Ко-Діротон
Co-Diroton
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Скоприл плюс, Лізинотон Н, Ірузид
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Iruzid" 10+12.5 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетці 1 раз на добу.
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетці 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Препарат Ко-Діротон являє собою фіксовану комбінацію гідрохлоротіазиду, тіазидного діуретика, і лізиноприлу, інгібітора АПФ. Обидва компоненти мають взаємодоповнюючий механізм антигіпертензивної дії.
Гідрохлоротіазид
Механізм дії тіазидних діуретиків (тіазидів) вивчений не повністю. Тіазиди блокують реабсорбцію іонів натрію і хлору на початку ниркових канальців. Таким чином, вони збільшують екскрецію натрію і хлору і, відповідно, виведення води з організму.
В результаті сечогінної дії гідрохлоротіазиду (ГХТ) зменшується об'єм циркулюючої рідини, внаслідок чого збільшується активність реніну і вміст альдостерону в плазмі крові. Це призводить до збільшення екскреції іонів калію з сечею і зниження вмісту калію в крові (гіпокаліємії). Гідрохлоротіазид також збільшує екскрецію іонів магнію і знижує екскрецію іонів кальцію з сечею. Тіазидні діуретики знижують екскрецію сечової кислоти нирками і збільшують її вміст у крові.
Тіазидні діуретики також зменшують активність карбоангідрази шляхом посилення виведення іонів бікарбонату. Але ця дія зазвичай проявляється слабо і не впливає на pH сечі.
У максимальних терапевтичних дозах діуретичний/натрійуретичний ефект усіх тіазидних діуретиків приблизно однаковий. Натрійурез і діурез настають протягом 2 годин і досягають свого максимуму приблизно через 4 години.
Тривалість діуретичної дії гідрохлоротіазиду становить від 6 до 12 годин.
Гідрохлоротіазид має антигіпертензивну дію. На нормальний АТ тіазидні діуретики впливу не мають.
Рак шкіри, не відноситься до меланоми (РКНМ): на підставі доступних даних, отриманих в епідеміологічних дослідженнях, описана взаємозв'язок між сумарною дозою ГХТ і РКНМ. В одне дослідження були включені 71 533 випадки базальноклітинного раку шкіри (БКРК) і 8629 випадків плоскоклітинного раку шкіри (ПКРК); групу контролю склали 1 430 833 і 172 462 суб'єкта групи контролю відповідно. Застосування ГХТ у високих дозах (сумарна доза ≥50 000 мг) було асоційовано з скоригованим відношенням шансів (ВШ) 1.29 (95% довірчого інтервалу (ДІ): 1.23-1.35) для БКРК і 3.98 (95% ДІ: 3.68-4.31) для ПКРК. Чітка взаємозв'язок між сумарною дозою і ризиком розвитку раку шкіри простежувалася як для БКРК, так і для ПКРК. В іншому дослідженні описана можлива взаємозв'язок між раком губи (ПКРК) і прийомом ГХТ: 633 випадки раку губи порівнювали з 63 067 суб'єктами групи контролю з використанням методу випадкової вибірки. Продемонстрована взаємозв'язок між сумарною дозою і ризиком розвитку раку губи з ВШ 2.1 (95% ДІ: 1.7-2.6); при більш високій сумарній дозі ГХТ (близько 25 000 мг) значення ВШ збільшувалося до 3.9 (3.0-4.9), а при найбільш високій сумарній дозі (близько 100 000 мг) значення ВШ склало 7.7 (5.7-10.5) (див. також розділ "Особливі вказівки").
Лізиноприл
Лізиноприл - інгібітор АПФ, пригнічує трансформацію ангіотензину I в ангіотензин II. Зниження концентрації ангіотензину II призводить до прямого зниження секреції альдостерону. Лізиноприл пригнічує деградацію брадикініну і підвищує синтез простагландинів. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження і тиск у легеневих капілярах. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) збільшує хвилинний об'єм крові і підвищує стійкість міокарда до фізичного навантаження. Розширює артерії в більшій мірі, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються його впливом на тканинну ренін-ангіотензинову систему. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу.
Лізиноприл покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.
У пацієнтів з ХСН інгібітори АПФ збільшують очікувану тривалість життя; у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності, лізиноприл уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка.
Початок антигіпертензивної дії - протягом 1 години після прийому всередину. Максимальний ефект досягається протягом 6-7 годин; тривалість ефекту - 24 години. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ефект проявляється протягом перших днів після початку лікування; стабілізація ефекту настає протягом 1-2 місяців лікування. Випадки вираженого підвищення АТ після різкої відміни препарату не зареєстровані. Лізиноприл забезпечує як зниження АТ, так і зменшення альбумінурії. У пацієнтів з гіперглікемією препарат сприяє відновленню функції пошкодженого ендотелію клубочків. У пацієнтів з цукровим діабетом лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в плазмі крові; прийом препарату не призводить до частішання випадків гіпоглікемії.
Фармакокінетика
Гідрохлоротіазид
Механізм дії тіазидних діуретиків (тіазидів) вивчений не повністю. Тіазиди блокують реабсорбцію іонів натрію і хлору на початку ниркових канальців. Таким чином, вони збільшують екскрецію натрію і хлору і, відповідно, виведення води з організму.
В результаті сечогінної дії гідрохлоротіазиду (ГХТ) зменшується об'єм циркулюючої рідини, внаслідок чого збільшується активність реніну і вміст альдостерону в плазмі крові. Це призводить до збільшення екскреції іонів калію з сечею і зниження вмісту калію в крові (гіпокаліємії). Гідрохлоротіазид також збільшує екскрецію іонів магнію і знижує екскрецію іонів кальцію з сечею. Тіазидні діуретики знижують екскрецію сечової кислоти нирками і збільшують її вміст у крові.
Тіазидні діуретики також зменшують активність карбоангідрази шляхом посилення виведення іонів бікарбонату. Але ця дія зазвичай проявляється слабо і не впливає на pH сечі.
У максимальних терапевтичних дозах діуретичний/натрійуретичний ефект усіх тіазидних діуретиків приблизно однаковий. Натрійурез і діурез настають протягом 2 годин і досягають свого максимуму приблизно через 4 години.
Тривалість діуретичної дії гідрохлоротіазиду становить від 6 до 12 годин.
Гідрохлоротіазид має антигіпертензивну дію. На нормальний АТ тіазидні діуретики впливу не мають.
Рак шкіри, не відноситься до меланоми (РКНМ): на підставі доступних даних, отриманих в епідеміологічних дослідженнях, описана взаємозв'язок між сумарною дозою ГХТ і РКНМ. В одне дослідження були включені 71 533 випадки базальноклітинного раку шкіри (БКРК) і 8629 випадків плоскоклітинного раку шкіри (ПКРК); групу контролю склали 1 430 833 і 172 462 суб'єкта групи контролю відповідно. Застосування ГХТ у високих дозах (сумарна доза ≥50 000 мг) було асоційовано з скоригованим відношенням шансів (ВШ) 1.29 (95% довірчого інтервалу (ДІ): 1.23-1.35) для БКРК і 3.98 (95% ДІ: 3.68-4.31) для ПКРК. Чітка взаємозв'язок між сумарною дозою і ризиком розвитку раку шкіри простежувалася як для БКРК, так і для ПКРК. В іншому дослідженні описана можлива взаємозв'язок між раком губи (ПКРК) і прийомом ГХТ: 633 випадки раку губи порівнювали з 63 067 суб'єктами групи контролю з використанням методу випадкової вибірки. Продемонстрована взаємозв'язок між сумарною дозою і ризиком розвитку раку губи з ВШ 2.1 (95% ДІ: 1.7-2.6); при більш високій сумарній дозі ГХТ (близько 25 000 мг) значення ВШ збільшувалося до 3.9 (3.0-4.9), а при найбільш високій сумарній дозі (близько 100 000 мг) значення ВШ склало 7.7 (5.7-10.5) (див. також розділ "Особливі вказівки").
Лізиноприл
Лізиноприл - інгібітор АПФ, пригнічує трансформацію ангіотензину I в ангіотензин II. Зниження концентрації ангіотензину II призводить до прямого зниження секреції альдостерону. Лізиноприл пригнічує деградацію брадикініну і підвищує синтез простагландинів. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження і тиск у легеневих капілярах. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) збільшує хвилинний об'єм крові і підвищує стійкість міокарда до фізичного навантаження. Розширює артерії в більшій мірі, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються його впливом на тканинну ренін-ангіотензинову систему. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу.
Лізиноприл покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.
У пацієнтів з ХСН інгібітори АПФ збільшують очікувану тривалість життя; у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності, лізиноприл уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка.
Початок антигіпертензивної дії - протягом 1 години після прийому всередину. Максимальний ефект досягається протягом 6-7 годин; тривалість ефекту - 24 години. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ефект проявляється протягом перших днів після початку лікування; стабілізація ефекту настає протягом 1-2 місяців лікування. Випадки вираженого підвищення АТ після різкої відміни препарату не зареєстровані. Лізиноприл забезпечує як зниження АТ, так і зменшення альбумінурії. У пацієнтів з гіперглікемією препарат сприяє відновленню функції пошкодженого ендотелію клубочків. У пацієнтів з цукровим діабетом лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в плазмі крові; прийом препарату не призводить до частішання випадків гіпоглікемії.
Фармакокінетика
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
Есенціальна артеріальна гіпертензія
Фіксована комбінація не призначена для початкової терапії. Комбінований препарат з фіксованою дозою може замінити комбінацію 10 мг або 20 мг лізиноприлу і 12.5 мг ГХТ у пацієнтів, стан яких було стабілізовано на фоні терапії окремими препаратами (в дозах, аналогічних у комбінованому препараті).
Звичайна доза становить 1 таблетка на добу. Препарат Ко-Діротон слід приймати кожен день приблизно в один і той же час. Якщо бажаний терапевтичний ефект не досягнуто при застосуванні протягом 2-4 тижнів, то дозу можна збільшити до 2 таблеток на добу.
Максимальна добова доза ГХТ становить 100 мг, лізиноприлу - 80 мг.
Якщо буде потрібно зміна дози одного з діючих речовин у складі комбінованого препарату Ко-Діротон (наприклад, у зв'язку з ново діагностованим захворюванням, зміною стану пацієнта або лікарською взаємодією), необхідний індивідуальний підбір доз окремих компонентів.
Порушення функції нирок
Тіазидні діуретики не рекомендується застосовувати у пацієнтів з порушенням функції нирок; тіазиди неефективні при значеннях КК 30 мл/хв або нижче (тобто при тяжкій нирковій недостатності).
Препарат Ко-Діротон не слід застосовувати як початкову терапію у пацієнтів з нирковою недостатністю.
У пацієнтів з КК 30-80 мл/хв препарат Ко-Діротон можна застосовувати тільки після індивідуального підбору дози кожного з компонентів препарату. Рекомендована доза лізиноприлу при його застосуванні у вигляді монотерапії при нирковій недостатності легкої ступені становить 5-10 мг.
Попереднє лікування діуретиками
Після прийому першої дози препарату Ко-Діротон може розвинутися клінічно виражена артеріальна гіпотензія. Такий ефект найбільш ймовірний у пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу внаслідок попередньої терапії діуретиками. Прийом діуретиків слід припинити за 2-3 дні до початку терапії препаратом Ко-Діротон. Якщо це неможливо, лікування слід починати з монотерапії лізиноприлом у дозі 5 мг.
Пацієнти похилого віку
Корекція дози не потрібна.
Есенціальна артеріальна гіпертензія
Фіксована комбінація не призначена для початкової терапії. Комбінований препарат з фіксованою дозою може замінити комбінацію 10 мг або 20 мг лізиноприлу і 12.5 мг ГХТ у пацієнтів, стан яких було стабілізовано на фоні терапії окремими препаратами (в дозах, аналогічних у комбінованому препараті).
Звичайна доза становить 1 таблетка на добу. Препарат Ко-Діротон слід приймати кожен день приблизно в один і той же час. Якщо бажаний терапевтичний ефект не досягнуто при застосуванні протягом 2-4 тижнів, то дозу можна збільшити до 2 таблеток на добу.
Максимальна добова доза ГХТ становить 100 мг, лізиноприлу - 80 мг.
Якщо буде потрібно зміна дози одного з діючих речовин у складі комбінованого препарату Ко-Діротон (наприклад, у зв'язку з ново діагностованим захворюванням, зміною стану пацієнта або лікарською взаємодією), необхідний індивідуальний підбір доз окремих компонентів.
Порушення функції нирок
Тіазидні діуретики не рекомендується застосовувати у пацієнтів з порушенням функції нирок; тіазиди неефективні при значеннях КК 30 мл/хв або нижче (тобто при тяжкій нирковій недостатності).
Препарат Ко-Діротон не слід застосовувати як початкову терапію у пацієнтів з нирковою недостатністю.
У пацієнтів з КК 30-80 мл/хв препарат Ко-Діротон можна застосовувати тільки після індивідуального підбору дози кожного з компонентів препарату. Рекомендована доза лізиноприлу при його застосуванні у вигляді монотерапії при нирковій недостатності легкої ступені становить 5-10 мг.
Попереднє лікування діуретиками
Після прийому першої дози препарату Ко-Діротон може розвинутися клінічно виражена артеріальна гіпотензія. Такий ефект найбільш ймовірний у пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу внаслідок попередньої терапії діуретиками. Прийом діуретиків слід припинити за 2-3 дні до початку терапії препаратом Ко-Діротон. Якщо це неможливо, лікування слід починати з монотерапії лізиноприлом у дозі 5 мг.
Пацієнти похилого віку
Корекція дози не потрібна.
Показання
Артеріальна гіпертензія, якщо монотерапія гідрохлоротіазидом або лізиноприлом не призводить до бажаного зниження артеріального тиску.
Протипоказання
- підвищена чутливість до лізиноприлу, гідрохлоротіазиду, інших інгібіторів АПФ і допоміжних сполук;
- ангіоневротичний набряк (включаючи наявність запису в анамнезі);
- виражена недостатність сечовидільної функції;
- анурія;
- гемодіаліз високопроточними мембранами;
- порфірія;
- гіперкальціємія;
- гіпонатріємія;
- прекома або печінкова кома;
- тяжка форма цукрового діабету;
- вагітність і період лактації;
- не застосовується в педіатрії (молодше 18 років).
З обережністю
- двосторонній/односторонній ниркових артерій або аортальний стеноз;
- посттрансплантаційний період після пересадки нирки;
- гіпертрофічна кардіоміопатія;
- функціональна недостатність нирок зі зниженим рівнем кліренсу креатиніну до 30 мл/хв;
- артеріальна гіпотензія;
- первинний гіперальдостеронізм;
- гіпоплазія (недорозвинення) кісткового мозку;
- гіпонатріємія (в т. ч. при малосольовій або безсольовій дієті);
- гіповолемічний стан (можливо в результаті діареї або блювання);
- захворювання сполучної тканини (включаючи системний червоний вовчак, склеродермію);
- подагра;
- цукровий діабет;
- гіперурикемія;
- гіперкаліємія;
- пригнічене кістковомозкове кровотворення;
- ішемічна хвороба серця;
- цереброваскулярні захворювання;
- тяжка форма хронічної серцевої або печінкової недостатності;
- пацієнти похилого віку.
- ангіоневротичний набряк (включаючи наявність запису в анамнезі);
- виражена недостатність сечовидільної функції;
- анурія;
- гемодіаліз високопроточними мембранами;
- порфірія;
- гіперкальціємія;
- гіпонатріємія;
- прекома або печінкова кома;
- тяжка форма цукрового діабету;
- вагітність і період лактації;
- не застосовується в педіатрії (молодше 18 років).
З обережністю
- двосторонній/односторонній ниркових артерій або аортальний стеноз;
- посттрансплантаційний період після пересадки нирки;
- гіпертрофічна кардіоміопатія;
- функціональна недостатність нирок зі зниженим рівнем кліренсу креатиніну до 30 мл/хв;
- артеріальна гіпотензія;
- первинний гіперальдостеронізм;
- гіпоплазія (недорозвинення) кісткового мозку;
- гіпонатріємія (в т. ч. при малосольовій або безсольовій дієті);
- гіповолемічний стан (можливо в результаті діареї або блювання);
- захворювання сполучної тканини (включаючи системний червоний вовчак, склеродермію);
- подагра;
- цукровий діабет;
- гіперурикемія;
- гіперкаліємія;
- пригнічене кістковомозкове кровотворення;
- ішемічна хвороба серця;
- цереброваскулярні захворювання;
- тяжка форма хронічної серцевої або печінкової недостатності;
- пацієнти похилого віку.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти — запаморочення, головний біль.
З боку ССС: виражене зниження АТ, біль у грудях; рідко — ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, поява симптомів серцевої недостатності, порушення AV провідності, інфаркт міокарда.
З боку травного тракту: нудота, блювання, болі в животі, сухість у роті, діарея, диспепсія, анорексія, зміна смаку, панкреатит, гепатит (гепатоцелюлярний і холестатичний), жовтяниця.
З боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищене потовиділення, фотосенсибілізація, шкірний свербіж, випадіння волосся.
З боку ЦНС: лабільність настрою, порушення концентрації уваги, парестезії, підвищена втомлюваність, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ; рідко — астенічний синдром, сплутаність свідомості.
З боку дихальної системи: диспное, сухий кашель, бронхоспазм, апное.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія (зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенія).
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і/або гортані, шкірні висипання, свербіж, лихоманка, васкуліт, позитивні реакції на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія.
З боку сечостатевої системи: уремія, олігурія/анурія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, зниження потенції.
Лабораторні показники: гіперкаліємія і/або гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпохлоремія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, підвищення рівня сечовини і креатиніну в плазмі крові, гіпербілірубінемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення активності печінкових трансаміназ, особливо при наявності в анамнезі захворювань нирок, цукрового діабету і реноваскулярної гіпертензії.
Інші: артралгія, артрит, міалгія, лихоманка, порушення розвитку плода, загострення подагри.
З боку ССС: виражене зниження АТ, біль у грудях; рідко — ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, поява симптомів серцевої недостатності, порушення AV провідності, інфаркт міокарда.
З боку травного тракту: нудота, блювання, болі в животі, сухість у роті, діарея, диспепсія, анорексія, зміна смаку, панкреатит, гепатит (гепатоцелюлярний і холестатичний), жовтяниця.
З боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищене потовиділення, фотосенсибілізація, шкірний свербіж, випадіння волосся.
З боку ЦНС: лабільність настрою, порушення концентрації уваги, парестезії, підвищена втомлюваність, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ; рідко — астенічний синдром, сплутаність свідомості.
З боку дихальної системи: диспное, сухий кашель, бронхоспазм, апное.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія (зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенія).
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і/або гортані, шкірні висипання, свербіж, лихоманка, васкуліт, позитивні реакції на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія.
З боку сечостатевої системи: уремія, олігурія/анурія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, зниження потенції.
Лабораторні показники: гіперкаліємія і/або гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпохлоремія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, підвищення рівня сечовини і креатиніну в плазмі крові, гіпербілірубінемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення активності печінкових трансаміназ, особливо при наявності в анамнезі захворювань нирок, цукрового діабету і реноваскулярної гіпертензії.
Інші: артралгія, артрит, міалгія, лихоманка, порушення розвитку плода, загострення подагри.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки Ко-Діротон 10 мг+12,5 мг мають круглу, плоскоциліндричну форму і фаску, світло-блакитний колір, який може бути з нечисленними більш темними вкрапленнями. Відмінною рисою є напис «С43».
Таблетки дозуванням 20 мг+12,5 мг мають також круглу, плоскоциліндричну форму і фаску, однак відрізняються за кольором – в даному випадку він світло-зелений, гравірування у вигляді напису «С44».
Детальніше: https://medside.ru/ko-diroton
Таблетки дозуванням 20 мг+12,5 мг мають також круглу, плоскоциліндричну форму і фаску, однак відрізняються за кольором – в даному випадку він світло-зелений, гравірування у вигляді напису «С44».
Детальніше: https://medside.ru/ko-diroton
