Paglyuferal-3
Pagluferal-3
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Paglyuferal-2, Paglyuferal-1
Ta'sir etuvchi modda
Кальция глюконат (Calcii gluconas), Фенобарбитал (Phenobarbitalum), Бромизовал (Bromisovalum ), Кофеин-бензоат натрия (Coffein-benzoate sodium), Папаверин (Papaverinum)
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Pagluferalum-3" № 20
D.S. Og'iz orqali, 1 tab. 2 marta/kun, ovqatdan keyin
D.S. Og'iz orqali, 1 tab. 2 marta/kun, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Epilepsiyaga qarshi, uyqu keltiruvchi.
Farmakodinamika
Kombinatsiyalangan epilepsiyaga qarshi preparat.
Fenobarbital benzodiazepin-GAMK-retseptor kompleksining "barbiturat" qismi bilan o'zaro ta'sir qiladi, natijada GAMK-retseptorlarning GAMKga sezgirligini oshiradi, neyron kanallarini xlor ionlari uchun ochadi, bu ularning hujayraga kirishini oshiradi. Epileptogen o'choqdagi neyronlarning qo'zg'aluvchanligini va nerv impulslarining tarqalishini kamaytiradi. Bir qator qo'zg'atuvchi mediatorlarga (glutamat va boshqalar) nisbatan antagonizm ko'rsatadi. Bosh miya po'stlog'ining sezgir zonalarini bostiradi, motor faolligini kamaytiradi, miya funksiyalarini, shu jumladan nafas olish markazini susaytiradi. Me'da-ichak trakti silliq mushaklarining tonusini pasaytiradi. Tutqanoq, sedativ, uyqu keltiruvchi va spazmolitik ta'sirga ega.
Kofein orqa miya reflektor qo'zg'aluvchanligini oshiradi, nafas olish va tomir harakat markazlarini qo'zg'atadi, organlar va to'qimalarda, shu jumladan mushak to'qimalari va markaziy asab tizimida metabolik jarayonlarni rag'batlantiradi.
Papaverin gidroxlorid spazmolitik bo'lib, gipotenziya ta'siriga ega. Ichki organlar va tomirlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi va tonusini pasaytiradi.
Kaltsiy glyukonat nerv impulslarini o'tkazish jarayonini amalga oshirish uchun zarur bo'lgan kaltsiy ionlari yetishmasligini to'ldiradi.
Bromizoval sedativ va o'rtacha uyqu keltiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Fenobarbital benzodiazepin-GAMK-retseptor kompleksining "barbiturat" qismi bilan o'zaro ta'sir qiladi, natijada GAMK-retseptorlarning GAMKga sezgirligini oshiradi, neyron kanallarini xlor ionlari uchun ochadi, bu ularning hujayraga kirishini oshiradi. Epileptogen o'choqdagi neyronlarning qo'zg'aluvchanligini va nerv impulslarining tarqalishini kamaytiradi. Bir qator qo'zg'atuvchi mediatorlarga (glutamat va boshqalar) nisbatan antagonizm ko'rsatadi. Bosh miya po'stlog'ining sezgir zonalarini bostiradi, motor faolligini kamaytiradi, miya funksiyalarini, shu jumladan nafas olish markazini susaytiradi. Me'da-ichak trakti silliq mushaklarining tonusini pasaytiradi. Tutqanoq, sedativ, uyqu keltiruvchi va spazmolitik ta'sirga ega.
Kofein orqa miya reflektor qo'zg'aluvchanligini oshiradi, nafas olish va tomir harakat markazlarini qo'zg'atadi, organlar va to'qimalarda, shu jumladan mushak to'qimalari va markaziy asab tizimida metabolik jarayonlarni rag'batlantiradi.
Papaverin gidroxlorid spazmolitik bo'lib, gipotenziya ta'siriga ega. Ichki organlar va tomirlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi va tonusini pasaytiradi.
Kaltsiy glyukonat nerv impulslarini o'tkazish jarayonini amalga oshirish uchun zarur bo'lgan kaltsiy ionlari yetishmasligini to'ldiradi.
Bromizoval sedativ va o'rtacha uyqu keltiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Fenobarbital: sekin, to'liq so'riladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 1-2 soatdan keyin aniqlanadi, plazma oqsillari bilan bog'lanish - 50 %. Jigarda metabolizmga uchraydi, jigar mikrosomal fermentlarini induktsiya qiladi (CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7), fermentativ reaksiyalar tezligi 10-12 marta oshadi. Organizmda to'planadi. Yarim chiqarilish davri 2-4 kun. Buyraklar orqali glyukuronid shaklida chiqariladi, taxminan 25 % o'zgarmagan holda chiqariladi. Ona sutiga va yo'ldosh to'sig'idan o'tadi.
Kofein-natriy benzoat: yaxshi so'riladi, butun ichak davomida sodir bo'ladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 50-75 daqiqada erishiladi. Barcha organlar va to'qimalarda tez tarqaladi, gematoensefalik to'siq va yo'ldosh orqali o'tadi. Qon oqsillari (albuminlar) bilan bog'lanish - 25-36 %. Jigarda 90 % dan ortiq metabolizmga uchraydi, birinchi yillarda bolalarda - 10-15 %. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80 % paraxantinga, taxminan 10 % teobrominga va taxminan 4 % teofillinga metabolizmga uchraydi. Bu birikmalar keyinchalik monometilksantinlarga demetillanadi, so'ngra metillangan siydik kislotasiga aylanadi. Kattalarda yarim chiqarilish davri - 3,9-5,3 soat (ba'zan - 10 soatgacha). Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi.
Papaverin gidroxlorid: biokiraolishligi o'rtacha - 54 %. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 90 %. Yaxshi tarqaladi, gistogematik to'siqlardan o'tadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri - 0,5-2 soat (24 soatgacha uzayishi mumkin). Buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Gemodializda qondan to'liq chiqariladi.
Kaltsiy glyukonat: taxminan 1/5 - 1/3 qismi ingichka ichakda so'riladi. Taxminan 20 % buyraklar orqali chiqariladi, qolgan qismi ichak tarkibi bilan chiqariladi (me'da-ichak traktining terminal qismi devori orqali faol chiqariladi).
Bromizoval: ma'lumotlar mavjud emas.
Kofein-natriy benzoat: yaxshi so'riladi, butun ichak davomida sodir bo'ladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 50-75 daqiqada erishiladi. Barcha organlar va to'qimalarda tez tarqaladi, gematoensefalik to'siq va yo'ldosh orqali o'tadi. Qon oqsillari (albuminlar) bilan bog'lanish - 25-36 %. Jigarda 90 % dan ortiq metabolizmga uchraydi, birinchi yillarda bolalarda - 10-15 %. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80 % paraxantinga, taxminan 10 % teobrominga va taxminan 4 % teofillinga metabolizmga uchraydi. Bu birikmalar keyinchalik monometilksantinlarga demetillanadi, so'ngra metillangan siydik kislotasiga aylanadi. Kattalarda yarim chiqarilish davri - 3,9-5,3 soat (ba'zan - 10 soatgacha). Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi.
Papaverin gidroxlorid: biokiraolishligi o'rtacha - 54 %. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 90 %. Yaxshi tarqaladi, gistogematik to'siqlardan o'tadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri - 0,5-2 soat (24 soatgacha uzayishi mumkin). Buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Gemodializda qondan to'liq chiqariladi.
Kaltsiy glyukonat: taxminan 1/5 - 1/3 qismi ingichka ichakda so'riladi. Taxminan 20 % buyraklar orqali chiqariladi, qolgan qismi ichak tarkibi bilan chiqariladi (me'da-ichak traktining terminal qismi devori orqali faol chiqariladi).
Bromizoval: ma'lumotlar mavjud emas.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqatdan keyin.
14 yoshdan katta bolalar va kattalar: kuniga 2 marta 2 tabletka.
Bekor qilish asta-sekin, uzoq vaqt davomida doza kamaytirish orqali amalga oshirilishi kerak, "bekor qilish" sindromi xavfini kamaytirish uchun. Epilepsiya holatida to'satdan qabulni to'xtatish tutqanoq yoki epileptik holatni keltirib chiqarishi mumkin.
14 yoshdan katta bolalar va kattalar: kuniga 2 marta 2 tabletka.
Bekor qilish asta-sekin, uzoq vaqt davomida doza kamaytirish orqali amalga oshirilishi kerak, "bekor qilish" sindromi xavfini kamaytirish uchun. Epilepsiya holatida to'satdan qabulni to'xtatish tutqanoq yoki epileptik holatni keltirib chiqarishi mumkin.
Bolalar uchun:
Og'iz orqali, ovqatdan keyin.
Bolalar: 7-9 yosh - kuniga 2 marta 1 tabletka, 10-14 yosh - kuniga 2 marta 1,5 tabletka.
Bolalar: 7-9 yosh - kuniga 2 marta 1 tabletka, 10-14 yosh - kuniga 2 marta 1,5 tabletka.
Ko'rsatmalar
Epilepsiya.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
- dori vositalariga qaramlik (shu jumladan anamnezda);
- giperkinezlar;
- miasteniya;
- anemiya;
- porfiriya;
- qandli diabet;
- buyrak usti bezlarining gipofunksiyasi;
- gipertireoz;
- depressiya;
- bronxoobstruktiv kasalliklar;
- faol alkogolizm;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- bolalar yoshi (7 yoshgacha).
Ehtiyotkorlik bilan:
zaiflashgan bemorlar (hatto oddiy dozalarda ham paradoksal qo'zg'alish, depressiya va ong chalkashligi xavfi yuqori).
- jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
- dori vositalariga qaramlik (shu jumladan anamnezda);
- giperkinezlar;
- miasteniya;
- anemiya;
- porfiriya;
- qandli diabet;
- buyrak usti bezlarining gipofunksiyasi;
- gipertireoz;
- depressiya;
- bronxoobstruktiv kasalliklar;
- faol alkogolizm;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- bolalar yoshi (7 yoshgacha).
Ehtiyotkorlik bilan:
zaiflashgan bemorlar (hatto oddiy dozalarda ham paradoksal qo'zg'alish, depressiya va ong chalkashligi xavfi yuqori).
Maxsus ko'rsatmalar
Kichik giperkalsiuriya, glomerular filtratsiya pasayishi yoki anamnezda nefrolitiaz bo'lgan bemorlarda preparatni buyurish siydikdagi kaltsiy miqdorini nazorat qilish ostida amalga oshirilishi kerak, bu preparat tarkibida kaltsiy glyukonat mavjudligi bilan bog'liq.
Terapiyada alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish vaqtida psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarishdan (shu jumladan avtomobil boshqarish) voz kechish kerak.
Terapiyada alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish vaqtida psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarishdan (shu jumladan avtomobil boshqarish) voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, umumiy zaiflik, ataksiya, dizartriya, nistagm, paradoksal reaktsiya (ayniqsa, keksa va zaiflashgan bemorlarda - qo'zg'alish), gallyutsinatsiyalar, uyqu buzilishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat yoki diareya, jigar transaminazalari faolligining oshishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: agranulotsitoz, megaloblastik anemiya, trombositopeniya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimi pasayishi yoki oshishi, taxikardiya, aritmiya (shu jumladan ekstrasistoliya), AV-blokada.
Boshqalar: allergik reaktsiyalar, uzoq muddatli qo'llashda - dori vositalariga qaramlik.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat yoki diareya, jigar transaminazalari faolligining oshishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: agranulotsitoz, megaloblastik anemiya, trombositopeniya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimi pasayishi yoki oshishi, taxikardiya, aritmiya (shu jumladan ekstrasistoliya), AV-blokada.
Boshqalar: allergik reaktsiyalar, uzoq muddatli qo'llashda - dori vositalariga qaramlik.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir tayinlash, simptomatik terapiya.
Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir tayinlash, simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Fenitoin va valproatlar fenobarbitalning qon zardobidagi miqdorini oshiradi.
Fenobarbitalning ta'siri rezerpin bilan bir vaqtda qabul qilinganda kamayadi, amitriptilin, nialamid, diazepam, xlordiazepoksid bilan birga qabul qilinganda oshadi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar va salitsilatlarning samaradorligini kamaytiradi.
Qondagi bilvosita antikoagulyantlar, GKS, grizeofulvin, doksitsiklin, estrogenlar va jigar orqali oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalarining miqdorini kamaytiradi (ularning metabolizmini tezlashtiradi).
Etanol, neyroleptiklar, narkotik analgetiklar, miorelaksantlar, sedativ va uyqu keltiruvchi vositalarning ta'sirini kuchaytiradi.
Asetazolamid, siydikni ishqoriylashtirib, fenobarbitalning buyraklardagi reabsorbsiyasini kamaytiradi va uning ta'sirini susaytiradi.
Antibiotiklar va sulfanilamidlarning antibakterial faolligini, grizeofulvinning zamburug'larga qarshi ta'sirini kamaytiradi.
Fenobarbitalning ta'siri rezerpin bilan bir vaqtda qabul qilinganda kamayadi, amitriptilin, nialamid, diazepam, xlordiazepoksid bilan birga qabul qilinganda oshadi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar va salitsilatlarning samaradorligini kamaytiradi.
Qondagi bilvosita antikoagulyantlar, GKS, grizeofulvin, doksitsiklin, estrogenlar va jigar orqali oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalarining miqdorini kamaytiradi (ularning metabolizmini tezlashtiradi).
Etanol, neyroleptiklar, narkotik analgetiklar, miorelaksantlar, sedativ va uyqu keltiruvchi vositalarning ta'sirini kuchaytiradi.
Asetazolamid, siydikni ishqoriylashtirib, fenobarbitalning buyraklardagi reabsorbsiyasini kamaytiradi va uning ta'sirini susaytiradi.
Antibiotiklar va sulfanilamidlarning antibakterial faolligini, grizeofulvinning zamburug'larga qarshi ta'sirini kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar.
10 tabletka konturli hujayrali qadoqda yoki konturli hujayrasiz qadoqda. 2 konturli hujayrali yoki hujayrasiz qadoqlar karton qutiga joylashtirilgan.
40 tabletka to'q sariq shisha bankada. Har bir banka karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka konturli hujayrali qadoqda yoki konturli hujayrasiz qadoqda. 2 konturli hujayrali yoki hujayrasiz qadoqlar karton qutiga joylashtirilgan.
40 tabletka to'q sariq shisha bankada. Har bir banka karton qutiga joylashtiriladi.
