Урсофальк
Ursofalk
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Урсодекс, Урсокапс, Урсосан, Урсором, Урсохол, Урдокса, Урцевел, Урсодезоксихолева кислота, Грінтерол, Укрлів, Ексхол, Урсодез
Діюча речовина
Фармакологічна група
Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов, Гепатопротекторы, Желчегонные средства и препараты желчи
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Caps. "Ursofalk" 0,25 № 50
D.S. Внутрішньо, по 2 капс. ввечері, незалежно від прийому їжі
Rр.: Susp. "Ursofalk" 250mg/5ml - 250 ml
D.S. Внутрішньо, по 5 мл 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 2 капс. ввечері, незалежно від прийому їжі
Rр.: Susp. "Ursofalk" 250mg/5ml - 250 ml
D.S. Внутрішньо, по 5 мл 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Гепатопротекторний, жовчогінний, холелітолітичний.
Фармакодинаміка
Гепатопротектор. Урсодезоксихолева кислота - жовчна кислота. Зменшує вміст холестерину в жовчі переважно шляхом дисперсії холестерину та формування рідкокристалічної фази. Впливає на ентерогепатичну циркуляцію жовчних солей, зменшуючи реабсорбцію в кишечнику ендогенних більш гідрофобних і потенційно токсичних сполук.
В дослідженнях in vitro показано, що урсодезоксихолева кислота чинить прямий гепатопротекторний ефект і зменшує гепатотоксичність гідрофобних солей жовчі.
Впливає на імунологічні реакції, зменшуючи патологічну експресію HLA-антигенів класу I на гепатоцитах і пригнічуючи продукцію цитокінів та інтерлейкінів.
Урсодезоксихолева кислота знижує літогенний індекс жовчі, збільшуючи вміст у ній жовчних кислот. Сприяє частковому або повному розчиненню холестеринових жовчних каменів при пероральному застосуванні. Чинить холеретичну дію.
В дослідженнях in vitro показано, що урсодезоксихолева кислота чинить прямий гепатопротекторний ефект і зменшує гепатотоксичність гідрофобних солей жовчі.
Впливає на імунологічні реакції, зменшуючи патологічну експресію HLA-антигенів класу I на гепатоцитах і пригнічуючи продукцію цитокінів та інтерлейкінів.
Урсодезоксихолева кислота знижує літогенний індекс жовчі, збільшуючи вміст у ній жовчних кислот. Сприяє частковому або повному розчиненню холестеринових жовчних каменів при пероральному застосуванні. Чинить холеретичну дію.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо урсодезоксихолева кислота швидко абсорбується в тонкій кишці та в проксимальній частині клубової кишки за рахунок пасивної дифузії, а в дистальній частині клубової кишки - за рахунок активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80%.
Після всмоктування жовчна кислота практично повністю кон'югує в печінці з гліцином і таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%.
Залежно від добової дози, виду захворювання або стану печінки в жовчі накопичується більше або менше урсодезоксихолевої кислоти. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково руйнується з утворенням 7-кето-літохолевої і літохолевої кислот.
T1/2 урсодезоксихолевої кислоти становить 3.5-5.8 днів.
Після всмоктування жовчна кислота практично повністю кон'югує в печінці з гліцином і таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%.
Залежно від добової дози, виду захворювання або стану печінки в жовчі накопичується більше або менше урсодезоксихолевої кислоти. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково руйнується з утворенням 7-кето-літохолевої і літохолевої кислот.
T1/2 урсодезоксихолевої кислоти становить 3.5-5.8 днів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають перорально, якщо призначено одноразовий прийом, то бажано приймати препарат ввечері. Капсули приймають цілими, не розжовуючи і запиваючи необхідною кількістю води. Дітям і пацієнтам з утрудненим ковтанням зазвичай призначають препарат у вигляді суспензії для перорального застосування.
Тривалість курсу лікування і дози препарату розраховує лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від характеру захворювання і особистих особливостей.
Пацієнтам з гострими і хронічними захворюваннями печінки, в тому числі при жовчнокам'яній хворобі зазвичай призначають препарат у добовій дозі 10-15 мг/кг маси тіла. Курс лікування зазвичай становить від 6 місяців до 2 років, протягом курсу лікування не рекомендується робити перерви в прийомі препарату. При лікуванні жовчнокам'яної хвороби необхідно контролювати перебіг хвороби, якщо у пацієнта не спостерігається зменшення конкрементів після 12 місяців безперервної терапії препаратом, то його прийом відміняють.
Пацієнтам з біліарним рефлюкс-гастритом і рефлюкс-езофагітом зазвичай призначають препарат у дозі 250 мг 1 раз на добу, бажано ввечері. Тривалість курсу лікування 10-14 днів.
Пацієнтам з біліарним цирозом і склерозуючим холангітом зазвичай призначають препарат у добовій дозі 10-15 мг/кг маси тіла. При необхідності добову дозу підвищують до 20 мг/кг маси тіла. Курс лікування від 6 місяців до 2 років.
Пацієнтам, які страждають на муковісцидоз, зазвичай призначають у добовій дозі 20-30 мг/кг маси тіла. Курс лікування від 6 місяців до 2 років.
При токсичних ураженнях печінки, а також при гострому і хронічному алкогольному отруєнні зазвичай призначають у добовій дозі 10-15 мг/кг маси тіла. Тривалість курсу лікування індивідуальна, середня тривалість курсу лікування близько 6-12 місяців.
Тривалість курсу лікування і дози препарату розраховує лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від характеру захворювання і особистих особливостей.
Пацієнтам з гострими і хронічними захворюваннями печінки, в тому числі при жовчнокам'яній хворобі зазвичай призначають препарат у добовій дозі 10-15 мг/кг маси тіла. Курс лікування зазвичай становить від 6 місяців до 2 років, протягом курсу лікування не рекомендується робити перерви в прийомі препарату. При лікуванні жовчнокам'яної хвороби необхідно контролювати перебіг хвороби, якщо у пацієнта не спостерігається зменшення конкрементів після 12 місяців безперервної терапії препаратом, то його прийом відміняють.
Пацієнтам з біліарним рефлюкс-гастритом і рефлюкс-езофагітом зазвичай призначають препарат у дозі 250 мг 1 раз на добу, бажано ввечері. Тривалість курсу лікування 10-14 днів.
Пацієнтам з біліарним цирозом і склерозуючим холангітом зазвичай призначають препарат у добовій дозі 10-15 мг/кг маси тіла. При необхідності добову дозу підвищують до 20 мг/кг маси тіла. Курс лікування від 6 місяців до 2 років.
Пацієнтам, які страждають на муковісцидоз, зазвичай призначають у добовій дозі 20-30 мг/кг маси тіла. Курс лікування від 6 місяців до 2 років.
При токсичних ураженнях печінки, а також при гострому і хронічному алкогольному отруєнні зазвичай призначають у добовій дозі 10-15 мг/кг маси тіла. Тривалість курсу лікування індивідуальна, середня тривалість курсу лікування близько 6-12 місяців.
Показання
- розчинення холестеринових жовчних каменів у жовчному міхурі;
- біліарний рефлюкс-гастрит;
- первинний біліарний цироз печінки за відсутності ознак декомпенсації (симптоматичне лікування);
- хронічні гепатити різного генезу;
- первинний склерозуючий холангіт;
- кістозний фіброз (муковісцидоз) — у складі комплексної терапії;
- неалкогольний стеатогепатит;
- алкогольна хвороба печінки;
- дискінезія жовчовивідних шляхів.
- біліарний рефлюкс-гастрит;
- первинний біліарний цироз печінки за відсутності ознак декомпенсації (симптоматичне лікування);
- хронічні гепатити різного генезу;
- первинний склерозуючий холангіт;
- кістозний фіброз (муковісцидоз) — у складі комплексної терапії;
- неалкогольний стеатогепатит;
- алкогольна хвороба печінки;
- дискінезія жовчовивідних шляхів.
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- рентгенопозитивні (з високим вмістом кальцію) жовчні камені;
- нефункціонуючий жовчний міхур;
- гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних протоків і кишечника;
- цироз печінки в стадії декомпенсації;
- виражені порушення функції нирок, печінки, підшлункової залози.
Для суспензії для прийому внутрішньо і таблеток, покритих плівковою оболонкою, додатково
- порушення скорочувальної здатності жовчного міхура;
- закупорка жовчних шляхів (закупорка загальної жовчної протоки або міхурової протоки);
- часті епізоди жовчної коліки;
- виражена печінкова і/або ниркова недостатність.
Педіатрична популяція. Невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального потоку жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів.
Для капсул і таблеток, покритих плівковою оболонкою, додатково
Дітям у віці до 3 років, а також пацієнтам з утрудненнями при ковтанні таблеток, рекомендується застосовувати препарат Урсофальк у формі суспензії.
Для таблеток, покритих плівковою оболонкою, додатково
- дитячий вік до 3 років.
- рентгенопозитивні (з високим вмістом кальцію) жовчні камені;
- нефункціонуючий жовчний міхур;
- гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних протоків і кишечника;
- цироз печінки в стадії декомпенсації;
- виражені порушення функції нирок, печінки, підшлункової залози.
Для суспензії для прийому внутрішньо і таблеток, покритих плівковою оболонкою, додатково
- порушення скорочувальної здатності жовчного міхура;
- закупорка жовчних шляхів (закупорка загальної жовчної протоки або міхурової протоки);
- часті епізоди жовчної коліки;
- виражена печінкова і/або ниркова недостатність.
Педіатрична популяція. Невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального потоку жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів.
Для капсул і таблеток, покритих плівковою оболонкою, додатково
Дітям у віці до 3 років, а також пацієнтам з утрудненнями при ковтанні таблеток, рекомендується застосовувати препарат Урсофальк у формі суспензії.
Для таблеток, покритих плівковою оболонкою, додатково
- дитячий вік до 3 років.
Особливі вказівки
Лікування урсодезоксихолевою кислотою слід проводити під наглядом лікаря. Протягом перших 3 міс лікування слід контролювати функціональні показники печінки: трансамінази, ЩФ і ГГТ у сироватці крові кожні 4 тижні, а потім - кожні 3 місяці. Контроль зазначених параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на проведене лікування.
При застосуванні урсодезоксихолевої кислоти для розчинення холестеринових жовчних каменів для того, щоб оцінити прогрес у лікуванні і з метою своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від їх розміру, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи і лежачи на спині (УЗД) через 6-10 міс після початку лікування. Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або в випадках кальцинозу каменів, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів колік, урсодезоксихолеву кислоту застосовувати не слід.
При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначалося часткове зворотне розвиток проявів декомпенсації.
У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу урсодезоксихолевої кислоти. При персистуючій діареї слід припинити лікування.
При застосуванні урсодезоксихолевої кислоти для розчинення холестеринових жовчних каменів для того, щоб оцінити прогрес у лікуванні і з метою своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від їх розміру, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи і лежачи на спині (УЗД) через 6-10 міс після початку лікування. Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або в випадках кальцинозу каменів, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів колік, урсодезоксихолеву кислоту застосовувати не слід.
При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначалося часткове зворотне розвиток проявів декомпенсації.
У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу урсодезоксихолевої кислоти. При персистуючій діареї слід припинити лікування.
Побічні ефекти
З боку травної системи: часто - неоформлений стілець або діарея; дуже рідко при лікуванні первинного біліарного цирозу - гострі болі в правій верхній частині живота.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко - кальцинування жовчних каменів, при лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу - декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни урсодезоксихолевої кислоти.
З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - алергічні реакції, кропив'янка.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко - кальцинування жовчних каменів, при лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу - декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни урсодезоксихолевої кислоти.
З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - алергічні реакції, кропив'янка.
Передозування
Симптоми: діарея. Як правило, інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки з збільшенням дози поглинання УДХК зменшується і, відповідно, більше її кількість виділяється з фекаліями.
Лікування: симптоматичне, спрямоване на відновлення об'єму рідини і відновлення електролітного балансу. Необхідності в застосуванні специфічних заходів при передозуванні немає.
Лікування: симптоматичне, спрямоване на відновлення об'єму рідини і відновлення електролітного балансу. Необхідності в застосуванні специфічних заходів при передозуванні немає.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні холестирамін, холестипол і антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), зменшують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і, таким чином, знижують її ефективність. При необхідності одночасного застосування цих засобів, їх слід приймати як мінімум за 2 год до прийому урсодезоксихолевої кислоти.
При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота може посилити абсорбцію циклоспорину з кишечника. Слід контролювати концентрацію циклоспорину в крові і при необхідності скоригувати його дозу при застосуванні цієї комбінації.
Описано випадок зменшення концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові у пацієнта, який отримує урсодезоксихолеву кислоту.
При одночасному застосуванні гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність урсодезоксихолевої кислоти розчиняти холестеринові жовчні конкременти.
При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота знижує Сmax і AUC нітрендипіну. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну.
При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота може посилити абсорбцію циклоспорину з кишечника. Слід контролювати концентрацію циклоспорину в крові і при необхідності скоригувати його дозу при застосуванні цієї комбінації.
Описано випадок зменшення концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові у пацієнта, який отримує урсодезоксихолеву кислоту.
При одночасному застосуванні гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність урсодезоксихолевої кислоти розчиняти холестеринові жовчні конкременти.
При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота знижує Сmax і AUC нітрендипіну. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну.
Лікарська форма
Капсули, 250 мг. По 10 капс. в блістері алюміній/ПВХ, по 1 бл. в пачці картонній.
По 25 капс. в блістері алюміній /ПВХ, по 2 або 4 бл. в пачці картонній.
Суспензія для прийому внутрішньо, 250 мг/5 мл. По 250 мл у флаконі темного скла з загвинчуваною кришкою з контролем першого відкриття; по 1 фл. разом з мірним стаканчиком поміщають в пачку картонну.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг. По 25 табл. в контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ/ПВДХ/фольги алюмінієвої (блістер). По 2 або 4 бл. в картонній пачці.
По 25 капс. в блістері алюміній /ПВХ, по 2 або 4 бл. в пачці картонній.
Суспензія для прийому внутрішньо, 250 мг/5 мл. По 250 мл у флаконі темного скла з загвинчуваною кришкою з контролем першого відкриття; по 1 фл. разом з мірним стаканчиком поміщають в пачку картонну.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг. По 25 табл. в контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ/ПВДХ/фольги алюмінієвої (блістер). По 2 або 4 бл. в картонній пачці.
