Седуксен
Seduxen
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сибазон, Діазепам, Реланіум, Реліум
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Seduxen" 5 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. "Seduxen" 10mg/2 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: По 1 ампулі внутрішньом'язово 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Анксіолітичний, міорелаксуючий, протисудомний, седативний, снодійний, центральний.
Фармакодинаміка
Транквілізатор, похідне бензодіазепіну. Чинить седативну, снодійну, протисудомну та центральну міорелаксуючу дію. Механізм дії обумовлений стимуляцією бензодіазепінових рецепторів супрамолекулярного ГАМК-бензодіазепін-хлоріонофор рецепторного комплексу, що призводить до посилення інгібуючої дії ГАМК на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бокових рогів спинного мозку, зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спінальні рефлекси. Анксіолітична дія обумовлена впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи і проявляється у зменшенні емоційного напруження, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння. Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку та неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху). Основний механізм снодійної дії полягає в пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування. Пригнічується поширення епілептогенної активності, але не знімається збуджений стан вогнища. Центральна міорелаксуюча дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмівних шляхів (в меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м'язів.
Маючи помірну симпатолітичну активність, може викликати зниження АТ і розширення коронарних судин. Підвищує поріг больової чутливості. Пригнічує симпатоадреналові та парасимпатичні (в т.ч. вестибулярні) пароксизми. Знижує нічну секрецію шлункового соку.
На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.
При абстинентному синдромі при хронічному алкоголізмі викликає ослаблення ажитації, тремору, негативізму, а також алкогольного делірію і галюцинацій.
Маючи помірну симпатолітичну активність, може викликати зниження АТ і розширення коронарних судин. Підвищує поріг больової чутливості. Пригнічує симпатоадреналові та парасимпатичні (в т.ч. вестибулярні) пароксизми. Знижує нічну секрецію шлункового соку.
На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.
При абстинентному синдромі при хронічному алкоголізмі викликає ослаблення ажитації, тремору, негативізму, а також алкогольного делірію і галюцинацій.
Фармакокінетика
Абсорбція висока. Після прийому внутрішньо всмоктується близько 75% (При в/м введенні всмоктування діазепаму може бути повільним і непостійним (залежить від місця введення); при введенні в дельтоподібний м'яз - абсорбція швидка і повна). Клінічні ефекти проявляються через півгодини після прийому препарату, а максимальна концентрація (Сmax) досягається через 2 год, рівноважні концентрації досягаються при постійному прийомі через 1-2 тижні. Діазепам діє тривалий час протягом близько 12 год. Біодоступність - 90%. Зв'язування діазепаму з білками плазми крові становить 94-99%, причому у чоловіків зазвичай вище, ніж у жінок.
Діазепам і його метаболіти проникають через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) і плацентарний бар'єри, виявляються в грудному молоці в концентраціях, що відповідають 1/10 частині концентрацій у плазмі. Зв'язок з білками плазми - 98%. Метаболізується в печінці 98-99% до фармакологічно активних похідних (десметилдиазепам) і менш активних (темазепам і оксазепам).
Виводиться нирками - 70% (у вигляді глюкуронідів), в незміненому вигляді - 1-2% і менше 10% - з каловими масами. Період напіввиведення (Т1/2) десметилдиазепама - 30-100 год, темазепама - 9,5 -12,4 год і оксазепама- 5-15 год.
Т1/2 може подовжуватися у новонароджених (до 30 год), пацієнтів похилого і старечого віку (до 100 год) і у хворих з печінково-нирковою недостатністю (до 4 діб).
При повторному застосуванні накопичення діазепаму і його активних метаболітів значне. Відноситься до бензодіазепінів з тривалим Т1/2, виведення після припинення лікування - повільне, оскільки метаболіти зберігаються в крові протягом кількох днів або навіть тижнів.
Діазепам і його метаболіти проникають через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) і плацентарний бар'єри, виявляються в грудному молоці в концентраціях, що відповідають 1/10 частині концентрацій у плазмі. Зв'язок з білками плазми - 98%. Метаболізується в печінці 98-99% до фармакологічно активних похідних (десметилдиазепам) і менш активних (темазепам і оксазепам).
Виводиться нирками - 70% (у вигляді глюкуронідів), в незміненому вигляді - 1-2% і менше 10% - з каловими масами. Період напіввиведення (Т1/2) десметилдиазепама - 30-100 год, темазепама - 9,5 -12,4 год і оксазепама- 5-15 год.
Т1/2 може подовжуватися у новонароджених (до 30 год), пацієнтів похилого і старечого віку (до 100 год) і у хворих з печінково-нирковою недостатністю (до 4 діб).
При повторному застосуванні накопичення діазепаму і його активних метаболітів значне. Відноситься до бензодіазепінів з тривалим Т1/2, виведення після припинення лікування - повільне, оскільки метаболіти зберігаються в крові протягом кількох днів або навіть тижнів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. Доза розраховується індивідуально, залежно від стану хворого, клінічної картини захворювання, чутливості до препарату.
Дорослим призначають по 5-15 мг на добу зазвичай за 2-3 прийоми. В умовах стаціонару пацієнтам можна збільшити добову терапевтичну дозу до 30 мг, а в разі загострення стану, за необхідності і з урахуванням переносимості до 60 мг.
Середні рекомендовані дози при різних станах:
Як анксіолітик призначають внутрішньо, але 2,5-10 мг 2-4 рази на добу.
При алкогольному абстинентному синдромі - 10 мг 3-4 рази на добу в перші 24 год, з подальшим зменшенням до 5 мг 3-4 рази на добу.
Літнім, ослабленим хворим, а також пацієнтам з атеросклерозом на початку лікування - внутрішньо, по 2,5 мг 2 рази на добу, за необхідності дозу збільшують до отримання оптимального ефекту. Працюючим хворим рекомендується приймати по 2,5 мг 1- 2 рази на добу або 5 мг (основну дозу) ввечері.
Неврологія: спастичні стани центрального походження при дегенеративних неврологічних захворюваннях - внутрішньо, по 5-10 мг 2-3 рази на добу.
У клініці внутрішніх хвороб по 2,5 -5 мг 2-3 рази на добу, за необхідності і з урахуванням переносимості до 10 мг 4 рази на добу.
Акушерство і гінекологія: психосоматичні розлади, клімактеричні та менструальні розлади, гестоз - по 2,5 -5 мг 2-3 рази на добу.
Анестезіологія, хірургія: премедикація - напередодні операції, ввечері - 10-20 мг внутрішньо;
Застосовують в/м і в/в. Разова доза, частота і тривалість застосування встановлюються індивідуально, залежно від показань і клінічної картини захворювання.
У дорослих разова доза 10 мг, при епілептичному статусі доза може бути збільшена до 20 мг, за необхідності можливе повторне введення через 3-4 години.
Дорослим призначають по 5-15 мг на добу зазвичай за 2-3 прийоми. В умовах стаціонару пацієнтам можна збільшити добову терапевтичну дозу до 30 мг, а в разі загострення стану, за необхідності і з урахуванням переносимості до 60 мг.
Середні рекомендовані дози при різних станах:
Як анксіолітик призначають внутрішньо, але 2,5-10 мг 2-4 рази на добу.
При алкогольному абстинентному синдромі - 10 мг 3-4 рази на добу в перші 24 год, з подальшим зменшенням до 5 мг 3-4 рази на добу.
Літнім, ослабленим хворим, а також пацієнтам з атеросклерозом на початку лікування - внутрішньо, по 2,5 мг 2 рази на добу, за необхідності дозу збільшують до отримання оптимального ефекту. Працюючим хворим рекомендується приймати по 2,5 мг 1- 2 рази на добу або 5 мг (основну дозу) ввечері.
Неврологія: спастичні стани центрального походження при дегенеративних неврологічних захворюваннях - внутрішньо, по 5-10 мг 2-3 рази на добу.
У клініці внутрішніх хвороб по 2,5 -5 мг 2-3 рази на добу, за необхідності і з урахуванням переносимості до 10 мг 4 рази на добу.
Акушерство і гінекологія: психосоматичні розлади, клімактеричні та менструальні розлади, гестоз - по 2,5 -5 мг 2-3 рази на добу.
Анестезіологія, хірургія: премедикація - напередодні операції, ввечері - 10-20 мг внутрішньо;
Застосовують в/м і в/в. Разова доза, частота і тривалість застосування встановлюються індивідуально, залежно від показань і клінічної картини захворювання.
У дорослих разова доза 10 мг, при епілептичному статусі доза може бути збільшена до 20 мг, за необхідності можливе повторне введення через 3-4 години.
Для дітей:
Дітям призначають з поступовим збільшенням дози (починаючи з низьких доз і повільно збільшуючи їх до оптимальної дози, добре переносимої хворим), добова доза (може бути розділена на 2-3 прийоми, причому основна, найбільша доза, приймається ввечері): внутрішньо, від 6 років - 2,5 мг, від 7 років і старше - 2,5 -5 мг. Добові дози - 2,5-5 мг і 10 мг відповідно.
Застосовують в/м і в/в.
У дітей (старше 30 днів) в/в повільно по 0.1-0.3 мг/кг маси тіла до максимальної дози 5 мг.
У дітей від 5 років і старше в/в повільно по 1 мг кожні 2 - 5 хв до максимальної дози 10 мг.
Застосовують в/м і в/в.
У дітей (старше 30 днів) в/в повільно по 0.1-0.3 мг/кг маси тіла до максимальної дози 5 мг.
У дітей від 5 років і старше в/в повільно по 1 мг кожні 2 - 5 хв до максимальної дози 10 мг.
Показання
Лікування невротичних і неврозоподібних розладів з проявом тривоги.
У комплексній терапії психомоторного збудження, пов'язаного з тривогою.
У комплексній терапії епілептичних нападів і судомних станів різної етіології. Застосовують при станах, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу (столбняк, гострі порушення мозкового кровообігу).
У комплексній терапії абстинентного синдрому при алкоголізмі.
Застосовується також для премедикації та атаралгезії в поєднанні з анальгетиками та іншими нейротропними препаратами при різних діагностичних процедурах, у хірургічній та акушерській практиці.
У клініці внутрішніх хвороб: у комплексній терапії гіпертонічної хвороби (що супроводжується тривогою, підвищеною збудливістю), гіпертонічного кризу, спазмів судин, клімактеричних і менструальних розладів.
Хвороба Меньєра.
У дерматологічній практиці застосовується при сверблячих дерматозах.
Безсоння (утруднення засинання).
У комплексній терапії психомоторного збудження, пов'язаного з тривогою.
У комплексній терапії епілептичних нападів і судомних станів різної етіології. Застосовують при станах, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу (столбняк, гострі порушення мозкового кровообігу).
У комплексній терапії абстинентного синдрому при алкоголізмі.
Застосовується також для премедикації та атаралгезії в поєднанні з анальгетиками та іншими нейротропними препаратами при різних діагностичних процедурах, у хірургічній та акушерській практиці.
У клініці внутрішніх хвороб: у комплексній терапії гіпертонічної хвороби (що супроводжується тривогою, підвищеною збудливістю), гіпертонічного кризу, спазмів судин, клімактеричних і менструальних розладів.
Хвороба Меньєра.
У дерматологічній практиці застосовується при сверблячих дерматозах.
Безсоння (утруднення засинання).
Протипоказання
Підвищена чутливість до похідних бензодіазепіну; важка форма міастенії; кома, шок; закритокутова глаукома; явища залежності в анамнезі (наркотики, алкоголь, за винятком лікування алкогольного абстинентного синдрому і делірію); синдром нічного апное; стан алкогольного сп'яніння різного ступеня тяжкості; гострі інтоксикації лікарськими засобами, що чинять пригнічуючу дію на ЦНС (наркотичні, снодійні та психотропні засоби); важкі хронічні обструктивні захворювання легень (небезпека прогресування дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність; дитячий вік до 30 днів включно; вагітність (особливо I і III триместр); період грудного вигодовування.
З обережністю
Абсанс (petit mal) або синдром Леннокса-Гасто (при в/в введенні може спровокувати розвиток тонічного епілептичного статусу); епілепсія або епілептичні напади в анамнезі (початок лікування діазепамом або його різка відміна можуть прискорювати розвиток нападів або епілептичного статусу); печінкова і/або ниркова недостатність; церебральні і спінальні атаксії; гіперкінези; схильність до зловживання психотропними препаратами, органічні захворювання головного мозку (можливі парадоксальні реакції); гіпопротеїнемія; похилий вік; депресія.
З обережністю
Абсанс (petit mal) або синдром Леннокса-Гасто (при в/в введенні може спровокувати розвиток тонічного епілептичного статусу); епілепсія або епілептичні напади в анамнезі (початок лікування діазепамом або його різка відміна можуть прискорювати розвиток нападів або епілептичного статусу); печінкова і/або ниркова недостатність; церебральні і спінальні атаксії; гіперкінези; схильність до зловживання психотропними препаратами, органічні захворювання головного мозку (можливі парадоксальні реакції); гіпопротеїнемія; похилий вік; депресія.
Особливі вказівки
Потрібно дотримуватися особливої обережності при призначенні діазепаму при важких депресіях, оскільки діазепам може бути використаний для реалізації суїцидальних намірів.
При нирковій/печінковій недостатності, а також при тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові та печінковими ферментами.
Ризик формування лікарської залежності зростає при використанні високих доз діазепаму, значній тривалості лікування, у пацієнтів, раніше зловживавших алкоголем або лікарськими засобами. Без особливих вказівок не слід застосовувати тривало. Недопустимо різке припинення лікування через ризик виникнення синдрому відміни. Завдяки повільному Т1/2 діазепаму прояви синдрому відміни виражені набагато слабше, ніж у інших бензодіазепінів.
При виникненні на фоні застосування діазепаму таких реакцій як підвищена агресивність, психомоторне збудження лікування слід припинити.
Початок лікування діазепамом або його різка відміна у хворих на епілепсію або з епілептичними нападами в анамнезі можуть прискорювати розвиток нападів або епілептичного статусу.
Чинить токсичну дію на плід і збільшує ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз у більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення ЦНС плода. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності - можливі симптоми відміни у новонародженого.
Використання в дозах вище 30 мг протягом 15 год до пологів або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання (до апное), зниження м'язового тонусу, зниження АТ, гіпотермію, слабкий акт смоктання (синдром в'ялого дитини).
Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до пригнічуючої ЦНС дії бензодіазепінів.
Похилого віку пацієнтам діазепам слід призначати з особливою обережністю і не слід перевищувати рекомендовані дози.
Слід ретельно оцінити співвідношення ризик-користь при необхідності застосування у пацієнтів із захворюваннями нирок і печінки.
У період лікування діазепамом заборонено прийом алкоголю.
Протипоказано в/а введення діазепаму через можливий розвиток гангрени.
Ризик спільного застосування з опіоїдами
Одночасне застосування діазепаму і опіоїдів може призвести до посилення седативного ефекту, пригнічення дихання, коми і смерті. З урахуванням вищезазначених ризиків спільне застосування бензодіазепінів або споріднених з ними сполук з опіоїдами може бути передбачено тільки в тих випадках, коли альтернативні варіанти лікування неможливі. При спільному застосуванні діазепаму з опіоїдами слід використовувати найнижчу терапевтичну дозу препарату, тривалість лікування повинна бути найкоротшою, пацієнти повинні знаходитися під пильним наглядом.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
Діазепам може викликати уповільнення швидкості психомоторних реакцій, що слід враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності.
При нирковій/печінковій недостатності, а також при тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові та печінковими ферментами.
Ризик формування лікарської залежності зростає при використанні високих доз діазепаму, значній тривалості лікування, у пацієнтів, раніше зловживавших алкоголем або лікарськими засобами. Без особливих вказівок не слід застосовувати тривало. Недопустимо різке припинення лікування через ризик виникнення синдрому відміни. Завдяки повільному Т1/2 діазепаму прояви синдрому відміни виражені набагато слабше, ніж у інших бензодіазепінів.
При виникненні на фоні застосування діазепаму таких реакцій як підвищена агресивність, психомоторне збудження лікування слід припинити.
Початок лікування діазепамом або його різка відміна у хворих на епілепсію або з епілептичними нападами в анамнезі можуть прискорювати розвиток нападів або епілептичного статусу.
Чинить токсичну дію на плід і збільшує ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз у більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення ЦНС плода. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності - можливі симптоми відміни у новонародженого.
Використання в дозах вище 30 мг протягом 15 год до пологів або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання (до апное), зниження м'язового тонусу, зниження АТ, гіпотермію, слабкий акт смоктання (синдром в'ялого дитини).
Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до пригнічуючої ЦНС дії бензодіазепінів.
Похилого віку пацієнтам діазепам слід призначати з особливою обережністю і не слід перевищувати рекомендовані дози.
Слід ретельно оцінити співвідношення ризик-користь при необхідності застосування у пацієнтів із захворюваннями нирок і печінки.
У період лікування діазепамом заборонено прийом алкоголю.
Протипоказано в/а введення діазепаму через можливий розвиток гангрени.
Ризик спільного застосування з опіоїдами
Одночасне застосування діазепаму і опіоїдів може призвести до посилення седативного ефекту, пригнічення дихання, коми і смерті. З урахуванням вищезазначених ризиків спільне застосування бензодіазепінів або споріднених з ними сполук з опіоїдами може бути передбачено тільки в тих випадках, коли альтернативні варіанти лікування неможливі. При спільному застосуванні діазепаму з опіоїдами слід використовувати найнижчу терапевтичну дозу препарату, тривалість лікування повинна бути найкоротшою, пацієнти повинні знаходитися під пильним наглядом.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
Діазепам може викликати уповільнення швидкості психомоторних реакцій, що слід враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності.
Побічні ефекти
- З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
- З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, запаморочення, підвищена втомлюваність, порушення концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, уповільнення психічних і рухових реакцій, антероградна амнезія; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, каталепсія, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи тіла), астенія, м'язова слабкість, гіпорефлексія, дизартрія; вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, сплутаність свідомості, галюцинації, тривога, порушення сну).
- З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, зниження АТ.
- З боку травної системи: сухість у роті або гіперсалівація, печія, гикавка, гастралгія, нудота, блювання, зниження апетиту, запор; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.
- З боку репродуктивної системи: рідко - підвищення або зниження лібідо, дисменорея.
- З боку сечовидільної системи: рідко - нетримання або затримка сечі, порушення функції нирок.
- Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.
Загальні розлади і порушення в місці введення: флебіт або венозний тромбоз (почервоніння, припухлість або біль у місці введення). При швидкому в/в введенні - гіпотензія, ортостатичний колапс, пригнічення дихального центру, гикавка, порушення зору (диплопія).
Інші: звикання, лікарська залежність, булімія, зниження маси тіла.
Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), у новонароджених, матері яких застосовували препарат під час вагітності, можливе пригнічення ЦНС, порушення дихання і пригнічення смоктального рефлексу.
При застосуванні в акушерстві: у новонароджених м'язова гіпотонія, гіпотермія, диспное.
При різкому зниженні дози або припиненні застосування препарату: синдром відміни (підвищена дратівливість, головний біль, тривога, страх, психомоторне збудження, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь, тахікардія, судоми, галюцинації, рідко - психотичні розлади).
Передозування
Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості (від сонливості до коми): виражена сонливість, млявість, слабкість, зниження м'язового тонусу, атаксія, тривала сплутаність свідомості, пригнічення рефлексів, кома; можливі також гіпотензія, пригнічення дихання.
Лікування: індукція блювання і призначення активованого вугілля (якщо пацієнт у свідомості), промивання шлунка через зонд (якщо пацієнт без свідомості), симптоматична терапія, моніторинг життєво важливих функцій, в/в введення рідин (для посилення діурезу), за необхідності ІВЛ. При розвитку збудження не слід застосовувати барбітурати. Як специфічний антидот використовують антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.
Лікування: індукція блювання і призначення активованого вугілля (якщо пацієнт у свідомості), промивання шлунка через зонд (якщо пацієнт без свідомості), симптоматична терапія, моніторинг життєво важливих функцій, в/в введення рідин (для посилення діурезу), за необхідності ІВЛ. При розвитку збудження не слід застосовувати барбітурати. Як специфічний антидот використовують антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, дихальними аналептиками, психостимуляторами, стрихніном і коразолом спостерігається зниження ефектів діазепаму.
При одночасному застосуванні зі снодійними, седативними, наркотичними анальгетиками, іншими транквілізаторами, похідними бензодіазепіну, міорелаксантами, засобами для загальної анестезії, антидепресантами, нейролептиками, алкоголем посилюється пригнічуюча дія на ЦНС.
Спільне застосування діазепаму з опіоїдами збільшує седативний ефект, підвищує ризик пригнічення дихання, коми і смерті через адитивний депресорний ефект на ЦНС. Дозування і тривалість лікування повинні строго контролюватися лікарем.
При одночасному застосуванні з циметидином, дисульфірамом, еритроміцином, флуоксетином, пероральними контрацептивами і естрогенвмісними препаратами, які конкурентно інгібують метаболізм у печінці, можливе уповільнення метаболізму діазепаму і підвищення його плазмової концентрації.
При одночасному застосуванні з ізоніазидом, кетоконазолом і метопрололом можливе уповільнення метаболізму діазепаму і збільшення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з пропранололом і вальпроєвою кислотою можливе підвищення рівня діазепаму в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе посилення метаболізму діазепаму і в результаті зниження його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення ефективності діазепаму.
При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами можливе посилення артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з клозапіном можливі виражена артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання.
При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами можливе збільшення концентрації останніх у сироватці крові і розвиток дигіталісної інтоксикації (в результаті конкурентного зв'язку з білками плазми).
При одночасному застосуванні з леводопою можливе пригнічення протипаркінсонічної дії.
При одночасному застосуванні з зидовудином можливе підвищення токсичності зидовудину.
При одночасному застосуванні омепразол подовжує час виведення діазепаму.
При одночасному застосуванні з теофіліном у низьких дозах можливе зменшення седативної дії діазепаму.
Премедикація діазепамом дозволяє знизити дозу фентанілу, необхідну для введення загальної анестезії, і скорочує час настання загальної анестезії.
Діазепам фармацевтично несумісний в одному шприці з іншими препаратами.
При одночасному застосуванні зі снодійними, седативними, наркотичними анальгетиками, іншими транквілізаторами, похідними бензодіазепіну, міорелаксантами, засобами для загальної анестезії, антидепресантами, нейролептиками, алкоголем посилюється пригнічуюча дія на ЦНС.
Спільне застосування діазепаму з опіоїдами збільшує седативний ефект, підвищує ризик пригнічення дихання, коми і смерті через адитивний депресорний ефект на ЦНС. Дозування і тривалість лікування повинні строго контролюватися лікарем.
При одночасному застосуванні з циметидином, дисульфірамом, еритроміцином, флуоксетином, пероральними контрацептивами і естрогенвмісними препаратами, які конкурентно інгібують метаболізм у печінці, можливе уповільнення метаболізму діазепаму і підвищення його плазмової концентрації.
При одночасному застосуванні з ізоніазидом, кетоконазолом і метопрололом можливе уповільнення метаболізму діазепаму і збільшення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з пропранололом і вальпроєвою кислотою можливе підвищення рівня діазепаму в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе посилення метаболізму діазепаму і в результаті зниження його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення ефективності діазепаму.
При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами можливе посилення артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з клозапіном можливі виражена артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання.
При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами можливе збільшення концентрації останніх у сироватці крові і розвиток дигіталісної інтоксикації (в результаті конкурентного зв'язку з білками плазми).
При одночасному застосуванні з леводопою можливе пригнічення протипаркінсонічної дії.
При одночасному застосуванні з зидовудином можливе підвищення токсичності зидовудину.
При одночасному застосуванні омепразол подовжує час виведення діазепаму.
При одночасному застосуванні з теофіліном у низьких дозах можливе зменшення седативної дії діазепаму.
Премедикація діазепамом дозволяє знизити дозу фентанілу, необхідну для введення загальної анестезії, і скорочує час настання загальної анестезії.
Діазепам фармацевтично несумісний в одному шприці з іншими препаратами.
Лікарська форма
Таблетки, що містять 5 мг діазепаму.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку, 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.
Р-н д/ін'єкц. 10 мг/2 мл:
2 мл - ампули темного скла (5) - пенали пластикові (1) - пачки картонні.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку, 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.
Р-н д/ін'єкц. 10 мг/2 мл:
2 мл - ампули темного скла (5) - пенали пластикові (1) - пачки картонні.
