Елфунат
Elfunat
Аналоги (дженерики, синоніми)
Мексиприм, Армадин, Мексидол, Мексикор, Венокор, Армадин Лонг, Динар, Замексен, Лодіксе, Мексимідол, Нейротропін-Мексібел, Нікомекс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Elfunati 0,05 - 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Внутрішньом'язово, по 1 ампулі 1 р/день
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Внутрішньом'язово, по 1 ампулі 1 р/день
Фармакологічні властивості
Антиоксидантна, церебропротективна, мембраностабілізуюча, адаптогенна.
Фармакодинаміка
Підвищує стійкість організму до стресу та впливу різних пошкоджуючих факторів, таких як шок, гіпоксія, ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними препаратами (нейролептиками).
Покращує метаболізм та кровопостачання головного мозку. Стабілізує мембранні структури клітин крові, запобігає гемолізу. Має гіполіпідемічну дію, знижує рівень загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності. Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії препарату обумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною активністю. Інгібує процеси перекисного окислення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, покращує структуру та функцію мембрани клітин. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальцій-незалежна фосфодіестераза, аденілатциклаза, ацетилхолінестераза), рецепторних комплексів (бензодіазепіновий, гамма-аміномасляної кислоти, ацетилхоліновий), що підсилює їх здатність зв'язуватися з лігандами, сприяє відновленню структурно-функціональної організації біомембран, в результаті чого покращується транспорт нейромедіаторів і, відповідно, синаптична передача.
Елфунат підвищує концентрацію в головному мозку дофаміну. Підсилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окислювальних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням аденозинтрифосфату та креатинфосфату, активує енергосинтезуючу функцію мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран. Елфунат нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює та покращує електричну активність та скоротність міокарду, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, причинами якої є хронічна ішемія та гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки та зорового нерва, збільшуючи гостроту зору.
Покращує метаболізм та кровопостачання головного мозку. Стабілізує мембранні структури клітин крові, запобігає гемолізу. Має гіполіпідемічну дію, знижує рівень загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності. Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії препарату обумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною активністю. Інгібує процеси перекисного окислення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, покращує структуру та функцію мембрани клітин. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальцій-незалежна фосфодіестераза, аденілатциклаза, ацетилхолінестераза), рецепторних комплексів (бензодіазепіновий, гамма-аміномасляної кислоти, ацетилхоліновий), що підсилює їх здатність зв'язуватися з лігандами, сприяє відновленню структурно-функціональної організації біомембран, в результаті чого покращується транспорт нейромедіаторів і, відповідно, синаптична передача.
Елфунат підвищує концентрацію в головному мозку дофаміну. Підсилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окислювальних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням аденозинтрифосфату та креатинфосфату, активує енергосинтезуючу функцію мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран. Елфунат нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює та покращує електричну активність та скоротність міокарду, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, причинами якої є хронічна ішемія та гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки та зорового нерва, збільшуючи гостроту зору.
Фармакокінетика
При внутрішньом'язовому введенні визначається в плазмі крові протягом 4 годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові становить 0,45-0,50 години. Максимальна концентрація при введенні в дозах 400 – 500 мг становить 3,5-4,0 мкг/мл.
Швидко переходить з кровоносного русла в органи та тканини і швидко елімінується з організму. Середній час утримання препарату в організмі становить 0,7-1,3 години.
Виводиться з організму з сечею, в основному у формі глюкуронових кон'югатів, і в незначних кількостях - у незміненому вигляді.
Швидко переходить з кровоносного русла в органи та тканини і швидко елімінується з організму. Середній час утримання препарату в організмі становить 0,7-1,3 години.
Виводиться з організму з сечею, в основному у формі глюкуронових кон'югатів, і в незначних кількостях - у незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Елфунат призначають в/м або в/в (струминно, крапельно). Дози підбирають індивідуально. При інфузійному способі введення препарат слід розводити у фізіологічному р-ні натрію хлориду (200 мл). Починають лікування дорослих з дози 50–100 мг 1–3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Струминно Елфунат вводять повільно протягом 5–7 хв, крапельно — зі швидкістю 40–60 крапель в 1 хв. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.
При гострих порушеннях мозкового кровообігу Елфунат призначають у комплексній терапії в перші 2–4 дні в/в струминно або крапельно дорослим по 200–300 мг 1 раз на добу, потім в/м по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10–14 діб.
При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкової травми Елфунат використовують протягом 10–15 днів шляхом в/в крапельного введення по 200–500 мг 2–4 рази на добу.
При дисциркуляторній енцефалопатії в фазі декомпенсації Елфунат слід призначати в/в струминно або крапельно в дозі 100 мг 2–3 рази на добу протягом 14 днів. Потім препарат вводять в/м по 100 мг/добу протягом наступних 2 тижнів.
Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводять в/м по 100 мг 2 рази на добу протягом 10–14 днів.
При легких когнітивних порушеннях у хворих похилого віку та при тривожних станах препарат призначають в/м у дозі 100–300 мг/добу протягом 14–30 днів.
При гострому інфаркті міокарда в складі комплексної терапії Елфунат вводять в/в або в/м протягом 14 днів на фоні традиційної терапії інфаркту міокарда, яка включає нітрати, блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ, тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб для досягнення максимального ефекту бажано в/в введення Елфунату, у наступні 9 діб можливе в/м введення препарату. В/в введення препарату здійснюють шляхом повільної крапельної інфузії (щоб уникнути побічних ефектів) у 0,9% р-ні хлориду натрію або 5% р-ні декстрози (глюкози) в об'ємі 100–150 мл протягом 30–90 хв. При необхідності можливе повільне струминне введення препарату протягом не менше 5 хв.
Введення Елфунату (в/в або в/м) здійснюють 3 рази на добу, через кожні 8 год. Добова терапевтична доза становить 6–9 мг/кг маси тіла, разова доза — 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова — 250 мг.
При відкритокутовій глаукомі різних стадій в складі комплексної терапії Елфунат вводять в/м по 100–300 мг 1–3 рази на добу протягом 14 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі Елфунат вводять у дозі 100–200 мг в/м 2–3 рази на добу або в/в крапельно 1–2 рази на добу протягом 5–7 днів.
При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводять в/в у дозі 50–300 мг/добу протягом 7–14 днів.
При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначають у 1-шу добу як у передопераційний, так і в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміну препарату слід проводити поступово, тільки після стійкого позитивного клініко-лабораторного ефекту. При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Елфунат призначають дорослим по 100 мг 3 рази на добу в/в крапельно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) та в/м. Легка ступінь некротичного панкреатиту: по 100–200 мг 3 рази на добу в/в крапельно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) та в/м. Середня ступінь: дорослим — по 200 мг 3 рази на добу в/в крапельно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду). Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у 1-шу добу при дворазовому введенні, далі — по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози. Дуже тяжкий перебіг: у початковій дозі 800 мг/добу до стійкого купірування проявів панкреатогенного шоку, після стабілізації стану — по 300–400 мг 2 рази на добу в/в крапельно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.
Діти. Не призначають дітям.
При гострих порушеннях мозкового кровообігу Елфунат призначають у комплексній терапії в перші 2–4 дні в/в струминно або крапельно дорослим по 200–300 мг 1 раз на добу, потім в/м по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10–14 діб.
При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкової травми Елфунат використовують протягом 10–15 днів шляхом в/в крапельного введення по 200–500 мг 2–4 рази на добу.
При дисциркуляторній енцефалопатії в фазі декомпенсації Елфунат слід призначати в/в струминно або крапельно в дозі 100 мг 2–3 рази на добу протягом 14 днів. Потім препарат вводять в/м по 100 мг/добу протягом наступних 2 тижнів.
Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводять в/м по 100 мг 2 рази на добу протягом 10–14 днів.
При легких когнітивних порушеннях у хворих похилого віку та при тривожних станах препарат призначають в/м у дозі 100–300 мг/добу протягом 14–30 днів.
При гострому інфаркті міокарда в складі комплексної терапії Елфунат вводять в/в або в/м протягом 14 днів на фоні традиційної терапії інфаркту міокарда, яка включає нітрати, блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ, тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб для досягнення максимального ефекту бажано в/в введення Елфунату, у наступні 9 діб можливе в/м введення препарату. В/в введення препарату здійснюють шляхом повільної крапельної інфузії (щоб уникнути побічних ефектів) у 0,9% р-ні хлориду натрію або 5% р-ні декстрози (глюкози) в об'ємі 100–150 мл протягом 30–90 хв. При необхідності можливе повільне струминне введення препарату протягом не менше 5 хв.
Введення Елфунату (в/в або в/м) здійснюють 3 рази на добу, через кожні 8 год. Добова терапевтична доза становить 6–9 мг/кг маси тіла, разова доза — 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова — 250 мг.
При відкритокутовій глаукомі різних стадій в складі комплексної терапії Елфунат вводять в/м по 100–300 мг 1–3 рази на добу протягом 14 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі Елфунат вводять у дозі 100–200 мг в/м 2–3 рази на добу або в/в крапельно 1–2 рази на добу протягом 5–7 днів.
При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводять в/в у дозі 50–300 мг/добу протягом 7–14 днів.
При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначають у 1-шу добу як у передопераційний, так і в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміну препарату слід проводити поступово, тільки після стійкого позитивного клініко-лабораторного ефекту. При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Елфунат призначають дорослим по 100 мг 3 рази на добу в/в крапельно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) та в/м. Легка ступінь некротичного панкреатиту: по 100–200 мг 3 рази на добу в/в крапельно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) та в/м. Середня ступінь: дорослим — по 200 мг 3 рази на добу в/в крапельно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду). Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у 1-шу добу при дворазовому введенні, далі — по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози. Дуже тяжкий перебіг: у початковій дозі 800 мг/добу до стійкого купірування проявів панкреатогенного шоку, після стабілізації стану — по 300–400 мг 2 рази на добу в/в крапельно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.
Діти. Не призначають дітям.
Показання
- гострі порушення мозкового кровообігу;
- черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкової травми;
- дисциркуляторна енцефалопатія;
- нейроциркуляторна дистонія;
- легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу;
- тривожні розлади при невротичних та неврозоподібних станах;
- гострий інфаркт міокарда (з 1-х діб) в складі комплексної терапії;
- первинна відкритокутова глаукома різних стадій в складі комплексної терапії;
- купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних та нейроциркуляторних порушень;
- гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;
- гострі гнійно-запальні процеси в черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) в складі комплексної терапії.
- черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкової травми;
- дисциркуляторна енцефалопатія;
- нейроциркуляторна дистонія;
- легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу;
- тривожні розлади при невротичних та неврозоподібних станах;
- гострий інфаркт міокарда (з 1-х діб) в складі комплексної терапії;
- первинна відкритокутова глаукома різних стадій в складі комплексної терапії;
- купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних та нейроциркуляторних порушень;
- гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;
- гострі гнійно-запальні процеси в черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) в складі комплексної терапії.
Протипоказання
- гостра печінкова або ниркова недостатність
- підвищена індивідуальна чутливість до препарату
- дитячий вік
- період вагітності, годування груддю.
- підвищена індивідуальна чутливість до препарату
- дитячий вік
- період вагітності, годування груддю.
Особливі вказівки
В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів з бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів, можливий розвиток важких реакцій гіперчутливості.
Пацієнтам з АТ більше 180/100 мм.рт.ст., кризовим перебігом артеріальної гіпертензії та вираженою афективною нестабільністю потрібен ретельний контроль АТ під час проведення терапії.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Пацієнтам з АТ більше 180/100 мм.рт.ст., кризовим перебігом артеріальної гіпертензії та вираженою афективною нестабільністю потрібен ретельний контроль АТ під час проведення терапії.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
- рідко — нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, алергічні реакції, сонливість, порушення процесу засинання, відчуття тривоги, емоційна реактивність, дистальний гіпергідроз, головний біль, порушення координації, підвищення АТ, зниження АТ.
Передозування
Передозування проявляється постійною схильністю до сну, яка купірується проведенням дезінтоксикаційної терапії.
Лікарняна взаємодія
Елфунат знижує дію спирту етилового.
Підвищує фармакологічний ефект: протисудомних препаратів (карбамазепін), засобів проти паркінсонізму (леводопи) та бензодіазепінових анксіолітиків.
Підвищує фармакологічний ефект: протисудомних препаратів (карбамазепін), засобів проти паркінсонізму (леводопи) та бензодіазепінових анксіолітиків.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій 50 мг/мл ампула 2 мл, № 10. Прозорий безбарвний або жовтуватий розчин.
1 мл препарату містить:
активна речовина - етилметилгідроксипіридину сукцинат - 50 мг.
допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.
1 мл препарату містить:
активна речовина - етилметилгідроксипіридину сукцинат - 50 мг.
допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.
