язку з небезпекою розвитку толерантності і симптомів лікарської залежності.
Спосіб застосування
Лікарський препарат слід приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води.
Для купірування симптомів тривоги рекомендується застосовувати якнайменші ефективні дози.
Дозу препарату слід збільшувати поступово.
Для дітей:
Безпека і ефективність застосування оксазепаму у дітей віком до 12 років не визначені.
Показання
В екстрених випадках і короткочасно:
Примітка: Стан нервового напруження і занепокоєння, пов'язані з проблемами повсякденного життя, не є показанням до застосування лікарського препарату.
- Стан тривоги різного походження, особливо на тлі органних неврозів (серцево-судинні захворювання, захворювання травної системи), в тому числі у пацієнтів похилого віку.
- При порушеннях сну на тлі вираженої тривоги.
- При абстинентному алкогольному синдромі.
Примітка: Стан нервового напруження і занепокоєння, пов'язані з проблемами повсякденного життя, не є показанням до застосування лікарського препарату.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або інших бензодіазепінів;
- тяжка дихальна недостатність (незалежно від причини);
- тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (прогресування ступеня дихальної недостатності);
- тяжка печінкова або ниркова недостатність;
- міастенія;
- закритокутова глаукома (гострий напад або схильність);
- гостра порфірія;
- синдром нічного апное;
- кома;
- шок;
- гостра алкогольна інтоксикація з ослабленням життєво важливих функцій;
- гострі інтоксикації лікарськими засобами, що чинять пригнічувальну дію на центральну нервову систему (в т.ч. наркотичні анальгетики і снодійні лікарські засоби);
- психотичні стани;
- тяжка депресія (можуть відзначатися суїцидальні нахили);
- вагітність (І триместр);
- період лактації;
- дитячий вік (до 12 років);
- спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа, глюкозо-галактозна мальабсорбція (порушення всмоктування глюкози-галактози)
З обережністю
Печінкова і/або ниркова недостатність, дихальна недостатність, церебральні і спінальні атаксії, гіперкінези, порфірія, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними лікарськими засобами і алкоголем, органічні захворювання центральної нервової системи, серцево-судинна недостатність, атеросклероз, тривога супроводжувана депресією (можлива поява суїцидальних думок), розлади особистості, психоз (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемія, похилий вік.
Особливі вказівки
Будь-яка зміна дози повинна проводитися під контролем лікаря.
З обережністю застосовують при схильності до артеріальної гіпотензії, при підвищеному ризику формування лікарської залежності, у пацієнтів похилого віку, при печінковій і/або нирковій недостатності, церебральних і спінальних атаксії, гіперкінезі, схильності до зловживання психотропними препаратами, органічних захворюваннях головного мозку, психозі (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічному апное (встановленому або передбачуваному).
Оксазепам не слід застосовувати тривало (протягом кількох місяців) у зв'язку з можливістю розвитку лікарської залежності. При тривалому лікуванні необхідний контроль функції печінки і стану периферичної крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування не слід водити транспортні засоби і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги; не слід вживати алкоголь.
З обережністю застосовують при схильності до артеріальної гіпотензії, при підвищеному ризику формування лікарської залежності, у пацієнтів похилого віку, при печінковій і/або нирковій недостатності, церебральних і спінальних атаксії, гіперкінезі, схильності до зловживання психотропними препаратами, органічних захворюваннях головного мозку, психозі (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічному апное (встановленому або передбачуваному).
Оксазепам не слід застосовувати тривало (протягом кількох місяців) у зв'язку з можливістю розвитку лікарської залежності. При тривалому лікуванні необхідний контроль функції печінки і стану периферичної крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування не слід водити транспортні засоби і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги; не слід вживати алкоголь.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у пацієнтів похилого віку) можливі сонливість, запаморочення, втомлюваність, порушення концентрації уваги, атаксія, нестійкість ходи і погана координація рухів, млявість, притуплення емоцій, уповільнення психічних і рухових реакцій; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, пригніченість настрою, заціпеніння, порушення пам'яті, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), слабкість, м'язова слабкість протягом дня, дизартрія (розмитість мови), сплутаність свідомості; вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, гостре збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).
З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втома або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, анорексія, запор, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок.
З боку статевої системи: підвищення або зниження лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Вплив на плід: тератогенність, пригнічення ЦНС, порушення дихання і пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність, зниження АТ; рідко - пригнічення дихального центру, порушення зору (диплопія), булімія, зниження маси тіла, тахікардія, антероградна амнезія.
При різкому зниженні дози або припиненні прийому синдром відміни (дратівливість, головний біль, тривожність, хвилювання, збудження, відчуття страху, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезія, світлобоязнь, тахікардія, судоми, галюцинації, рідко - гострий психоз).
З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втома або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, анорексія, запор, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок.
З боку статевої системи: підвищення або зниження лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Вплив на плід: тератогенність, пригнічення ЦНС, порушення дихання і пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність, зниження АТ; рідко - пригнічення дихального центру, порушення зору (диплопія), булімія, зниження маси тіла, тахікардія, антероградна амнезія.
При різкому зниженні дози або припиненні прийому синдром відміни (дратівливість, головний біль, тривожність, хвилювання, збудження, відчуття страху, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезія, світлобоязнь, тахікардія, судоми, галюцинації, рідко - гострий психоз).
Передозування
Симптоми
В результаті передозування оксазепамом можуть з'явитися наступні симптоми: сонливість, дезорієнтація, невиразна мова, а в тяжких випадках втрата свідомості і кома. Небезпечними для життя можуть виявитися отруєння, викликані одночасним прийомом оксазепаму і алкоголю або оксазепаму і інших препаратів, що мають пригнічувальну дію на центральну нервову систему.
Лікування
У разі отруєння оксазепамом необхідно вжити заходів, спрямованих на швидку елімінацію з організму ще невсосаного лікарського препарату або зменшення його абсорбції з травного тракту (промивання шлунка, прийом активованого вугілля, блювання — у разі якщо свідомість збережена), здійснювати моніторинг основних життєвих функцій (дихання, пульс, тиск крові) і, при необхідності, застосувати відповідне симптоматичне лікування.
Як специфічний антагоніст використовують флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.
В результаті передозування оксазепамом можуть з'явитися наступні симптоми: сонливість, дезорієнтація, невиразна мова, а в тяжких випадках втрата свідомості і кома. Небезпечними для життя можуть виявитися отруєння, викликані одночасним прийомом оксазепаму і алкоголю або оксазепаму і інших препаратів, що мають пригнічувальну дію на центральну нервову систему.
Лікування
У разі отруєння оксазепамом необхідно вжити заходів, спрямованих на швидку елімінацію з організму ще невсосаного лікарського препарату або зменшення його абсорбції з травного тракту (промивання шлунка, прийом активованого вугілля, блювання — у разі якщо свідомість збережена), здійснювати моніторинг основних життєвих функцій (дихання, пульс, тиск крові) і, при необхідності, застосувати відповідне симптоматичне лікування.
Як специфічний антагоніст використовують флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами ефективність оксазепаму зменшується.
При одночасному застосуванні помірно підвищується біодоступність зидовудину і підвищується частота розвитку головного болю.
При одночасному застосуванні з фенітоїном виникає ризик зменшення концентрації оксазепаму в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з етанолом посилюється пригнічувальний вплив на ЦНС.
При одночасному застосуванні помірно підвищується біодоступність зидовудину і підвищується частота розвитку головного болю.
При одночасному застосуванні з фенітоїном виникає ризик зменшення концентрації оксазепаму в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з етанолом посилюється пригнічувальний вплив на ЦНС.
Лікарська форма
Одна таблетка препарату Тазепам включає 10 мг оксазепаму.
Додаткові речовини: полісорбат 80, картопляний крохмаль, желатин, ацетилфталат целюлози, крохмаль натрію, тальк, лактоза, стеарат магнію, поліетиленгліколь 6000.
25 таблеток у контурній упаковці; одна або дві упаковки в пачці з картону.
Додаткові речовини: полісорбат 80, картопляний крохмаль, желатин, ацетилфталат целюлози, крохмаль натрію, тальк, лактоза, стеарат магнію, поліетиленгліколь 6000.
25 таблеток у контурній упаковці; одна або дві упаковки в пачці з картону.
