Валтрекс
Valtrex
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Валацикловіру гідрохлорид, Вірдел, Валацикловір-OBL, Валвір, Вайрова,
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Valtrex" 0,5 № 42
D.S.: Приймати по 2 таблетки 3 рази на добу.
D.S.: Приймати по 2 таблетки 3 рази на добу.
Фармакологічні властивості
Противірусний препарат. В організмі людини валацикловір швидко і повністю перетворюється в ацикловір під впливом валацикловіргідролази. Ацикловір in vitro має специфічну інгібуючу активність щодо вірусів Herpes simplex типу 1 і 2, Varicella zoster і Епштейна-Барра, цитомегаловірусу і вірусу герпесу людини типу 6. Ацикловір інгібує синтез вірусної ДНК одразу після фосфорилювання і перетворення в активну форму трифосфат ацикловіру.
Перша стадія фосфорилювання відбувається за участю вірусоспецифічних ферментів. Для вірусів Herpes simplex, Varicella zoster і Епштейна-Барра таким ферментом є вірусна тимідинкіназа, яка присутня в уражених вірусом клітинах. Часткова селективність фосфорилювання зберігається у цитомегаловірусу і опосередковується через продукт гена фосфотрансферази UL 97. Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом в значній мірі пояснює його селективність.
Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- в трифосфат) завершується клітинними кіназами. Ацикловір трифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу і, будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується в вірусну ДНК, що призводить до облігатного розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і, відповідно, до блокування реплікації вірусу.
У пацієнтів з збереженим імунітетом віруси Herpes simplex і Varicella zoster з пониженою чутливістю до валацикловіру зустрічаються вкрай рідко, але іноді можуть бути виявлені у пацієнтів з важкими порушеннями імунітету, наприклад, з трансплантатом кісткового мозку, у тих, хто отримує хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень і у ВІЛ-інфікованих.
Резистентність обумовлена дефіцитом тимідинкінази, що призводить до надмірного поширення вірусу в організмі господаря. Іноді зниження чутливості до ацикловіру обумовлено появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку його дикого штаму.
Перша стадія фосфорилювання відбувається за участю вірусоспецифічних ферментів. Для вірусів Herpes simplex, Varicella zoster і Епштейна-Барра таким ферментом є вірусна тимідинкіназа, яка присутня в уражених вірусом клітинах. Часткова селективність фосфорилювання зберігається у цитомегаловірусу і опосередковується через продукт гена фосфотрансферази UL 97. Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом в значній мірі пояснює його селективність.
Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- в трифосфат) завершується клітинними кіназами. Ацикловір трифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу і, будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується в вірусну ДНК, що призводить до облігатного розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і, відповідно, до блокування реплікації вірусу.
У пацієнтів з збереженим імунітетом віруси Herpes simplex і Varicella zoster з пониженою чутливістю до валацикловіру зустрічаються вкрай рідко, але іноді можуть бути виявлені у пацієнтів з важкими порушеннями імунітету, наприклад, з трансплантатом кісткового мозку, у тих, хто отримує хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень і у ВІЛ-інфікованих.
Резистентність обумовлена дефіцитом тимідинкінази, що призводить до надмірного поширення вірусу в організмі господаря. Іноді зниження чутливості до ацикловіру обумовлено появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку його дикого штаму.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Лікування оперізуючого герпесу
Дорослі
Валтрекс призначається в дозі 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.
Лікування інфекцій, викликаних ВПГ Дорослі Валтрекс призначається в дозі 500 мг 2 рази на добу.
У разі рецидивів лікування повинно тривати 3 або 5 днів. У більш важких первинних випадках лікування слід починати, як можна раніше, а його тривалість повинна бути збільшена з 5 до 10 днів. При рецидивах ВПГ ідеальним вважається призначення Валтрекса в продромальному періоді або відразу ж після появи перших симптомів захворювання.
Як альтернатива для лікування лабіального герпесу (губної лихоманки) ефективне призначення Валтрекса в дозі 2 г двічі протягом 1 дня. Друга доза повинна бути прийнята приблизно через 12 годин (але не раніше, ніж через 6 годин) після прийому першої дози. При використанні такого режиму дозування тривалість лікування не повинна перевищувати 1 дня, оскільки це, як було показано, не дає додаткових клінічних переваг. Терапію слід починати при появі найраніших симптомів губної лихоманки (тобто поколювання, свербіж, печіння).
Профілактика (супресія) рецидивів інфекцій, викликаних ВПГ Дорослі У пацієнтів з збереженим імунітетом Валтрекс призначається в дозі 500 мг один раз на добу. У пацієнтів з дуже частими рецидивами (10 і більше на рік) додаткового ефекту можна досягти при призначенні Валтрекса в добовій дозі 500 мг, розділеній на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Для дорослих пацієнтів з імунодефіцитами рекомендована доза Валтрекса становить 500 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування 4-12 місяців.
Профілактика інфікування генітальним герпесом здорового партнера. Інфікованим гетеросексуальним дорослим з збереженим імунітетом і з числом загострень до 9-ти на рік, Валтрекс слід приймати по 500 мг 1 раз на день протягом року і більше кожен день при регулярному статевому житті, при не регулярних статевих контактах прийом Валтрекса необхідно починати за 3 дні до передбачуваного статевого контакту. Даних про профілактику інфікування в інших популяціях хворих не існує.
Профілактика ЦМВ інфекції Дози для дорослих і підлітків (з 12 років) Рекомендується призначати Валтрекс в дозі 2 г 4 рази на добу, як можна раніше, після трансплантації. Дозу слід знижувати в залежності від кліренсу креатиніну. Тривалість лікування становить 90 днів, але у хворих з високим ризиком, лікування може бути більш тривалим.
Як альтернатива для лікування лабіального герпесу (губної лихоманки) ефективне призначення Валтрекса в дозі 2 г двічі протягом 1 дня. Друга доза повинна бути прийнята приблизно через 12 годин (але не раніше, ніж через 6 годин) після прийому першої дози. При використанні такого режиму дозування тривалість лікування не повинна перевищувати 1 дня, оскільки це, як було показано, не дає додаткових клінічних переваг. Терапію слід починати при появі найраніших симптомів губної лихоманки (тобто поколювання, свербіж, печіння).
Профілактика (супресія) рецидивів інфекцій, викликаних ВПГ Дорослі У пацієнтів з збереженим імунітетом Валтрекс призначається в дозі 500 мг один раз на добу. У пацієнтів з дуже частими рецидивами (10 і більше на рік) додаткового ефекту можна досягти при призначенні Валтрекса в добовій дозі 500 мг, розділеній на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Для дорослих пацієнтів з імунодефіцитами рекомендована доза Валтрекса становить 500 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування 4-12 місяців.
Профілактика інфікування генітальним герпесом здорового партнера. Інфікованим гетеросексуальним дорослим з збереженим імунітетом і з числом загострень до 9-ти на рік, Валтрекс слід приймати по 500 мг 1 раз на день протягом року і більше кожен день при регулярному статевому житті, при не регулярних статевих контактах прийом Валтрекса необхідно починати за 3 дні до передбачуваного статевого контакту. Даних про профілактику інфікування в інших популяціях хворих не існує.
Профілактика ЦМВ інфекції Дози для дорослих і підлітків (з 12 років) Рекомендується призначати Валтрекс в дозі 2 г 4 рази на добу, як можна раніше, після трансплантації. Дозу слід знижувати в залежності від кліренсу креатиніну. Тривалість лікування становить 90 днів, але у хворих з високим ризиком, лікування може бути більш тривалим.
Показання
— лікування оперізуючого герпесу, викликаного вірусом Varicella zoster (прискорює зникнення болю, зменшує її тривалість і відсоток хворих з болями, включаючи гостру і постгерпетичну невралгію);
— лікування інфекцій шкіри і слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типу 1 і 2 (включаючи вперше виявлений і рецидивуючий генітальний герпес);
— лікування лабіального герпесу (губна лихоманка);
— профілактика уражень при появі перших симптомів рецидиву простого герпесу;
— профілактика (супресія) рецидивів захворювань шкіри і слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типу 1 і 2, включаючи генітальний герпес;
— профілактика (супресія) інфікування генітальним герпесом здорового партнера в поєднанні з заходами безпеки при статевих контактах;
— профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається при трансплантації органів (зменшує вираженість реакції гострого відторгнення трансплантата у пацієнтів з трансплантатами нирок, розвиток опортуністичних інфекцій і інших вірусних інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex і Varicella zoster).
— лікування інфекцій шкіри і слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типу 1 і 2 (включаючи вперше виявлений і рецидивуючий генітальний герпес);
— лікування лабіального герпесу (губна лихоманка);
— профілактика уражень при появі перших симптомів рецидиву простого герпесу;
— профілактика (супресія) рецидивів захворювань шкіри і слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типу 1 і 2, включаючи генітальний герпес;
— профілактика (супресія) інфікування генітальним герпесом здорового партнера в поєднанні з заходами безпеки при статевих контактах;
— профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається при трансплантації органів (зменшує вираженість реакції гострого відторгнення трансплантата у пацієнтів з трансплантатами нирок, розвиток опортуністичних інфекцій і інших вірусних інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex і Varicella zoster).
Протипоказання
— підвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру і будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.
З обережністю слід застосовувати при клінічно виражених формах ВІЛ-інфекції.
З обережністю слід застосовувати при клінічно виражених формах ВІЛ-інфекції.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: часто - головний біль; рідко - запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, зниження розумових здібностей; дуже рідко - збудження, тремор, розлад координації рухів, дизартрія, психотичні симптоми, судоми, енцефалопатія, кома.
- Зазначені реакції оборотні і зазвичай спостерігаються у хворих з порушенням функції нирок або на тлі інших передрасполагаючих станів. У хворих з трансплантованим органом, які отримують Валтрекс у високих дозах (8 г/добу) для профілактики цитомегаловірусної інфекції неврологічні реакції розвиваються частіше, ніж при прийомі в більш низьких дозах.
- З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія (відзначалася у пацієнтів зі зниженим імунітетом).
- З боку дихальної системи: іноді - задишка.
- З боку травної системи: часто - нудота; рідко - відчуття дискомфорту в животі, блювота, діарея; дуже рідко - оборотні порушення функціональних тестів печінки (які іноді розцінюють як прояви гепатиту).
- Дерматологічні реакції: іноді - висип, фотосенсибілізація; рідко - свербіж.
- Алергічні реакції: дуже рідко - анафілаксія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
- З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок; дуже рідко - гостра ниркова недостатність.
- Інші: у пацієнтів з важкими порушеннями імунітету, особливо при пізній стадії СНІД, які отримують валацикловір у високих дозах (8 г/добу щодня) протягом тривалого часу, спостерігалися випадки ниркової недостатності, мікроангіопатичної гемолітичної анемії і тромбоцитопенії (іноді в поєднанні). Подібні побічні реакції були відзначені у пацієнтів з такими ж захворюваннями, але не отримуючих валацикловір.
- Зазначені реакції оборотні і зазвичай спостерігаються у хворих з порушенням функції нирок або на тлі інших передрасполагаючих станів. У хворих з трансплантованим органом, які отримують Валтрекс у високих дозах (8 г/добу) для профілактики цитомегаловірусної інфекції неврологічні реакції розвиваються частіше, ніж при прийомі в більш низьких дозах.
- З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія (відзначалася у пацієнтів зі зниженим імунітетом).
- З боку дихальної системи: іноді - задишка.
- З боку травної системи: часто - нудота; рідко - відчуття дискомфорту в животі, блювота, діарея; дуже рідко - оборотні порушення функціональних тестів печінки (які іноді розцінюють як прояви гепатиту).
- Дерматологічні реакції: іноді - висип, фотосенсибілізація; рідко - свербіж.
- Алергічні реакції: дуже рідко - анафілаксія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
- З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок; дуже рідко - гостра ниркова недостатність.
- Інші: у пацієнтів з важкими порушеннями імунітету, особливо при пізній стадії СНІД, які отримують валацикловір у високих дозах (8 г/добу щодня) протягом тривалого часу, спостерігалися випадки ниркової недостатності, мікроангіопатичної гемолітичної анемії і тромбоцитопенії (іноді в поєднанні). Подібні побічні реакції були відзначені у пацієнтів з такими ж захворюваннями, але не отримуючих валацикловір.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таб., покр. оболонкою, 500 мг: 10 шт.
Таблетки, покриті оболонкою (плівковою) білого кольору, подовжені, гладкі, двояковипуклі, з вигравіруваною маркуванням "GX CF1"; на зламі - ядро білого або майже білого кольору.
1 таб.
валацикловіру гідрохлорид 556 мг, що відповідає вмісту валацикловіру 500 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон К90, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Склад оболонки: барвник білий концентрат (YS-1-18043): гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (E171), поліетиленгліколь 400, полісорбат 80; віск карнаубський.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
Таблетки, покриті оболонкою (плівковою) білого кольору, подовжені, гладкі, двояковипуклі, з вигравіруваною маркуванням "GX CF1"; на зламі - ядро білого або майже білого кольору.
1 таб.
валацикловіру гідрохлорид 556 мг, що відповідає вмісту валацикловіру 500 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон К90, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Склад оболонки: барвник білий концентрат (YS-1-18043): гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (E171), поліетиленгліколь 400, полісорбат 80; віск карнаубський.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
