Вігабатрин
Vigabatrin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сабріл, Інфіра
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Vigabatrini 0,5
D.t.d. № 100 in tabulettis
S.Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 100 in tabulettis
S.Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Протиепілептичне.
Фармакодинаміка
Протиепілептичний засіб. Незворотний селективний інгібітор GABA-амінтрансферази. Підвищує концентрацію GABA в синапсах, збільшуючи, таким чином, гальмівні ефекти. Пригнічує підвищену збудливість нейронів, що лежить в основі виникнення та поширення епілептичних судом.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Час досягнення Cmax — близько 2 год. Не зв'язується з білками плазми, легко проникає в різні тканини, практично не піддається біотрансформації. Т1/2 у молодих пацієнтів — 5–8 год, і збільшується з віком до 12–13 год. Основний шлях виведення — через нирки (за 24 год екскретується близько 70%). При порушенні функції нирок швидкість виділення залежить від рівня Cl креатиніну.
Тривалість ефекту визначається інтенсивністю ресинтезу ГАМК-трансамінази. Зменшує частоту парціальних епілептичних нападів на 50% і більше, в т.ч. при рефрактерності до звичайної протиепілептичної терапії, купірує некурабельні інфантильні спазми.
Тривалість ефекту визначається інтенсивністю ресинтезу ГАМК-трансамінази. Зменшує частоту парціальних епілептичних нападів на 50% і більше, в т.ч. при рефрактерності до звичайної протиепілептичної терапії, купірує некурабельні інфантильні спазми.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Призначають на фоні проведеної протиепілептичної терапії. Приймають 1-2 р/добу незалежно від прийому їжі. Для дорослих рекомендована початкова добова доза становить 1 г. При необхідності доза може бути змінена титруванням на 500 мг або 1 г залежно від клінічної ефективності та переносимості.
Максимальна ефективність зазвичай досягається при дозах 2-4 г/добу. Збільшення дози понад 4 г/добу, як правило, не веде до подальшого підвищення ефективності лікування і пов'язане з ризиком розвитку побічних явищ.
Доза препарату може бути знижена у літніх пацієнтів з порушеннями функції нирок, зокрема у хворих з КК менше 60 мл/хв.
Максимальна ефективність зазвичай досягається при дозах 2-4 г/добу. Збільшення дози понад 4 г/добу, як правило, не веде до подальшого підвищення ефективності лікування і пов'язане з ризиком розвитку побічних явищ.
Доза препарату може бути знижена у літніх пацієнтів з порушеннями функції нирок, зокрема у хворих з КК менше 60 мл/хв.
Для дітей:
Для дітей рекомендована початкова доза становить 40 мг/кг/добу. При необхідності залежно від клінічної ефективності доза може бути збільшена до 80-100 мг/кг/добу. Оптимальні рекомендовані дози залежно від маси тіла дитини: 10-15 кг —0,5-1 г/добу; 15-30 кг— 1—1,5 г/добу; 30-50 кг — 1,5-3 г/добу; більше 50 кг — 2-4 г/добу.
Дітям при синдромі Веста може знадобитися доза препарату 100 мг/кг/добу і більше. Різке припинення прийому вігабатрину може призвести до відновлення судом. При необхідності припинення лікування рекомендується поступово знижувати дозу протягом 2-4 тижнів.
Дітям при синдромі Веста може знадобитися доза препарату 100 мг/кг/добу і більше. Різке припинення прийому вігабатрину може призвести до відновлення судом. При необхідності припинення лікування рекомендується поступово знижувати дозу протягом 2-4 тижнів.
Показання
- Епілепсія (при недостатній ефективності інших протиепілептичних препаратів)
Протипоказання
- Гіперчутливість
- Психотичні реакції, в т.ч. в анамнезі
- Міоклонічні судоми
- Порушення функції нирок
- Вагітність, годування груддю
- Літній вік.
- Психотичні реакції, в т.ч. в анамнезі
- Міоклонічні судоми
- Порушення функції нирок
- Вагітність, годування груддю
- Літній вік.
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати у пацієнтів з психічними захворюваннями, вказівками в анамнезі на психози та порушення поведінки.
У період лікування потрібне ретельне медичне спостереження для виявлення можливих побічних реакцій з боку нервової системи.
При необхідності припинення лікування рекомендується поступово знижувати дозу протягом 2-4 тижнів. Раптова відміна лікування може призвести до відновлення судом.
Перед початком і в процесі лікування потрібні періодичні консультації офтальмолога. При виявленні дефектів полів зору питання про подальше застосування вігабатрину вирішується залежно від співвідношення ризику та користі проведеної терапії. У випадках, коли виявлення дефектів полів зору не може бути виконано відповідним чином (наприклад, у маленьких дітей), рішення про терапію вігабатрином повинно базуватися на аналізі клінічних показників, які дозволяють оцінити співвідношення ризику та користі лікування.
У пацієнтів літнього віку і особливо при порушеннях функції нирок (КК менше 60 мл/хв) потрібна корекція режиму дозування.
В експериментальних дослідженнях показано, що вігабатрин викликає зворотний набряк мієлінових оболонок. Наразі відсутні підтвердження такого ж феномену у людини.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.
У період лікування потрібне ретельне медичне спостереження для виявлення можливих побічних реакцій з боку нервової системи.
При необхідності припинення лікування рекомендується поступово знижувати дозу протягом 2-4 тижнів. Раптова відміна лікування може призвести до відновлення судом.
Перед початком і в процесі лікування потрібні періодичні консультації офтальмолога. При виявленні дефектів полів зору питання про подальше застосування вігабатрину вирішується залежно від співвідношення ризику та користі проведеної терапії. У випадках, коли виявлення дефектів полів зору не може бути виконано відповідним чином (наприклад, у маленьких дітей), рішення про терапію вігабатрином повинно базуватися на аналізі клінічних показників, які дозволяють оцінити співвідношення ризику та користі лікування.
У пацієнтів літнього віку і особливо при порушеннях функції нирок (КК менше 60 мл/хв) потрібна корекція режиму дозування.
В експериментальних дослідженнях показано, що вігабатрин викликає зворотний набряк мієлінових оболонок. Наразі відсутні підтвердження такого ж феномену у людини.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: занепокоєння, дратівливість, агресивність, психотичні порушення; рідко - головні болі, ністагм, тремор, парестезії, порушення здатності до концентрації уваги, підвищена втомлюваність, порушення поля зору; в поодиноких випадках – підвищення частоти розвитку епілептичних нападів, включаючи епілептичний статус.
Інші: рідко - незначно виражені диспептичні симптоми, збільшення маси тіла; в поодиноких випадках – набряки.
Інші: рідко - незначно виражені диспептичні симптоми, збільшення маси тіла; в поодиноких випадках – набряки.
Передозування
Симптоми: запаморочення, тремор.
Лікування: підтримання життєво важливих функцій.
Лікування: підтримання життєво важливих функцій.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні можливе зменшення концентрацій у плазмі крові фенітоїну, фенобарбіталу, примідону.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою (500 мг). №10, 100
