Вітамін D3
Vitamin D3
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Sol. "Vitamin D3" 10 ml
D.S.: Внутрішньо, по 1 краплі 1 раз на добу, в ложечці рідини.
D.S.: Внутрішньо, по 1 краплі 1 раз на добу, в ложечці рідини.
Фармакологічні властивості
Регулююче кальцій-фосфорний обмін.
Фармакодинаміка
Вітамін D3, протирахітний засіб. Бере участь у регуляції кальцій-фосфорного обміну, посилює всмоктування кальцію в кишечнику та реабсорбцію фосфатів у нирках, сприяє мінералізації кісток і є необхідним для нормального функціонування паращитоподібних залоз. Бере участь у процесах синтезу лімфокінів та АТФ.
Дефіцит кальцію та/або вітаміну D3 викликає гіперсекрецію паратгормону. Внаслідок цього вторинного гіперпаратиреозу виникає посилення ремоделювання кісткової тканини, що призводить до крихкості та переломів кісток. Застосування кальцію та вітаміну D3 у рекомендованому діапазоні доз викликає зниження секреції паратгормону.
Дефіцит кальцію та/або вітаміну D3 викликає гіперсекрецію паратгормону. Внаслідок цього вторинного гіперпаратиреозу виникає посилення ремоделювання кісткової тканини, що призводить до крихкості та переломів кісток. Застосування кальцію та вітаміну D3 у рекомендованому діапазоні доз викликає зниження секреції паратгормону.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо колекальциферол абсорбується з тонкого кишечника. Cmax у тканинах досягається через 4-5 год, після цього концентрація дещо знижується, зберігаючись тривалий час на постійному рівні. Колекальциферол у плазмі крові зв'язується з колекальциферол-зв'язуючим білком і транспортується в печінку, де відбувається мікросомальне гідроксилювання з утворенням неактивного метаболіту 25-гідроксиколекальциферолу (кальцифедіол). Концентрація циркулюючого в крові кальцифедіолу є показником рівня вітаміну D3 в організмі. Потім кальцифедіол надходить у нирки, де піддається повторному гідроксилюванню з утворенням активного метаболіту 1,25-дигідроксиколекальциферолу (кальцитріол). Вітамін D3 та його метаболіти можуть накопичуватися в м'язовій та жировій тканинах, де їх концентрація може зберігатися до кількох місяців. Після прийому високих доз вітаміну D3 концентрація кальцифедіолу в сироватці крові може зберігатися підвищеною протягом кількох місяців. Гіперкальціємія внаслідок передозування вітаміном D3 може зберігатися протягом кількох тижнів. Кальцитріол піддається подальшому гідроксилюванню перед виведенням з організму. Основним шляхом виведення вітаміну D3, а також його гідроксильованих та сульфатних похідних є жовч (кал), і не менше 2% зазначених речовин виділяється з сечею. Колекальциферол проникає через плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. Препарат приймати в ложечці рідини.
1 крапля містить близько 500 ME вітаміну D3.
Якщо лікар не призначив інакше, препарат використовується в зазначених нижче дозуваннях.
Профілактичні дози
Дорослі здорові особи без порушень всмоктування: 500 ME (1 крапля) на день.
Дорослі пацієнти при синдромі мальабсорбції: 3000–5000 ME (6–10 крапель) на день.
Вагітні жінки: щоденна доза 500 ME (1 крапля) вітаміну D3 на весь період вагітності або прийом 1000 ME (2 краплі) на добу, починаючи з 28 тижня вагітності.
Постменопаузний період: 500–1000 ME (1–2 краплі) на добу.
Терапевтичні дози
Рахіт: щоденно 1000–5000 ME (2–10 крапель), залежно від ступеня тяжкості рахіту (I, II або III) та варіанту перебігу, протягом 4–6 тижнів, під ретельним контролем клінічного стану та біохімічних показників (кальцій, фосфор, ЩФ) крові та сечі. Починати слід з 1000 ME протягом 3–5 днів. Потім, при добрій переносимості, дозу підвищують до індивідуальної лікувальної дози (найчастіше 3000 ME). Доза 5000 ME призначається тільки при виражених кісткових змінах. За необхідності після 1 тижня перерви можна повторити курс лікування.
Лікування проводиться до отримання чіткого лікувального ефекту, з подальшим переходом на профілактичну дозу 500–1500 ME/добу.
Лікування рахітоподібних захворювань: 20000–30000 ME/добу (40–60 крапель), залежно від віку, маси та тяжкості захворювання, під контролем біохімічних показників крові та аналізу сечі. Курс лікування — 4–6 тижнів. Лікування проводиться під контролем лікаря.
Комплексне лікування постменопаузного остеопорозу: 500–1000 ME (1–2 краплі) на добу. Дозування, як правило, призначається з урахуванням кількості вітаміну D, що надходить з їжею.
1 крапля містить близько 500 ME вітаміну D3.
Якщо лікар не призначив інакше, препарат використовується в зазначених нижче дозуваннях.
Профілактичні дози
Дорослі здорові особи без порушень всмоктування: 500 ME (1 крапля) на день.
Дорослі пацієнти при синдромі мальабсорбції: 3000–5000 ME (6–10 крапель) на день.
Вагітні жінки: щоденна доза 500 ME (1 крапля) вітаміну D3 на весь період вагітності або прийом 1000 ME (2 краплі) на добу, починаючи з 28 тижня вагітності.
Постменопаузний період: 500–1000 ME (1–2 краплі) на добу.
Терапевтичні дози
Рахіт: щоденно 1000–5000 ME (2–10 крапель), залежно від ступеня тяжкості рахіту (I, II або III) та варіанту перебігу, протягом 4–6 тижнів, під ретельним контролем клінічного стану та біохімічних показників (кальцій, фосфор, ЩФ) крові та сечі. Починати слід з 1000 ME протягом 3–5 днів. Потім, при добрій переносимості, дозу підвищують до індивідуальної лікувальної дози (найчастіше 3000 ME). Доза 5000 ME призначається тільки при виражених кісткових змінах. За необхідності після 1 тижня перерви можна повторити курс лікування.
Лікування проводиться до отримання чіткого лікувального ефекту, з подальшим переходом на профілактичну дозу 500–1500 ME/добу.
Лікування рахітоподібних захворювань: 20000–30000 ME/добу (40–60 крапель), залежно від віку, маси та тяжкості захворювання, під контролем біохімічних показників крові та аналізу сечі. Курс лікування — 4–6 тижнів. Лікування проводиться під контролем лікаря.
Комплексне лікування постменопаузного остеопорозу: 500–1000 ME (1–2 краплі) на добу. Дозування, як правило, призначається з урахуванням кількості вітаміну D, що надходить з їжею.
Для дітей:
Профілактичні дози
Доношені новонароджені з 4-го тижня життя, до 2–3 років при правильному догляді та достатньому перебуванні на свіжому повітрі: 500 МЕ (1 крапля) на добу.
Недоношені діти з 4-го тижня життя, близнюки, немовлята, які перебувають у поганих життєвих умовах: 1000–1500 ME (2–3 краплі) на добу. В літній час року можна обмежити дозу до 500 ME (1 крапля) на добу.
Доношені новонароджені з 4-го тижня життя, до 2–3 років при правильному догляді та достатньому перебуванні на свіжому повітрі: 500 МЕ (1 крапля) на добу.
Недоношені діти з 4-го тижня життя, близнюки, немовлята, які перебувають у поганих життєвих умовах: 1000–1500 ME (2–3 краплі) на добу. В літній час року можна обмежити дозу до 500 ME (1 крапля) на добу.
Показання
— профілактика та лікування рахіту;
— профілактика дефіциту вітаміну D3 у груп високого ризику (мальабсорбція, хронічні захворювання тонкої кишки, біліарний цироз печінки, стан після резекції шлунка та/або тонкої кишки);
— підтримуюча терапія остеопорозу (різного генезу);
— лікування остеомаляції (на тлі порушень мінерального обміну у пацієнтів старше 45 років, тривалої іммобілізації у разі травм, дотримання дієти з відмовою від прийому молока та молочних продуктів);
— лікування гіпопаратиреозу та псевдогіпопаратиреозу.
— профілактика дефіциту вітаміну D3 у груп високого ризику (мальабсорбція, хронічні захворювання тонкої кишки, біліарний цироз печінки, стан після резекції шлунка та/або тонкої кишки);
— підтримуюча терапія остеопорозу (різного генезу);
— лікування остеомаляції (на тлі порушень мінерального обміну у пацієнтів старше 45 років, тривалої іммобілізації у разі травм, дотримання дієти з відмовою від прийому молока та молочних продуктів);
— лікування гіпопаратиреозу та псевдогіпопаратиреозу.
Протипоказання
— гіперкальціємія;
— гіпервітаміноз D3;
— ниркова остеодистрофія з гіперфосфатемією;
— кальцієвий нефроуролітіаз;
— підвищена чутливість (в т.ч. при тиреотоксикозі).
З обережністю
Атеросклероз, серцева недостатність, ниркова недостатність, туберкульоз легень (активна форма), саркоїдоз або інші гранулематози, гіперфосфатемія, фосфатний нефроуролітіаз, органічні ураження серця, гострі та хронічні захворювання печінки та нирок, захворювання ШКТ, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, вагітність, період лактації, гіпотиреоз.
— гіпервітаміноз D3;
— ниркова остеодистрофія з гіперфосфатемією;
— кальцієвий нефроуролітіаз;
— підвищена чутливість (в т.ч. при тиреотоксикозі).
З обережністю
Атеросклероз, серцева недостатність, ниркова недостатність, туберкульоз легень (активна форма), саркоїдоз або інші гранулематози, гіперфосфатемія, фосфатний нефроуролітіаз, органічні ураження серця, гострі та хронічні захворювання печінки та нирок, захворювання ШКТ, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, вагітність, період лактації, гіпотиреоз.
Особливі вказівки
Може бути використаний у комбінації з кальцію карбонатом.
З обережністю застосовують у літніх пацієнтів, а також у хворих при тривалій іммобілізації.
При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками слід контролювати рівень кальцію в крові та сечі кожні 3-6 міс.
У процесі тривалого лікування вітаміном D3 у щоденній дозі, що перевищує 1000 МЕ, слід контролювати рівень кальцію в крові.
Використання в педіатрії
У дітей та підлітків віком до 18 років застосовувати у лікарських формах, призначених для даної категорії пацієнтів.
Для дітей, які перебувають в умовах підвищеної інсоляції, разову та, відповідно, курсову дозу слід зменшити.
З обережністю застосовують у літніх пацієнтів, а також у хворих при тривалій іммобілізації.
При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками слід контролювати рівень кальцію в крові та сечі кожні 3-6 міс.
У процесі тривалого лікування вітаміном D3 у щоденній дозі, що перевищує 1000 МЕ, слід контролювати рівень кальцію в крові.
Використання в педіатрії
У дітей та підлітків віком до 18 років застосовувати у лікарських формах, призначених для даної категорії пацієнтів.
Для дітей, які перебувають в умовах підвищеної інсоляції, разову та, відповідно, курсову дозу слід зменшити.
Побічні ефекти
Симптоми, обумовлені гіперкальціємією та/або гіперкальціурією, найбільш ймовірні при підвищеній чутливості до колекальциферолу та передозуванні: анорексія, нудота, блювання, головний біль, порушення діяльності серця, м'язові та суглобові болі, слабкість, дратівливість, депресії, зниження маси тіла, сильна спрага, поліурія, утворення ниркових каменів, нефрокальциноз, кальциноз м'яких тканин.
Передозування
При підвищеній чутливості та передозуванні можуть спостерігатися гіперкальціємія, гіперкальціурія та симптоми, ними обумовлені, — порушення серцевого ритму, нудота, блювання, головний біль, слабкість, дратівливість, зниження маси тіла, сильна спрага, часте сечовипускання, утворення ниркових каменів, нефрокальциноз, кальциноз м'яких тканин, анорексія, артеріальна гіпертензія, запор, ниркова недостатність.
При хронічному отруєнні — демінералізація кісток, відкладення кальцію в нирках, судинах, серці, легенях, кишечнику, порушення функції органів, що може призвести до смертельного наслідку.
Лікування: відміна колекальциферолу, призначення кортикостероїдів, вітаміну E, препаратів магнію, калію, аскорбінової кислоти, ретинолу, тіаміну.
При хронічному отруєнні — демінералізація кісток, відкладення кальцію в нирках, судинах, серці, легенях, кишечнику, порушення функції органів, що може призвести до смертельного наслідку.
Лікування: відміна колекальциферолу, призначення кортикостероїдів, вітаміну E, препаратів магнію, калію, аскорбінової кислоти, ретинолу, тіаміну.
Лікарняна взаємодія
Фенітоїн, примідон та препарати групи барбітуратів підвищують потребу у вітаміні D3 через збільшення швидкості біотрансформації колекальциферолу в неактивні метаболіти, у зв'язку зі зниженням рівня кальцифедіолу в плазмі крові.
Супутня терапія ГКС може знижувати ефективність вітаміну D3.
Супутня терапія серцевими глікозидами (наперстянкою) може збільшувати їх токсичний потенціал внаслідок розвитку гіперкальціємії (ризик серцевої аритмії). У таких пацієнтів необхідно контролювати показники ЕКГ та рівня кальцію в плазмі крові та сечі, і коригувати дози серцевих глікозидів. А також необхідно контролювати рівні дигоксину та дигітоксину в плазмі крові при наявності показань.
Вітамін D3 може комбінуватися з метаболітами або аналогами вітаміну D3 тільки в виняткових випадках і під контролем рівня кальцію в сироватці крові.
Тіазидні діуретики можуть знижувати виведення кальцію з сечею і, відповідно, підвищувати ризик розвитку гіперкальціємії. У таких пацієнтів необхідно проводити постійний моніторинг рівня кальцію в крові та сечі при тривалому застосуванні препарату.
Рифампіцин та ізоніазид можуть знижувати ефективність препарату через збільшення швидкості біотрансформації вітаміну D3.
Супутня терапія ГКС може знижувати ефективність вітаміну D3.
Супутня терапія серцевими глікозидами (наперстянкою) може збільшувати їх токсичний потенціал внаслідок розвитку гіперкальціємії (ризик серцевої аритмії). У таких пацієнтів необхідно контролювати показники ЕКГ та рівня кальцію в плазмі крові та сечі, і коригувати дози серцевих глікозидів. А також необхідно контролювати рівні дигоксину та дигітоксину в плазмі крові при наявності показань.
Вітамін D3 може комбінуватися з метаболітами або аналогами вітаміну D3 тільки в виняткових випадках і під контролем рівня кальцію в сироватці крові.
Тіазидні діуретики можуть знижувати виведення кальцію з сечею і, відповідно, підвищувати ризик розвитку гіперкальціємії. У таких пацієнтів необхідно проводити постійний моніторинг рівня кальцію в крові та сечі при тривалому застосуванні препарату.
Рифампіцин та ізоніазид можуть знижувати ефективність препарату через збільшення швидкості біотрансформації вітаміну D3.
Лікарська форма
Розчин для прийому внутрішньо прозорий, злегка жовтуватого кольору.
10, 15, 30, 50 мл - флакони скляні (1) з кришками-крапельницями або кришками, що нагвинчуються з пробками-крапельницями. - пачки картонні.
Препарат Вітамін D3, таблетки, 500 ME, 1000 МЕ, 2000 МЕ
По 10 таблеток у блістері з комбінованого матеріалу ОПА/Ал/ПВХ та фольги алюмінієвої.
По 3, 6, 9 або 20 блістерів разом з листком-вкладишем поміщають у пачку картонну.
10, 15, 30, 50 мл - флакони скляні (1) з кришками-крапельницями або кришками, що нагвинчуються з пробками-крапельницями. - пачки картонні.
Препарат Вітамін D3, таблетки, 500 ME, 1000 МЕ, 2000 МЕ
По 10 таблеток у блістері з комбінованого матеріалу ОПА/Ал/ПВХ та фольги алюмінієвої.
По 3, 6, 9 або 20 блістерів разом з листком-вкладишем поміщають у пачку картонну.
