Телміста

Антигіпертензивне.

Телмісартан — специфічний АРА II (тип АТ1), ефективний при прийомі внутрішньо.
Має високу спорідненість до підтипу АТ1-рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II з зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора.

Телмісартан зв'язується тільки з підтипом АТ1-рецепторів ангіотензину II. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, в т.ч. до АТ2-рецепторів та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їх можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при застосуванні телмісартану, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в плазмі крові, не інгібує ренін у плазмі крові і не блокує іонні канали. Телмісартан не інгібує АПФ (кіназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Тому посилення викликаних брадикініном побічних ефектів не очікується.

У пацієнтів телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину II. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3 годин після першого прийому телмісартану. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значущою до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4–8 тижнів регулярного прийому телмісартану.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує сАД і дАД, не впливаючи на ЧСС.
У разі різкої відміни телмісартану АД поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому відміни.

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується з ЖКТ. Біодоступність — 50%. Зниження AUC при одночасному застосуванні телмісартану з прийомом їжі коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг).
Через 3 години після прийому концентрація в плазмі крові вирівнюється, незалежно від часу прийому їжі. Спостерігається різниця в плазмових концентраціях у чоловіків і жінок. Cmax у плазмі крові і AUC у жінок порівняно з чоловіками були вищі приблизно в 3 і 2 рази відповідно (без значного впливу на ефективність).

Зв'язок з білками плазми крові — 99,5%, в основному з альбуміном і альфа1-глікопротеїном.
Середнє значення видимого Vss — 500 л. Метаболізується шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. T1/2 — більше 20 годин. Виводиться переважно через кишечник у незміненому вигляді і нирками — менше 2% від прийнятої дози.
Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл/хв) порівняно з печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв).

Особливі групи пацієнтів
Похилий вік. Фармакокінетика телмісартану у пацієнтів похилого віку не відрізняється від фармакокінетики у молодих пацієнтів. Корекція доз не потрібна.

Ниркова недостатність. Зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна, включаючи тих, хто перебуває на гемодіалізі.
Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу.

Печінкова недостатність. У пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки (клас А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза препарату не повинна перевищувати 40 мг.

Діти. Основні показники фармакокінетики телмісартану у дітей від 6 до 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 або 2 мг/кг протягом 4 тижнів в цілому співставні з даними, отриманими при лікуванні дорослих пацієнтів, і підтверджують нелінійність фармакокінетики телмісартану, особливо щодо Cmax.

Для дорослих:

• Артеріальна гіпертензія
• зниження серцево-судинної захворюваності і смертності у пацієнтів віком 55 років і старше з високим ризиком серцево-судинних захворювань.

• підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин препарату;
• обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів;
• тяжкі порушення функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю);
• одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або помірною і тяжкою нирковою недостатністю (СКФ

З обережністю застосовують телмісартан при порушеннях функції печінки, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, інших захворюваннях ЖКТ, стенозі аорти і мітрального клапана, обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії, ІХС, серцевій недостатності.

У хворих з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки застосування телмісартану збільшує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії і ниркової недостатності. Тому слід з обережністю застосовувати телмісартан у даної категорії пацієнтів.

У період застосування телмісартану у хворих з порушеннями функції нирок необхідно контролювати вміст калію і креатиніну в плазмі крові.

На даний момент відсутні дані про застосування телмісартану у хворих з недавно здійсненою пересадкою нирок.

У пацієнтів зі зменшеним ОЦК і/або гіпонатріємією може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози телмісартану. Тому перед проведенням терапії необхідна корекція таких станів.

Не рекомендується застосовувати телмісартан у пацієнтів з первинним альдостеронізмом, оскільки такі пацієнти нечутливі до препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему.

Застосування телмісартану можливе в комбінації з тіазидними діуретиками, оскільки подібна комбінація забезпечує додаткове зниження АД.

При розгляді можливості збільшення дози телмісартану слід пам'ятати, що максимальний гіпотензивний ефект зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування.

Використання в педіатрії

Дані про безпеку і ефективність застосування телмісартану у дітей і підлітків відсутні.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Питання про можливість занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції на телмісартан.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, втомлюваність, безсоння, тривожність, депресія, судоми.

З боку травної системи: болі в животі, диспепсія, нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку системи кровотворення: зниження рівня гемоглобіну.

Алергічні реакції: висип; в окремих випадках - ангіоневротичний набряк.

З боку сечовидільної системи: периферичні набряки, інфекції сечовивідних шляхів, підвищення рівня сечової кислоти, гіперкреатинінемія.

З боку серцево-судинної системи: виражене зниження АД, серцебиття, біль у грудях.

З боку кістково-м'язової системи: біль у попереку, міалгія, артралгія.

З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, анемія, гіперурикемія.

Інші: грипоподібний синдром.

Випадки передозування не виявлені.
Симптоми: виражене зниження АД, тахікардія, брадикардія.

Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз неефективний.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії.

При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, гепарином, біологічно активними добавками, замінниками солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові.

Таблетки, 40 мг, 80 мг.
По 7 або 10 таблеток у блістері з комбінованого матеріалу ОПА/Ал/ПВХ і фольги алюмінієвої.
По 2, 4, 8, 12 або 14 блістерів (по 7 таблеток) або по 3, 6 або 9 блістерів (по 10 таблеток) разом з листком-вкладишем поміщають у пачку картонну.
На ринку можуть бути представлені не всі розміри упаковок.