Kortineff

Buyrak usti bezlari korteksining gormoni sintetik analogi, gidrokortizonning ftorlangan hosilasi. Yuqori mineralokortikoid faollikka ega.
Kortineff buyrak kanallari orqali natriy va suvning qayta so'rilishini kuchaytiradi, shuningdek, kaliy va vodorod ionlarining chiqarilishini oshiradi. Tashqi hujayra suyuqligi hajmining oshishi va organizmda natriyning ushlanishi qon bosimining oshishiga olib keladi.
Kortineff terapevtik dozalardan oshib ketganda, buyrak usti bezlari korteksining faolligini, timus bezining faolligini va gipofiz tomonidan AKTG sekretsiyasini susaytirishi mumkin. Preparat, shuningdek, jigar glikogenini to'planishini kuchaytirishi va oziq-ovqatda oqsil yetishmovchiligi bo'lganda salbiy azot balansiga olib kelishi mumkin.
Kortineff gidrokortizonga nisbatan 100 marta kuchliroq mineralokortikoid ta'sirga va 10-15 marta kuchliroq yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega.

Синтетический аналог гормона коры надпочечников, фторированное производное гидрокортизона. Обладает высокой минералокортикоидной активностью.

Кортинефф усиливает обратное всасывание натрия и воды в почечных канальцах, а также увеличивает выделение калия и ионов водорода. Увеличение объема внеклеточной жидкости и задержка натрия в организме приводят к повышению АД.

Кортинефф в дозах, превышающих терапевтические, может тормозить активность коры надпочечников, активность вилочковой железы и секрецию АКТГ гипофизом. Препарат также может усиливать отложение гликогена в печени, а при недостаточном количестве белка в пище приводить к отрицательному азотистому балансу.

Кортинефф оказывает в 100 раз более сильное минералокортикоидное действие и в 10-15 раз более сильное противовоспалительное действие, чем гидрокортизон.

Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Активное вещество обнаруживается в сыворотке крови через 10-20 мин после приема дозы 0.1 мг. Cmax активного вещества в плазме достигается приблизительно через 1.7 ч после приема.

Распределение
Связывание с белками плазмы - 70-80%.

Метаболизм
Метаболизируется в основном в печени, частично - в почках.

Выведение
T1/2 - около 3.5 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. T1/2 из тканей составляет 18-36 ч.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

— buyrak usti bezlari korteksining birlamchi yetishmovchiligi (Addison kasalligi, to'liq adrenalektomiyadan keyingi holat);
— buyrak usti bezlari korteksining ikkilamchi yetishmovchiligi;
— adrenogenital sindrom (tug'ma buyrak usti bezlari gipertrofiyasi);
— gipovolemiya va turli kelib chiqishli arterial gipotenziya.

— tizimli mikozlar;
— fludrokortizonga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

При стрессовых ситуациях (в т.ч. хирургическая операция, травма или инфекция) пациентам, получающим препарат, рекомендовано парентеральное введение ГКС.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу Кортинеффа следует уменьшать постепенно.

Кортинефф может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, снижать резистентность организма к инфекции и способность к ее локализации.

Длительное применение Кортинеффа повышает риск развития вторичной грибковой или вирусной инфекции.
При длительном применении Кортинеффа может потребоваться перевод пациента на диету с ограничением потребления натрия и увеличением содержания калия, а также с увеличением содержания белка.
При применении Кортинеффа не следует проводить вакцинацию живыми вирусными вакцинами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения титра антител.
Кроме того, у пациентов, получающих кортикостероиды, повышается риск развития неврологических осложнений во время вакцинации.

Следует учитывать, что отмену препарата необходимо проводить постепенно. При внезапной отмене препарата, особенно после длительной терапии, возможно развитие синдрома отмены, характеризующегося анорексией, повышением температуры тела, миалгиями и артралгиями, общей слабостью (эти симптомы могут появляться даже при отсутствии признаков недостаточности коры надпочечников).

У больных с гипотиреозом или циррозом печени действие Кортинеффа усиливается.

На фоне применения Кортинеффа существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотический склад личности пациента могут усиливаться.
Пациентам с гипопротромбинемией следует с осторожностью назначать Кортинефф одновременно с ацетилсалициловой кислотой.

Использование в педиатрии
При длительном применении Кортинеффа у детей необходим тщательный контроль за их ростом и развитием.

— Muskulo-skelet tizimi tomonidan: mushaklar zaifligi, steroid miopatiya (ko'pincha ayollarda uchraydi, odatda son mushaklaridan boshlanadi va qo'llarning proksimal mushaklariga tarqaladi; nafas olish mushaklariga kamdan-kam ta'sir qiladi), mushak massasining yo'qolishi, paylarning uzilishi, osteoporoz, umurtqa pog'onasining kompression sinishi, son va yelka suyaklarining aseptik nekrozi, uzun trubkali suyaklarning patologik sinishlari.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, bradikardiya (hatto yurak to'xtashigacha), EKGda gipokaliemiyaga xos o'zgarishlar, giperkoyagulatsiya, trombozlar, oblitereatsion endarteriit. O'tkir va subakut miokard infarkti bo'lgan bemorlarda - nekroz o'chog'ining tarqalishi, chandiq to'qimasining shakllanishining sekinlashishi, bu yurak mushaklarining yorilishiga olib kelishi mumkin.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: steroid yarasi, teshilish va qon ketishi mumkin, pankreatit, meteorizm, yarali ezofagit, ovqat hazm qilish buzilishi, ishtahaning oshishi yoki kamayishi, qusish, hiqichoq; kamdan-kam hollarda jigar transaminazlari va SHF faolligining oshishi.
— Dermatologik reaksiyalar: atrofik chiziqlar, akne, yaralarning sekin bitishi, terining yupqalashishi; petechiyalar va gematomalar, eritema, ortiqcha terlash, ekchimozlar, gipergipopigmentatsiya, piodermiya va kandidiyoz rivojlanishiga moyillik.
— Allergik reaksiyalar: urtikariya, allergik dermatit, angionevrotik shish, anafilaktik reaksiyalar.
— Markaziy asab tizimi tomonidan: tutqanoqlar, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, ko'z nervining turg'unlik sindromi bilan ichki bosh bosimining oshishi (soxta miya o'smasi - ko'pincha bolalarda, odatda dozaning juda tez kamaytirilishidan keyin, simptomlar - bosh og'rig'i, ko'rish o'tkirligining yomonlashishi yoki ko'zlarda ikki marta ko'rish); shizofreniya, maniya yoki deliryum sindromini taqlid qilishi mumkin bo'lgan psixik reaksiyalar (ko'pincha ayollarda davolashning birinchi ikki haftasida paydo bo'ladi); eyforiya, uyqusizlik, kayfiyatning keskin o'zgarishi, shaxsiyat o'zgarishi, og'ir depressiya mumkin.
— Endokrin tizimi tomonidan: ikkinchi darajali buyrak usti bezlari va gipotalamo-gipofizar yetishmovchiligi (ayniqsa kasallik, jarohat, jarrohlik operatsiyasi kabi stressli vaziyatlarda), Itsenko-Kushing sindromi, bolalarda o'sishning sekinlashishi; hayz siklining buzilishi; uglevodlarga tolerantlikning pasayishi, giperglikemiya, glikozuriya; latent qandli diabetning namoyon bo'lishi va qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda insulin yoki og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlarga ehtiyojning oshishi; girsutizm.
— Ko'z organi tomonidan: orqa subkapsulyar katarakta (davolash to'xtatilgandan keyin odatda o'tib ketadi, lekin jarrohlik davolash talab qilinishi mumkin); ko'z ichki bosimining oshishi, glaukoma (odatda kamida bir yil davomida davolashdan keyin); ekzoftalm, ko'zlarning ikkilamchi bakterial, zamburug'li yoki virusli infektsiyalariga moyillik, kornea trofik o'zgarishlari.
— Modda almashinuvi tomonidan: salbiy azot balansi (oqsil katabolizmi natijasida), kalsiyning ko'paygan chiqarilishi, gipokaltsemiya; mineralokortikoid faollik bilan bog'liq gipernatriemiya, ginkaliemik sindrom (gipokaliemiya, aritmiya, mialgiya yoki mushak spazmi, g'ayritabiiy zaiflik va charchoq).
— Boshqalar: tana vaznining oshishi, infeksion kasalliklarning simptomlarini maskalash, hushdan ketish, infeksiyalarning rivojlanishi yoki kuchayishi (bu nojo'ya ta'sirning paydo bo'lishiga immunosupressantlar va emlash birgalikda qo'llanilishi yordam beradi), leykotsituriya, bekor qilish sindromi.

Симптомы
Симптомами передозировки флудрокортизона являются: артериальная гипертензия, периферические отеки, гипокалиемия, значительное увеличение массы тела, гипертрофия сердечной мышцы. В случае передозировки следует отменить препарат. Симптомы обычно проходят в течение нескольких дней. Затем лечение следует продолжить, уменьшив дозу препарата Кортинефф®.

Лечение
Лечение передозировки может включать мониторинг концентрации электролитов в сыворотке крови, необходимо рассмотреть применение калия хлорида и ограничение содержания натрия в пище.
Для предупреждения передозировки следует регулярно контролировать артериальное давление и концентрацию электролитов в сыворотке крови.

При одновременном применении Кортинеффа с сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма и усиливается токсичность гликозидов на фоне гипокалиемии.

При одновременном применении барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глутетимид ослабляют действие Кортинеффа за счет ускорения метаболизма флудрокортизона.

Антигистаминные препараты ослабляют действие Кортинеффа.
Амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы при одновременном применении с Кортинеффом могут вызвать гипокалиемию, гипертрофию левого желудочка сердца, недостаточность кровообращения.

При одновременном применении Кортинеффа с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, возникновения угрей (применять с осторожностью, особенно у пациентов с заболеваниями печени и сердца).

Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, повышают сывороточный уровень глобулинов, связывающих кортикостероиды, усиливают действие Кортинеффа за счет замедления метаболизма флудрокортизона и увеличения его T1/2.

Антикоагулянты (производные кумарина, индандион, гепарин), стрептокиназа, урокиназа снижают (у некоторых больных повышают) эффективность Кортинеффа. Дозу следует определять на основании протромбинового времени и учитывать повышение риска язвенного поражения и кровотечения из ЖКТ.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом Кортинеффа (эти препараты не следует применять для лечения данных нарушений).

При одновременном применении Кортинефф ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов, инсулина, калийсберегающих диуретиков, увеличивает концентрацию глюкозы в крови (может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов).

Кортинефф уменьшает эффективность слабительных препаратов, калийсберегающих диуретиков, при этом повышается риск развития гипокалиемии.

Эфедрин может ускорять метаболизм флудрокортизона (может потребоваться коррекция дозы Кортинеффа).
При одновременном применении Кортинеффа с иммунодепрессивными препаратами повышается риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний.

Кортинефф при одновременном применении с деполяризующими миорелаксантами может увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады, т.к. гипокальциемия, связанная с применением Кортинеффа, может усиливать блокаду синапсов.

Кортинефф уменьшает действие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), при этом повышается риск язвенного поражения и развития кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении Кортинеффа и препаратов и пищи, содержащих натрий, возможны периферические отеки, артериальная гипертензия.

При применении вакцин, содержащих живые вирусы, на фоне применения иммунодепрессивных доз Кортинеффа возможны репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (комбинация не рекомендуется).

При одновременном применении с другими вакцинами повышается риск неврологических осложнений и снижается выработка антител.

Tab. 100 mkg: 20 dona.
Tabletkalar oq rangli, krem rangli soyali, dumaloq, tekis, qirrali, bir tomonida "F" harfi bosilgan va boshqa tomonida sindirish uchun chiziq.
1 tab. fludrokortizon asetat 100 mkg.
Yordamchi moddalar: laktoza, kartoshka kraxmali, jelatin, magniy stearat.

20 dona - to'q sariq shisha flakonlar (1) - karton qutilar.