Елзепам

Анксіолітичний

Анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Має анксіолітичну, седативну, снодійну, протисудомну та центральну міорелаксуючу дію. Посилює інгібуючу дію гамма-аміномасляної кислоти на передачу нервових імпульсів. Стимулює ділянки зв'язування з бензодіазепінами, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти; зменшує збудливість підкоркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спінальні рефлекси,

Анксіолітична дія обумовлена впливом на мигдалеподібне тіло лімбічної системи і проявляється у зменшенні емоційного напруження, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння.

Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).

Снодійна дія пов'язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.

Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, препарат пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімає збуджений стан вогнища.

Центральна міорелаксуюча дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмівних шляхів (в меншій мірі моносинаптичних). Можливе пряме гальмування рухових нервів і скоротливості м'язів.

При прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується з ШКТ, час досягнення Cmax бромдигідрохлорфенілбензодіазепіну в крові від 1 до 2 год.

Метаболізується в печінці, T1/2 становить від 6 до 18 год. Виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів.

Для дорослих:

- різні невротичні, неврозоподібні, психопатичні, психопатоподібні та інші стани, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, напруженістю, емоційною лабільністю;

- реактивні психози, іпохондрично-сенестопатичний синдром (в т.ч. резистентні до дії інших транквілізаторів);

- вегетативні дисфункції та розлад сну (для профілактики станів страху та емоційного напруження);

- як протисудомний засіб  — для лікування хворих з скроневою та міоклонічною епілепсією;

- у неврологічній практиці — для лікування гіперкінезів та тиків, ригідності м'язів, вегетативної лабільності.

- гіперчутливість (в т.ч. до інших бензодіазепінів);
- кома;
- шок;
- міастенія;
- закритокутова глаукома (гострий напад або схильність);
- тяжка ХОЗЛ (можливе посилення дихальної недостатності);
- гостра дихальна недостатність;
- вагітність (особливо I триместр);
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років (безпека та ефективність не визначені).

З обережністю — печінкова та/або ниркова недостатність, церебральні та спінальні атаксії, гіперкінез, схильність до зловживання психотропними препаратами, органічні захворювання головного мозку (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемія, похилий вік, депресія

При нирковій/печінковій недостатності та тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові та печінковими ферментами.

Частота та характер побічної дії залежать від індивідуальної чутливості, дози та тривалості лікування. При зменшенні доз або припиненні прийому препарату побічні ефекти, як правило, зникають.

Подібно до інших бензодіазепінів, має здатність викликати лікарську залежність при прийомі більше 2 тижнів.

Застосування безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, зниження артеріального тиску, гіпотермію та слабкий акт смоктання (синдром "в'ялого дитини"). Препарат посилює дію алкоголю, тому вживання спиртних напоїв у період лікування препаратом протипоказано.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, роботу з механізмами.

При прийомі препарату забороняється керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх пацієнтів) — сонливість, відчуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості; головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), зниження настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія, судоми (у пацієнтів з епілепсією); парадоксальні реакції (спалахи агресії, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, тривога, порушення сну).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запор або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності «печінкових» трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця.

З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Вплив на плід: тератогенність (особливо в 1 триместрі), пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання і пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.

Інші: звикання, лікарська залежність; зниження артеріального тиску; порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому — синдром «відміни» (порушення сну, дисфоричні реакції, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь; тахікардія, судоми, психотичні реакції).

Частота та характер побічної дії залежать від індивідуальної чутливості, дози та тривалості лікування. При зменшенні доз або припиненні прийому побічні ефекти зникають.

Симптоми: при помірному передозуванні — посилення терапевтичної дії та побічних ефектів; при значному передозуванні — виражене пригнічення свідомості, серцевої та дихальної діяльності.

Лікування: контроль життєво важливих функцій організму, підтримка дихальної та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія. Як антагоністи міорелаксантної дії препарату Елзепам® призначають стрихніну нітрат (ін'єкції по 1 мл 0,1% розчину 2–3 рази на день) або розчин коразолу (ін'єкції по 1 мл 10% розчину 1–2 рази на день). Як специфічний антагоніст може використовуватися флумазеніл (анексат) — в/в (на 5% розчині глюкози (декстрози) або 0,9% розчині хлориду натрію) в початковій дозі 0,2 мг (при необхідності — до дози 1 мг).

Сумісний з іншими препаратами, що викликають пригнічення функції центральної нервової системи (снодійні, протисудомні, нейролептичні та ін.), однак при комплексному застосуванні необхідно враховувати взаємне посилення їх дії. Знижує ефективність леводопи.

Інгібітори мікросомальних ферментів печінки підвищують ризик розвитку токсичних ефектів і знижують ефективність.

Підвищує концентрацію іміпраміну в сироватці крові.

Гіпотензивні засоби можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску. Одночасне застосування з клозапіном може викликати пригнічення дихання.

Одна таблетка засобу Елзепам включає 1 або 0,5 мг бромдигідрохлорфенілбензодіазепіну. Додаткові речовини: желатин, картопляний крохмаль, моногідрат лактози, стеарат кальцію.
1 мл розчину для ін'єкцій включає 1 мг бромдигідрохлорфенілбензодіазепіну. Додаткові речовини: гліцерол, низькомолекулярний полівінілпіролідон, дисульфіт натрію, гідроксид натрію, полісорбат 80, вода.

Білі таблетки плоскоциліндричної форми:

10 таблеток по 1 або 0,5 мг в контурній упаковці — одна дві або три упаковки в картонній пачці.
10 таблеток по 1 мг в контурній упаковці — п'ять упаковок в картонній пачці.

Безбарвний розчин:

один мілілітр розчину в ампулі — п'ять або десять ампул в картонній пачці;
один мілілітр розчину в ампулі — п'ять ампул в пластиковому піддоні — один, два або десять піддонів в картонній пачці;
один мілілітр розчину в ампулі — п'ять ампул в ячейковій упаковці — одна або дві упаковки в картонній пачці;
один мілілітр розчину в ампулі — п'ять ампул в пластиковій упаковці — одна або дві упаковки в картонній пачці. Детальніше: https://medside.ru/elzepam