Транексамова кислота

Антифібринолітичний.

Інгібує дію активатора плазміну і плазміногену, має гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протиалергічну і протизапальну дію за рахунок пригнічення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних і запальних реакціях.

Після прийому всередину абсорбується 30-50% дози.
Зв'язування з білками плазми - менше 3%. Транексамова кислота розподіляється в тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазменної); проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Початковий Vd - 9-12 л. Антифібринолітична концентрація в різних тканинах зберігається 17 год, в плазмі - до 7-8 год.

Метаболізується незначно. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване і дезаміноване похідні. AUC має трифазну форму з T1/2 в кінцевій фазі - 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазменному (7 л/год). Виводиться нирками - більше 95 % в незміненому вигляді протягом перших 12 год.

Після в/в введення в дозі 10 мг/кг протягом 24 год шляхом клубочкової фільтрації виводиться близько 90% транексамової кислоти.

Для дорослих:

- лікування і профілактика кровотеч внаслідок підвищення загального фібринолізу (злоякісні новоутворення підшлункової залози, передміхурової залози; операції на органах грудної клітки;
- післяпологові кровотечі, ручне відділення посліду;
- лейкоз;
- захворювання печінки;
- ускладнення терапії стрептокіназою) і місцевого фібринолізу (маткові, носові, шлунково-кишкові кровотечі, гематурія, кровотечі після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, екстракції зуба у хворих з геморагічним діатезом).
- спадковий ангіоневротичний набряк, алергічні захворювання (екзема, алергічні дерматити, кропив'янка, лікарська і токсична висипка).
- запальні захворювання порожнини рота (стоматит, афти слизової оболонки), глотки (тонзиліт, фарингіт, ларингіт).

Підвищена чутливість до транексамової кислоти; хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (СКФ менше 30 мг/мл/ 1,73м2); венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) при неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія ДВЗ-синдрому); судоми в анамнезі; набутий розлад кольорового зору; субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); лікування менорагії у пацієнток віком до 16 років; дитячий вік - залежно від лікарської форми.

З обережністю

Гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, і кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (ризик вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії); пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань, верифікований діагноз тромбофілії); ДВЗ-синдром; наявність крові в порожнинах, наприклад, в плевральній порожнині, порожнинах суглобів і сечовивідних шляхах; пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень і артеріальних тромбозів); одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX і X в комбінації (протромбінового комплексу) або антиінгібіторного коагулянтного комплексу; пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами.

З обережністю слід застосовувати в комбінації з гепарином і антикоагулянтами у пацієнтів з порушеннями згортальної системи і при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загрозі їх розвитку.

Перед початком і в процесі лікування необхідно проведення консультацій офтальмолога (визначення гостроти зору, кольорового зору, стану очного дна, вимірювання внутрішньоочного тиску, оцінка полів зору). Якщо на фоні прийому транексамової кислоти відзначається порушення зору, необхідно припинити терапію і проконсультуватися з лікарем.

У пацієнтів з спадковим ангіоневротичним набряком, тривалий час отримуючих препарати транексамової кислоти, необхідний регулярний лабораторний контроль функції печінки.

Препарати транексамової кислоти слід застосовувати з обережністю при гематурії, викликаній захворюваннями паренхіми нирок, оскільки в цих умовах часто спостерігається внутрішньосудинне осадження фібрину, що може погіршити ураження нирок. Крім того, у випадках масивної кровотечі будь-якої етіології з верхніх сечовивідних шляхів, антифібринолітична терапія підвищує ризик утворення згустків крові в нирковій лоханці і/або сечоводі і, відповідно, вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів і розвитку анурії.

У пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні ускладнення в анамнезі, випадки тромбоемболії у родичів, верифікований діагноз тромбофілії) слід застосовувати транексамову кислоту тільки в разі крайньої необхідності і під строгим лікарським контролем. Перед застосуванням транексамової кислоти слід провести обстеження, спрямоване на виявлення факторів ризику тромбоемболічних ускладнень.

Наявність крові в порожнинах, наприклад, в плевральній порожнині, порожнинах суглобів і сечовивідних шляхах (в т. ч. в ниркових лоханках і в сечовому міхурі) може призводити до утворення в них "нерастворимого згустка" внаслідок внесудинного згортання крові, який може бути стійким до фізіологічного фібринолізу.

Пацієнткам з нерегулярним менструальним кровотечею не слід призначати транексамову кислоту до встановлення причини дисменореї. Якщо обсяг менструального кровотечі неадекватно знижується на фоні лікування транексамовою кислотою, необхідно розглянути можливість альтернативного лікування.

Слід з обережністю застосовувати транексамову кислоту у жінок, одночасно приймаючих комбіновані пероральні контрацептиви, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку тромбозів.

У пацієнтів з ДВЗ-синдромом, які потребують лікування транексамовою кислотою, лікування слід проводити під ретельним контролем лікаря, який має досвід лікування даного захворювання.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

В період застосування транексамової кислоти пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея (зникають при зменшенні дози).

З боку нервової системи: поодинокі випадки запаморочення або зниження АТ.

З боку імунної системи: алергічний дерматит.

З боку органу зору: необхідне спостереження, що засноване на експериментальних даних на тваринах — у собак після тривалого прийому великих доз транексамової кислоти і котів після в/в введення в дозі 250 мг/кг/добу протягом 14 днів спостерігалися зміни в сітківці. Таких змін не спостерігалося у щурів, які отримували максимально переносиму дозу. У пацієнтів, які отримували транексамову кислоту протягом кількох тижнів або місяців, змін сітківки не спостерігалося.

Постреєстраційний досвід

Повідомлялося про рідкісні випадки небажаних реакцій при використанні транексамової кислоти в постреєстраційний період.

З боку судин: тромбоемболічні явища (гострий інфаркт міокарда, тромбоз, артеріальний тромбоз кінцівки, тромбоз сонної артерії, інфаркт головного мозку, порушення мозкового кровообігу, ТГВ, ТЕЛА, тромбоз судин головного мозку, гострий некроз коркового речовини нирок і обструкція центральної артерії і вени сітківки). Гіпотонія може виникнути після швидкої ін'єкції.

З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зору або порушення кольорового зору (хроматопсія).

З боку нервової системи: запаморочення і судоми.

З боку імунної системи: випадки алергічної реакції на в/в введення транексамової кислоти, включаючи анафілаксію або анафілактоїдну реакцію, які дозволяють припускати причинно-наслідковий зв'язок.

Існують обмежені дані про випадки передозування.

Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея; ортостатичні симптоми (в т. ч. запаморочення при переході з горизонтального в вертикальне положення), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів.

Лікування: антидот невідомий. При підозрі на передозування транексамової кислоти необхідна госпіталізація. Рекомендується прийом всередину або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості виділеної сечі. Застосовується симптоматичне лікування.

В деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.

Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів.

Одночасне застосування транексамової кислоти з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень і артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту і інфаркту міокарда).

Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX і X в комбінації (протромбіновим комплексом) або антиінгібіторним коагулянтним комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу.

Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема, інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлоротіазидом, десмопресином, ампіцилін-сульбактамом, ранітидином і нітрогліцерином.

При поєднаному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення.

Р-н д/в/в введення 50 мг/мл: 5 мл амп. 5, 10 або 50 шт.
Розчин для в/в введення у вигляді прозорої або майже прозорої, безбарвної або зеленувато-жовтого відтінку рідини.
1 мл транексамова кислота 50 мг.
Допоміжні речовини: вода д/і - до 1 мл.

5 мл - ампули нейтрального скла (5) - піддони пластикові (1) - пачки картонні.
5 мл - ампули нейтрального скла (5) - піддони пластикові (2) - пачки картонні.


Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого або білого з кремовим або сіруватим відтінком кольору.
(250 мг, 500 мг)
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.