Фаніган

 Анальгезуюча, протизапальна, жарознижувальна

НПЗП комбінованого складу. Має виражену анальгезуючу, протизапальну та жарознижувальну дію.

Диклофенак має виражену протизапальну, анальгезуючу та помірну жарознижувальну дію. Основний механізм дії диклофенаку обумовлений гальмуванням синтезу ЦОГ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, яка є попередником простагландинів, що відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки. Анальгезуюча дія диклофенаку обумовлена двома механізмами:

периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). При ревматичних захворюваннях диклофенак зменшує набряклість та біль у суглобах, сприяє збільшенню обсягу рухів, зменшує ранкову скутість та набряклість суглобів.
 

Парацетамол належить до групи похідних параамінофенолу. Має виражену анальгезуючу, слабку протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії парацетамолу пов'язаний з пригніченням синтезу ЦОГ та переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі. Жарознижувальна дія проявляється лише за наявності лихоманки.

Диклофенак і парацетамол потенціюють клінічні ефекти один одного.

Абсорбція

Після прийому внутрішньо диклофенак і парацетамол швидко і повністю абсорбуються з ШКТ. Концентрації активних речовин у плазмі крові мають лінійну залежність від дози препарату. Cmax диклофенаку в плазмі крові досягається через 60-90 хв після прийому.

Cmax парацетамолу в плазмі крові визначається в діапазоні від 15 хв до 2 год. Абсолютна біодоступність становить близько 80%.

Розподіл

Зв'язування диклофенаку з білками сироватки крові (більшою мірою з альбумінами) становить близько 99.7%. Умовний Vd дорівнює 0.12- 0.17 л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його Cmax досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі крові.

Парацетамол проникає через плаценту. Концентрація в грудному молоці на 20% нижча, ніж у плазмі.

Після повторного застосування Фанігану фармакокінетичні показники активних речовин не змінюються. За умови дотримання рекомендованих інтервалів між введенням, кумуляції препарату не відзначається.

Метаболізм

Метаболізм диклофенаку відбувається шляхом глюкуронізації незміненої молекули та метоксилювання, що призводить до створення кількох фенольних метаболітів, біологічна активність яких значно поступається активності вихідної речовини.

Метаболізм парацетамолу відбувається в печінці.

Виведення

T1/2 диклофенаку з синовіальної рідини становить 3-6 год. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить приблизно 300 мл/хв. Кінцевий T1/2 - 1-2 год. 60% введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронових кон'югатів незмінного диклофенаку, решта - з жовчю та калом.

T1/2 парацетамолу становить 2-3 год. Приблизно 2-5% терапевтичної дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Для дорослих:

- суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);
- дегенеративні та хронічні захворювання опорно-рухового апарату (остеохондроз, остеоартроз);
- неврологічні захворювання (невралгія, міалгія, ішіас, люмбаго, радикуліт);
- гострі напади подагри;
- посттравматичний і післяопераційний больові синдроми, що супроводжуються запальним набряком;
- зубний біль;
- головний біль;
- мігрень;
- ниркова коліка;
- печінкова коліка;
- гінекологічні захворювання, які супроводжуються запаленням та больовим синдромом (альгодисменорея, аднексит);
- захворювання ЛОР-органів (отит, тонзиліт, фарингіт, синусит);
- лихоманка різного генезу (в т.ч. при інфекційно-запальних захворюваннях).

- пептичні виразки шлунка або кишечника;
- наявність в анамнезі вказівок на алергічні реакції при прийомі НПЗП;
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- декомпенсовані порушення функції нирок і печінки;
- хронічний алкоголізм;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- дитячий вік до 6 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати Фаніган при ерозивно-виразкових ураженнях ШКТ в анамнезі.

Під час застосування Фанігану може підвищуватися активність ферментів печінки. Тому при тривалій терапії Фаніганом показано регулярне дослідження функції печінки. При підвищенні функціональних показників або появі симптомів, які вказують на ураження печінки, прийом Фанігану необхідно скасувати. Скасування препарату вимагається і в разі виникнення інших побічних явищ.

З обережністю слід призначати Фаніган хворим з печінковою порфірією, оскільки препарат може провокувати її напади.

Простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, тому особлива обережність необхідна при лікуванні Фаніганом пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а також осіб з значно зменшеним обсягом циркулюючої крові (наприклад, після хірургічних втручань). У таких випадках, під час застосування Фанігану рекомендується постійний контроль функції нирок. Припинення прийому препарату зазвичай призводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня.

При тривалому прийомі Фанігану показаний систематичний контроль картини периферичної крові. Фаніган може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому у пацієнтів з порушенням гемостазу необхідний ретельний контроль лабораторних показників.

З обережністю слід застосовувати Фаніган у пацієнтів похилого віку, особливо ослаблених хворих і з невеликою масою тіла. Таким пацієнтам рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.

Під час лікування Фаніганом не рекомендується прийом алкоголю через можливе посилення гепатотоксичної дії препарату.

Використання в педіатрії

У дітей до 12 років Фаніган застосовується тільки за призначенням лікаря.

З боку системи крові та лімфатичної системи:
тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, анемія, включаючи апластичну та гемолітичну анемію (особливо для хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), сульфгемоглобінемія та метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи:
реакції гіперчутливості, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію та анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

З боку шкіри та підшкірної клітковини:
свербіж, шкірні висипання, еритема, висип на слизовій оболонці, кропив'янка, бульозні висипання, екзема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алергічний дерматит, випадіння волосся, фотосенсибілізація, пурпура, в тому числі алергічна пурпура.

З боку психіки:
дезорієнтація, депресія, порушення сну, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, неспокій, відчуття страху, психотичні розлади, психомоторне збудження, галюцинації.

З боку нервової системи:
головний біль, запаморочення, сонливість, втома, парестезії, порушення сну, безсоння, порушення пам'яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, порушення мозкового кровообігу, інсульт, сплутаність свідомості, порушення чутливості, загальне нездужання.

З боку органа зору:
зорові порушення, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва.

З боку органа слуху:
вертиго, дзвін у вухах, шум у вухах, порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи:
серцебиття, тахікардія, задишка, біль у ділянці серця, серцева недостатність, інфаркт міокарда, АГ, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

З боку дихальної системи:
органів грудної клітки та середостіння: БА (включаючи задишку), бронхоспазм (особливо у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП), біль у грудях, пневмоніт.

З боку травної системи:
нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, біль в епігастрії, метеоризм, гастрит, шлунково-кишкова кровотеча (кривава блювота, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка та кишечника, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею або перфорацією (іноді летальні, особливо у осіб похилого віку), коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечника, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи:
підвищення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку нирок та сечовидільної системи:
ОПН, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз нирки.

З боку ендокринної системи:
гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

Загальні порушення:
затримка рідини, набряк, загальна слабкість, підвищене потовиділення.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
імпотенція.

Результати клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт), пов'язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг/добу) та при тривалому застосуванні.

Симптоми:
артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення з боку ШКТ (нудота, блювання, діарея).
 
Лікування:
проводять симптоматичну терапію. Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія неефективні, оскільки активні речовини препарату в значній мірі зв'язуються з білками плазми крові.

При одночасному застосуванні Фанігану з барбітуратами, протисудомними засобами значно збільшується ризик розвитку гепатотоксичної дії.

Фаніган може підвищувати концентрацію літію та дигоксину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні Фаніган знижує активність діуретиків.

Одночасне застосування Фанігану з калійзберігаючими діуретиками може призвести до підвищення рівня калію в крові.

Одночасне застосування з іншими НПЗП може підвищити ризик прояву побічних ефектів Фанігану.

Фаніган підвищує в крові концентрацію непрямих антикоагулянтів, що збільшує ризик розвитку кровотеч.

З обережністю слід призначати Фаніган менш ніж за 24 год до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація останнього в крові та посилюватися його токсична дія.

Вплив Фанігану на синтез простагландинів у нирках може призвести до посилення нефротоксичності циклоспорину.

Таблетки №100 (10х10);