Enam
Enam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Berlipril, Enalapril, Enalapril hexal, Enap, Enarenal, Enaprilat
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Enam" 0,01
D.t.d. №20 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tab. kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. №20 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tab. kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Gipotenziya ta'siri.
Farmakodinamika
Antigipertenziv preparat, ADF ingibitori. Ta'sir mexanizmi ADF faolligini bostirish bilan bog'liq, bu angiotenzin II hosil bo'lishini kamaytiradi. Enalapril prolekarlarga kiradi: organizmda gidrolizdan so'ng enalaprilat hosil bo'ladi, bu fermentni ingibitsiya qiladi. Enalapril shuningdek, biroz diuretik ta'sir ko'rsatadi.
ADni pasaytirish bilan birga, preparat yurak yetishmovchiligida miokardga old va keyingi yuklamani kamaytiradi, kichik doirada qon aylanishini va nafas olish funksiyasini yaxshilaydi, buyrak tomirlarida qarshilikni pasaytiradi, bu ularning qon aylanishini normallashtirishga yordam beradi.
Ta'sir davomiyligi 12-24 soat.
ADni pasaytirish bilan birga, preparat yurak yetishmovchiligida miokardga old va keyingi yuklamani kamaytiradi, kichik doirada qon aylanishini va nafas olish funksiyasini yaxshilaydi, buyrak tomirlarida qarshilikni pasaytiradi, bu ularning qon aylanishini normallashtirishga yordam beradi.
Ta'sir davomiyligi 12-24 soat.
Farmakokinetika
So'rilish
Preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, enalapril tez va yetarli darajada me'da-ichak traktidan so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax 3-4 soatda erishiladi. Preparatning biokiraolishi 53-74% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 50%.
Metabolizm
Enalapril jigarda metabolizmga uchraydi, qisman enalaprilatga gidrolizlanadi, shuning uchun jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda maksimal ta'sir vaqti oshishi mumkin.
Chiqarilish
Buyraklar orqali chiqariladi. T1/2 taxminan 11 soatni tashkil qiladi.
Preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, enalapril tez va yetarli darajada me'da-ichak traktidan so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax 3-4 soatda erishiladi. Preparatning biokiraolishi 53-74% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 50%.
Metabolizm
Enalapril jigarda metabolizmga uchraydi, qisman enalaprilatga gidrolizlanadi, shuning uchun jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda maksimal ta'sir vaqti oshishi mumkin.
Chiqarilish
Buyraklar orqali chiqariladi. T1/2 taxminan 11 soatni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Diuretiklar qabul qilmayotgan bemorlar uchun - tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 5 mg. Keyin doza individual ravishda tanlanadi. Odatda kuniga 10 dan 40 mg gacha bir yoki ikki marta qabul qilish talab qilinadi.
Diuretiklar qabul qilayotgan bemorlar uchun - arterial gipotenziyaning oldini olish maqsadida, terapiya tayinlashdan 1-2 kun oldin diuretikni bekor qilish kerak. Diuretikni bekor qilish imkoni bo'lmasa, Enamning tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi - 2,5 mg.
Xronik yurak yetishmovchiligida Enamni qo'llashni kuniga 2,5 mg dozadan boshlash yaxshiroq. Arterial bosimni doimiy nazorat qilish kerak. Keyin 3-4 kun davomida kuniga 2,5 mg 2 marta qabul qilish tavsiya etiladi. Ikkinchi haftadan boshlab, zarurat bo'lsa, dozani kuniga 10 mg gacha oshirish mumkin. 3-4 haftada dozani kuniga 20 mg gacha bir yoki ikki marta oshirish mumkin, agar sistolik bosim 100 mm simob ustunidan past bo'lmasa.
Dozani tanlash va keyingi davolash ambulator sharoitda amalga oshirilishi mumkin, bunda bemorning holatini oyiga kamida 1 marta baholash kerak (faqat dozani tanlashda shifokor ko'rigi va nazorati har 10 kunda talab qilinadi), kreatinin va qondagi elektrolitlar miqdorini nazorat qilish kerak. Arterial gipotenziya 80/60 mm simob ustunigacha bo'lganida, bemorda shikoyatlar bo'lmasa, preparatni bekor qilish uchun sabab emas. Diuretiklarni (ayniqsa, halqa va kaliy saqlovchi) va kaliy preparatlarini bir vaqtda qabul qilishda ehtiyot bo'lish kerak.
Arterial gipotenziya rivojlanganda, bemorni bir necha kun yotoq rejimiga o'tkazish kerak, agar bu yordam bermasa, bemorga 400-800 ml fiziologik eritma tomir ichiga quyish kerak.
Diabetik nefropatiya tufayli arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda Enamni qo'llash Preparatning dozasi diabetik nefropatiya arterial gipertenziya bilan birga keladimi yoki yo'qmi, bog'liq. Agar diabetik nefropatiya normal arterial bosim fonida kechsa, Enamning kichik dozalari - kuniga 2,5 yoki 5 mg ishlatiladi. Agar nefropatiya arterial gipertenziya bilan birga kelsa, doza xuddi arterial gipertenziyada bo'lgani kabi tanlanadi (kuniga maksimal 40 mg gacha).
Buyrak yetishmovchiligida Enamni qo'llash Preparatning odatdagi dozasi kreatinin klirensi 30 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etiladi (qondagi kreatinin darajasi 3 mg/dl dan yuqori emas). Boshlang'ich doza - kuniga 2,5 mg dan oshmasligi kerak - agar kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo'lsa. Keyin dozani tanlash individual ravishda kreatinin va qondagi elektrolitlar darajasi nazorati ostida amalga oshiriladi. Gemodializda bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza va dializ kunlaridagi doza kuniga 2,5 mg dan oshmasligi kerak.
Diuretiklar qabul qilayotgan bemorlar uchun - arterial gipotenziyaning oldini olish maqsadida, terapiya tayinlashdan 1-2 kun oldin diuretikni bekor qilish kerak. Diuretikni bekor qilish imkoni bo'lmasa, Enamning tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi - 2,5 mg.
Xronik yurak yetishmovchiligida Enamni qo'llashni kuniga 2,5 mg dozadan boshlash yaxshiroq. Arterial bosimni doimiy nazorat qilish kerak. Keyin 3-4 kun davomida kuniga 2,5 mg 2 marta qabul qilish tavsiya etiladi. Ikkinchi haftadan boshlab, zarurat bo'lsa, dozani kuniga 10 mg gacha oshirish mumkin. 3-4 haftada dozani kuniga 20 mg gacha bir yoki ikki marta oshirish mumkin, agar sistolik bosim 100 mm simob ustunidan past bo'lmasa.
Dozani tanlash va keyingi davolash ambulator sharoitda amalga oshirilishi mumkin, bunda bemorning holatini oyiga kamida 1 marta baholash kerak (faqat dozani tanlashda shifokor ko'rigi va nazorati har 10 kunda talab qilinadi), kreatinin va qondagi elektrolitlar miqdorini nazorat qilish kerak. Arterial gipotenziya 80/60 mm simob ustunigacha bo'lganida, bemorda shikoyatlar bo'lmasa, preparatni bekor qilish uchun sabab emas. Diuretiklarni (ayniqsa, halqa va kaliy saqlovchi) va kaliy preparatlarini bir vaqtda qabul qilishda ehtiyot bo'lish kerak.
Arterial gipotenziya rivojlanganda, bemorni bir necha kun yotoq rejimiga o'tkazish kerak, agar bu yordam bermasa, bemorga 400-800 ml fiziologik eritma tomir ichiga quyish kerak.
Diabetik nefropatiya tufayli arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda Enamni qo'llash Preparatning dozasi diabetik nefropatiya arterial gipertenziya bilan birga keladimi yoki yo'qmi, bog'liq. Agar diabetik nefropatiya normal arterial bosim fonida kechsa, Enamning kichik dozalari - kuniga 2,5 yoki 5 mg ishlatiladi. Agar nefropatiya arterial gipertenziya bilan birga kelsa, doza xuddi arterial gipertenziyada bo'lgani kabi tanlanadi (kuniga maksimal 40 mg gacha).
Buyrak yetishmovchiligida Enamni qo'llash Preparatning odatdagi dozasi kreatinin klirensi 30 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etiladi (qondagi kreatinin darajasi 3 mg/dl dan yuqori emas). Boshlang'ich doza - kuniga 2,5 mg dan oshmasligi kerak - agar kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo'lsa. Keyin dozani tanlash individual ravishda kreatinin va qondagi elektrolitlar darajasi nazorati ostida amalga oshiriladi. Gemodializda bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza va dializ kunlaridagi doza kuniga 2,5 mg dan oshmasligi kerak.
Ko'rsatmalar
• Arterial gipertenziya davolashda monoterapiya va boshqa guruh preparatlari bilan kombinatsiyada.
• Simptomatik (simptomlar mavjud bo'lgan) yurak yetishmovchiligini davolash.
• Chap qorincha disfunktsiyasi (chap qorincha chiqarish fraksiyasi < 35%) bo'lgan asimptomatik yurak yetishmovchiligida simptomatik yurak yetishmovchiligini oldini olish.
• Miokard infarkti kompleks terapiyasi
• Diabetik nefropatiya
• Simptomatik (simptomlar mavjud bo'lgan) yurak yetishmovchiligini davolash.
• Chap qorincha disfunktsiyasi (chap qorincha chiqarish fraksiyasi < 35%) bo'lgan asimptomatik yurak yetishmovchiligida simptomatik yurak yetishmovchiligini oldini olish.
• Miokard infarkti kompleks terapiyasi
• Diabetik nefropatiya
Qarshi ko'rsatmalar
- ADF ingibitorlari bilan davolash bilan bog'liq angionevrotik shish tarixi.
- Aortal stenoz.
- Mitral stenoz.
- Homiladorlik.
- Laktatsiya davri.
- Bolalar yoshi.
- Enalapril va boshqa ADF ingibitorlariga yuqori sezuvchanlik.
- Aortal stenoz.
- Mitral stenoz.
- Homiladorlik.
- Laktatsiya davri.
- Bolalar yoshi.
- Enalapril va boshqa ADF ingibitorlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Enam tayinlangandan so'ng, arteriyal gipotenziya va ikkilamchi buyrak gipoperfuziyasi tufayli siydik azoti va zardob kreatinini darajasining oshishi mumkin.
Enam tayinlanganda, oldingi diuretiklar va kaliy preparatlari bilan davolash qayta ko'rib chiqilishi kerak. Enam tayinlangandan 2 hafta o'tgach, laborator ko'rsatkichlarni nazorat qilish kerak: siydik azoti, kreatinin va qondagi elektrolitlar, shuningdek, umumiy siydik tahlili.
Xronik yurak yetishmovchiligi yoki arterial gipertenziya ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenoz yoki yagona buyrak arteriyasi stenoz bilan birga bo'lsa, preparatni ehtiyotkorlik bilan va shifokor nazorati ostida qo'llash kerak.
Arterial gipotenziya rivojlanishi preparatni bekor qilish uchun sabab emas, lekin profilaktika choralarini (qondagi elektrolitlarni nazorat qilish, AD nazorati, preparat dozasini tuzatish) talab qiladi.
Enam kaliy yo'qotilishini oldini oladi, shuning uchun uni tayinlashda kaliy saqlovchi diuretiklar va kaliy preparatlarini qo'llash zarurati yo'q. Aks holda, buyrak yetishmovchiligi va qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin.
Parashit bezlari funksiyasini tekshirishdan oldin Enamni bekor qilish kerak.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish taqiqlanadi.
Enam tayinlanganda, oldingi diuretiklar va kaliy preparatlari bilan davolash qayta ko'rib chiqilishi kerak. Enam tayinlangandan 2 hafta o'tgach, laborator ko'rsatkichlarni nazorat qilish kerak: siydik azoti, kreatinin va qondagi elektrolitlar, shuningdek, umumiy siydik tahlili.
Xronik yurak yetishmovchiligi yoki arterial gipertenziya ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenoz yoki yagona buyrak arteriyasi stenoz bilan birga bo'lsa, preparatni ehtiyotkorlik bilan va shifokor nazorati ostida qo'llash kerak.
Arterial gipotenziya rivojlanishi preparatni bekor qilish uchun sabab emas, lekin profilaktika choralarini (qondagi elektrolitlarni nazorat qilish, AD nazorati, preparat dozasini tuzatish) talab qiladi.
Enam kaliy yo'qotilishini oldini oladi, shuning uchun uni tayinlashda kaliy saqlovchi diuretiklar va kaliy preparatlarini qo'llash zarurati yo'q. Aks holda, buyrak yetishmovchiligi va qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin.
Parashit bezlari funksiyasini tekshirishdan oldin Enamni bekor qilish kerak.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish taqiqlanadi.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: 2-3% - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, charchoq; yuqori dozalarda juda kam - uyqusizlik, asabiy qo'zg'aluvchanlik, depressiya, muvozanat buzilishi, paresteziya, quloqlarda shovqin.
Nafas olish tizimi tomonidan: 2-3% - quruq yo'tal, nafas qisilishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: 2% dan kam - ko'ngil aynishi, diareya; kamdan-kam hollarda - pankreatit, jigar yetishmovchiligi, dispeptik simptomlar, og'izda qurish, qorin og'rig'i.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya, hushdan ketish; juda kam hollarda - yurak ritmi buzilishi, stenokardiya.
Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: proteinuriya, giperkaliemiya, jigar transaminazlari faolligining oshishi, qondagi bilirubin konsentratsiyasining oshishi, neyropeniya, gemoglobin, gematokrit va/yoki leykotsitlar kamayishi.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmalari; ayrim hollarda - yuz, hiqildoq angionevrotik shishi.
Boshqalar: yuqori dozalarda juda kam hollarda - soch to'kilishi, issiq bosish, glossit, impotentsiya; autoimmun kasalliklari bo'lgan bemorlarda - agranulotsitoz.
Enam umuman yaxshi muhosaba qilinadi va ko'p hollarda preparatni bekor qilishni talab qiluvchi nojo'ya reaktsiyalarni keltirib chiqarmaydi.
Nafas olish tizimi tomonidan: 2-3% - quruq yo'tal, nafas qisilishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: 2% dan kam - ko'ngil aynishi, diareya; kamdan-kam hollarda - pankreatit, jigar yetishmovchiligi, dispeptik simptomlar, og'izda qurish, qorin og'rig'i.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya, hushdan ketish; juda kam hollarda - yurak ritmi buzilishi, stenokardiya.
Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: proteinuriya, giperkaliemiya, jigar transaminazlari faolligining oshishi, qondagi bilirubin konsentratsiyasining oshishi, neyropeniya, gemoglobin, gematokrit va/yoki leykotsitlar kamayishi.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmalari; ayrim hollarda - yuz, hiqildoq angionevrotik shishi.
Boshqalar: yuqori dozalarda juda kam hollarda - soch to'kilishi, issiq bosish, glossit, impotentsiya; autoimmun kasalliklari bo'lgan bemorlarda - agranulotsitoz.
Enam umuman yaxshi muhosaba qilinadi va ko'p hollarda preparatni bekor qilishni talab qiluvchi nojo'ya reaktsiyalarni keltirib chiqarmaydi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: arterial gipotenziya.
Davolash: bemorni yotqizish, oyoqlarini ko'tarish kerak. Yengil holatlarda dozani oshirib yuborishda bemorga ichki tuz eritmasi tayinlanadi. Jiddiy holatlarda statsionar sharoitda ADni barqarorlashtirishga qaratilgan chora-tadbirlar o'tkaziladi: tomir ichiga fiziologik eritma yoki plazma o'rnini bosuvchi vositalar kiritiladi. Gemodializ qo'llanilishi mumkin.
Davolash: bemorni yotqizish, oyoqlarini ko'tarish kerak. Yengil holatlarda dozani oshirib yuborishda bemorga ichki tuz eritmasi tayinlanadi. Jiddiy holatlarda statsionar sharoitda ADni barqarorlashtirishga qaratilgan chora-tadbirlar o'tkaziladi: tomir ichiga fiziologik eritma yoki plazma o'rnini bosuvchi vositalar kiritiladi. Gemodializ qo'llanilishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Enamni NPVS bilan bir vaqtda tayinlashda enalaprilning gipotenziya ta'siri kamayishi mumkin; kaliy saqlovchi diuretiklar (spironolakton, triamteren, amilorid) bilan - giperkaliemiya rivojlanishi mumkin; litiy tuzlari bilan - litiy chiqarilishining sekinlashishi (qondagi litiy konsentratsiyasini nazorat qilish ko'rsatiladi).
Etanol preparatning gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi.
Issiqlik tushiruvchi va analgetik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda Enamning samaradorligi kamayishi mumkin.
Enalapril teofillin saqlovchi preparatlarning ta'sirini susaytiradi.
Tsimetidin enalaprilning ta'sirini uzaytiradi.
Diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, metildopa, nitratlar, kalsiy kanallari blokatorlari, gidralazin, prazosin bilan bir vaqtda qo'llash enalaprilning gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi.
Enamni narkoz vositalari bilan bir vaqtda qo'llash, antigipertenziv ta'sirga ega bo'lgan, arterial gipotenziya chaqirishi mumkin.
Etanol preparatning gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi.
Issiqlik tushiruvchi va analgetik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda Enamning samaradorligi kamayishi mumkin.
Enalapril teofillin saqlovchi preparatlarning ta'sirini susaytiradi.
Tsimetidin enalaprilning ta'sirini uzaytiradi.
Diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, metildopa, nitratlar, kalsiy kanallari blokatorlari, gidralazin, prazosin bilan bir vaqtda qo'llash enalaprilning gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi.
Enamni narkoz vositalari bilan bir vaqtda qo'llash, antigipertenziv ta'sirga ega bo'lgan, arterial gipotenziya chaqirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg va 20 mg.
Kombinatsiyalangan materialdan (poliamid/aluminiy folga/PVX) va aluminiy folgadan yasalgan konturli hujayrali qadoqda, 10 dona. 2, 3 yoki 6 konturli hujayrali qadoq karton qutida.
Kombinatsiyalangan materialdan (poliamid/aluminiy folga/PVX) va aluminiy folgadan yasalgan konturli hujayrali qadoqda, 10 dona. 2, 3 yoki 6 konturli hujayrali qadoq karton qutida.
