Вінпосан
Vinposan
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Вінпоцетин, Кавінтон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. "Vinposan" 0.5% - 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 2 мл в/в повільно крапельно по 80 крапель в хв 1 раз на день.
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 2 мл в/в повільно крапельно по 80 крапель в хв 1 раз на день.
Фармакологічні властивості
Препарат, що покращує кровообіг і метаболізм у головному мозку. Терапевтичний ефект препарату реалізується за рахунок комплексного механізму дії.
Зменшує вираженість пошкоджуючих цитотоксичних реакцій, викликаних стимулюючими амінокислотами.
Інгібує функціональну активність як клітинних трансмембранних натрієвих і кальцієвих каналів, так і NMDA-рецепторів і AMPA (?-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазол-пропіонова кислота)-рецепторів. Потенціює нейропротекторний ефект аденозину.
Стимулює мозковий метаболізм, посилює поглинання і засвоєння головним мозком глюкози і кисню.
Стимулює транспорт глюкози через гематоенцефалічний бар'єр, зсуває метаболізм глюкози в аеробний напрямок. Вибірково інгібує Са+2-кальмодулин-залежну цГМФ-фосфодіестеразу, підвищує концентрацію цАМФ і цГМФ в тканинах мозку, а також концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ.
Активує церебральний метаболізм норадреналіну і серотоніну, тим самим стимулює діяльність висхідної норадренергічної системи, надаючи антиоксидантну дію.
Покращує мікроциркуляцію головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, знижує підвищену в'язкість крові, збільшує деформованість еритроцитів і блокує поглинання ними аденозину.
Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин внаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів.
Вибірково і інтенсивно посилює мозковий кровотік і церебральну фракцію хвилинного об'єму крові, зменшує опір судин головного мозку, не впливаючи на параметри загального кровообігу (АТ, хвилинний об'єм, ЧСС, ОПСС). Не викликає феномену "обкрадання"; посилює кровопостачання ураженої, ішемізованої області головного мозку, при цьому кровопостачання інтактної області не змінюється.
Зменшує вираженість пошкоджуючих цитотоксичних реакцій, викликаних стимулюючими амінокислотами.
Інгібує функціональну активність як клітинних трансмембранних натрієвих і кальцієвих каналів, так і NMDA-рецепторів і AMPA (?-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазол-пропіонова кислота)-рецепторів. Потенціює нейропротекторний ефект аденозину.
Стимулює мозковий метаболізм, посилює поглинання і засвоєння головним мозком глюкози і кисню.
Стимулює транспорт глюкози через гематоенцефалічний бар'єр, зсуває метаболізм глюкози в аеробний напрямок. Вибірково інгібує Са+2-кальмодулин-залежну цГМФ-фосфодіестеразу, підвищує концентрацію цАМФ і цГМФ в тканинах мозку, а також концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ.
Активує церебральний метаболізм норадреналіну і серотоніну, тим самим стимулює діяльність висхідної норадренергічної системи, надаючи антиоксидантну дію.
Покращує мікроциркуляцію головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, знижує підвищену в'язкість крові, збільшує деформованість еритроцитів і блокує поглинання ними аденозину.
Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин внаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів.
Вибірково і інтенсивно посилює мозковий кровотік і церебральну фракцію хвилинного об'єму крові, зменшує опір судин головного мозку, не впливаючи на параметри загального кровообігу (АТ, хвилинний об'єм, ЧСС, ОПСС). Не викликає феномену "обкрадання"; посилює кровопостачання ураженої, ішемізованої області головного мозку, при цьому кровопостачання інтактної області не змінюється.
Фармакодинаміка
Препарат покращує кровообіг і метаболізм у головному мозку. Дія препарату реалізується за рахунок комплексного механізму дії. Зменшує вираженість пошкоджуючих цитотоксичних реакцій, викликаних стимулюючими амінокислотами; інгібує функціональну активність як клітинних трансмембранних натрієвих і кальцієвих каналів, так і рецепторів NMDA (N-метил-D-аспартат) і AMPA (α-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазол-пропіонова кислота). Потенціює нейропротективний ефект аденозину. Стимулює мозковий метаболізм, посилює поглинання і засвоєння головним мозком глюкози і кисню. Стимулює транспорт глюкози через гематоенцефалічний бар'єр, зсуває метаболізм глюкози в аеробний напрямок. Вибірково інгібує Са+2-кальмодулин-залежну цГМФ-фосфодіестеразу, підвищує концентрацію цАМФ і цГМФ в тканинах мозку, а також концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ. Активує церебральний метаболізм норадреналіну і серотоніну, тим самим стимулює діяльність висхідної норадренергічної системи, надаючи антиоксидантну дію.
Вінпосан® покращує мікроциркуляцію головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, знижує підвищену в'язкість крові, збільшує деформуючу здатність еритроцитів і блокує поглинання ними аденозину.
Вінпосан® покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин внаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів.
Препарат вибірково і інтенсивно посилює мозковий кровотік і церебральну фракцію хвилинного об'єму крові, зменшує опір судин головного мозку, не впливаючи на параметри загального кровообігу (АТ, хвилинний об'єм, частота пульсу, ОПСС). Не викликає феномену «обкрадання», посилює кровопостачання ураженої, ішемізованої області головного мозку, при цьому кровопостачання інтактної області не змінюється.
Вінпосан® покращує мікроциркуляцію головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, знижує підвищену в'язкість крові, збільшує деформуючу здатність еритроцитів і блокує поглинання ними аденозину.
Вінпосан® покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин внаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів.
Препарат вибірково і інтенсивно посилює мозковий кровотік і церебральну фракцію хвилинного об'єму крові, зменшує опір судин головного мозку, не впливаючи на параметри загального кровообігу (АТ, хвилинний об'єм, частота пульсу, ОПСС). Не викликає феномену «обкрадання», посилює кровопостачання ураженої, ішемізованої області головного мозку, при цьому кровопостачання інтактної області не змінюється.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Легко проникає через гістогематичні бар'єри (в тому числі через гематоенцефалічний бар'єр), виділяється з грудним молоком. Максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 1 годину після застосування. Значення терапевтичної концентрації вінпоцетину в плазмі крові становить від 10 до 20 нг/мл, біодоступність становить 50-70%. Зв'язується з білками плазми крові на 66%.
Біотрансформується в печінці. Головним метаболітом є аповінкамінова кислота.
Період напіввиведення становить 3,54 - 6,12 год. Виводиться нирками і через шлунково-кишковий тракт, незначна кількість в незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів.
Біотрансформується в печінці. Головним метаболітом є аповінкамінова кислота.
Період напіввиведення становить 3,54 - 6,12 год. Виводиться нирками і через шлунково-кишковий тракт, незначна кількість в незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вводять тільки в/в крапельно, повільно з максимальною швидкістю інфузії 80 крап./хв. Вміст 2 ампул (20 мг) розводять у 500 мл розчину для інфузій (0.9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, розчин Рінгера). При хорошій переносимості дозу препарату протягом 2-3 днів можна підвищувати до 1 мг/кг маси тіла. Середня добова доза становить 50 мг (5 ампул у 500 мл інфузійного розчину) з розрахунку на 70 кг маси тіла. Тривалість курсу лікування - 10-14 днів. Потім переходять на підтримуючу терапію (прийом препарату всередину у формі таблеток).
Показання
- порушення мозкового кровообігу, що супроводжуються неврологічними і психічними розладами: транзиторна ішемія, ішемічний інсульт, стани після інсульту, судинна деменція, атеросклероз церебральних артерій, вертебро-базилярна недостатність, посттравматична і гіпертензивна енцефалопатія;
- судинні захворювання сітківки і судинної оболонки ока, в т.ч. ангіоспазм і тромбоз центральної артерії або вени сітківки;
- зниження слуху судинного, токсичного (в т.ч. медикаментозного) або іншого генезу (ідіопатичне, викликане шумовим перевантаженням), хвороба Меньєра, ідіопатичний шум у вухах;
- вегето-судинна дистонія при клімактеричному синдромі.
Протипоказання
- гостра стадія геморагічного інсульту;
- важкі форми ІХС;
- важкі форми аритмії;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
При наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному застосуванні препаратів, що провокують подовження інтервалу QT, рекомендується контроль ЕКГ.
Використання в педіатрії
Достатнього досвіду застосування препарату Вінпосан® в педіатричній практиці немає.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Зважаючи на побічні дії препарату, необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами.
Використання в педіатрії
Достатнього досвіду застосування препарату Вінпосан® в педіатричній практиці немає.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Зважаючи на побічні дії препарату, необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, тахікардія, екстрасистолія.
- З боку нервової системи: порушення сну (безсоння, сонливість), запаморочення, головний біль, слабкість.
- З боку травної системи: сухість у роті, нудота, печія.
- З боку шкіри: гіперемія шкіри, шкірний висип.
- Алергічні реакції: кропив'янка.
- Місцеві реакції: тромбофлебіт у місці введення.
Передозування
Симптоми: посилення симптомів побічних дій.
Лікування: симптоматичне.
Лікування: симптоматичне.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з варфарином повідомляється про невелике зменшення антикоагулянтної дії варфарину.
Однак, при необхідності одночасна терапія антикоагулянтами допустима.
Протисудомні засоби (карбамазепін, дифенін), барбітуратові препарати прискорюють метаболізм вінпоцетину і знижують його концентрації в плазмі крові.
Комбіновані оральні контрацептиви, макролідні антибіотики (кларитроміцин, еритроміцин), протигрибкові засоби (кетоконазол) змінюють вираженість ефекту вінпоцетину, уповільнюють його метаболізм і підвищують концентрацію препарату в плазмі крові.
Однак, при необхідності одночасна терапія антикоагулянтами допустима.
Протисудомні засоби (карбамазепін, дифенін), барбітуратові препарати прискорюють метаболізм вінпоцетину і знижують його концентрації в плазмі крові.
Комбіновані оральні контрацептиви, макролідні антибіотики (кларитроміцин, еритроміцин), протигрибкові засоби (кетоконазол) змінюють вираженість ефекту вінпоцетину, уповільнюють його метаболізм і підвищують концентрацію препарату в плазмі крові.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний або злегка зеленуватого кольору. Допоміжні речовини: аскорбінова кислота, бензиловий спирт, натрію метабісульфіт, сорбітол, винна кислота, вода д/і. 2 мл - ампули світлозахисного скла (5) - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
