Укрлів
Ucrliv
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов, Гепатопротекторы, Желчегонные средства и препараты желчи
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tabl. "Ucrliv" 0,25 №100
D.S. по 2 таблетки 2 рази на добу.
D.S. по 2 таблетки 2 рази на добу.
Фармакологічні властивості
Гепатопротектор
Фармакодинаміка
Невелика кількість урсодезоксихолевої кислоти зазвичай міститься в жовчі людини. Після перорального прийому вона знижує насиченість жовчі холестерином, уповільнюючи поглинання холестерину в тонкому кишечнику і зменшуючи секрецію холестерину в жовч. Очевидно в результаті розсіювання холестерину і утворення рідких кристалів відбувається часткове розчинення жовчнокам'яного холестерину.
Згідно з сучасними уявленнями вважається, що урсодезоксихолева кислота при захворюваннях печінки і холестатичних захворюваннях має терапевтичну ефективність завдяки відносній заміні ліпофільних, подібних детергентам токсичних жовчних кислот на гідрофільну цитопротекторну нетоксичну урсодезоксихолеву кислоту, а також внаслідок покращення секреторної здатності гепатоцитів і імунорегуляторних процесів.
Згідно з сучасними уявленнями вважається, що урсодезоксихолева кислота при захворюваннях печінки і холестатичних захворюваннях має терапевтичну ефективність завдяки відносній заміні ліпофільних, подібних детергентам токсичних жовчних кислот на гідрофільну цитопротекторну нетоксичну урсодезоксихолеву кислоту, а також внаслідок покращення секреторної здатності гепатоцитів і імунорегуляторних процесів.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі урсодезоксихолева кислота швидко всмоктується в тонкій кишці і верхній частині клубової кишки шляхом пасивного переносу і в кінцевому відділі клубової кишки шляхом активного переносу. Ступінь поглинання зазвичай становить 60-80 %. Після всмоктування жовчна кислота піддається майже повному печінковому кон'югуванню з амінокислотами гліцином і таурином, після чого вона виводиться з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить близько 60 %.
Під впливом кишкових бактерій здійснюється часткова деградація до 7-кетолітохолевої кислоти і літохолевої кислоти. Літохолева кислота є гепатотоксичною і викликає пошкодження печінкової паренхіми у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна частина, яка сульфатується в печінці і таким чином детоксифікується перед тим як бути виведеною з жовчю і в кінцевому підсумку - з фекаліями. Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 днів.
Під впливом кишкових бактерій здійснюється часткова деградація до 7-кетолітохолевої кислоти і літохолевої кислоти. Літохолева кислота є гепатотоксичною і викликає пошкодження печінкової паренхіми у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна частина, яка сульфатується в печінці і таким чином детоксифікується перед тим як бути виведеною з жовчю і в кінцевому підсумку - з фекаліями. Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 днів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вікових обмежень застосування таблеток Укрлів немає. Для пацієнтів з масою тіла менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні таблеток, можливе застосування препарату Укрлів в іншій лікарській формі (суспензія).
При різних показаннях рекомендуються наступні добові дози.
Для розчинення холестеринових жовчних каменів
Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти на кілограм маси тіла на добу, що еквівалентно:
47-60 кг 2 таблетки
61-80 кг 3 таблетки
81-100 кг 4 таблетки
Більше 100 кг 5 таблеток
Таблетки слід приймати 1 раз на добу, ковтаючи цілими і запиваючи невеликою кількістю рідини, ввечері перед сном.
Таблетки необхідно застосовувати регулярно.
Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.
Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенологічного дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи не відбулася з часом кальцифікація каменів. Якщо це сталося, лікування слід припинити.
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)
Добова доза залежить від маси тіла і варіює від 3 до 7 таблеток (14±2 мг урсодезоксихолевої кислоти на кілограм маси тіла).
У перші 3 місяці лікування таблетки Укрлів потрібно приймати протягом дня, розподіливши добову дозу на кілька прийомів. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на добу, ввечері.
Таблетки потрібно ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною. Препарат необхідно застосовувати регулярно.
Застосування таблеток Укрлів при первинному біліарному цирозі можливе протягом тривалого періоду.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в рідкісних випадках на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад, може посилитися свербіж. Якщо це сталося, терапію слід продовжувати, приймаючи 250 мг урсодезоксихолевої кислоти на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи кожного тижня добову дозу на 250 мг урсодезоксихолевої кислоти до досягнення показаного режиму дозування).
При різних показаннях рекомендуються наступні добові дози.
Для розчинення холестеринових жовчних каменів
Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти на кілограм маси тіла на добу, що еквівалентно:
47-60 кг 2 таблетки
61-80 кг 3 таблетки
81-100 кг 4 таблетки
Більше 100 кг 5 таблеток
Таблетки слід приймати 1 раз на добу, ковтаючи цілими і запиваючи невеликою кількістю рідини, ввечері перед сном.
Таблетки необхідно застосовувати регулярно.
Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.
Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенологічного дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи не відбулася з часом кальцифікація каменів. Якщо це сталося, лікування слід припинити.
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)
Добова доза залежить від маси тіла і варіює від 3 до 7 таблеток (14±2 мг урсодезоксихолевої кислоти на кілограм маси тіла).
У перші 3 місяці лікування таблетки Укрлів потрібно приймати протягом дня, розподіливши добову дозу на кілька прийомів. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на добу, ввечері.
Таблетки потрібно ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною. Препарат необхідно застосовувати регулярно.
Застосування таблеток Укрлів при первинному біліарному цирозі можливе протягом тривалого періоду.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в рідкісних випадках на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад, може посилитися свербіж. Якщо це сталося, терапію слід продовжувати, приймаючи 250 мг урсодезоксихолевої кислоти на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи кожного тижня добову дозу на 250 мг урсодезоксихолевої кислоти до досягнення показаного режиму дозування).
Показання
- Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність в ньому жовчного(их) каменя(ів).
- Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) при відсутності ознак декомпенсації в складі комплексної терапії.
- Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) при відсутності ознак декомпенсації в складі комплексної терапії.
Протипоказання
- гіперчутливість до активної речовини, жовчних кислот або допоміжних компонентів препарату
- гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчовивідних шляхів або кишечника, в т.ч. емпієма жовчного міхура
- обструкція жовчовивідних шляхів (обструкція загального печінкового або міхурового протоків)
- часті біліарні коліки
- рентгенопозитивні (кальциновані) конкременти жовчного міхура
- розлади моторної активності жовчного міхура, нефункціонуючий жовчний міхур, жовчний свищ, жовчно-шлунково-кишковий свищ
- цироз печінки в стадії декомпенсації
- тяжка печінкова або ниркова недостатність
- гострий панкреатит
- вагітність і період лактації
- діти у віці до 6 років
- діти з атрезією жовчовивідних шляхів: невдала портоентеростомія, не відновлений нормальний ток жовчі.
- гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчовивідних шляхів або кишечника, в т.ч. емпієма жовчного міхура
- обструкція жовчовивідних шляхів (обструкція загального печінкового або міхурового протоків)
- часті біліарні коліки
- рентгенопозитивні (кальциновані) конкременти жовчного міхура
- розлади моторної активності жовчного міхура, нефункціонуючий жовчний міхур, жовчний свищ, жовчно-шлунково-кишковий свищ
- цироз печінки в стадії декомпенсації
- тяжка печінкова або ниркова недостатність
- гострий панкреатит
- вагітність і період лактації
- діти у віці до 6 років
- діти з атрезією жовчовивідних шляхів: невдала портоентеростомія, не відновлений нормальний ток жовчі.
Особливі вказівки
Таблетки Укрлів 250 мг потрібно приймати під наглядом лікаря.
Протягом перших 3 місяців терапії лікар повинен проводити моніторинг параметрів функції печінки АСТ, АЛТ і ГТ кожні 4 тижні, в подальшому кожні 3 місяці.
Щоб оцінити ефективність лікування і виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів, в залежності від розміру каменя необхідно проводити дослідження загального виду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності в положенні стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6-10 місяців з початку лікування.
Застосування в період вагітності або лактації.
Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат тільки за умови застосування надійних протизаплідних засобів. Перед початком лікування вагітність повинна бути виключена. З метою безпеки лікування не можна проводити протягом першого триместру вагітності, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, користь перевищує ризик.
Немає жодних клінічних даних щодо безпечного застосування урсодезоксихолевої кислоти жінкам, які годують груддю. Тому не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам цієї групи.
Застосування в педіатричній практиці
Немає принципових вікових обмежень для застосування препарату Укрлів дітям, але таблетки не призначають дітям з масою тіла менше 47 кг і/або якщо дитина відчуває труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати Укрлів у вигляді суспензії.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватися механізмами не спостерігалося.
Протягом перших 3 місяців терапії лікар повинен проводити моніторинг параметрів функції печінки АСТ, АЛТ і ГТ кожні 4 тижні, в подальшому кожні 3 місяці.
Щоб оцінити ефективність лікування і виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів, в залежності від розміру каменя необхідно проводити дослідження загального виду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності в положенні стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6-10 місяців з початку лікування.
Застосування в період вагітності або лактації.
Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат тільки за умови застосування надійних протизаплідних засобів. Перед початком лікування вагітність повинна бути виключена. З метою безпеки лікування не можна проводити протягом першого триместру вагітності, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, користь перевищує ризик.
Немає жодних клінічних даних щодо безпечного застосування урсодезоксихолевої кислоти жінкам, які годують груддю. Тому не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам цієї групи.
Застосування в педіатричній практиці
Немає принципових вікових обмежень для застосування препарату Укрлів дітям, але таблетки не призначають дітям з масою тіла менше 47 кг і/або якщо дитина відчуває труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати Укрлів у вигляді суспензії.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватися механізмами не спостерігалося.
Побічні ефекти
Часто (≥1/100 і ˂1/10)
- пастоподібний стул, діарея
Рідко (≥1/10,000 і ˂1/1,000)
- нудота, блювання, запор, тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ
Дуже рідко (˂1/10,000)
- абдомінальний біль з локалізацією в правому підребер'ї або в епігастральній області (при лікуванні первинного біліарного цирозу)
- кальцифікація жовчних конкрементів
- декомпенсація первинного біліарного цирозу (з частковою регресією після припинення лікування)
- алергічні реакції (кропив'янка, шкірний свербіж)
- пастоподібний стул, діарея
Рідко (≥1/10,000 і ˂1/1,000)
- нудота, блювання, запор, тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ
Дуже рідко (˂1/10,000)
- абдомінальний біль з локалізацією в правому підребер'ї або в епігастральній області (при лікуванні первинного біліарного цирозу)
- кальцифікація жовчних конкрементів
- декомпенсація первинного біліарного цирозу (з частковою регресією після припинення лікування)
- алергічні реакції (кропив'янка, шкірний свербіж)
Передозування
Малоймовірно, що передозування може призвести до серйозних побічних ефектів. Може виникнути діарея, тому рекомендується проводити моніторинг показників функцій печінки. У разі діареї дозу необхідно зменшити, а якщо діарея продовжується, слід припинити застосування препарату Укрлів.
Жодних специфічних контрзаходів не потрібно, наслідки діареї слід лікувати симптоматично з збереженням балансу рідини і електролітів.
Іонообмінна смола може виявитися корисною для зв'язування жовчної кислоти в кишечнику.
Жодних специфічних контрзаходів не потрібно, наслідки діареї слід лікувати симптоматично з збереженням балансу рідини і електролітів.
Іонообмінна смола може виявитися корисною для зв'язування жовчної кислоти в кишечнику.
Лікарняна взаємодія
Такі препарати, як холестирамін, і деякі антациди, що містять алюмінію гідроксид і (або) смектит (алюмінію оксид), зв'язуються з жовчною кислотою in vitro і можуть пригнічувати всмоктування урсодезоксихолевої кислоти. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж необхідне, їх потрібно приймати мінімум за 2 години до або після прийому таблеток Укрлів.
У деяких пацієнтів, які приймають урсодезоксихолеву кислоту і циклоспорин одночасно, можливо підвищення рівня циклоспорину в сироватці крові.
Рекомендується не призначати одночасно препарати, що підвищують виведення холестерину в жовч, такі як естрогенні гормони, оральні контрацептиви і деякі препарати, що знижують рівень холестерину в крові, такі як клофібрат.
В окремих випадках таблетки Укрлів можуть знижувати всмоктування ципрофлоксацину.
Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію (Cmax) в плазмі крові і площу під кривою (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з повідомлення про один випадок взаємодії з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і досліджень in vitro, можна зробити висновок про те, що урсодезоксихолева кислота індукує ензим цитохрому Р450 3А, який метаболізує лікарські засоби. Таким чином, у випадках спільного застосування лікарських засобів, метаболізуючихся з участю цього ферменту, потрібно бути особливо обережними і мати на увазі, що в разі необхідності слід коригувати дозу.
У деяких пацієнтів, які приймають урсодезоксихолеву кислоту і циклоспорин одночасно, можливо підвищення рівня циклоспорину в сироватці крові.
Рекомендується не призначати одночасно препарати, що підвищують виведення холестерину в жовч, такі як естрогенні гормони, оральні контрацептиви і деякі препарати, що знижують рівень холестерину в крові, такі як клофібрат.
В окремих випадках таблетки Укрлів можуть знижувати всмоктування ципрофлоксацину.
Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію (Cmax) в плазмі крові і площу під кривою (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з повідомлення про один випадок взаємодії з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і досліджень in vitro, можна зробити висновок про те, що урсодезоксихолева кислота індукує ензим цитохрому Р450 3А, який метаболізує лікарські засоби. Таким чином, у випадках спільного застосування лікарських засобів, метаболізуючихся з участю цього ферменту, потрібно бути особливо обережними і мати на увазі, що в разі необхідності слід коригувати дозу.
Лікарська форма
По 10 таблеток поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки ПВХ/ПВДХ і фольги алюмінієвої друкованої.
По 3 або 10 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування на державній та російській мовах поміщають в пачку картонну з голограмою фірми-виробника.
По 3 або 10 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування на державній та російській мовах поміщають в пачку картонну з голограмою фірми-виробника.
