Paglyuferal-2

Antiepileptik.

Kombinatsiyalangan antiepileptik preparat.

Fenobarbital "barbiturat" qismida benzodiazepin-GAMK-retseptor kompleksi bilan o'zaro ta'sir qiladi, natijada GAMK-retseptorlari GAMKga sezgirligini oshiradi, neyron kanallarini xlor ionlari uchun ochadi, bu ularning hujayraga kirishini oshiradi. Epileptogen o'choqdagi neyronlarning qo'zg'aluvchanligini va nerv impulslarining tarqalishini kamaytiradi. Bir qator qo'zg'atuvchi mediatorlarga (glutamat va boshqalar) nisbatan antagonizm ko'rsatadi. Miya po'stlog'ining sezgir zonalarini bostiradi, motor faoliyatini kamaytiradi, miya funksiyalarini, shu jumladan nafas olish markazini susaytiradi. Me'da-ichak trakti silliq mushaklarining tonusini pasaytiradi.
Antikonvulsant, sedativ, uyqu keltiruvchi va spazmolitik ta'sirga ega.

Kofein orqa miya reflektor qo'zg'aluvchanligini oshiradi, nafas olish va tomir harakat markazlarini qo'zg'atadi, organlar va to'qimalarda, shu jumladan mushak to'qimasi va markaziy asab tizimida metabolik jarayonlarni rag'batlantiradi.

Papaverin gidroxlorid spazmolitik bo'lib, gipotenziya ta'siriga ega. Ichki organlar va tomirlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi va tonusini pasaytiradi.

Kalsiy glyukonat nerv impulslarini o'tkazish jarayonini amalga oshirish uchun zarur bo'lgan kalsiy ionlari yetishmasligini to'ldiradi.

Bromizoval sedativ va o'rtacha uyqu keltiruvchi ta'sir ko'rsatadi.

Fenobarbital: sekin va to'liq so'riladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 1-2 soatdan keyin aniqlanadi, plazma oqsillari bilan bog'lanish - 50 %. Jigarda metabolizmga uchraydi, jigar mikrosomal fermentlarini induktsiyalaydi (CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7), fermentativ reaksiyalar tezligi 10-12 marta oshadi. Organizmda to'planadi. Yarim chiqarilish davri 2-4 sutka. Buyraklar orqali glyukuronid shaklida chiqariladi, taxminan 25 % o'zgarmagan holda chiqariladi. Sut suti va yo'ldosh to'sig'idan o'tadi.

Kofein-natriy benzoat: yaxshi so'riladi, butun ichak davomida sodir bo'ladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 50-75 daqiqada erishiladi. Barcha organlar va to'qimalarda tez tarqaladi, gematoensefalik to'siq va yo'ldoshdan o'tadi. Qon oqsillari (albuminlar) bilan bog'lanish - 25-36 %. Jigarda metabolizmga uchraydi, bolalarda birinchi yillarda - 10-15 %. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80 % paraxantin, taxminan 10 % teobromin va taxminan 4 % teofillin shaklida metabolizmga uchraydi. Bu birikmalar keyinchalik monometilksantinlarga demetillanadi, so'ngra metillangan siydik kislotasiga aylanadi. Kattalarda yarim chiqarilish davri 3,9-5,3 soat (ba'zan - 10 soatgacha). Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi.

Papaverin gidroxlorid: biokiraolishligi o'rtacha - 54 %. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 90 %. Yaxshi taqsimlanadi, gistogematik to'siqlardan o'tadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri - 0,5-2 soat (24 soatgacha uzayishi mumkin). Buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Gemodializda qondan to'liq chiqariladi.

Kalsiy glyukonat: taxminan 1/5 - 1/3 qismi ingichka ichakda so'riladi. Taxminan 20 % buyraklar orqali chiqariladi, qolgan qismi ichak tarkibi bilan chiqariladi (me'da-ichak trakti terminal qismi devori orqali faol chiqariladi).

Bromizoval: ma'lumotlar mavjud emas.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

Epilepsiya.

• aniq jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
• dori vositalariga qaramlik (shu jumladan anamnezda);
• giperkinezlar;
• miasteniya;
• aniq anemiya;
• porfiriya;
• qandli diabet;
• buyrak usti bezlarining gipofunksiyasi;
• gipertireoz;
• depressiya;
• bronxoobstruktiv kasalliklar;
• faol alkogolizm;
• homiladorlik;
• laktatsiya davri;
• preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Ushbu dori shakli 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llanilmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan preparatni zaif bemorlarda qo'llash kerak (hatto odatdagi dozalarda ham paradoksal qo'zg'alish, depressiya va ong chalkashligi xavfi yuqori).

Kichik giperkaltsiuriya, glomerulyar filtratsiyaning pasayishi yoki anamnezda nefrolitiaz bo'lgan bemorlarda preparatni buyurish siydikdagi kalsiy miqdorini nazorat qilish ostida amalga oshirilishi kerak, bu preparat tarkibida kalsiy glyukonat mavjudligi bilan bog'liq.
Terapiyada alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish vaqtida psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarishdan (shu jumladan avtomobil boshqarishdan) voz kechish kerak.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, umumiy zaiflik, ataksiya, dizartriya, nistagm, paradoksal reaktsiya (ayniqsa, keksa va zaif bemorlarda - qo'zg'alish), gallyutsinatsiyalar, uyqu buzilishi.

Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat yoki diareya, jigar transaminazalari faolligining oshishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: agranulositoz, megaloblast anemiya, trombotsitopeniya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimi pasayishi yoki oshishi, taxikardiya, aritmiya (shu jumladan ekstrasistoliya), AV-blokada.

Boshqalar: allergik reaktsiyalar, uzoq muddatli qo'llashda - dori vositalariga qaramlik.

Hozirgi vaqtgacha ushbu kombinatsiyani qo'llashda dozani oshirib yuborish holatlari qayd etilmagan. Preparatning dozani oshirib yuborish simptomlari uning tarkibiga kiruvchi komponentlarning xususiyatlari bilan bog'liq bo'lishi mumkin.

Simptomlar: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: birinchi yordam - oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish. Hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik terapiya. Intoksikatsiyani davolash va jiddiy asoratlarning oldini olish intensiv tibbiy kuzatuv va davolashni talab qiladi.

Fenobarbital
Toksik zaharlanish simptomlari fenobarbital qabul qilinganidan keyin bir necha soat davomida namoyon bo'lmasligi mumkin. Toksik doza sezilarli darajada farq qiladi. 1 g qabul qilish kattalarda jiddiy zaharlanishni keltirib chiqaradi, 2-10 g qabul qilish odatda o'limga olib keladi. Inson qonidagi fenobarbitalning terapevtik darajasi 5-40 mkg/ml, o'lim darajasi - 100-200 mkg/ml. Fenobarbital intoksikatsiyasini alkogol mastligi, bromidlar bilan intoksikatsiya, turli nevrologik buzilishlar bilan farqlash kerak.
O'tkir intoksikatsiya simptomlari: nistagm, ko'zlarning g'ayrioddiy harakatlari, ataksiya, kuchli zaiflik va uyquchanlik, og'ir ong chalkashligi, notekis nutq, qo'zg'alish, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, nafas olishning susayishi, Cheyne-Stokes nafas olish, reflekslarning susayishi yoki yo'qligi, ko'z qorachig'ining torayishi (og'ir zaharlanishda falaj kengayishi bilan almashtiriladi), oliguriya, taxikardiya, gipotenziya, gipoterapiya, sianoz, zaif puls, sovuq va yopishqoq teri, gemorragiyalar (bosim nuqtalarida), koma. Og'ir zaharlanishda o'pka shishi, periferik tomirlar tonusining pasayishi bilan tomir kollapsi, apnoe, nafas olish va yurak to'xtashi rivojlanishi mumkin; o'lim ehtimoli mavjud. Hayot uchun xavfli dozani oshirib yuborishda miya elektr faoliyatining bostirilishi mumkin (EEG "tekis" bo'lishi mumkin), bu klinik o'lim sifatida baholanmasligi kerak, chunki bu ta'sir to'liq qaytariladi, agar gipoksiya bilan bog'liq shikastlanishlar rivojlanmagan bo'lsa. Dozani oshirib yuborish pnevmoniya, aritmiya, yurak yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligi kabi asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin.
O'tkir dozani oshirib yuborishni davolash: fenobarbitalni chiqarishni tezlashtirish va hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash. So'rilishni kamaytirish uchun (agar fenobarbital to'liq so'rilmagan bo'lsa) - qusishni qo'zg'atish (agar bemor hushyor va qusish refleksini yo'qotmagan bo'lsa) va keyinchalik faol ko'mir tayinlash, bu holda qusish massalarining aspiratsiyasini oldini olish uchun choralar ko'rish kerak. Agar qusishni qo'zg'atish mumkin bo'lmasa, oshqozonni yuvish kerak. So'rilgan preparatni chiqarishni tezlashtirish uchun tuzli ich suradigan vositalar tayinlanadi, majburiy diurez o'tkaziladi (buyrak funktsiyasi saqlangan bo'lsa), ishqoriy eritmalar qo'llaniladi (siydikni ishqoriylashtirish uchun). Hayotiy muhim funksiyalar va suv balansi monitoringi o'tkaziladi.
Qo'llab-quvvatlovchi choralar: nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash kerak, sun'iy nafas olish ventilyatsiyasi (IVL) va kisloroddan foydalanish mumkin; analitiklarni tayinlash tavsiya etilmaydi (og'ir zaharlanishda holatni yomonlashtirishi mumkin); normal qon bosimini (QBP) saqlash (gipotenziyada - tomirlarni toraytiruvchi vositalarni qo'llash) va tana haroratini saqlash; zarur bo'lganda - infuzion terapiya yoki boshqa qarshi shok choralar; gipostatik pnevmoniyaning oldini olish uchun choralar ko'rish kerak (shu jumladan ko'krak qafasi sohasida fizioterapiya o'tkazish), yotoq yaralarini, aspiratsiyani va boshqa asoratlarni oldini olish uchun pnevmoniya gumon qilinganda antibiotiklar tayinlash; suyuqlik yoki natriy bilan ortiqcha yuklanishdan qochish tavsiya etiladi, ayniqsa yurak-qon tomir tizimi funktsiyasi buzilgan bo'lsa. Og'ir zaharlanishlarda, anuriya yoki shok rivojlanishida, peritoneal dializ yoki gemodializ o'tkazish mumkin (dializ paytida va undan keyin fenobarbitalning qon konsentratsiyasini monitoring qilish kerak).

Kofein-natriy benzoat
Simptomlar: gastralgiya, ajitatsiya, xavotir, qo'zg'alish, harakat bezovtaligi, ong chalkashligi, deliryum, suvsizlanish, taxikardiya, aritmiya, gipertermiya, tez-tez siyish, bosh og'rig'i, yuqori taktil yoki og'riq sezgirligi, tremor yoki mushaklarning tortishishi; ko'ngil aynishi va qusish, ba'zan qon bilan; quloqlarda shovqin; tutqanoq (o'tkir dozani oshirib yuborishda-tonik-klonik).
Kofein 300 mg/kun dan ortiq dozada (shu jumladan kofe iste'moli bilan - 150 ml tabiiy kofe 4 stakandan ortiq) xavotir, tremor, bosh og'rig'i, ong chalkashligi, ekstrasistoliya holatini keltirib chiqarishi mumkin.
Davolash: agar kofein so'nggi 4 soat ichida 15 mg/kg dan ortiq dozada qabul qilingan bo'lsa va kofein tomonidan qusish yuzaga kelmagan bo'lsa, oshqozonni yuvish; faol ko'mir, ich suradigan vositalarni qabul qilish; gemorragik gastritda - antatsid vositalarni kiritish va oshqozonni muzli 0,9 % natriy xlorid eritmasi bilan yuvish; o'pka ventilyatsiyasi va oksigenatsiyasini qo'llab-quvvatlash; tutqanoqlarda - v/vena diazepam, fenobarbital yoki fenitoin; suv-elektrolit muvozanatini saqlash.

Papaverin gidroxlorid
Simptomlar: diplopiya (ko'zda ikki ko'rish), zaiflik, arterial bosimning pasayishi.
Davolash: simptomatik (arterial bosimni saqlash).

Kalsiy glyukonat
Simptomlar: giperkaltsiemiya (uyquchanlik, zaiflik, anoreksiya, qorin og'rig'i, qusish, ko'ngil aynishi, qabziyat, polidipsiya, poliuriya, yuqori charchoq, asabiylashish, yomon ahvol, depressiya, suvsizlanish, yurak ritmi buzilishi mumkin, mialgiya, artralgiyalar, arterial gipertenziya).
Davolash: og'ir holatlarda - parenteral kalsitonin 5-10 ME/kg tana vazniga sutkada (500 ml steril 0,9 % natriy xlorid fiziologik eritmasida suyultirilganda), tomir ichiga tomchilab, kiritish muddati 6 soat. Kuniga 2-4 marta tomir ichiga sekin oqim bilan kiritish mumkin.

Bromizoval
Simptomlar: ko'ngil aynishi, qusish, nutq buzilishi, xotira buzilishi, uyquchanlik, asabiylashish, ataksiya, tremor, gallyutsinatsiyalar, maniya, bred, psixozlar, stupor, koma va markaziy asab tizimi shikastlanishining boshqa belgilari; teri toshmasi, toksik epidermal nekroliz.
O'tkir zaharlanishni davolash: preparatni me'da-ichak traktidan chiqarish (klizma, oshqozonni yuvish), natriy xloridni tomir ichiga kiritish (bromning raqibi); diuretik terapiya; gemodializ.
Xronik zaharlanishni davolash (bromizm): kuniga 10-20 g natriy xloridni ko'p miqdorda suv bilan (kuniga 3-5 l) kiritish. Ichakni muntazam bo'shatishga erishish, og'izni chayish, terini tez-tez yuvish kerak.

Fenitoin va valproatlar fenobarbitalning qon zardobidagi miqdorini oshiradi.
Fenobarbitalning ta'siri rezerpin bilan bir vaqtda qabul qilinganda kamayadi, amitriptilin, nialamid, diazepam, xlordiazepoksid bilan birlashtirilganda kuchayadi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar va salitsilatlarning samaradorligini kamaytiradi.

Qon tarkibidagi bilvosita antikoagulyantlar, GKS, grizeofulvin, doksitsiklin, estrogenlar va boshqa jigar oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydigan dori vositalarining miqdorini kamaytiradi (ularning metabolizmini tezlashtiradi).
Etanol, neyroleptiklar, narkotik analgetiklar, miorelaksantlar, sedativ va uyqu keltiruvchi vositalarning ta'sirini kuchaytiradi.

Asetazolamid, siydikni ishqoriylashtirib, fenobarbitalning buyraklardagi qayta so'rilishini kamaytiradi va uning ta'sirini susaytiradi.
Antibiotiklar va sulfanilamidlarning antibakterial faolligini, grizeofulvinning zamburug'larga qarshi ta'sirini kamaytiradi.

Tabletkalar.
10 ta tabletka konturli hujayrali qadoqda yoki konturli hujayrasiz qadoqda. 2 ta konturli hujayrali yoki hujayrasiz qadoq karton qutiga joylashtirilgan.
40 ta tabletka to'q sariq shisha bankada. Har bir banka karton qutiga joylashtiriladi.