Енам
Enam
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Берліприл, Еналаприл, Еналаприл гексал, Енап, Енаренал, Енапілат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Enam" 0,01
D.t.d. №20 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таб. 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.t.d. №20 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таб. 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Гіпотензивне.
Фармакодинаміка
Антигіпертензивний препарат, інгібітор АПФ. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності АПФ, що призводить до зменшення утворення ангіотензину II. Еналаприл відноситься до проліків: після його гідролізу в організмі утворюється еналаприлат, який інгібує зазначений фермент. Еналаприл також має деякий діуретичний ефект.
Поряд зі зниженням АТ препарат зменшує перед- і постнавантаження на міокард при серцевій недостатності, покращує кровообіг у малому колі та функцію дихання, знижує опір у судинах нирок, що сприяє нормалізації в них кровообігу.
Тривалість дії 12-24 год.
Поряд зі зниженням АТ препарат зменшує перед- і постнавантаження на міокард при серцевій недостатності, покращує кровообіг у малому колі та функцію дихання, знижує опір у судинах нирок, що сприяє нормалізації в них кровообігу.
Тривалість дії 12-24 год.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо еналаприл швидко і досить повно абсорбується з ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 3-4 год. Біодоступність препарату становить 53-74%.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми - 50%.
Метаболізм
Еналаприл метаболізується в печінці, частина гідролізується в еналаприлат, тому у пацієнтів з порушеннями функції печінки час максимального дії може збільшуватися.
Виведення
Виводиться нирками. T1/2 становить близько 11 год.
Після прийому препарату внутрішньо еналаприл швидко і досить повно абсорбується з ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 3-4 год. Біодоступність препарату становить 53-74%.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми - 50%.
Метаболізм
Еналаприл метаболізується в печінці, частина гідролізується в еналаприлат, тому у пацієнтів з порушеннями функції печінки час максимального дії може збільшуватися.
Виведення
Виводиться нирками. T1/2 становить близько 11 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для пацієнтів, які не отримують діуретики - рекомендована початкова доза 5 мг на добу. Далі доза підбирається індивідуально. Зазвичай потрібна доза від 10 до 40 мг на добу в один або два прийоми.
Для пацієнтів, які отримують діуретики - з метою профілактики артеріальної гіпотензії, за 1-2 дні до призначення терапії діуретик слід відмінити. У разі неможливості відміни діуретика, рекомендована початкова доза Енаму - 2,5 мг.
Застосування Енаму при хронічній серцевій недостатності починати лікування краще з дози 2,5 мг 1 раз на добу. Потрібен постійний контроль артеріального тиску. Потім рекомендується прийом 2,5 мг 2 рази на добу протягом 3-4 днів. Починаючи з другого тижня, дозу при необхідності збільшують до 10 мг 1 раз на добу. На 3-4 тижні дозу збільшують до 20 мг в один або два прийоми, якщо систолічний тиск не нижче 100 мм рт.ст.
Підбір дози і подальше лікування може проводитися амбулаторно, при цьому необхідно оцінювати стан пацієнта не менше 1 разу на місяць (тільки при підборі дози огляд і контроль лікаря потрібні кожні 10 днів), проводити контроль вмісту креатиніну і електролітів крові. Наявність артеріальної гіпотензії до 80/60 мм рт.ст. на тлі підтримуючої терапії при відсутності скарг у пацієнта не є приводом для відміни препарату. Обережність слід дотримуватися тільки при одночасному прийомі діуретиків (особливо петльових і калійзберігаючих), а також препаратів калію.
При розвитку артеріальної гіпотензії слід перевести пацієнта на постільний режим на кілька днів, якщо це не допомагає, то пацієнту слід перелити внутрішньовенно 400-800 мл фізіологічного розчину.
Застосування Енаму при артеріальній гіпертензії, викликаній нефропатією у пацієнтів з цукровим діабетом Дозування препарату залежить від того, супроводжується чи ні діабетична нефропатія артеріальною гіпертензією. Якщо діабетична нефропатія протікає на тлі нормального артеріального тиску, то використовують невеликі дози Енаму - 2,5 або 5 мг на добу. Якщо нефропатія супроводжується артеріальною гіпертензією, то дози підбирають так само, як і при артеріальній гіпертензії (максимально до 40 мг на добу).
Застосування Енаму при нирковій недостатності Звичайна дозування препарату рекомендується для пацієнтів, у яких кліренс креатиніну вище 30 мл/хв (рівень креатиніну в крові не вище 3 мг/дл). Початкова доза - не більше 2,5 мг на добу - якщо кліренс креатиніну менше 30 мл/хв. Далі підбір дози здійснюється індивідуально під контролем рівня креатиніну і електролітів крові. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза і доза в дні діалізу не повинна перевищувати 2,5 мг на добу.
Для пацієнтів, які отримують діуретики - з метою профілактики артеріальної гіпотензії, за 1-2 дні до призначення терапії діуретик слід відмінити. У разі неможливості відміни діуретика, рекомендована початкова доза Енаму - 2,5 мг.
Застосування Енаму при хронічній серцевій недостатності починати лікування краще з дози 2,5 мг 1 раз на добу. Потрібен постійний контроль артеріального тиску. Потім рекомендується прийом 2,5 мг 2 рази на добу протягом 3-4 днів. Починаючи з другого тижня, дозу при необхідності збільшують до 10 мг 1 раз на добу. На 3-4 тижні дозу збільшують до 20 мг в один або два прийоми, якщо систолічний тиск не нижче 100 мм рт.ст.
Підбір дози і подальше лікування може проводитися амбулаторно, при цьому необхідно оцінювати стан пацієнта не менше 1 разу на місяць (тільки при підборі дози огляд і контроль лікаря потрібні кожні 10 днів), проводити контроль вмісту креатиніну і електролітів крові. Наявність артеріальної гіпотензії до 80/60 мм рт.ст. на тлі підтримуючої терапії при відсутності скарг у пацієнта не є приводом для відміни препарату. Обережність слід дотримуватися тільки при одночасному прийомі діуретиків (особливо петльових і калійзберігаючих), а також препаратів калію.
При розвитку артеріальної гіпотензії слід перевести пацієнта на постільний режим на кілька днів, якщо це не допомагає, то пацієнту слід перелити внутрішньовенно 400-800 мл фізіологічного розчину.
Застосування Енаму при артеріальній гіпертензії, викликаній нефропатією у пацієнтів з цукровим діабетом Дозування препарату залежить від того, супроводжується чи ні діабетична нефропатія артеріальною гіпертензією. Якщо діабетична нефропатія протікає на тлі нормального артеріального тиску, то використовують невеликі дози Енаму - 2,5 або 5 мг на добу. Якщо нефропатія супроводжується артеріальною гіпертензією, то дози підбирають так само, як і при артеріальній гіпертензії (максимально до 40 мг на добу).
Застосування Енаму при нирковій недостатності Звичайна дозування препарату рекомендується для пацієнтів, у яких кліренс креатиніну вище 30 мл/хв (рівень креатиніну в крові не вище 3 мг/дл). Початкова доза - не більше 2,5 мг на добу - якщо кліренс креатиніну менше 30 мл/хв. Далі підбір дози здійснюється індивідуально під контролем рівня креатиніну і електролітів крові. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза і доза в дні діалізу не повинна перевищувати 2,5 мг на добу.
Показання
• Лікування артеріальної гіпертензії у вигляді монотерапії та в комбінації з препаратами інших груп.
• Лікування симптомної (з наявністю симптомів) серцевої недостатності.
• Профілактика симптомної серцевої недостатності при безсимптомній дисфункції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка < 35%).
• Комплексна терапія інфаркту міокарда
• Діабетична нефропатія
• Лікування симптомної (з наявністю симптомів) серцевої недостатності.
• Профілактика симптомної серцевої недостатності при безсимптомній дисфункції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка < 35%).
• Комплексна терапія інфаркту міокарда
• Діабетична нефропатія
Протипоказання
- Вказівка в анамнезі на ангіоневротичний набряк, пов'язаний з лікуванням інгібіторами АПФ.
- Аортальний стеноз.
- Мітральний стеноз.
- Вагітність.
- Період лактації.
- Дитячий вік.
- Підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ.
- Аортальний стеноз.
- Мітральний стеноз.
- Вагітність.
- Період лактації.
- Дитячий вік.
- Підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ.
Особливі вказівки
Після призначення Енаму можливе підвищення рівня азоту сечовини і сироваткового креатиніну внаслідок розвиненої артеріальної гіпотензії і вторинної ренальної гіпоперфузії.
При призначенні Енаму повинна бути переглянута попередня терапія діуретиками і препаратами калію. Через 2 тижні після призначення Енаму необхідно провести контроль лабораторних показників: азоту сечовини, креатиніну і електролітів плазми крові, а також загальний аналіз сечі.
З особливою обережністю і під контролем лікаря слід застосовувати препарат при поєднанні хронічної серцевої недостатності або артеріальної гіпертензії з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.
Розвиток артеріальної гіпотензії не є приводом для відміни препарату, але вимагає дотримання заходів профілактики (контроль електролітів крові, контроль АТ, корекція дози препарату).
Енам перешкоджає втраті калію, тому при його призначенні немає необхідності застосовувати калійзберігаючі діуретики і препарати калію. В іншому випадку можливий розвиток гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю і цукровим діабетом.
Перед дослідженням функції паращитовидних залоз Енам слід відмінити.
У період лікування забороняється вживати алкоголь.
При призначенні Енаму повинна бути переглянута попередня терапія діуретиками і препаратами калію. Через 2 тижні після призначення Енаму необхідно провести контроль лабораторних показників: азоту сечовини, креатиніну і електролітів плазми крові, а також загальний аналіз сечі.
З особливою обережністю і під контролем лікаря слід застосовувати препарат при поєднанні хронічної серцевої недостатності або артеріальної гіпертензії з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.
Розвиток артеріальної гіпотензії не є приводом для відміни препарату, але вимагає дотримання заходів профілактики (контроль електролітів крові, контроль АТ, корекція дози препарату).
Енам перешкоджає втраті калію, тому при його призначенні немає необхідності застосовувати калійзберігаючі діуретики і препарати калію. В іншому випадку можливий розвиток гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю і цукровим діабетом.
Перед дослідженням функції паращитовидних залоз Енам слід відмінити.
У період лікування забороняється вживати алкоголь.
Побічні ефекти
З боку ЦНС: 2-3% - головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність; дуже рідко при застосуванні у високих дозах - безсоння, підвищена нервова збудливість, депресія, порушення рівноваги, парестезії, шум у вухах.
З боку дихальної системи: 2-3% - сухий кашель, задишка.
З боку травної системи: менше 2% - нудота, діарея; рідко - панкреатит, печінкова недостатність, диспептичні симптоми, сухість у роті, болі в животі.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, непритомність; дуже рідко - порушення серцевого ритму, стенокардія.
Зміна лабораторних показників: протеїнурія, гіперкаліємія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в крові, нейтропенія, зниження гемоглобіну, гематокриту і/або лейкоцитів.
Алергічні реакції: шкірні висипання; в окремих випадках - ангіоневротичний набряк обличчя, гортані.
Інші: дуже рідко при застосуванні у високих дозах - випадання волосся, припливи, глосит, імпотенція; у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями - агранулоцитоз.
Енам в цілому добре переноситься і в більшості випадків не викликає побічних реакцій, що вимагають відміни препарату.
З боку дихальної системи: 2-3% - сухий кашель, задишка.
З боку травної системи: менше 2% - нудота, діарея; рідко - панкреатит, печінкова недостатність, диспептичні симптоми, сухість у роті, болі в животі.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, непритомність; дуже рідко - порушення серцевого ритму, стенокардія.
Зміна лабораторних показників: протеїнурія, гіперкаліємія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в крові, нейтропенія, зниження гемоглобіну, гематокриту і/або лейкоцитів.
Алергічні реакції: шкірні висипання; в окремих випадках - ангіоневротичний набряк обличчя, гортані.
Інші: дуже рідко при застосуванні у високих дозах - випадання волосся, припливи, глосит, імпотенція; у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями - агранулоцитоз.
Енам в цілому добре переноситься і в більшості випадків не викликає побічних реакцій, що вимагають відміни препарату.
Передозування
Симптоми: артеріальна гіпотензія.
Лікування: слід покласти пацієнта, підняти йому ноги. У легких випадках передозування пацієнту призначають внутрішньо сольовий розчин. У більш серйозних випадках в умовах стаціонару проводять заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: в/в введення фізіологічного розчину або плазмозамінників. Можливе застосування гемодіалізу.
Лікування: слід покласти пацієнта, підняти йому ноги. У легких випадках передозування пацієнту призначають внутрішньо сольовий розчин. У більш серйозних випадках в умовах стаціонару проводять заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: в/в введення фізіологічного розчину або плазмозамінників. Можливе застосування гемодіалізу.
Лікарняна взаємодія
При одночасному призначенні Енаму з НПЗЗ можливе зниження гіпотензивного ефекту еналаприлу; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) - можливий розвиток гіперкаліємії; з солями літію - уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію в плазмі крові).
Етанол підсилює гіпотензивну дію препарату.
При одночасному застосуванні з жарознижувальними і анальгезуючими препаратами можливе зменшення ефективності Енаму.
Еналаприл послаблює дію препаратів, що містять теофілін.
Циметидин подовжує дію еналаприлу.
Одночасне застосування з діуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопою, нітратами, блокаторами кальцієвих каналів, гідралазином, празозином підсилює гіпотензивну дію еналаприлу.
Застосування Енаму разом із засобами для наркозу, що мають антигіпертензивну дію, може викликати артеріальну гіпотензію
Етанол підсилює гіпотензивну дію препарату.
При одночасному застосуванні з жарознижувальними і анальгезуючими препаратами можливе зменшення ефективності Енаму.
Еналаприл послаблює дію препаратів, що містять теофілін.
Циметидин подовжує дію еналаприлу.
Одночасне застосування з діуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопою, нітратами, блокаторами кальцієвих каналів, гідралазином, празозином підсилює гіпотензивну дію еналаприлу.
Застосування Енаму разом із засобами для наркозу, що мають антигіпертензивну дію, може викликати артеріальну гіпотензію
Лікарська форма
Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг і 20 мг.
У контурній чарунковій упаковці з комбінованого матеріалу (полиамид/фольга алюмінієва/ПВХ) і фольги алюмінієвої, 10 шт. 2, 3 або 6 контурних чарункових упаковок у пачці з картону.
У контурній чарунковій упаковці з комбінованого матеріалу (полиамид/фольга алюмінієва/ПВХ) і фольги алюмінієвої, 10 шт. 2, 3 або 6 контурних чарункових упаковок у пачці з картону.
