Ідарубіцин
Idarubicin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Заведос, Рубіда, Ідалек
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Sol. "Idarubicin" 5 ml
D.t.d.№ 10 in flac.
S. В\в
D.t.d.№ 10 in flac.
S. В\в
Фармакологічні властивості
Інгібує синтез нуклеїнових кислот внаслідок вбудовування в молекулу ДНК і взаємодії з РНК-полімеразами. Крім того, інгібує топоізомеразу II і порушує вторинну спіралізацію ДНК. Протипухлинна дія поєднується з кардіотоксичними і мієлосупресивними властивостями. В експериментах на моделях in vitro (включаючи бактеріальні системи і культури клітин ссавців) і in vivo (самиці щурів) встановлено наявність мутагенних і канцерогенних властивостей ідарубіцину. В дослідженнях на щурах виявлені ембріотоксичні і тератогенні властивості, в експериментах на кроликах — ембріотоксична, але не тератогенна дія. В експериментах на собаках ідарубіцин викликав атрофію яєчок (з пригніченням сперматогенезу і дозрівання сперматозоїдів, що призводить до зменшення кількості зрілих сперматозоїдів або їх відсутності).
Після перорального прийому швидко всмоктується з ШКТ, абсолютна біодоступність становить 18–39%. Cmax досягається через 2–4 год. Швидко метаболізується, в т. ч. в печінці, в основний метаболіт ідарубіцинол (за протипухлинною активністю не відрізняється від ідарубіцину). Т1/2 — 10–36 год, ідарубіцинолу — 33–60 год. Після в/в введення Т1/2 становить 11–25 і 41–69 год відповідно, об'єм розподілу 2225 л. Cmax досягається через кілька хвилин після ін'єкції. Зв'язування з білками крові ідарубіцину — 97% і ідарубіцинолу — 94 %. Концентрація ідарубіцину і його активного метаболіту в ядерних клітинах крові і клітинах кісткового мозку при обох способах введення в 400 і 200 разів, відповідно, вища, ніж концентрація в плазмі. Виводиться з жовчю і нирками (менше 5 %) головним чином у вигляді ідарубіцинолу.
Після перорального прийому швидко всмоктується з ШКТ, абсолютна біодоступність становить 18–39%. Cmax досягається через 2–4 год. Швидко метаболізується, в т. ч. в печінці, в основний метаболіт ідарубіцинол (за протипухлинною активністю не відрізняється від ідарубіцину). Т1/2 — 10–36 год, ідарубіцинолу — 33–60 год. Після в/в введення Т1/2 становить 11–25 і 41–69 год відповідно, об'єм розподілу 2225 л. Cmax досягається через кілька хвилин після ін'єкції. Зв'язування з білками крові ідарубіцину — 97% і ідарубіцинолу — 94 %. Концентрація ідарубіцину і його активного метаболіту в ядерних клітинах крові і клітинах кісткового мозку при обох способах введення в 400 і 200 разів, відповідно, вища, ніж концентрація в плазмі. Виводиться з жовчю і нирками (менше 5 %) головним чином у вигляді ідарубіцинолу.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води, при гострому нелімфобластному лейкозі дорослим - 30 мг/кв.м/добу щоденно протягом 3 днів у вигляді монотерапії або 15-30 мг/кв.м щоденно протягом 3 днів у комбінації з ін. протипухлинними ЛЗ.
В/в. При гострому нелімфобластному лейкозі для дорослих - 12 мг/кв.м поверхні тіла протягом 3-5 днів (у поєднанні з цитарабіном); у вигляді монотерапії або у поєднанні з ін. ЛЗ - 8 мг/кв.м протягом 5 днів.
При гострому лімфобластному лейкозі дорослим - 12 мг/кв.м, дітям - 10 мг/кв.м, вводять щоденно протягом 3 днів.
Для приготування розчину 5 мг препарату розчинити в 5 мл води для ін'єкцій. Вводять струменево (дуже повільно) разом з 0.9% розчином NaCl протягом 5-10 хв.
В/в. При гострому нелімфобластному лейкозі для дорослих - 12 мг/кв.м поверхні тіла протягом 3-5 днів (у поєднанні з цитарабіном); у вигляді монотерапії або у поєднанні з ін. ЛЗ - 8 мг/кв.м протягом 5 днів.
При гострому лімфобластному лейкозі дорослим - 12 мг/кв.м, дітям - 10 мг/кв.м, вводять щоденно протягом 3 днів.
Для приготування розчину 5 мг препарату розчинити в 5 мл води для ін'єкцій. Вводять струменево (дуже повільно) разом з 0.9% розчином NaCl протягом 5-10 хв.
Показання
- Мієлобластний лейкоз, гострий нелімфобластний лейкоз (у дорослих),
- гострий лімфобластний лейкоз (у дорослих і дітей у складі комбінованої терапії),
- рак легенів і молочної залози (у складі комбінованої терапії).
- гострий лімфобластний лейкоз (у дорослих і дітей у складі комбінованої терапії),
- рак легенів і молочної залози (у складі комбінованої терапії).
Протипоказання
- Виражені порушення кровотворення,
- тяжкі захворювання серця,
- вагітність,
- підвищена чутливість до ідарубіцину,
- виражені порушення функції печінки (рівень білірубіну вище 85.5 мкмоль/мл)
- тяжкі захворювання серця,
- вагітність,
- підвищена чутливість до ідарубіцину,
- виражені порушення функції печінки (рівень білірубіну вище 85.5 мкмоль/мл)
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
З боку серцево-судинної системи: кардіоміопатія, розвиток серцевої недостатності, аритмії, інфаркт міокарда.
З боку травної системи: нудота, блювання, мукозити, болі в животі, діарея; рідко - ентероколіт з перфорацією, порушення функції печінки.
З боку сечовидільної системи: нефропатія, обумовлена підвищеним утворенням сечової кислоти.
Дерматологічні реакції: алопеція.
З боку серцево-судинної системи: кардіоміопатія, розвиток серцевої недостатності, аритмії, інфаркт міокарда.
З боку травної системи: нудота, блювання, мукозити, болі в животі, діарея; рідко - ентероколіт з перфорацією, порушення функції печінки.
З боку сечовидільної системи: нефропатія, обумовлена підвищеним утворенням сечової кислоти.
Дерматологічні реакції: алопеція.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсули, ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення
