Мелокс
Melox
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Мелбек, Локсидол, Мовасин, Ревмоксикам, Амелотекс таблетки, Мелоксикам, Артрозан, Мовалис, Мелоксикам Ратиофарм, Генітрон, Елокс-СОЛОфарм
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Melox" 7,5 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день під час їжі.
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день під час їжі.
Фармакологічні властивості
Анальгезуючий, жарознижувальний, протизапальний.
Фармакодинаміка
Мелоксикам - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з пригніченням ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що бере участь у біосинтезі простагландинів у зоні запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), що бере участь у синтезі простагландину, який захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо мелоксикам добре абсорбується з ШКТ. Після одноразового прийому препарату в дозі 7,5 мг Cmax досягається через 4-6 годин і становить близько 1000 мкг/л.
Біодоступність - близько 90%.
Розподіл
Css досягається через 3-5 днів прийому. Зв'язування з білками плазми крові (головним чином з альбумінами) - 99%.
Концентрація мелоксикаму в синовіальній рідині становить 40-50% від концентрації в плазмі крові.
Метаболізм
Мелоксикам піддається біотрансформації в печінці, головним чином за рахунок окислення під впливом цитохрому P450 з утворенням 5-карбокси-похідного (60% прийнятої дози) і 5-гідроксиметильного похідного. Окислення бензотіазольного кільця призводить до появи метаболіту оксамової кислоти.
Виведення
Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв.
Близько 50% виводиться з сечею, переважно у вигляді неактивних метаболітів і близько 0,2% - у незміненому вигляді; решта - з калом, при цьому близько 1,6% - у незміненому вигляді.
T1/2 становить 15-20 годин.
Після прийому препарату внутрішньо мелоксикам добре абсорбується з ШКТ. Після одноразового прийому препарату в дозі 7,5 мг Cmax досягається через 4-6 годин і становить близько 1000 мкг/л.
Біодоступність - близько 90%.
Розподіл
Css досягається через 3-5 днів прийому. Зв'язування з білками плазми крові (головним чином з альбумінами) - 99%.
Концентрація мелоксикаму в синовіальній рідині становить 40-50% від концентрації в плазмі крові.
Метаболізм
Мелоксикам піддається біотрансформації в печінці, головним чином за рахунок окислення під впливом цитохрому P450 з утворенням 5-карбокси-похідного (60% прийнятої дози) і 5-гідроксиметильного похідного. Окислення бензотіазольного кільця призводить до появи метаболіту оксамової кислоти.
Виведення
Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв.
Близько 50% виводиться з сечею, переважно у вигляді неактивних метаболітів і близько 0,2% - у незміненому вигляді; решта - з калом, при цьому близько 1,6% - у незміненому вигляді.
T1/2 становить 15-20 годин.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають 1 раз на добу, під час їжі.
Ревматоїдний артрит: 15 мг/добу. При достатній вираженості терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг/добу.
Остеоартроз: 7,5 мг/добу. При необхідності можливе збільшення дози до 15 мг/добу.
Анкілозуючий спондиліт: 15 мг/добу.
Максимальна добова доза — 15 мг. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку небажаних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.
Ревматоїдний артрит: 15 мг/добу. При достатній вираженості терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг/добу.
Остеоартроз: 7,5 мг/добу. При необхідності можливе збільшення дози до 15 мг/добу.
Анкілозуючий спондиліт: 15 мг/добу.
Максимальна добова доза — 15 мг. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку небажаних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.
Показання
Симптоматична терапія наступних захворювань:
- ревматоїдного артриту;
- остеоартрозу;
- анкілозуючого спондиліту.
- ревматоїдного артриту;
- остеоартрозу;
- анкілозуючого спондиліту.
Протипоказання
- виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в фазі загострення;
- підвищена кровоточивість (в т.ч. кровотечі з ШКТ);
- тяжка печінкова недостатність;
- тяжка ниркова недостатність (без проведення гемодіалізу);
- дитячий і підлітковий вік до 15 років;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП;
- підвищена чутливість до мелоксикаму або інших компонентів препарату.
- підвищена кровоточивість (в т.ч. кровотечі з ШКТ);
- тяжка печінкова недостатність;
- тяжка ниркова недостатність (без проведення гемодіалізу);
- дитячий і підлітковий вік до 15 років;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП;
- підвищена чутливість до мелоксикаму або інших компонентів препарату.
Особливі вказівки
Мелокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями верхніх відділів ШКТ в анамнезі, а також у пацієнтів, які отримують антикоагулянтну терапію. У разі виникнення пептичної виразки або кровотечі з ШКТ препарат слід відмінити.
При розвитку тяжких дерматологічних реакцій також слід розглянути питання про відміну препарату.
При призначенні Мелоксу слід враховувати, що застосування НПЗП у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком і ОЦК може призвести до погіршення видільної функції нирок, особливо у пацієнтів з дегідратацією, з застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом і тяжкими захворюваннями нирок, у хворих, які отримують діуретики, а також перенесли значне оперативне втручання, що призвело до гіповолемії. У перерахованих категорій пацієнтів з самого початку лікування необхідно здійснювати ретельний контроль діурезу і функції нирок. У рідкісних випадках НПЗП можуть викликати інтерстиціальний нефрит, нирковий медулярний некроз або нефротичний синдром. Однак після відміни НПЗП функція нирок зазвичай відновлюється до попереднього рівня.
Якщо на фоні застосування Мелоксу виникає виражене підвищення активності печінкових трансаміназ або зміни інших параметрів, що характеризують функцію печінки, або ці порушення носять постійний характер, слід припинити застосування Мелоксу і провести контрольні лабораторні дослідження.
З обережністю слід призначати Мелокс літнім пацієнтам.
При необхідності застосування Мелоксу на фоні застосування пероральних антикоагулянтів, тиклопідину, гепарину, тромболітиків слід ретельно контролювати показники згортання крові.
НПЗП можуть викликати затримку натрію, калію, рідини і послаблювати дію салуретиків, що при наявності у пацієнта серцевої недостатності і артеріальної гіпертензії може призводити до прогресування цих захворювань.
Пацієнти, які приймають Мелокс у поєднанні з діуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. Перед початком комбінованої терапії слід дослідити функцію нирок.
При спільному застосуванні Мелоксу з циклоспорином необхідно здійснювати контроль функції нирок.
Використання в педіатрії
Безпека і ефективність застосування Мелоксу у дітей не встановлені.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату виникають порушення гостроти зору, з'являється сонливість, запаморочення, головний біль, шум у вухах, не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
При розвитку тяжких дерматологічних реакцій також слід розглянути питання про відміну препарату.
При призначенні Мелоксу слід враховувати, що застосування НПЗП у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком і ОЦК може призвести до погіршення видільної функції нирок, особливо у пацієнтів з дегідратацією, з застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом і тяжкими захворюваннями нирок, у хворих, які отримують діуретики, а також перенесли значне оперативне втручання, що призвело до гіповолемії. У перерахованих категорій пацієнтів з самого початку лікування необхідно здійснювати ретельний контроль діурезу і функції нирок. У рідкісних випадках НПЗП можуть викликати інтерстиціальний нефрит, нирковий медулярний некроз або нефротичний синдром. Однак після відміни НПЗП функція нирок зазвичай відновлюється до попереднього рівня.
Якщо на фоні застосування Мелоксу виникає виражене підвищення активності печінкових трансаміназ або зміни інших параметрів, що характеризують функцію печінки, або ці порушення носять постійний характер, слід припинити застосування Мелоксу і провести контрольні лабораторні дослідження.
З обережністю слід призначати Мелокс літнім пацієнтам.
При необхідності застосування Мелоксу на фоні застосування пероральних антикоагулянтів, тиклопідину, гепарину, тромболітиків слід ретельно контролювати показники згортання крові.
НПЗП можуть викликати затримку натрію, калію, рідини і послаблювати дію салуретиків, що при наявності у пацієнта серцевої недостатності і артеріальної гіпертензії може призводити до прогресування цих захворювань.
Пацієнти, які приймають Мелокс у поєднанні з діуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. Перед початком комбінованої терапії слід дослідити функцію нирок.
При спільному застосуванні Мелоксу з циклоспорином необхідно здійснювати контроль функції нирок.
Використання в педіатрії
Безпека і ефективність застосування Мелоксу у дітей не встановлені.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату виникають порушення гостроти зору, з'являється сонливість, запаморочення, головний біль, шум у вухах, не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Небажані реакції перераховані відповідно до наступної градації: часто (≥1%,
Передозування
Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, болі в епігастрії, ШКТ-кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.
Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні слід провести промивання шлунка, призначити прийом активованого вугілля (протягом найближчої години) і симптоматичну терапію.
Для прискорення виведення мелоксикаму може бути застосований колестирамін.
Гемодіаліз, форсований діурез і защелачування сечі не ефективні через високу зв'язок препарату з білками крові.
Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні слід провести промивання шлунка, призначити прийом активованого вугілля (протягом найближчої години) і симптоматичну терапію.
Для прискорення виведення мелоксикаму може бути застосований колестирамін.
Гемодіаліз, форсований діурез і защелачування сечі не ефективні через високу зв'язок препарату з білками крові.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні Мелоксу з іншими НПЗП (в т.ч. саліцилатами) у високих дозах, внаслідок синергічної взаємодії, збільшується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ.
При одночасному застосуванні Мелоксу з непрямими антикоагулянтами, тиклопідином, гепарином, тромболітиками підвищується ризик розвитку кровотечі.
При одночасному застосуванні Мелокс може посилювати мієлодепресивну дію метотрексату (необхідний моніторинг кількості клітин крові).
На фоні застосування Мелоксу можливо зниження ефективності внутрішньоматкових контрацептивів.
У пацієнтів з дегідратацією при одночасному застосуванні Мелоксу з діуретиками є потенційна небезпека розвитку гострої ниркової недостатності.
При одночасному застосуванні Мелоксу з антигіпертензивними препаратами (бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, вазодилататорами) можливо зниження їх ефективності.
При одночасному застосуванні Мелоксу з циклоспорином можливо посилення нефротоксичної дії останнього.
При одночасному застосуванні Мелоксу з колестираміном можливо прискорення виведення мелоксикаму.
При одночасному застосуванні Мелоксу з непрямими антикоагулянтами, тиклопідином, гепарином, тромболітиками підвищується ризик розвитку кровотечі.
При одночасному застосуванні Мелокс може посилювати мієлодепресивну дію метотрексату (необхідний моніторинг кількості клітин крові).
На фоні застосування Мелоксу можливо зниження ефективності внутрішньоматкових контрацептивів.
У пацієнтів з дегідратацією при одночасному застосуванні Мелоксу з діуретиками є потенційна небезпека розвитку гострої ниркової недостатності.
При одночасному застосуванні Мелоксу з антигіпертензивними препаратами (бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, вазодилататорами) можливо зниження їх ефективності.
При одночасному застосуванні Мелоксу з циклоспорином можливо посилення нефротоксичної дії останнього.
При одночасному застосуванні Мелоксу з колестираміном можливо прискорення виведення мелоксикаму.
Лікарська форма
Таблетки по 7,5 мг і 15 мг.
По 10 таблеток у блістер з ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги.
По 2 блістери разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.
По 10 таблеток у блістер з ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги.
По 2 блістери разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.
