Упсарин Упса
Upsarin Upsa
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тромбопол, Ацекардол, Алка-Зельтцер, Тромбо АСС, Аспікор, Ацетилсаліцилова кислота, КардіАСК, Аспірин Кардіо, Акаред, Аспікард, Тромбітал, Магнікор, Фазостабіл, Аспірин, Кардіомагніл
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Upsarin Upsa" 0,5
D.t.d.: № 16 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці при болях, після їжі, розчинивши таблетку в 100-200 мл води
D.t.d.: № 16 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці при болях, після їжі, розчинивши таблетку в 100-200 мл води
Фармакологічні властивості
Протизапальне, анальгезуюче, жарознижувальне.
Фармакодинаміка
Чинить протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну дію, пов'язану з пригніченням ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що регулюють синтез простагландинів. Зменшує агрегацію, адгезивність тромбоцитів і тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А2 в тромбоцитах. Антиагрегантний ефект зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому (більш виражений у чоловіків, ніж у жінок).
Фармакокінетика
Всмоктування.
Розчиняючись у воді, таблетка препарату Упсарин Упса утворює буферний розчин, який після прийому препарату підтримує діючі речовини в розчиненому вигляді, не дозволяючи їм при контакті з кислим середовищем шлунка переходити назад у нерозчинену форму і осідати у вигляді твердих частинок на його стінках. В результаті забезпечується більш швидке і повне всмоктування препарату, а також його краща переносимість порівняно зі звичайними таблетками ацетилсаліцилової кислоти. Cmax препарату в плазмі досягається через 15–40 хв.
Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти змінюється залежно від прийнятої дози: близько 60% — для доз менше 500 мг і 90% — для доз більше 1 г у зв'язку з насиченням реакції гідролізу в печінці. Ацетилсаліцилова кислота піддається швидкому гідролізу з утворенням активного метаболіту — саліцилової кислоти.
Розподіл.
Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти інтенсивно розподіляються в тканинах; вони проникають через плацентарний бар'єр і виявляються в молоці матері. При терапевтичній концентрації близько 90% саліцилової кислоти зв'язується з білками сироватки крові.
Метаболізм і виведення.
Ацетилсаліцилова кислота інтенсивно метаболізується в печінці. Виводиться головним чином з сечею у вигляді саліцилової кислоти і кон'югатів з глюкуроновою кислотою, а також у вигляді саліцилсечової і гентезової кислоти. T1/2 становить 15–20 хв для ацетилсаліцилової кислоти і 2–4 год — для саліцилової кислоти.
Розчиняючись у воді, таблетка препарату Упсарин Упса утворює буферний розчин, який після прийому препарату підтримує діючі речовини в розчиненому вигляді, не дозволяючи їм при контакті з кислим середовищем шлунка переходити назад у нерозчинену форму і осідати у вигляді твердих частинок на його стінках. В результаті забезпечується більш швидке і повне всмоктування препарату, а також його краща переносимість порівняно зі звичайними таблетками ацетилсаліцилової кислоти. Cmax препарату в плазмі досягається через 15–40 хв.
Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти змінюється залежно від прийнятої дози: близько 60% — для доз менше 500 мг і 90% — для доз більше 1 г у зв'язку з насиченням реакції гідролізу в печінці. Ацетилсаліцилова кислота піддається швидкому гідролізу з утворенням активного метаболіту — саліцилової кислоти.
Розподіл.
Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти інтенсивно розподіляються в тканинах; вони проникають через плацентарний бар'єр і виявляються в молоці матері. При терапевтичній концентрації близько 90% саліцилової кислоти зв'язується з білками сироватки крові.
Метаболізм і виведення.
Ацетилсаліцилова кислота інтенсивно метаболізується в печінці. Виводиться головним чином з сечею у вигляді саліцилової кислоти і кон'югатів з глюкуроновою кислотою, а також у вигляді саліцилсечової і гентезової кислоти. T1/2 становить 15–20 хв для ацетилсаліцилової кислоти і 2–4 год — для саліцилової кислоти.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Приймають після їжі, розчинивши таблетку/таблетки в 100-200 мл води.
Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури і зменшити інтенсивність больового синдрому.
Дорослі і діти старше 15 років - по 1 таб. (500 мг) на прийом до 6 разів/добу. При сильних болях і високій температурі - по 2 таб. (1 г) на прийом до 3 разів/добу.
Мінімальний інтервал між прийомами повинен становити 4 год.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таб.).
Пацієнти похилого віку - по 1 таб. (500 мг) на прийом до 4 разів/добу. При сильних болях і високій температурі - по 2 таб. (1 г) на прийом.
Мінімальний інтервал між прийомами повинен становити 4 год.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г (4 таб.).
Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів - як жарознижувальний засіб.
Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури і зменшити інтенсивність больового синдрому.
Дорослі і діти старше 15 років - по 1 таб. (500 мг) на прийом до 6 разів/добу. При сильних болях і високій температурі - по 2 таб. (1 г) на прийом до 3 разів/добу.
Мінімальний інтервал між прийомами повинен становити 4 год.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таб.).
Пацієнти похилого віку - по 1 таб. (500 мг) на прийом до 4 разів/добу. При сильних болях і високій температурі - по 2 таб. (1 г) на прийом.
Мінімальний інтервал між прийомами повинен становити 4 год.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г (4 таб.).
Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів - як жарознижувальний засіб.
Показання
Симптоматичне лікування у дорослих при помірному або слабо вираженому больовому синдромі різного походження:
- головний біль (в т.ч. пов'язаний з алкогольним абстинентним синдромом);
- мігрень;
- зубний біль;
- невралгія;
- грудний корінцевий синдром;
- м'язові і суглобові болі;
- альгодисменорея (біль при менструаціях).
Підвищена температура тіла при простудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях у дорослих і дітей старше 15 років.
- головний біль (в т.ч. пов'язаний з алкогольним абстинентним синдромом);
- мігрень;
- зубний біль;
- невралгія;
- грудний корінцевий синдром;
- м'язові і суглобові болі;
- альгодисменорея (біль при менструаціях).
Підвищена температура тіла при простудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях у дорослих і дітей старше 15 років.
Протипоказання
- гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших НПЗП і компонентів препарату;
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, фенілкетонурія (препарат містить аспартам);
- бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів і НПЗП в анамнезі;
- ерозивно-виразкові ураження ШКТ (в фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча;
геморагічні діатези (гемофілії, хвороба Віллебранда, телеангіоектазії, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура);
- виражені порушення функції печінки або нирок;
- дефіцит вітаміну К;
- глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- одночасний прийом з метотрексатом в дозі 15 мг/тиждень і більше;
- одночасний прийом пероральних антикоагулянтів і ацетилсаліцилової кислоти в дозі, що перевищує 3 г на день;
- вагітність (I і III триместри);
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 15 років.
З обережністю: гіперурикемія; уратний нефролітіаз; подагра; виразкова хвороба шлунка і/або дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкові кровотечі (в анамнезі); ниркова і печінкова недостатність; бронхіальна астма; поліпоз носа; лікарська алергія; вагітність (II триместр); одночасний прийом антикоагулянтів і ацетилсаліцилової кислоти в дозі менше 3 г/день; одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти і метотрексата в дозі менше 15 мг/день; метроррагія (ациклічні маткові кровотечі); гіперменорея (рясні і тривалі менструації).
Якщо у пацієнта одне з перерахованих захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково слід проконсультуватися з лікарем.
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, фенілкетонурія (препарат містить аспартам);
- бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів і НПЗП в анамнезі;
- ерозивно-виразкові ураження ШКТ (в фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча;
геморагічні діатези (гемофілії, хвороба Віллебранда, телеангіоектазії, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура);
- виражені порушення функції печінки або нирок;
- дефіцит вітаміну К;
- глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- одночасний прийом з метотрексатом в дозі 15 мг/тиждень і більше;
- одночасний прийом пероральних антикоагулянтів і ацетилсаліцилової кислоти в дозі, що перевищує 3 г на день;
- вагітність (I і III триместри);
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 15 років.
З обережністю: гіперурикемія; уратний нефролітіаз; подагра; виразкова хвороба шлунка і/або дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкові кровотечі (в анамнезі); ниркова і печінкова недостатність; бронхіальна астма; поліпоз носа; лікарська алергія; вагітність (II триместр); одночасний прийом антикоагулянтів і ацетилсаліцилової кислоти в дозі менше 3 г/день; одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти і метотрексата в дозі менше 15 мг/день; метроррагія (ациклічні маткові кровотечі); гіперменорея (рясні і тривалі менструації).
Якщо у пацієнта одне з перерахованих захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково слід проконсультуватися з лікарем.
Особливі вказівки
При застосуванні препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, при гострих респіраторних захворюваннях, викликаних вірусними інфекціями, існує ризик розвитку синдрому Рея (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). Симптомами синдрому Рея є тривала блювота, гостра енцефалопатія, збільшення печінки.
Ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може стати причиною гострого нападу подагри у схильних пацієнтів.
При тривалому застосуванні препарату слід періодично проводити загальний аналіз крові і аналіз калу на приховану кров, контролювати функціональний стан печінки.
Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості під час операції і в післяопераційний період, слід відмінити прийом препарату за 5-7 днів і повідомити лікаря.
Пацієнтам, які дотримуються безсольової або низькосольової дієти, слід враховувати, що кожна таблетка препарату містить 388.5 мг (16.9 мекв) натрію.
Препарат Упсарин Упса містить аспартам, який є похідним фенілаланіну, що представляє небезпеку для пацієнтів з фенілкетонурією.
Ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може стати причиною гострого нападу подагри у схильних пацієнтів.
При тривалому застосуванні препарату слід періодично проводити загальний аналіз крові і аналіз калу на приховану кров, контролювати функціональний стан печінки.
Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості під час операції і в післяопераційний період, слід відмінити прийом препарату за 5-7 днів і повідомити лікаря.
Пацієнтам, які дотримуються безсольової або низькосольової дієти, слід враховувати, що кожна таблетка препарату містить 388.5 мг (16.9 мекв) натрію.
Препарат Упсарин Упса містить аспартам, який є похідним фенілаланіну, що представляє небезпеку для пацієнтів з фенілкетонурією.
Побічні ефекти
Частота побічних ефектів наведена відповідно до наступної шкали: дуже часто — 1/10 призначень (>10%); часто — 1/100 призначень (>1 і 0,1 і 0,01 і
Передозування
Симптоми: на початковій стадії отруєння — запаморочення, сильний головний біль, зниження гостроти слуху, порушення зору, нудота, блювота, посилення дихання (симптоми збудження ЦНС). Пізніше настає пригнічення свідомості аж до коми, дихальна недостатність, порушення водно-електролітного обміну.
Лікування: пацієнта необхідно госпіталізувати, індукувати блювоту або зробити промивання шлунка, призначити активоване вугілля і проносне; контроль кислотно-лужного балансу; симптоматичне лікування. У випадках важкої інтоксикації можливе застосування гемодіалізу.
Лікування: пацієнта необхідно госпіталізувати, індукувати блювоту або зробити промивання шлунка, призначити активоване вугілля і проносне; контроль кислотно-лужного балансу; симптоматичне лікування. У випадках важкої інтоксикації можливе застосування гемодіалізу.
Лікарняна взаємодія
Ацетилсаліцилова кислота підсилює токсичність метотрексату, ефекти опіоїдних анальгетиків, інших НПЗП, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гепарину, непрямих антикоагулянтів, тромболітиків і інгібіторів агрегації тромбоцитів, сульфаніламідів (в т.ч. ко-тримоксазолу), трийодтироніну.
Ацетилсаліцилова кислота знижує токсичність урикозуричних препаратів (бензбромарон, сульфінпіразон), гіпотензивних засобів і діуретиків (спіронолактон, фуросемід).
ГКС, етанол і етанолвмісні препарати збільшують пошкоджуючу дію ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку ШКТ, підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Ацетилсаліцилова кислота підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів і препаратів літію в плазмі крові.
Антациди, що містять магнію і/або алюмінію гідроксид, уповільнюють і погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.
Ацетилсаліцилова кислота знижує токсичність урикозуричних препаратів (бензбромарон, сульфінпіразон), гіпотензивних засобів і діуретиків (спіронолактон, фуросемід).
ГКС, етанол і етанолвмісні препарати збільшують пошкоджуючу дію ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку ШКТ, підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Ацетилсаліцилова кислота підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів і препаратів літію в плазмі крові.
Антациди, що містять магнію і/або алюмінію гідроксид, уповільнюють і погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.
Лікарська форма
Таблетки шипучі 500 мг.
По 4 шипучих таблетки в стрип з алюмінієвої фольги, покритої з внутрішньої сторони поліетиленом. По 4 стрипа разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
По 4 шипучих таблетки в стрип з алюмінієвої фольги, покритої з внутрішньої сторони поліетиленом. По 4 стрипа разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
