Арутимол

Протиглаукомний.

Неселективний бета-адреноблокатор. При місцевому застосуванні в офтальмології знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини та покращення її відтоку, не впливає на акомодацію та розмір зіниці.

Має антиангінальні, гіпотензивні та антиаритмічні ефекти, які проявляються при системному застосуванні. Зменшує автоматизм синусового вузла, знижує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротність та потребу міокарда в кисні.

При місцевому застосуванні тимолол швидко проникає через рогівку в тканини ока. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація (Сmах) тимололу у водянистій волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години.

Максимальна вивчена концентрація тимололу в плазмі крові становила 9,6 нг/мл після введення 2 крапель 2 рази на добу. Максимальна концентрація була досягнута через 30-90 хвилин.

Незначна кількість тимололу, застосованого у вигляді очних крапель, потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Метаболізм тимололу здійснюється ізоферментом CYP2D6. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками.

У новонароджених і маленьких дітей концентрація тимололу, як активної речовини, суттєво перевищує його максимальну концентрацію (Сmах) в плазмі крові дорослих.

Для дорослих:

- підвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія);
- відкритокутова глаукома;
- афакічна глаукома та інші види вторинної глаукоми;
- як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (в комбінації з міотиками);
- вроджена глаукома (при недостатній ефективності інших терапевтичних заходів).

- бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів;
- синусова брадикардія;
- кардіогенний шок;
- AV-блокада II або III ступеня;
- серцева недостатність;
- дистрофічні процеси в рогівці;
- тяжкий атрофічний риніт;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік до 18 років;
- алергічні реакції на компоненти препарату.

З обережністю: у пацієнтів з легеневою недостатністю, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, синдромом Рейно, феохромоцитомою, а також одночасно з іншими бета-адреноблокаторами.

У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби, тимолол може призвести до гіпоглікемії.

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки, нирок, цукровим діабетом (особливо лабільного перебігу). При тривалому застосуванні підвищує рівень тригліцеридів у плазмі крові.

Безпека та ефективність застосування у дітей не вивчена.

В офтальмології застосовується тривало, тому в період лікування слід не рідше 1 разу на 6 міс проводити огляд рогівки, контролювати функцію сльозовиділення та стан полів зору.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.

При застосуванні в офтальмології безпосередньо після інстиляції можливе зниження гостроти зору та уповільнення психомоторних реакцій, тому слід протягом 30 хв утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги.

З боку органу зору: при місцевому застосуванні можливі подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпестезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей. При проведенні фістулізуючих антиглаукомних операцій можливий розвиток відшарування сітківки в післяопераційний період.

При системному застосуванні можливі серцева недостатність, брадикардія, AV-блокада, артеріальна гіпотензія; головний біль, порушення сну, кошмарні сновидіння, астенія, збудження, депресія, парестезії та похолодання кінцівок; нудота, блювання, діарея; задишка, бронхоспазм; м'язова слабкість; шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, сухість кон'юнктиви.

Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота та блювання, брадикардія, аритмія, гостра серцева недостатність, бронхоспазм.

Лікування: при використанні очних крапель — негайне промивання очей водою або фізіологічним розчином. При прийомі всередину — промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія: атропін, бета-адреноміметики (ізопреналін, ізадрин), глюкагону гідрохлорид, системні вазопресорні засоби (норепінефрин, добутамін), бета2-адреноміметики (при бронхоспазмі); серцеві глікозиди, діуретики, амінофілін (при серцевій недостатності); киснева терапія; можливе проведення кардіостимуляції. Гемодіаліз малоефективний.

Не проводилося досліджень лікарської взаємодії тимололу матеату. Існує можливість адитивного ефекту, що проявляється в гіпотензії та/або вираженій брадикардії при спільному застосуванні офтальмологічних бетаадреноблокаторів та пероральних форм блокаторів кальцієвих каналів, бетаадреноблокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи аміодарон), глікозидів наперстянки, алкалоїдів раувольфії, парасимпатоміметиків, гуанетидину.

Епінефрин та пілокарпін підсилюють гіпотензивну дію тимололу. Одночасне призначення очних крапель, що містять епінефрин, може викликати розширення зіниці (мідріаз).

Супутнє застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (аміодарон, хінідин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралін, тербінафін, кетоконазол, ритонавір, циметидин) може спровокувати появу симптомів передозування тимололу, в тому числі виражену брадикардію (аж до частоти серцевих скорочень менше 40 в хв), в окремих випадках - і глибоку летаргію.

Підсилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків (за кілька днів перед проведенням загальної анестезії хлороформом або ефіром діетиловим або з застосуванням периферичних міорелаксантів необхідно припинити закапування препарату).

На фоні лікування препаратом слід уникати внутрішньовенного введення верапамілу, дилтіазему (можливе пригнічення атріовентрикулярної провідності, розвиток брадикардії та зниження артеріального тиску).

Пероральні бета-адреноблокатори можуть ускладнювати перебіг рикошетної гіпертензії на фоні відміни клонідину. Потрібен ретельний моніторинг пацієнтів у разі спільного застосування бета-блокатора та симпатолітиків (таких як резерпін) у зв'язку з можливістю розвитку адитивного ефекту та гіпотензії та/або вираженої брадикардії, які в свою чергу можуть стати причиною вертиго, непритомності або ортостатичної гіпотензії.

Блокатори кальцієвих каналів для перорального застосування можуть застосовуватися в комбінації з бета-адреноблокаторами тільки при нормальному функціональному стані серця, тоді як при порушеннях роботи серця їх застосування слід уникати, оскільки при додаванні до схеми терапії бета-блокаторами блокатора кальцієвих каналів можливий розвиток гіпотензії, порушення атріовентрикулярного проведення, лівошлуночкової серцевої недостатності. Природа порушень з боку серцево-судинної системи залежить від типу блокатора кальцієвих каналів, застосовуваного в терапії.

Похідні дигідропіридину, такі як ніфедипін, можуть призводити до розвитку гіпотензії, тоді як верапаміл та дилтіазем сприяють порушенню атріовентрикулярного проведення та розвитку лівошлуночкової серцевої недостатності при спільному застосуванні з бета-блокаторами.

Слід з обережністю застосовувати бета-адреноблокатори при супутній терапії блокаторами кальцієвих каналів для внутрішньовенного введення.

Спільне застосування бета-адреноблокаторів, препаратів дигіталісу та дилтіазему або верапамілу може призвести до більш вираженого уповільнення атріовентрикулярного проведення.

Краплі очні 5мг/мл та 2,5мг/мл
По 5 мл у флакон з поліетилену низької щільності, оснащений насадкою-крапельницею з поліетилену низької щільності та навинчуваною кришкою з поліетилену високої щільності з контрольним кільцем першого відкриття.
 Флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.