Нексивол

Бета1-адреноблокатор III покоління з вазодилатуючими властивостями. Чинить гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичному навантаженні та стресі. Конкурентно та вибірково блокує синаптичні та внесинаптичні 1-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатуючого фактора (N0). Гіпотензивна дія обумовлена також зменшенням активності ренін-ангіотензинової системи (прямо не корелює зі зміною активності реніну в плазмі). У перші дні лікування збільшує ОПСС, яке надалі, при тривалому застосуванні, нормалізується або знижується.
Гіпотензивний ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відзначається через 1-2 міс.
Знижуючи потребу міокарда в кисні, зменшує кількість і тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягнення м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням автоматизму серця (в т.ч. в патологічному вогнищі) та уповільненням AV-провідності.

Нексивол - кардіоселективний бета1-адреноблокатор III покоління, чинить гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичному навантаженні та стресі. Конкурентно та вибірково блокує синаптичні та внесинаптичні бета1-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатуючого фактора (NO). Гіпотензивна дія обумовлена також зменшенням активності ренін-ангіотензинової системи (прямо не корелює зі зміною активності реніну в плазмі). У перші дні лікування збільшує загальний периферичний опір судин (ОПСС), надалі, при тривалому застосуванні, воно нормалізується або знижується. Гіпотензивний ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відзначається через 1-2 міс. Знижуючи потребу міокарда в кисні, зменшує кількість і тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ЛШ) та збільшення розтягнення м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з ХСН. Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням автоматизму серця (в т.ч. в патологічному вогнищі) та уповільненням AV провідності.

Після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Біодоступність - 12% у осіб з "швидким" метаболізмом (ефект "першого проходження") і майже повна - у осіб з "повільним". Зв'язок з білками плазми для D-небівололу - 98.1%, для L-небівололу - 97.9%. Метаболізується шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання та часткового N-дезалкілювання; утворені гідрокси- та амінопохідні кон'югують з глюкуроновою кислотою і виводяться у вигляді О- та N-глюкуронідів. T1/2 гідроксиметаболітів - 24 год, енантіомерів небівололу - 10 год (у осіб з "швидким" метаболізмом); гідроксиметаболітів - 48 год, енантіомерів небівололу - 30-50 год (у осіб з "повільним" метаболізмом). Виводиться нирками (38%), кишечником (48%).

Для дорослих:

— есенціальна артеріальна гіпертензія;
— хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії).

• бронхоспазм, бронхіальна астма;
• артеріальна гіпотензія;
• брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв);
• СССУ, включаючи синоатріальну блокаду;
• AV-блокада II і III ступеня;
• ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала);
• гостра серцева недостатність;
• хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• кардіогенний шок;
• нелікована феохромоцитома;
• тяжкі порушення функції печінки;
• виражені порушення функції нирок;
• депресія;
• облітеруючі захворювання периферичних судин, в т.ч. синдром переміжної кульгавості;
• м'язова слабкість, міастенія;
• метаболічний ацидоз;
• дитячий і підлітковий вік до 18 років;
• вагітність;
• період лактації;
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

• З боку ЦНС: найчастіше - головний біль, запаморочення, відчуття втоми, парестезії, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, галюцинації; рідко - депресія.
• З боку дихальної системи: найчастіше - утруднене дихання; рідко - бронхоспазм (в т.ч. при відсутності обструктивних захворювань легень в анамнезі), риніт.
• З боку травної системи: найчастіше - нудота, сухість у роті, запор, діарея; рідко - блювання, диспепсія, метеоризм.
• З боку серцево-судинної системи: найчастіше - периферичні набряки; рідко - брадикардія, задишка, кардіалгії, ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, AV-блокада, порушення ритму серця, синдром Рейно, переміжна кульгавість (поява або посилення).
• З боку органу зору: рідко - порушення зору.
• З боку шкірних покривів: рідко - еритематозна висипка, свербіж, фотодерматоз, гіпергідроз.

Інші: рідко - імпотенція.

Симптоми: посилення побічних ефектів.
Лікування: проводять симптоматичну терапію.

Взаємодії, обумовлені фармакодинамікою препарату
Загальними для b-адреноблокаторів вважаються наступні взаємодії.
Спільне застосування не рекомендується:
Антиаритмічні препарати I групи (хінідин, гідрохінідин, цібензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон): може посилюватися вплив на атріовентрикулярну провідність та негативний інотропний ефект.
Антагоністи кальцію типу верапамілу/дилтіазему: негативний вплив на скоротливість та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають b-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та АВ-блокади.
Гіпотензивні препарати центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин): спільне застосування з гіпотензивними препаратами центральної дії може – через зниження тонусу симпатичної нервової системи центрального характеру (зменшення частоти серцевих скорочень та ударного об'єму, вазодилатація) – призвести до погіршення серцевої недостатності. При раптовій відміні, зокрема перед закінченням терапії b-адреноблокаторами, може підвищуватися ймовірність підйому артеріального тиску (синдром відміни).
При спільному застосуванні потрібна особлива обережність.
Антиаритмічні препарати III групи (аміодарон): може потенціюватися дія на атріовентрикулярну провідність.
Галогенізовані леткі анестетики: одночасне застосування b-адреноблокаторів та анестетиків може пригнічувати рефлекторну тахікардію та підвищувати ризик гіпотонії. Завжди слід уникати різкої відміни лікування b-адреноблокаторами. Якщо пацієнт приймає Нексивол, то про це слід повідомити анестезіологу.
Інсулін та пероральні протидіабетичні засоби: хоча Нексивол не впливає на рівень глюкози, однак при спільному прийомі він може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (серцебиття, тахікардія).
Баклофен (антиспастичний міорелаксант), аміфостин (допоміжний лікарський засіб при терапії протипухлинними препаратами): при одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами може підвищуватися ймовірність падіння артеріального тиску; тому дозу гіпотензивних препаратів необхідно відповідним чином скоригувати.
При спільному застосуванні необхідно враховувати
Глікозиди групи наперстянки: при спільному прийомі може уповільнюватися атріовентрикулярна провідність. Однак при проведенні клінічних досліджень небівололу ознак цієї взаємодії виявлено не було. Нексивол не впливає на кінетику дигоксину.
Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (такі, як амлодипін, фелодипін, лакидипін, ніфедипін, нікардипін, німодипін, нітрендипін): спільний прийом може підвищувати ризик гіпотонії. У пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність, не можна виключити підвищення ризику подальшого погіршення насосної функції шлуночків.
Антипсихотичні, антидепресивні препарати (трициклічні антидепресанти, барбітурати та похідні фенотіазину): при спільному застосуванні гіпотензивна дія b-адреноблокаторів може посилюватися за принципом сумування ефектів.
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): не впливають на гіпотензивну дію небівололу.
Симпатоміметики: при спільному застосуванні можуть чинити протилежну b-адреноблокаторам дію. Діючі речовини, що мають b-адренергічний ефект, можуть призвести до безперешкодної a-адренергічної активності симпатоміметиків з наявністю як a-, так і b-адренергічних ефектів (небезпека розвитку артеріальної гіпертонії, тяжкої брадикардії та серцевої блокади).
Взаємодії, обумовлені фармакокінетикою препарату
Оскільки в процесі метаболізму небівололу бере участь ізофермент CYP2D6, то спільний прийом препаратів, що інгібують цей фермент, зокрема, пароксетину, флуоксетину, тіоридазину та хінідину, підвищує рівень небівололу в плазмі і, таким чином, підвищує ризик появи вираженої брадикардії та інших побічних дій.
При одночасному призначенні циметидину підвищувався рівень небівололу в плазмі, однак, без зміни клінічної ефективності. Одночасне призначення ранітидину впливу на фармакокінетику Нексивола не чинило.
За умови, що Нексивол приймається під час їжі, а антацидний засіб – між прийомами їжі, обидва лікарські засоби можна призначати разом.
При комбінації небівололу з нікардипіном злегка підвищувалися рівні обох субстанцій в плазмі без зміни клінічної ефективності. Одночасний прийом алкоголю, фуросеміду або гідрохлортіазиду впливу на фармакокінетику небівололу не чинив. Нексивол не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку варфарину.

Таб. 5 мг: 28 шт.
Таблетки білого кольору, круглі, з рискою та друкованим знаком "+" на одній стороні.
1 таб.
небівололу гідрохлорид 5.45 мг, що відповідає вмісту небівололу 5 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, авіцел pН 101, ацдисол, гідроксипропілметилцелюлоза E5, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил 200), магнію стеарат.
14 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.