Оксазепам

Анксіолітичний, седативний, снодійний.

Анксіолітичний засіб (транквілізатор) з групи похідних бензодіазепіну. Чинить анксіолітичну та седативну дію. Має протисудомну та центральну міорелаксуючу активність. Механізм дії пов'язаний з посиленням GABA-ергічних процесів у головному мозку. Впливає головним чином на активуюче ретикулярне утворення мозку, знижуючи сприйняття імпульсів з чутливих рецепторів на лімбічну систему та зменшуючи емоційне забарвлення.

Після прийому внутрішньо всмоктується повільно, повно. Зв'язування з білками плазми становить 97%. Cmax досягається через 1-4 год і становить 450 нг/мл після прийому дози 30 мг. Проникає через ГЕБ, плацентарний бар'єр, у грудне молоко. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронідів, які не мають фармакологічної активності. T1/2 - 5-15 год. Виводиться нирками та з калом. Css відзначається через 1-3 дні лікування. Накопичення при повторному призначенні - мінімальне (відноситься до бензодіазепінів з коротким і середнім T1/2), виведення після припинення лікування - швидке.

Для дорослих:

Для дітей:

• Реактивні депресії.
• Неврози.
• Неврозоподібні та психопатоподібні стани, що супроводжуються страхом, тривогою, підвищеною дратівливістю, порушеннями сну та іншими.
• Психовегетативні розлади.
• Тривожність, пов'язана з депресією (у складі комплексної терапії).
• Сенесто-іпохондричні розлади та нав'язливість (особливо при поганій переносимості інших анксіолітиків).
• Алкогольний абстинентний синдром (супроводжується гострим збудженням, тремором, загрозливим або гострим делірієм, галюцинаціями).
• Вегетативні розлади у жінок, пов'язані з клімактеричним періодом або розладами менструального циклу.
• Виражений передменструальний синдром.
• Розлади сну.

Кома, шок, гостра алкогольна інтоксикація з ослабленням життєвих функцій, гострі інтоксикації лікарськими засобами, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС (наркотичні, снодійні та психотропні засоби), міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), важка ХОЗЛ (прогресування ступеня дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, важка депресія (можуть відзначатися суїцидальні нахили), вагітність (особливо I триместр), лактація (грудне вигодовування), дитячий вік до 6 років, підвищена чутливість до оксазепаму.

Будь-яку зміну дози слід проводити під контролем лікаря.

З обережністю застосовують при схильності до артеріальної гіпотензії, при підвищеному ризику формування лікарської залежності, у пацієнтів похилого віку, при печінковій і/або нирковій недостатності, церебральних і спінальних атаксіях, гіперкінезі, схильності до зловживання психотропними препаратами, органічних захворюваннях головного мозку, психозі (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічному апное (встановленому або передбачуваному).

Оксазепам не слід застосовувати тривало (протягом кількох місяців) у зв'язку з можливістю розвитку лікарської залежності. При тривалому лікуванні необхідний контроль функції печінки і стану периферичної крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування не слід водити транспортні засоби та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги; не слід вживати алкоголь.

З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у пацієнтів похилого віку) можливі сонливість, запаморочення, втомлюваність, порушення концентрації уваги, атаксія, нестійкість ходи та погана координація рухів, млявість, притуплення емоцій, уповільнення психічних і рухових реакцій; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, пригніченість настрою, заціпеніння, порушення пам'яті, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), слабкість, м'язова слабкість протягом дня, дизартрія (нечіткість мови), сплутаність свідомості; вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальні нахили, м'язовий спазм, галюцинації, гостре збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).

З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втома або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, анорексія, запор, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок.

З боку статевої системи: підвищення або зниження лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Вплив на плід: тератогенність, пригнічення ЦНС, порушення дихання і пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.

Інші: звикання, лікарська залежність, зниження АТ; рідко - пригнічення дихального центру, порушення зору (диплопія), булімія, зниження маси тіла, тахікардія, антероградна амнезія.

При різкому зниженні дози або припиненні прийому синдром відміни (дратівливість, головний біль, тривожність, хвилювання, збудження, відчуття страху, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезія, світлобоязнь, тахікардія, судоми, галюцинації, рідко - гострий психоз).

Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості (від сонливості до коми) — сонливість, сплутаність свідомості, летаргія; у більш важких випадках (особливо на фоні прийому інших ЛЗ, що пригнічують ЦНС, або алкоголю) — атаксія, зниження АТ, гіпнотичний стан, кома.

Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, симптоматична терапія, моніторинг життєво важливих функцій. При вираженій гіпотензії — введення норепінефрину. Специфічний антидот — антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл (введення тільки в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.

При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами ефективність оксазепаму зменшується.

При одночасному застосуванні помірно підвищується біодоступність зидовудину і підвищується частота розвитку головного болю.

При одночасному застосуванні з фенітоїном виникає ризик зменшення концентрації оксазепаму в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з етанолом посилюється пригнічувальний вплив на ЦНС.

Випускають у формі таблеток по 0,01 г (10 мг)