Enalaprilat
Enalaprilat
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Enap R
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: "Enalaprilat" 1,25mg/ml - 2 ml
D.t.d. №5 in amp.
S.: V/m har 6 soatda 1 ampula (1,25 mg).
D.t.d. №5 in amp.
S.: V/m har 6 soatda 1 ampula (1,25 mg).
Farmakologik xossalar
Gipotenziv, vazodilatatsion, natriyuretik, kardioprotektiv.
Farmakodinamika
APF ingibitori, enalapril metaboliti. Angiotenzin II ni angiotenzin I dan hosil bo'lishini kamaytiradi, qonda aldosteron konsentratsiyasini pasaytiradi, renin ajralishini oshiradi, prostaglandinlar va venalarning endotelial relaksatsion faktorini ajralishini rag'batlantiradi, simpatik asab tizimini bostiradi. OPSS, AD, miokardga old va orqa yukni kamaytiradi, arteriyalarni venalarga qaraganda ko'proq kengaytiradi.
Antigipertenziv ta'sir plazma renin darajasi yuqori bo'lganda, normal yoki past darajaga qaraganda kuchliroq. Terapevtik doirada AD pasayishi miya qon aylanishiga ta'sir qilmaydi. Ishemiyaga uchragan miokard qon ta'minotini yaxshilaydi.
V/v kiritilgandan keyin terapevtik ta'sir 5-15 daqiqada boshlanadi, 1-4 soatda maksimumga yetadi, taxminan 6 soat davom etadi.
Antigipertenziv ta'sir plazma renin darajasi yuqori bo'lganda, normal yoki past darajaga qaraganda kuchliroq. Terapevtik doirada AD pasayishi miya qon aylanishiga ta'sir qilmaydi. Ishemiyaga uchragan miokard qon ta'minotini yaxshilaydi.
V/v kiritilgandan keyin terapevtik ta'sir 5-15 daqiqada boshlanadi, 1-4 soatda maksimumga yetadi, taxminan 6 soat davom etadi.
Farmakokinetika
Enalaprilat ichga qabul qilingandan keyin yomon so'riladi va deyarli faol emas, shuning uchun faqat v/v kiritiladi. V/v kiritilgandan keyin Cmax 15 daqiqada erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 50-60%. Qonda o'zgarmagan holda aylanadi. GEB orqali yomon o'tadi. Metabolizmga uchramaydi. T1/2 4 soat. Organizmda o'zgarmagan holda chiqariladi, 90% dan ortig'i siydik bilan. Gemodializda enalaprilat klirensi 38-62 ml/min, 4 soatlik gemodializdan keyin qon zardobidagi enalaprilat konsentratsiyasi 45-75% ga kamayadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
1.25 mg dozada har 6 soatda v/v sekin oqim bilan (5 daqiqa davomida) yoki tomchilab kiritiladi, shu jumladan ilgari enalapril ichga qabul qilgan bemorlarga. Davolash faqat statsionarda o'tkaziladi.
Agar kiritilgandan keyin 1 soat ichida terapevtik ta'sir qoniqarli bo'lmasa, 1.25 mg dozada takroran kiritish mumkin, va 6 soatdan keyin odatiy sxema bo'yicha davolash davom ettiriladi (har 6 soatda 1.25 mg).
Diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda enalaprilatning boshlang'ich dozasini 625 mkg ga kamaytirish kerak. Agar kiritilgandan keyin 1 soat ichida terapevtik ta'sir qoniqarli bo'lmasa, shu doza takroran kiritilishi mumkin, va 6 soatdan keyin to'liq doza bilan davolash davom ettiriladi (har 6 soatda 1.25 mg).
O'rtacha darajadagi surunkali buyrak yetishmovchiligida KK > 30 ml/min (zardob kretinini 265.2 mkmol/l dan oshmaydi) doza tuzatish talab qilinmaydi. KK < 30 ml/min (zardob kretinini 265.2 mkmol/l dan oshadi) boshlang'ich doza 625 mkg ni tashkil qiladi, AD ning haddan tashqari pasayishini aniqlash uchun 1 soat davomida monitoring o'tkaziladi. Agar 1 soat ichida ta'sir bo'lmasa, 625 mkg doza takrorlanadi va davolash har 6 soatda 1.25 mg dozada davom ettiriladi. Gemodializda bo'lgan bemorlar uchun enalaprilatning doza har 6 soatda 625 mkg ni tashkil qiladi, 48 soat davomida.
Ichga qabul qilishga o'tishda enalaprilning tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg/sut ni tashkil qiladi, ilgari v/v 1.25 mg/ml dozada enalapril kiritilgan bemorlar uchun. Zarurat bo'lsa, ichga qabul qilish uchun doza oshirilishi mumkin.
V/v 625 mkg boshlang'ich dozada enalaprilat kiritilgan bemorlar uchun ichga qabul qilishga o'tishda preparatning tavsiya etilgan doza 2.5 mg/sut ni tashkil qiladi.
Agar kiritilgandan keyin 1 soat ichida terapevtik ta'sir qoniqarli bo'lmasa, 1.25 mg dozada takroran kiritish mumkin, va 6 soatdan keyin odatiy sxema bo'yicha davolash davom ettiriladi (har 6 soatda 1.25 mg).
Diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda enalaprilatning boshlang'ich dozasini 625 mkg ga kamaytirish kerak. Agar kiritilgandan keyin 1 soat ichida terapevtik ta'sir qoniqarli bo'lmasa, shu doza takroran kiritilishi mumkin, va 6 soatdan keyin to'liq doza bilan davolash davom ettiriladi (har 6 soatda 1.25 mg).
O'rtacha darajadagi surunkali buyrak yetishmovchiligida KK > 30 ml/min (zardob kretinini 265.2 mkmol/l dan oshmaydi) doza tuzatish talab qilinmaydi. KK < 30 ml/min (zardob kretinini 265.2 mkmol/l dan oshadi) boshlang'ich doza 625 mkg ni tashkil qiladi, AD ning haddan tashqari pasayishini aniqlash uchun 1 soat davomida monitoring o'tkaziladi. Agar 1 soat ichida ta'sir bo'lmasa, 625 mkg doza takrorlanadi va davolash har 6 soatda 1.25 mg dozada davom ettiriladi. Gemodializda bo'lgan bemorlar uchun enalaprilatning doza har 6 soatda 625 mkg ni tashkil qiladi, 48 soat davomida.
Ichga qabul qilishga o'tishda enalaprilning tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg/sut ni tashkil qiladi, ilgari v/v 1.25 mg/ml dozada enalapril kiritilgan bemorlar uchun. Zarurat bo'lsa, ichga qabul qilish uchun doza oshirilishi mumkin.
V/v 625 mkg boshlang'ich dozada enalaprilat kiritilgan bemorlar uchun ichga qabul qilishga o'tishda preparatning tavsiya etilgan doza 2.5 mg/sut ni tashkil qiladi.
Ko'rsatmalar
- arterial gipertenziya
- gipertonik kriz.
- gipertonik kriz.
Qarshi ko'rsatmalar
- gipertenziya, shu jumladan APF bilan davolashda angionevrotik shish
- porfiriya
- homiladorlik
- emizish
- bolalar yoshi (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).
- porfiriya
- homiladorlik
- emizish
- bolalar yoshi (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).
Maxsus ko'rsatmalar
Birlamchi giperal'dosteronizm, aorta stenoz, mitral stenoz, giperkaliemiya, buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat, biriktiruvchi to'qima tizimli kasalliklari, serebrovaskulyar kasalliklar, qandli diabet, surunkali yurak yetishmovchiligi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, miyelosupressiya (leykopeniya, trombotsitopeniya), IBS, buyrak yetishmovchiligi (sutkada 1 g dan ortiq proteinuriya), giponatriemiya, shuningdek, tuz cheklangan dieta yoki gemodializda bo'lgan bemorlar, keksa yoshdagi bemorlar (65 yoshdan katta) ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Enalaprilatni buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozida yoki yagona buyrak arteriyasida qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu buyrak funksiyasining yomonlashishiga va hatto o'tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bu odatda qaytariluvchan xarakterga ega.
Enalaprilatni kaliy tejovchi diuretiklar (spironolakton, amilorid, triamteren) bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki enalaprilat bilan davolash davrida qonda kaliy miqdori oshishi mumkin, ayniqsa surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda.
Arterial gipotenziya (hatto birinchi doza kiritilgandan bir necha soat o'tgach) kuchli surunkali yurak yetishmovchiligi va giponatriemiya bo'lgan bemorlarda, shuningdek, og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda kuzatilishi mumkin, ayniqsa diuretiklar bilan davolash, tuzsiz dieta, diareya, qusish yoki gemodializ natijasida gipovolemiya fonida.
Birinchi doza kiritilgandan keyin arterial gipotenziya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarni davolash enalaprilatning yarim dozasi (625 mkg) bilan boshlanishi kerak. Arterial gipotenziya bo'lsa, bemorga past yostiqli gorizontal holat berilishi kerak va zarurat bo'lsa, 0.9% natriy xlorid eritmasi infuziyasi orqali plazma hajmini to'g'rilash kerak. Arterial gipotenziya va uning oqibatlari kamdan-kam uchraydi va o'tkinchi xarakterga ega. O'tkinchi arterial gipotenziya enalaprilat bilan keyingi davolashga qarshi ko'rsatma emas. AD va OCK to'g'irlangandan keyin enalaprilatning keyingi kiritilishi odatda yaxshi o'tkaziladi. Simptomatik arterial gipotenziya holatida enalaprilatning dozasini kamaytirish yoki uning qo'llanilishini to'xtatish kerak.
Anamnezda angionevrotik shish mavjud bo'lsa (hatto APF ingibitorlarini qabul qilish bilan bog'liq bo'lmasa ham), enalaprilat bilan davolash fonida uning qayta rivojlanish xavfi yuqori.
Jarrohlik aralashuvlaridan oldin (stomatologiyani ham o'z ichiga olgan holda) jarroh/anesteziologni APF ingibitorlarini qo'llash haqida ogohlantirish kerak.
Enalaprilatni digitals preparatlari, beta-adrenoblokatorlar, metildopa, nitratlar, sekin kalsiy kanallari blokatorlari, gidralazin va prazosin bilan bir vaqtda qo'llash mumkin.
Enalaprilatni buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozida yoki yagona buyrak arteriyasida qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu buyrak funksiyasining yomonlashishiga va hatto o'tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bu odatda qaytariluvchan xarakterga ega.
Enalaprilatni kaliy tejovchi diuretiklar (spironolakton, amilorid, triamteren) bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki enalaprilat bilan davolash davrida qonda kaliy miqdori oshishi mumkin, ayniqsa surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda.
Arterial gipotenziya (hatto birinchi doza kiritilgandan bir necha soat o'tgach) kuchli surunkali yurak yetishmovchiligi va giponatriemiya bo'lgan bemorlarda, shuningdek, og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda kuzatilishi mumkin, ayniqsa diuretiklar bilan davolash, tuzsiz dieta, diareya, qusish yoki gemodializ natijasida gipovolemiya fonida.
Birinchi doza kiritilgandan keyin arterial gipotenziya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarni davolash enalaprilatning yarim dozasi (625 mkg) bilan boshlanishi kerak. Arterial gipotenziya bo'lsa, bemorga past yostiqli gorizontal holat berilishi kerak va zarurat bo'lsa, 0.9% natriy xlorid eritmasi infuziyasi orqali plazma hajmini to'g'rilash kerak. Arterial gipotenziya va uning oqibatlari kamdan-kam uchraydi va o'tkinchi xarakterga ega. O'tkinchi arterial gipotenziya enalaprilat bilan keyingi davolashga qarshi ko'rsatma emas. AD va OCK to'g'irlangandan keyin enalaprilatning keyingi kiritilishi odatda yaxshi o'tkaziladi. Simptomatik arterial gipotenziya holatida enalaprilatning dozasini kamaytirish yoki uning qo'llanilishini to'xtatish kerak.
Anamnezda angionevrotik shish mavjud bo'lsa (hatto APF ingibitorlarini qabul qilish bilan bog'liq bo'lmasa ham), enalaprilat bilan davolash fonida uning qayta rivojlanish xavfi yuqori.
Jarrohlik aralashuvlaridan oldin (stomatologiyani ham o'z ichiga olgan holda) jarroh/anesteziologni APF ingibitorlarini qo'llash haqida ogohlantirish kerak.
Enalaprilatni digitals preparatlari, beta-adrenoblokatorlar, metildopa, nitratlar, sekin kalsiy kanallari blokatorlari, gidralazin va prazosin bilan bir vaqtda qo'llash mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi va qonni (gemopoez, gemostaz) tomondan: gipotenziya (shu jumladan ortostatik), stenokardiya, miokard infarkti, yurak urishi, ritm buzilishi (atriel taxikardiya yoki bradikardiya, atrial fibrilatsiya), o'tkir chap qorincha yurak yetishmovchiligi, o'pka arteriyalari emboliyasi, serebrovaskulyar buzilishlar, gemoglobin yoki gematokritning pasayishi, neytropeniya va trombotsitopeniya, miyelodepressiya.
- Asab tizimi va sezgi organlari tomondan: zaiflik, charchoq, asteniya, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, bezovtalik, sinkope, depressiya, ataksiya, periferik neyropatiya (paresteziya, dizesteziya).
- Me'da-ichak trakti tomondan: ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, pankreatit, jigar funksiyasining buzilishi (xolestatik sariqlik, fulminant jigar nekrozi o'lim bilan tugashi), transaminazlar darajasining o'zgarishi.
- Teri qoplamalari tomondan: toshma, eksfoliativ dermatit, toksik epidermal nekroz, Stivens-Jonson sindromi, ko'p shaklli eritema.
- Siydik-tanosil tizimi tomondan: shishlar, proteinuriya, oliguriya, buyrak yetishmovchiligi, anuriya, impotensiya, libido pasayishi.
- Nafas olish tizimi tomondan: yo'tal, dispnoe, nafas yo'llarining yallig'lanishi, pnevmoniya, bronxospazm, o'pka infarkti.
Boshqa: tutqanoq, gerpes zoster, anafilaktoid reaktsiyalar, yuz, bo'yin, til, halqum va gırtlakning angionevrotik shishi.
- Asab tizimi va sezgi organlari tomondan: zaiflik, charchoq, asteniya, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, bezovtalik, sinkope, depressiya, ataksiya, periferik neyropatiya (paresteziya, dizesteziya).
- Me'da-ichak trakti tomondan: ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, pankreatit, jigar funksiyasining buzilishi (xolestatik sariqlik, fulminant jigar nekrozi o'lim bilan tugashi), transaminazlar darajasining o'zgarishi.
- Teri qoplamalari tomondan: toshma, eksfoliativ dermatit, toksik epidermal nekroz, Stivens-Jonson sindromi, ko'p shaklli eritema.
- Siydik-tanosil tizimi tomondan: shishlar, proteinuriya, oliguriya, buyrak yetishmovchiligi, anuriya, impotensiya, libido pasayishi.
- Nafas olish tizimi tomondan: yo'tal, dispnoe, nafas yo'llarining yallig'lanishi, pnevmoniya, bronxospazm, o'pka infarkti.
Boshqa: tutqanoq, gerpes zoster, anafilaktoid reaktsiyalar, yuz, bo'yin, til, halqum va gırtlakning angionevrotik shishi.
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: gipotenziya.
Davolash: doza kamaytirish yoki preparatni to'liq bekor qilish; me'dani yuvish, bemorni gorizontal holatga o'tkazish, aylanayotgan qon hajmini oshirish choralari (fiziologik eritma kiritish, boshqa qon o'rnini bosuvchi suyuqliklar quyish), simptomatik terapiya: epinefrin (p/k yoki v/v), antigistamin vositalar, gidrokortizon (v/v), angiotenzin II kiritish, gemodializ yoki peritoneal dializ.
Davolash: doza kamaytirish yoki preparatni to'liq bekor qilish; me'dani yuvish, bemorni gorizontal holatga o'tkazish, aylanayotgan qon hajmini oshirish choralari (fiziologik eritma kiritish, boshqa qon o'rnini bosuvchi suyuqliklar quyish), simptomatik terapiya: epinefrin (p/k yoki v/v), antigistamin vositalar, gidrokortizon (v/v), angiotenzin II kiritish, gemodializ yoki peritoneal dializ.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Enalaprilatni diuretiklar, boshqa gipotenziv vositalar, opioid analgetiklar, umumiy anesteziya vositalari bilan bir vaqtda qo'llash arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshiradi.
NPSV, estrogenlar, adrenostimulyatorlar, RAASni faollashtiruvchi dorilar, ortiqcha miqdorda tuz qabul qilish, etanol enalaprilatning gipotenziv ta'sirini susaytiradi.
Kaliy preparatlari, kaliy tejovchi diuretiklar (spironolakton, amilorid, triamteren), siklosporin enalaprilat bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Enalaprilat va litiy preparatlarini bir vaqtda qo'llash litiy bilan qaytariluvchan intoksikatsiyaga olib kelishi mumkin, bu ikkala dori vositasini qo'llash to'xtatilgandan keyin o'tib ketadi.
Enalaprilat sulfonilmochevina hosilalari, insulinning gipoglikemik ta'sirini kuchaytiradi.
Enalaprilatni allopurinol, sitostatik vositalar, immunodepressantlar, prokainamid bilan bir vaqtda qo'llash neyropeniya va/yoki agranulotsitoz rivojlanish xavfini oshiradi.
NPSV, estrogenlar, adrenostimulyatorlar, RAASni faollashtiruvchi dorilar, ortiqcha miqdorda tuz qabul qilish, etanol enalaprilatning gipotenziv ta'sirini susaytiradi.
Kaliy preparatlari, kaliy tejovchi diuretiklar (spironolakton, amilorid, triamteren), siklosporin enalaprilat bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Enalaprilat va litiy preparatlarini bir vaqtda qo'llash litiy bilan qaytariluvchan intoksikatsiyaga olib kelishi mumkin, bu ikkala dori vositasini qo'llash to'xtatilgandan keyin o'tib ketadi.
Enalaprilat sulfonilmochevina hosilalari, insulinning gipoglikemik ta'sirini kuchaytiradi.
Enalaprilatni allopurinol, sitostatik vositalar, immunodepressantlar, prokainamid bilan bir vaqtda qo'llash neyropeniya va/yoki agranulotsitoz rivojlanish xavfini oshiradi.
Chiqarilish shakli
Shaffof, rangsiz yoki biroz rangli suyuqlik. In'ektsiya uchun eritma 1,25 mg/ml, 1 ml. Bir ml preparat quyidagilarni o'z ichiga oladi: faol modda: enalaprilat digidrat – 1.38 mg
(100% modda hisobida) 1.25 mg.
yordamchi moddalar: benzil spirti, natriy xlorid, natriy gidroksid, in'ektsiya uchun suv.
1 ml neytral shisha ampulalarda yoki import qilingan steril shprits to'ldirish uchun ampulalarda.
Har bir ampulaga etiketka qog'ozidan yoki yozuv qog'ozidan etiketka yopishtiriladi yoki shisha buyumlar uchun chuqur bosma bo'yoq bilan ampulaga to'g'ridan-to'g'ri yozuv qo'yiladi.
5 yoki 10 ampula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlariga qadoqlanadi.
5 ampuladan iborat 2 konturli qadoq davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi. Har bir qutiga ampula skarifikatori qo'shiladi. Kesiklar, halqalar va nuqtalar bilan ampulalar qadoqlanganda skarifikatorlar qo'shilmaydi.
(100% modda hisobida) 1.25 mg.
yordamchi moddalar: benzil spirti, natriy xlorid, natriy gidroksid, in'ektsiya uchun suv.
1 ml neytral shisha ampulalarda yoki import qilingan steril shprits to'ldirish uchun ampulalarda.
Har bir ampulaga etiketka qog'ozidan yoki yozuv qog'ozidan etiketka yopishtiriladi yoki shisha buyumlar uchun chuqur bosma bo'yoq bilan ampulaga to'g'ridan-to'g'ri yozuv qo'yiladi.
5 yoki 10 ampula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlariga qadoqlanadi.
5 ampuladan iborat 2 konturli qadoq davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi. Har bir qutiga ampula skarifikatori qo'shiladi. Kesiklar, halqalar va nuqtalar bilan ampulalar qadoqlanganda skarifikatorlar qo'shilmaydi.
