Zulbeks
Zulbex
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Razo, Rabeprazol, Xayrabezol, Pariet, Rabelok, Bereta, Rabevita, Ramniprazol, Ulblok, Ultsenil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Zulbex" 0,02 № 14
D.S. Og'iz orqali, kuniga 1 kapsula, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Og'iz orqali, kuniga 1 kapsula, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Yaraga qarshi
Farmakodinamika
Natriy rabeprazol benzimidazol hosilalari bo'lgan antisekretor moddalarga kiradi. Natriy rabeprazol oshqozon shirasi sekretsiyasini oshqozonning parietal hujayralarining sekretor yuzasidagi N+/K+ ATPazani maxsus ingibitsiya qilish orqali bostiradi. N+/K+ ATPaza proton nasosi sifatida ishlaydigan oqsil kompleksidir, shuning uchun natriy rabeprazol proton nasosining ingibitori (PPI) bo'lib, xlorid kislotasining ishlab chiqarilishining oxirgi bosqichini bloklaydi. Ushbu ta'sir doza bog'liq bo'lib, kislota sekretsiyasining bazal va stimullangan qismlarini bostiradi, qo'zg'atuvchidan qat'i nazar. Natriy rabeprazol antixolinergik xususiyatlarga ega emas.
Antisekretor ta'sir
20 mg natriy rabeprazol qabul qilingandan so'ng antisekretor ta'sir bir soat ichida rivojlanadi. Natriy rabeprazolning birinchi dozasini qabul qilgandan 23 soat o'tgach, bazal va stimullangan kislota sekretsiyasining ingibitsiyasi mos ravishda 69% va 82% ni tashkil qiladi va 48 soatgacha davom etadi. Ushbu farmakodinamik ta'sirning davomiyligi yarim chiqarilish davri (T1/2) (taxminan bir soat) bilan bashorat qilinganidan ancha yuqori. Ushbu ta'sir natriy rabeprazolning oshqozonning parietal hujayralaridagi N+/K+ ATPaza bilan uzoq muddatli bog'lanishi bilan izohlanishi mumkin. Natriy rabeprazolning kislota sekretsiyasiga ingibitsiya qiluvchi ta'siri uch kunlik qabuldan so'ng platoga yetadi. Qabul qilish to'xtatilganda sekretor faollik 1-2 kun ichida tiklanadi.
Plazmadagi gastrin darajasiga ta'siri
Klinik tadqiqotlar davomida bemorlar 10 mg yoki 20 mg natriy rabeprazolni har kuni 43 oygacha davolash davomida qabul qilishdi. Qon plazmasidagi gastrin darajasi dastlabki 2-8 hafta davomida oshdi, bu xlorid kislotasining sekretsiyasiga ingibitsiya qiluvchi ta'sirni aks ettiradi. Davolash to'xtatilgandan so'ng gastrin konsentratsiyasi odatda 1-2 hafta ichida boshlang'ich darajaga qaytdi.
Enteroxromaffin-hujayralarga ta'siri
8 hafta davomida natriy rabeprazol yoki solishtirma preparat qabul qilgan 500 bemorning oshqozonining antrum va fundus sohasidan olingan to'qima biopsiya namunalarini o'rganishda enteroxromaffin-hujayralarning morfologik tuzilishida, gastritning ifodalangan darajasida, atrofik gastritning chastotasi, ichak metaplaziyasi yoki Helicobacter pylori infektsiyasining tarqalishida barqaror o'zgarishlar aniqlanmadi.
1 yilgacha davom etgan tadqiqotda 400 dan ortiq bemorlar natriy rabeprazol (kuniga 10 mg yoki 20 mg) qabul qilishdi, gipertrofiyaning chastotasi past bo'lib, omeprazol (20 mg/kg) bilan solishtirildi. Hech qanday adenomatous o'zgarishlar yoki kaltsinoid o'smalar qayd etilmadi, kalamushlarda kuzatilgan.
Boshqa ta'sirlar
Natriy rabeprazolning markaziy asab tizimi, yurak-qon tomir yoki nafas olish tizimlariga tizimli ta'siri hozircha aniqlanmagan. Natriy rabeprazolning 20 mg dozada 2 hafta davomida qabul qilinishi qalqonsimon bez funksiyasiga, uglevod almashinuviga, qon plazmasidagi paratireoid gormon konsentratsiyasiga, shuningdek kortizol, estrogenlar, testosteron, prolaktin, glukagon, follikulostimulyatsion gormon (FSH), lyuteinizatsion gormon (LH), renin, aldosteron va somatotrop gormon konsentratsiyalariga ta'sir qilmagan.
Antisekretor ta'sir
20 mg natriy rabeprazol qabul qilingandan so'ng antisekretor ta'sir bir soat ichida rivojlanadi. Natriy rabeprazolning birinchi dozasini qabul qilgandan 23 soat o'tgach, bazal va stimullangan kislota sekretsiyasining ingibitsiyasi mos ravishda 69% va 82% ni tashkil qiladi va 48 soatgacha davom etadi. Ushbu farmakodinamik ta'sirning davomiyligi yarim chiqarilish davri (T1/2) (taxminan bir soat) bilan bashorat qilinganidan ancha yuqori. Ushbu ta'sir natriy rabeprazolning oshqozonning parietal hujayralaridagi N+/K+ ATPaza bilan uzoq muddatli bog'lanishi bilan izohlanishi mumkin. Natriy rabeprazolning kislota sekretsiyasiga ingibitsiya qiluvchi ta'siri uch kunlik qabuldan so'ng platoga yetadi. Qabul qilish to'xtatilganda sekretor faollik 1-2 kun ichida tiklanadi.
Plazmadagi gastrin darajasiga ta'siri
Klinik tadqiqotlar davomida bemorlar 10 mg yoki 20 mg natriy rabeprazolni har kuni 43 oygacha davolash davomida qabul qilishdi. Qon plazmasidagi gastrin darajasi dastlabki 2-8 hafta davomida oshdi, bu xlorid kislotasining sekretsiyasiga ingibitsiya qiluvchi ta'sirni aks ettiradi. Davolash to'xtatilgandan so'ng gastrin konsentratsiyasi odatda 1-2 hafta ichida boshlang'ich darajaga qaytdi.
Enteroxromaffin-hujayralarga ta'siri
8 hafta davomida natriy rabeprazol yoki solishtirma preparat qabul qilgan 500 bemorning oshqozonining antrum va fundus sohasidan olingan to'qima biopsiya namunalarini o'rganishda enteroxromaffin-hujayralarning morfologik tuzilishida, gastritning ifodalangan darajasida, atrofik gastritning chastotasi, ichak metaplaziyasi yoki Helicobacter pylori infektsiyasining tarqalishida barqaror o'zgarishlar aniqlanmadi.
1 yilgacha davom etgan tadqiqotda 400 dan ortiq bemorlar natriy rabeprazol (kuniga 10 mg yoki 20 mg) qabul qilishdi, gipertrofiyaning chastotasi past bo'lib, omeprazol (20 mg/kg) bilan solishtirildi. Hech qanday adenomatous o'zgarishlar yoki kaltsinoid o'smalar qayd etilmadi, kalamushlarda kuzatilgan.
Boshqa ta'sirlar
Natriy rabeprazolning markaziy asab tizimi, yurak-qon tomir yoki nafas olish tizimlariga tizimli ta'siri hozircha aniqlanmagan. Natriy rabeprazolning 20 mg dozada 2 hafta davomida qabul qilinishi qalqonsimon bez funksiyasiga, uglevod almashinuviga, qon plazmasidagi paratireoid gormon konsentratsiyasiga, shuningdek kortizol, estrogenlar, testosteron, prolaktin, glukagon, follikulostimulyatsion gormon (FSH), lyuteinizatsion gormon (LH), renin, aldosteron va somatotrop gormon konsentratsiyalariga ta'sir qilmagan.
Farmakokinetika
So'rilishi
Rabeprazol ichakdan tez so'riladi va uning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 20 mg doza qabul qilingandan taxminan 3,5 soat o'tgach erishiladi. Plazmadagi Cmax va rabeprazolning "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) qiymatlarining o'zgarishi 10 mg dan 40 mg gacha doza oralig'ida chiziqli xarakterga ega. 20 mg ichki qabuldan keyin (tomir ichiga yuborish bilan solishtirganda) mutlaq biokiraolishlik taxminan 52% ni tashkil qiladi. Bundan tashqari, rabeprazolning ko'p marta qo'llanilishi bilan biokiraolishlik o'zgarmaydi. Sog'lom ko'ngillilarda plazmadan T1/2 taxminan 1 soatni tashkil qiladi (0,7 dan 1,5 soatgacha o'zgaradi) va umumiy klirens 3,8 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Surunkali jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda AUC sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirganda ikki baravar oshgan, bu birinchi o'tish metabolizmining pasayishini ko'rsatadi va plazmadan T1/2 2-3 marta oshgan. Preparatni qabul qilish vaqti yoki antatsidlar rabeprazolning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Yog'li ovqat bilan qabul qilish rabeprazolning so'rilishini 4 soat va undan ko'proq vaqtga sekinlashtiradi, ammo Cmax hamda so'rilish darajasi o'zgarmaydi.
Ta'sirlanishi
Insonda rabeprazolning plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi taxminan 97% ni tashkil qiladi.
Metabolizm va chiqarilishi
20 mg 14C-belgilangan natriy rabeprazolning bir martalik dozasini ichki qabul qilgandan so'ng, siydikda o'zgarmagan preparat topilmadi. Rabeprazolning taxminan 90% siydik orqali asosan ikki metabolit shaklida chiqariladi: merkapturov kislotasi konjugati (M5) va karbon kislotasi (M6), shuningdek toksikologik tahlil davomida aniqlangan ikkita noma'lum metabolit shaklida. Qabul qilingan natriy rabeprazolning qolgan qismi ichak orqali chiqariladi.
Umumiy chiqarilish 99,8% ni tashkil qiladi. Ushbu ma'lumotlar natriy rabeprazol metabolitlarining o't orqali oz miqdorda chiqarilishini ko'rsatadi. Asosiy metabolit tioefir (M1) hisoblanadi. Yagona faol metabolit desmetil (M3) bo'lib, u faqat bir ishtirokchida 80 mg rabeprazol qabul qilingandan so'ng past konsentratsiyada kuzatilgan.
Alohida bemor guruhlarida farmakokinetika
Buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi
Barqaror buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, ularga qo'llab-quvvatlovchi gemodializ kerak bo'lgan (glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) < 5 ml/min/1,73 m2 tana yuzasi), natriy rabeprazolning chiqarilishi sog'lom ko'ngillilar bilan o'xshash. Ushbu bemorlarda AUC va Cmax sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirganda taxminan 35% past edi. O'rtacha rabeprazolning T1/2 sog'lom ko'ngillilarda 0,82 soatni, gemodializ vaqtida bemorlarda 0,95 soatni va gemodializdan keyin 3,6 soatni tashkil qildi. Buyrak kasalliklari bo'lgan, gemodializga muhtoj bemorlarda preparatning klirensi sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirganda taxminan ikki baravar yuqori edi.
Xronik kompensatsiyalangan sirroz
Xronik kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlar natriy rabeprazolni kuniga bir marta 20 mg dozada yaxshi qabul qilishadi, garchi AUC ikki baravar oshgan va Cmax sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirganda 50% ga oshgan bo'lsa ham.
Keksalar
Keksalarda rabeprazolning chiqarilishi biroz sekinlashgan. 7 kun davomida kuniga 20 mg rabeprazol qabul qilgandan so'ng, keksalarda AUC taxminan ikki baravar ko'p, Cmax esa sog'lom yosh ko'ngillilar bilan solishtirganda 60% ga oshgan. Ammo rabeprazolning to'planishi belgilanmagan.
CYP2C19 izofermentining polimorfizmi
CYP2C19 sekin metabolizatorlarida 7 kun davomida kuniga 20 mg rabeprazol qabul qilgandan so'ng, AUC 1,9 marta oshadi va T1/2 1,6 marta oshadi, "tez metabolizatorlar" bilan solishtirganda, Cmax esa 40% ga oshadi.
Rabeprazol ichakdan tez so'riladi va uning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 20 mg doza qabul qilingandan taxminan 3,5 soat o'tgach erishiladi. Plazmadagi Cmax va rabeprazolning "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) qiymatlarining o'zgarishi 10 mg dan 40 mg gacha doza oralig'ida chiziqli xarakterga ega. 20 mg ichki qabuldan keyin (tomir ichiga yuborish bilan solishtirganda) mutlaq biokiraolishlik taxminan 52% ni tashkil qiladi. Bundan tashqari, rabeprazolning ko'p marta qo'llanilishi bilan biokiraolishlik o'zgarmaydi. Sog'lom ko'ngillilarda plazmadan T1/2 taxminan 1 soatni tashkil qiladi (0,7 dan 1,5 soatgacha o'zgaradi) va umumiy klirens 3,8 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Surunkali jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda AUC sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirganda ikki baravar oshgan, bu birinchi o'tish metabolizmining pasayishini ko'rsatadi va plazmadan T1/2 2-3 marta oshgan. Preparatni qabul qilish vaqti yoki antatsidlar rabeprazolning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Yog'li ovqat bilan qabul qilish rabeprazolning so'rilishini 4 soat va undan ko'proq vaqtga sekinlashtiradi, ammo Cmax hamda so'rilish darajasi o'zgarmaydi.
Ta'sirlanishi
Insonda rabeprazolning plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi taxminan 97% ni tashkil qiladi.
Metabolizm va chiqarilishi
20 mg 14C-belgilangan natriy rabeprazolning bir martalik dozasini ichki qabul qilgandan so'ng, siydikda o'zgarmagan preparat topilmadi. Rabeprazolning taxminan 90% siydik orqali asosan ikki metabolit shaklida chiqariladi: merkapturov kislotasi konjugati (M5) va karbon kislotasi (M6), shuningdek toksikologik tahlil davomida aniqlangan ikkita noma'lum metabolit shaklida. Qabul qilingan natriy rabeprazolning qolgan qismi ichak orqali chiqariladi.
Umumiy chiqarilish 99,8% ni tashkil qiladi. Ushbu ma'lumotlar natriy rabeprazol metabolitlarining o't orqali oz miqdorda chiqarilishini ko'rsatadi. Asosiy metabolit tioefir (M1) hisoblanadi. Yagona faol metabolit desmetil (M3) bo'lib, u faqat bir ishtirokchida 80 mg rabeprazol qabul qilingandan so'ng past konsentratsiyada kuzatilgan.
Alohida bemor guruhlarida farmakokinetika
Buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi
Barqaror buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, ularga qo'llab-quvvatlovchi gemodializ kerak bo'lgan (glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) < 5 ml/min/1,73 m2 tana yuzasi), natriy rabeprazolning chiqarilishi sog'lom ko'ngillilar bilan o'xshash. Ushbu bemorlarda AUC va Cmax sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirganda taxminan 35% past edi. O'rtacha rabeprazolning T1/2 sog'lom ko'ngillilarda 0,82 soatni, gemodializ vaqtida bemorlarda 0,95 soatni va gemodializdan keyin 3,6 soatni tashkil qildi. Buyrak kasalliklari bo'lgan, gemodializga muhtoj bemorlarda preparatning klirensi sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirganda taxminan ikki baravar yuqori edi.
Xronik kompensatsiyalangan sirroz
Xronik kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlar natriy rabeprazolni kuniga bir marta 20 mg dozada yaxshi qabul qilishadi, garchi AUC ikki baravar oshgan va Cmax sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirganda 50% ga oshgan bo'lsa ham.
Keksalar
Keksalarda rabeprazolning chiqarilishi biroz sekinlashgan. 7 kun davomida kuniga 20 mg rabeprazol qabul qilgandan so'ng, keksalarda AUC taxminan ikki baravar ko'p, Cmax esa sog'lom yosh ko'ngillilar bilan solishtirganda 60% ga oshgan. Ammo rabeprazolning to'planishi belgilanmagan.
CYP2C19 izofermentining polimorfizmi
CYP2C19 sekin metabolizatorlarida 7 kun davomida kuniga 20 mg rabeprazol qabul qilgandan so'ng, AUC 1,9 marta oshadi va T1/2 1,6 marta oshadi, "tez metabolizatorlar" bilan solishtirganda, Cmax esa 40% ga oshadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalarni butunlay yutish kerak, chaynash yoki maydalamasdan.
1.O'n ikki barmoqli ichak yarasi va oshqozon yarasi kuchaygan fazada ertalab 1 tab. (20 mg) kuniga 1 marta 4-6 hafta davomida qabul qilish tavsiya etiladi.
Ba'zi bemorlarda yara kasalligining kuchayishi bilan 1 marta/kun 10 mg tabletkani qabul qilish yaxshi ta'sir ko'rsatadi. O'n ikki barmoqli ichak yarasi bo'lgan bemorlarning ko'pchiligida yara 4 hafta ichida bitadi, ammo ba'zi bemorlarga yaralarni bitkazish uchun qo'shimcha 4 haftalik davolash kursi kerak bo'lishi mumkin.
Oshqozon yarasi bo'lgan bemorlarning ko'pchiligida yara 6 hafta ichida bitadi, ammo ba'zi bemorlarga yaralarni bitkazish uchun qo'shimcha 6 haftalik davolash kursi kerak bo'lishi mumkin.
2.GERB bo'lgan bemorlarga 1 tab. (20 mg) kuniga 1 marta 4-8 hafta davomida qabul qilish tavsiya etiladi.
GERBni qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun - bemorning javobiga qarab 10 yoki 20 mg dozada kuniga 1 marta.
Ezofagit bo'lmagan GERB bo'lgan bemorlarda simptomatik davolash uchun 10 mg dozada kuniga 1 marta 4 hafta davomida buyuriladi. Agar 4 haftalik davolashdan so'ng simptomlar yo'qolmasa, bemorni qo'shimcha tekshirish kerak.
3.Zollinger-Ellison sindromi va patologik gipersekresiya bilan tavsiflangan boshqa holatlarni davolash uchun doza individual ravishda tanlanadi.
Boshlang'ich doza 60 mg/kun, keyin doza 100 mg 1 marta/kun yoki 60 mg 2 marta/kun oshiriladi. Davolash klinik zaruratga qarab davom ettirilishi kerak.
4.O'n ikki barmoqli ichak yarasi yoki Helicobacter pylori infektsiyasi bilan bog'liq surunkali gastritni davolash uchun tegishli antibiotik kombinatsiyalaridan foydalanib, bir nechta eradikatsiya variantlari qo'llaniladi.
Quyidagi preparat kombinatsiyalaridan birini 7 kun davomida davolash tavsiya etiladi: pariet 20 mg 2 marta/kun + klaritromitsin 500 mg 2 marta/kun va amoksitsillin 1 g 2 marta/kun. Pariet 20 mg 2 marta/kun + klaritromitsin 500 mg 2 marta/kun va metronidazol 400 mg 2 marta/kun.
1.O'n ikki barmoqli ichak yarasi va oshqozon yarasi kuchaygan fazada ertalab 1 tab. (20 mg) kuniga 1 marta 4-6 hafta davomida qabul qilish tavsiya etiladi.
Ba'zi bemorlarda yara kasalligining kuchayishi bilan 1 marta/kun 10 mg tabletkani qabul qilish yaxshi ta'sir ko'rsatadi. O'n ikki barmoqli ichak yarasi bo'lgan bemorlarning ko'pchiligida yara 4 hafta ichida bitadi, ammo ba'zi bemorlarga yaralarni bitkazish uchun qo'shimcha 4 haftalik davolash kursi kerak bo'lishi mumkin.
Oshqozon yarasi bo'lgan bemorlarning ko'pchiligida yara 6 hafta ichida bitadi, ammo ba'zi bemorlarga yaralarni bitkazish uchun qo'shimcha 6 haftalik davolash kursi kerak bo'lishi mumkin.
2.GERB bo'lgan bemorlarga 1 tab. (20 mg) kuniga 1 marta 4-8 hafta davomida qabul qilish tavsiya etiladi.
GERBni qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun - bemorning javobiga qarab 10 yoki 20 mg dozada kuniga 1 marta.
Ezofagit bo'lmagan GERB bo'lgan bemorlarda simptomatik davolash uchun 10 mg dozada kuniga 1 marta 4 hafta davomida buyuriladi. Agar 4 haftalik davolashdan so'ng simptomlar yo'qolmasa, bemorni qo'shimcha tekshirish kerak.
3.Zollinger-Ellison sindromi va patologik gipersekresiya bilan tavsiflangan boshqa holatlarni davolash uchun doza individual ravishda tanlanadi.
Boshlang'ich doza 60 mg/kun, keyin doza 100 mg 1 marta/kun yoki 60 mg 2 marta/kun oshiriladi. Davolash klinik zaruratga qarab davom ettirilishi kerak.
4.O'n ikki barmoqli ichak yarasi yoki Helicobacter pylori infektsiyasi bilan bog'liq surunkali gastritni davolash uchun tegishli antibiotik kombinatsiyalaridan foydalanib, bir nechta eradikatsiya variantlari qo'llaniladi.
Quyidagi preparat kombinatsiyalaridan birini 7 kun davomida davolash tavsiya etiladi: pariet 20 mg 2 marta/kun + klaritromitsin 500 mg 2 marta/kun va amoksitsillin 1 g 2 marta/kun. Pariet 20 mg 2 marta/kun + klaritromitsin 500 mg 2 marta/kun va metronidazol 400 mg 2 marta/kun.
Ko'rsatmalar
- Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi kuchaygan fazada
- Helicobacter pylori bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi (antibiotiklar bilan kombinatsiyada)
- Gastroezofageal reflyuks.
- Helicobacter pylori bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi (antibiotiklar bilan kombinatsiyada)
- Gastroezofageal reflyuks.
Qarshi ko'rsatmalar
Rabeprazol yoki benzimidazol hosilalariga yuqori sezuvchanlik; homiladorlik, emizish davri; 12 yoshgacha bo'lgan bolalar (barcha ko'rsatmalar uchun), 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (12 yoshdan katta o'smirlar uchun ko'rsatmalar bundan mustasno).
Ehtiyotkorlik bilan: og'ir buyrak yetishmovchiligi.
Ehtiyotkorlik bilan: og'ir buyrak yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Terapiyani boshlashdan oldin oshqozonning yomon sifatli o'smalarini istisno qilish kerak, chunki rabeprazol qo'llanilishi simptomlarni niqoblash va to'g'ri tashxisni kechiktirish mumkin.
Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi, ammo jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda rabeprazol ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi tavsiya etiladi.
Proton nasosining ingibitorlari bilan davolash Clostridium difficile tomonidan qo'zg'atilgan oshqozon-ichak infektsiyalari xavfini oshirishi mumkin.
Rabeprazol bilan bir vaqtda qo'llanganda ketokonazol va digoksin dozalari tuzatilishi kerak.
Uzoq vaqt davomida ovqat hazm qilish buzilishi yoki ko'ngil aynishi simptomlari bo'lgan bemorlar muntazam ravishda shifokor tomonidan kuzatilishi kerak. 55 yoshdan oshgan bemorlar, kunlik retseptsiz dori vositalarini ko'ngil aynishi va ovqat hazm qilish buzilishlarini bartaraf etish uchun qabul qilayotganlar, bu haqda o'z davolovchi shifokorlariga xabar berishlari kerak.
Rabeprazol bilan bir vaqtda boshqa kislotalikni kamaytiruvchi vositalarni, masalan, H2-retseptor blokatorlari yoki proton nasosining ingibitorlarini qo'llash kerak emas.
Eksperimental tadqiqotlarda rabeprazolning kanserogen ta'siri aniqlanmagan, ammo mutagenlikni o'rganishda noaniq natijalar olingan. Sichqonlarda limfoma hujayralarida testlar ijobiy bo'lgan, ammo in vivo mikro yadro testi va in vivo va in vitro DNK tiklanish testi salbiy bo'lgan.
Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi, ammo jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda rabeprazol ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi tavsiya etiladi.
Proton nasosining ingibitorlari bilan davolash Clostridium difficile tomonidan qo'zg'atilgan oshqozon-ichak infektsiyalari xavfini oshirishi mumkin.
Rabeprazol bilan bir vaqtda qo'llanganda ketokonazol va digoksin dozalari tuzatilishi kerak.
Uzoq vaqt davomida ovqat hazm qilish buzilishi yoki ko'ngil aynishi simptomlari bo'lgan bemorlar muntazam ravishda shifokor tomonidan kuzatilishi kerak. 55 yoshdan oshgan bemorlar, kunlik retseptsiz dori vositalarini ko'ngil aynishi va ovqat hazm qilish buzilishlarini bartaraf etish uchun qabul qilayotganlar, bu haqda o'z davolovchi shifokorlariga xabar berishlari kerak.
Rabeprazol bilan bir vaqtda boshqa kislotalikni kamaytiruvchi vositalarni, masalan, H2-retseptor blokatorlari yoki proton nasosining ingibitorlarini qo'llash kerak emas.
Eksperimental tadqiqotlarda rabeprazolning kanserogen ta'siri aniqlanmagan, ammo mutagenlikni o'rganishda noaniq natijalar olingan. Sichqonlarda limfoma hujayralarida testlar ijobiy bo'lgan, ammo in vivo mikro yadro testi va in vivo va in vitro DNK tiklanish testi salbiy bo'lgan.
Nojo'ya ta'sirlar
JSST tomonidan nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish chastotasi tasnifi: juda tez-tez — >1/10; tez-tez — >1/100 dan 1/1000 dan 1/10000 dan
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish haqida ma'lumot cheklangan. 60 mg 2 marta/kun va 160 mg bir marta qabul qilish haqida xabar berilgan. Nojo'ya ta'sirlar minimal bo'lgan va tibbiy aralashuv talab qilmagan.
Davolash: simptomatik. Maxsus antidot noma'lum. Rabeprazol plazma oqsillari bilan yaxshi bog'lanadi va shuning uchun dializda kam chiqariladi.
Davolash: simptomatik. Maxsus antidot noma'lum. Rabeprazol plazma oqsillari bilan yaxshi bog'lanadi va shuning uchun dializda kam chiqariladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Rabeprazol ba'zi dori vositalarining mikrosomal oksidlanish yo'li bilan jigar metabolizmini sekinlashtiradi (diazepam, fenitoin, bilvosita antikoagulyantlar).
Rabeprazol xlorid kislotasi ishlab chiqarilishini kuchli va uzoq muddatli pasaytirishi sababli, oshqozon muhitining kislotaligiga bog'liq bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda o'zaro ta'sir kuzatilgan. Sog'lom ko'ngillilarda rabeprazol qabul qilish plazmadagi ketokonazol konsentratsiyasini 33% ga kamaytirgan va digoksinning Cmin ni 22% ga oshirgan. Bir vaqtda qabul qilinganda ketokonazol, digoksin yoki oshqozon muhitining kislotaligiga bog'liq bo'lgan boshqa preparatlarning dozalari tuzatilishi kerak.
Rabeprazol, xuddi barcha kislota sekretsiyasini bloklaydigan dori vositalari kabi, gipoxloridriya yoki axloridriya tufayli vitamin B12 (siyanokobalamin) so'rilishini kamaytirishi mumkin. Bu uzoq muddatli terapiya yoki tegishli klinik simptomlar mavjud bo'lgan bemorlarda vitamin B12 zaxirasi kamaygan yoki vitamin B12 so'rilishining buzilishi xavfi bo'lgan bemorlarda hisobga olinishi kerak.
Rabeprazolni atanazavir bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki atanazavirning ta'siri sezilarli darajada kamayadi. Rabeprazol siklosporin metabolizmini ingibitsiya qiladi.
Nojo'ya hodisalar haqida xabarlar, farmakokinetik tadqiqotlar va retrospektiv tahlil ma'lumotlariga ko'ra, PPI va metotreksatni (ayniqsa yuqori dozalarda) bir vaqtda qabul qilish metotreksat va/yoki uning metaboliti gidroksimetotreksat konsentratsiyasini oshirishi va T1/2 ni oshirishi mumkin. Ammo metotreksatning PPI bilan dori vositalari o'zaro ta'sirini maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Rabeprazol va klaritromitsin bir vaqtda qo'llanganda rabeprazolning AUC va Cmax mos ravishda 11 va 34% ga oshgan, klaritromitsinning 14-gidroksiklaritromitsin (klaritromitsinning faol metaboliti) AUC va Cmax mos ravishda 42 va 46% ga oshgan. Ushbu ko'rsatkichlarning oshishi klinik jihatdan ahamiyatli deb topilmagan.
Rabeprazol xlorid kislotasi ishlab chiqarilishini kuchli va uzoq muddatli pasaytirishi sababli, oshqozon muhitining kislotaligiga bog'liq bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda o'zaro ta'sir kuzatilgan. Sog'lom ko'ngillilarda rabeprazol qabul qilish plazmadagi ketokonazol konsentratsiyasini 33% ga kamaytirgan va digoksinning Cmin ni 22% ga oshirgan. Bir vaqtda qabul qilinganda ketokonazol, digoksin yoki oshqozon muhitining kislotaligiga bog'liq bo'lgan boshqa preparatlarning dozalari tuzatilishi kerak.
Rabeprazol, xuddi barcha kislota sekretsiyasini bloklaydigan dori vositalari kabi, gipoxloridriya yoki axloridriya tufayli vitamin B12 (siyanokobalamin) so'rilishini kamaytirishi mumkin. Bu uzoq muddatli terapiya yoki tegishli klinik simptomlar mavjud bo'lgan bemorlarda vitamin B12 zaxirasi kamaygan yoki vitamin B12 so'rilishining buzilishi xavfi bo'lgan bemorlarda hisobga olinishi kerak.
Rabeprazolni atanazavir bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki atanazavirning ta'siri sezilarli darajada kamayadi. Rabeprazol siklosporin metabolizmini ingibitsiya qiladi.
Nojo'ya hodisalar haqida xabarlar, farmakokinetik tadqiqotlar va retrospektiv tahlil ma'lumotlariga ko'ra, PPI va metotreksatni (ayniqsa yuqori dozalarda) bir vaqtda qabul qilish metotreksat va/yoki uning metaboliti gidroksimetotreksat konsentratsiyasini oshirishi va T1/2 ni oshirishi mumkin. Ammo metotreksatning PPI bilan dori vositalari o'zaro ta'sirini maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Rabeprazol va klaritromitsin bir vaqtda qo'llanganda rabeprazolning AUC va Cmax mos ravishda 11 va 34% ga oshgan, klaritromitsinning 14-gidroksiklaritromitsin (klaritromitsinning faol metaboliti) AUC va Cmax mos ravishda 42 va 46% ga oshgan. Ushbu ko'rsatkichlarning oshishi klinik jihatdan ahamiyatli deb topilmagan.
Chiqarilish shakli
Ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar jigarrang-sariq rangda, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, qirralangan.
1 tab. natriy rabeprazol 20 mg, bu rabeprazolning 18.85 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: mannitol (E421) - 37 mg, magniy oksid yengil - 60 mg, giprolosa - 5.25 mg, past almashinishli giprolosa - 25.5 mg, magniy stearat - 2.25 mg.
Qobiq tarkibi (bog'lovchi qatlam): etiltsellyuloza - 1.2 mg, magniy oksid yengil - 1.65 mg.
Qobiq tarkibi (ichakda eriydigan): gipromelloza ftalat - 13.8 mg, diatsetillangan monogliseridlar - 1.4 mg, talk - 1.3 mg, titan dioksid (E171) - 0.7 mg, temir oksid sariq bo'yoq (E172) - 0.08 mg.
14 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
1 tab. natriy rabeprazol 20 mg, bu rabeprazolning 18.85 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: mannitol (E421) - 37 mg, magniy oksid yengil - 60 mg, giprolosa - 5.25 mg, past almashinishli giprolosa - 25.5 mg, magniy stearat - 2.25 mg.
Qobiq tarkibi (bog'lovchi qatlam): etiltsellyuloza - 1.2 mg, magniy oksid yengil - 1.65 mg.
Qobiq tarkibi (ichakda eriydigan): gipromelloza ftalat - 13.8 mg, diatsetillangan monogliseridlar - 1.4 mg, talk - 1.3 mg, titan dioksid (E171) - 0.7 mg, temir oksid sariq bo'yoq (E172) - 0.08 mg.
14 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
