allmed.pro allmed.pro
Вітаміни і мінерали
Вітаміни і мінерали для підтримки імунітету, енергії, здоров'я, нервової системи та загального тонусу організму. ПЕРЕГЛЯНУТИ

Консультації лікаря

NEW
Всі консультації

Полприл

Polpril

Аналоги (дженерики, синоніми)

Хартил, Амприлан, Раміприл, Рамілонг, Рамізес, Вазолонг, Ділапрел, Корприл, Піраміл, Тритаце

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт латинською

Rp.: Caps. "Polpril" 0,005 № 28
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на день, незалежно від прийому їжі

Фармакологічні властивості

Вазодилатуючий, гіпотензивний, кардіопротективний, натрійуретичний.

Фармакодинаміка

Полприл після всмоктування з шлунково-кишкового тракту гідролізується в печінці до активного метаболіту раміприлату, який є ефективним інгібітором ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) з пролонгованою дією. Пригнічення ангіотензин-перетворюючого ферменту веде до зниження утворення ангіотензину ІІ, що має судинозвужувальний ефект, у тканинах і плазмі крові, що в свою чергу призводить до зниження секреції альдостерону і, відповідно, підвищення концентрації калію в сироватці крові. Відсутність негативного зворотного зв'язку між ангіотензином ІІ і секрецією реніну призводить до посилення активності плазмового реніну, результатом чого є розширення кровоносних судин і зниження судинного опору.

Полприл викликає виражене зниження периферичного опору артерій. У більшості пацієнтів початок антигіпертензивного ефекту одноразової дози проявляється через 1-2 години після прийому внутрішньо. Максимальна дія настає через 3-6 годин і триває протягом 24 годин. Максимум антигіпертензивного ефекту зазвичай проявляється через 3-4 тижні. Для підтримання антигіпертензивного ефекту лікування Полприлом необхідно проводити тривало.

При застосуванні рекомендованої добової дозування навіть при тривалому лікуванні резистентність не розвивається. Різка відміна Полприла не викликає швидкого і вираженого підвищення артеріального тиску (синдром «відміни»).

При прийомі протягом не менше 6 місяців у пацієнтів з вродженими і набутими вадами серця Полприл має позитивний вплив на серцеву гемодинаміку (знижує тиск наповнення лівого і правого шлуночків, знижує загальний периферичний опір судин, підвищує серцевий викид і покращує серцевий індекс).

Фармакокінетика

Всмоктування
Після введення раміприл швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація раміприлу в плазмі настає протягом години. Ступінь абсорбції становить приблизно 56% і не залежить від прийому їжі. Після прийому внутрішньо дози 2,5 мг і 5 мг раміприлу, біологічна доступність активного метаболіту раміприлату становить близько 45%.
Пікові концентрації в плазмі раміприлату, єдиного активного метаболіту раміприлу, досягаються через 2-4 години після прийому препарату. Рівноважні плазмові концентрації раміприлату після одноразового введення звичайних доз раміприлу досягаються приблизно до 4-го дня лікування.

Розподіл
Раміприл зв'язується з білками плазми приблизно на 73%, а раміприлат приблизно на 56%.

Біотрансформація
Раміприл майже повністю біотрансформується в раміприлат і в ефір дикетопіперазину, дикетопіперазинову кислоту і глюкуроніди раміприлу і раміприлату.

Виведення
Виведення метаболітів відбувається в основному нирками.
Плазмові концентрації раміприлату знижуються поліфазно. Внаслідок потужного насичуваного зв'язування з АПФ і повільної дисоціації з комплексу з ферментом, раміприлат демонструє тривалу термінальну фазу напіввиведення при дуже низьких концентраціях у плазмі.
Після введення кількох щоденних (1 раз на день) доз раміприлу ефективний період напіввиведення концентрацій раміприлату становить 13-17 годин для дози 5 мг і 10 мг, і більше для доз 1,25-2,5 мг. Це розходження пов'язане з насичуваною здатністю ферменту зв'язувати раміприлат.
Після одноразового прийому 10 мг раміприл не виявляється в грудному молоці. Тим не менш, немає даних про вплив препарату на дитину при багаторазовому прийомі.

Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок ниркова екскреція раміприлату знижується, нирковий кліренс раміприлату пропорційно пов'язаний з кліренсом креатиніну. Це призводить до підвищення плазмових концентрацій раміприлату, які знижуються повільніше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з порушенням функції печінки метаболізм раміприлу в раміприлат уповільнювався внаслідок зниження активності печінкових естераз. Концентрації раміприлу в плазмі у цих пацієнтів підвищені. Однак пікові концентрації раміприлату не відрізняються від таких, що спостерігаються у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Препарат необхідно приймати внутрішньо, кожен день в один і той же час.
  • Капсули слід ковтати цілими, запиваючи рідиною.
  • Капсули не слід розламувати або розжовувати.
  • Дана лікарська форма не забезпечує дозування 1,25 мг. У разі необхідності призначення раміприлу в дозі 1,25 мг необхідно скористатися лікарським засобом іншого виробника.
Дози
Лікування артеріальної гіпертензії
  • Початкова доза зазвичай становить 1,25 мг або 2,5 мг раз на добу.
  • На підставі моніторингу артеріального тиску, лікар може змінювати дозування препарату.
  • Максимальна доза становить 10 мг раз на добу.
  • У разі застосування діуретиків (сечогінних засобів), лікар може скасувати або знизити дозу застосовуваного діуретика до призначення препарату Полприл.
Зниження ризику розвитку інфаркту міокарда або інсульту мозку
  • Початкова доза зазвичай становить 2,5 мг раз на добу.
  • Лікар може збільшити дозу препарату.
  • Звичайна доза становить 10 мг раз на добу.
Зниження ризику або затримка розвитку порушень з боку нирок
  • Початкова доза зазвичай становить 1,25 мг або 2,5 мг раз на добу.
  • Звичайна доза становить 5 мг або 10 мг раз на добу.
Лікування серцевої недостатності
  • Початкова доза зазвичай становить 1,25 мг раз на добу.
  • Лікар може модифікувати дозування препарату.
  • Максимальна доза становить 10 мг раз на добу. Рекомендується введення препарату в два прийоми.
Лікування після інфаркту міокарда
  • Початкова доза зазвичай становить 1,25 раз на добу до 2,5 мг два рази на добу.
  • Лікар може модифікувати дозування препарату.
  • Звичайна доза становить 10 мг раз на добу. Рекомендується введення препарату в два прийоми.
Пацієнти похилого віку
Початкова доза повинна бути нижчою, а підвищення дози повинно проходити поступово.
Пропущений прийом препарату Полприл
- Якщо ви забули прийняти дозу препарату, слід прийняти наступну дозу в зазначений час.
- Не слід приймати подвійну дозу з метою відшкодування пропущеної дози.
У разі сумнівів, пов'язаних із застосуванням лікарського препарату, слід звернутися до лікаря або фармацевта.

Для дітей:

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Показання

— артеріальна гіпертензія;
— профілактика серцево-судинних порушень: зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, інсультом, захворюваннями периферичних артерій в анамнезі або з цукровим діабетом і наявністю, принаймні, одного серцево-судинного фактора ризику;
— діабетична нефропатія з мікроальбумінурією;
— нефропатія з макропротеїнурією (> 3 г/добу);
— хронічна серцева недостатність;
— вторинна профілактика після гострого інфаркту міокарда з метою зниження смертності після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів з клінічними ознаками серцевої недостатності при початку лікування > 48 годин після розвитку гострого інфаркту міокарда.

Протипоказання

Виражені порушення функції нирок і печінки, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; первинний гіперальдостеронізм, гіперкаліємія, стеноз устя аорти, вагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий і підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до раміприлу та інших інгібіторів АПФ; спадковий, ідіопатичний або внаслідок прийому інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II); екстракорпоральне лікування, що призводить до контакту крові з негативно зарядженою поверхнею; одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом або помірною/важкою нирковою недостатністю (СКФ менше 60 мл/хв/1.73 м2); одночасний прийом з комбінацією лікарських засобів сакубітрил / валсартан. Не слід починати прийом раміприлу раніше, ніж через 36 годин після прийому останньої дози сакубітрил / валсартану.

Особливі вказівки

У пацієнтів з супутнім порушенням функції нирок дози підбирають індивідуально відповідно до значень КК. Перед початком лікування всім хворим необхідно проведення дослідження функції нирок. У процесі лікування раміприлом регулярно здійснюється контроль функції нирок, електролітного складу крові, рівня печінкових ферментів у крові, а також картини периферичної крові (особливо у пацієнтів з дифузними захворюваннями сполучної тканини, у пацієнтів, які отримують імунодепресанти, алопуринол).

Хворим, у яких є дефіцит рідини і/або натрію, перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень. Під час лікування раміприлом не можна проводити гемодіаліз з використанням поліакрилонітрильних мембран (підвищений ризик виникнення анафілактичних реакцій).
Ангіоневротичний набряк внаслідок застосування інгібіторів АПФ частіше виникає у темношкірих пацієнтів. Застосування інгібіторів АПФ для зниження АТ, включаючи раміприл, може бути у таких пацієнтів менш ефективним.

У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, відзначалося наявність сухого, неперестаючого кашлю, що зникає після відміни терапії. Прийом інгібіторів АПФ, що викликають кашель, слід мати на увазі при диференційній діагностиці кашлю.

Побічні ефекти

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи: нечасто - еозинофілія; рідко - зниження кількості лейкоцитів (включаючи нейтропенію і агранулоцитоз), еритроцитів, гемоглобіну, тромбоцитів; невідомо - недостатність кістковомозкового кровотворення, панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: невідомо - анафілактичні або анафілактоїдні реакції, збільшення кількості антинуклеарних антитіл.

Ендокринні порушення: невідомо - синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (SIADH).

З боку метаболізму і харчування: часто - підвищення рівня калію в крові; нечасто - анорексія, зниження апетиту; невідомо - зниження рівня натрію в крові.

З боку психіки: нечасто - пригнічений настрій, занепокоєння, нервозність, збудження, розлад сну, в т.ч. сонливість; рідко - сплутаність свідомості; невідомо - порушення уваги.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; нечасто - вертиго, парестезія, агевзія, дисгевзія; рідко - тремор, порушення рівноваги; невідомо - церебральна ішемія, включаючи ішемічний інсульт, транзиторне ішемічне порушення мозкового кровообігу, психомоторне порушення навичок, відчуття печіння, паросмія.

З боку органів зору: нечасто - зорові розлади, включаючи нечіткість зору; рідко - кон'юнктивіт.

З боку органу слуху і лабіринту: рідко - порушення слуху, дзвін у вухах.

З боку серця: нечасто - ішемія міокарда, включаючи стенокардію або інфаркт міокарда, тахікардія, аритмія, відчуття серцебиття, периферичні набряки.

З боку судинної системи: часто - гіпотензія, зниження ортостатичного кров'яного тиску, непритомність; нечасто - гіперемія; рідко - стеноз судин, гіпоперфузія, васкуліт; невідомо - синдром Рейно.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: часто – сухий, подразнюючий кашель, бронхіт, синусит, задишка; нечасто - бронхоспазм (включаючи астму), закладеність носа.

Шлунково-кишкові порушення: часто - шлунково-кишкові запалення, розлади травлення, дискомфорт у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто - панкреатит (були зареєстровані випадки зі смертельним наслідком, пов'язані з прийомом інгібіторів АПФ), підвищення рівня панкреатичних ферментів, ангіоневротичний набряк тонкої кишки, біль у верхній частині живота, включаючи гастрит, запор, сухість у роті; рідко - глосит; невідомо - афтозний стоматит.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - збільшення рівня печінкових ферментів і/або білірубіну; рідко - холестатична жовтяниця, гепатоцелюлярні пошкодження; невідомо - гостра печінкова недостатність, холестатичний або цитолітичний гепатит.

З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - висип, зокрема макулопапульозний; нечасто - ангіоневротичний набряк, в окремих випадках обструкція дихальних шляхів, викликана ангіодистрофією, може мати летальний наслідок, свербіж, гіпергідроз; рідко - ексфоліативний дерматит, кропив'янка, оніхоліз; дуже рідко - фотосенсибілізація; невідомо - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема, пемфігус, загострення псоріазу, псоріазоподібний дерматит, пемфігоїд або ліхеноїдна екзантема або енантема, алопеція.

З боку кістково-м'язової системи: часто - м'язовий спазм, міалгія; нечасто - артралгія.

З боку сечовидільної системи: нечасто - порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, підвищення діурезу, погіршення попередньої протеїнурії, підвищення рівня сечовини і креатиніну в крові.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз: нечасто - оборотна еректильна дисфункція, зниження лібідо; невідомо - гінекомастія.

Загальні порушення і реакції в місці введення: часто - біль у грудях, втома; нечасто - лихоманка; рідко - астенія.

Передозування

Симптоми: надмірна периферична вазодилатація (виражена артеріальна гіпотензія, шок), брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність.

Лікування: пацієнти повинні знаходитися під постійним наглядом і лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим. Первинна детоксикація (промивання шлунка, введення адсорбентів), відновлення гемодинамічної стабільності, введення агоністів α1-адренорецепторів або ангіотензину II (ангіотензинаміду). Раміприлат, активний метаболіт раміприлу, майже не гемодіалізується.

Лікарняна взаємодія

При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спиронолактону, тріамтерену, амілориду), препаратів калію, замінників солі і БАД до їжі, що містять калій, можливо розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), оскільки інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на фоні обмеження виведення калію або його додаткового надходження в організм.
При одночасному застосуванні з НПЗП можливо зменшення гіпотензивного ефекту раміприлу, порушення функції нирок.
При одночасному застосуванні з "петльовими" або тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, ймовірно, виникає за рахунок гіповолемії, яка призводить до транзиторного посилення гіпотензивного ефекту раміприлу. Існує ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищується ризик порушення функції нирок.
При одночасному застосуванні зі засобами, що мають гіпотензивний ефект, можливо посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини, метформіном можливо розвиток гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатиками, імунодепресантами, прокаїнамідом можливо підвищення ризику розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливо підвищення концентрації літію в сироватці крові.
Одночасне застосування інгібіторів АПФ з сакубітрил / валсартаном протипоказано, оскільки це збільшує ризик ангіоневротичного набряку.
Гіперкаліємія може виникнути при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з гепарином. Рекомендується проводити контроль рівня калію в сироватці крові.

Лікарська форма

Капс. 5 мг: 28 шт.
Капсули з корпусом світло-сірого кольору зі знаком "5" і кришечкою зеленого кольору зі знаком "R"; вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору.
1 капс. раміприл 5 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний гелеобразний.

Склад корпусу капсули: желатин, вода, оксид заліза чорний (Е172), діоксид титану (Е171).
Склад кришечки капсули: желатин, вода, індигокармін (Е132), оксид заліза жовтий (Е172), діоксид титану (Е171).

7 шт. - упаковки чарункові контурні (4) - пачки картонні.

Капс. 10 мг: 28 шт.
Капсули з корпусом світло-сірого кольору зі знаком "10" і кришечкою темно-зеленого кольору зі знаком "R"; вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору.

1 капс. раміприл 10 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний гелеобразний.

Склад корпусу капсули: желатин, вода, оксид заліза чорний (Е172), діоксид титану (Е171).
Склад кришечки капсули: желатин, вода, індигокармін (Е132), оксид заліза жовтий (Е172), діоксид титану (Е171), оксид заліза чорний (Е172).

7 шт. - упаковки чарункові контурні (4) - пачки картонні.


Капс. 2.5 мг: 28 шт.
Капсули з корпусом світло-сірого кольору зі знаком "2.5" і кришечкою світло-зеленого кольору зі знаком "R"; вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору.
 
1 капс. раміприл 2.5 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний гелеобразний.

Склад корпусу капсули: желатин, вода, оксид заліза чорний (Е172), діоксид титану (Е171).
Склад кришечки капсули: желатин, вода, індигокармін (Е132), оксид заліза жовтий (Е172), діоксид титану (Е171).

7 шт. - упаковки чарункові контурні (4) - пачки картонні.
Ця інформація виявилася корисною?
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!