Фелодип
Felodip
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Плендил, Фелодипін, Фелодипін-СЗ, Фелотенз ретард
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Felodip" 0,005 №10
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, вранці перед їжею
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, вранці перед їжею
Фармакологічні властивості
Гіпотензивний, антиангінальний, блокуючий повільні кальцієві канали.
Фармакодинаміка
Блокатор повільних кальцієвих каналів з групи похідних дигідропіридину. Має гіпотензивну, антиангінальну дію.
Знижує АТ за рахунок зменшення ОПСС. Має дозозалежний антиішемічний ефект. Зменшує розміри інфаркту міокарда, захищає від ускладнень реперфузії.
Практично не має негативного інотропного ефекту, чинить мінімальний вплив на провідну систему.
Знижує АТ за рахунок зменшення ОПСС. Має дозозалежний антиішемічний ефект. Зменшує розміри інфаркту міокарда, захищає від ускладнень реперфузії.
Практично не має негативного інотропного ефекту, чинить мінімальний вплив на провідну систему.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому препарату внутрішньо фелодипін практично повністю абсорбується з ШКТ. Завдяки особливостям лікарської форми уповільнене вивільнення фелодипіну призводить до подовження фази всмоктування і забезпечує рівномірну концентрацію фелодипіну в плазмі крові протягом 24 год. Біодоступність препарату не залежить від дози (в діапазоні терапевтичних доз) і становить близько 15%.
Зв'язування з білками плазми, переважно з альбумінами, становить близько 99%. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. При тривалому застосуванні кумуляції фелодипіну не відбувається.
Метаболізм
Фелодипін практично повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
T1/2 фелодипіну становить 25 год. Виводиться у вигляді метаболітів: близько 70% прийнятої дози - з сечею, решта - з калом. У незміненому вигляді з сечею виводиться менше 0,5% дози.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
У осіб похилого віку та у пацієнтів з порушеннями функції печінки концентрація фелодипіну в плазмі крові вища, ніж у молодих пацієнтів.
Фармакокінетичні показники фелодипіну не змінюються у пацієнтів з порушенням функції нирок, в т.ч. і при проведенні гемодіалізу.
Після прийому препарату внутрішньо фелодипін практично повністю абсорбується з ШКТ. Завдяки особливостям лікарської форми уповільнене вивільнення фелодипіну призводить до подовження фази всмоктування і забезпечує рівномірну концентрацію фелодипіну в плазмі крові протягом 24 год. Біодоступність препарату не залежить від дози (в діапазоні терапевтичних доз) і становить близько 15%.
Зв'язування з білками плазми, переважно з альбумінами, становить близько 99%. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. При тривалому застосуванні кумуляції фелодипіну не відбувається.
Метаболізм
Фелодипін практично повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
T1/2 фелодипіну становить 25 год. Виводиться у вигляді метаболітів: близько 70% прийнятої дози - з сечею, решта - з калом. У незміненому вигляді з сечею виводиться менше 0,5% дози.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
У осіб похилого віку та у пацієнтів з порушеннями функції печінки концентрація фелодипіну в плазмі крові вища, ніж у молодих пацієнтів.
Фармакокінетичні показники фелодипіну не змінюються у пацієнтів з порушенням функції нирок, в т.ч. і при проведенні гемодіалізу.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають внутрішньо, вранці перед їжею або після легкого сніданку. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, не можна розкушувати, ділити або розмелювати.
При артеріальній гіпертензії режим дозування дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) встановлюють індивідуально. Початкова доза становить 5 мг 1 раз/добу (в період підбору дози рекомендують використовувати таблетки 2,5 мг). При необхідності дозу можна збільшити, середня доза для підтримуючої терапії становить 5-10 мг/добу.
Для пацієнтів похилого віку або пацієнтів з порушенням функції печінки початкова доза становить 2,5 мг/добу.
При стабільній стенокардії дозу встановлюють індивідуально. Початкова доза для дорослих становить 5 мг 1 раз/добу, при необхідності дозу підвищують до 10 мг 1 раз/добу. Максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз/добу.
Фелодип можна застосовувати в комбінації з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ або діуретиками, при цьому гіпотензивний ефект посилюється (слід дотримуватися обережності через підвищений ризик виникнення артеріальної гіпотензії).
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки дозу препарату слід зменшити.
При артеріальній гіпертензії режим дозування дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) встановлюють індивідуально. Початкова доза становить 5 мг 1 раз/добу (в період підбору дози рекомендують використовувати таблетки 2,5 мг). При необхідності дозу можна збільшити, середня доза для підтримуючої терапії становить 5-10 мг/добу.
Для пацієнтів похилого віку або пацієнтів з порушенням функції печінки початкова доза становить 2,5 мг/добу.
При стабільній стенокардії дозу встановлюють індивідуально. Початкова доза для дорослих становить 5 мг 1 раз/добу, при необхідності дозу підвищують до 10 мг 1 раз/добу. Максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз/добу.
Фелодип можна застосовувати в комбінації з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ або діуретиками, при цьому гіпотензивний ефект посилюється (слід дотримуватися обережності через підвищений ризик виникнення артеріальної гіпотензії).
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки дозу препарату слід зменшити.
Показання
- артеріальна гіпертензія;
- стабільна стенокардія (в т.ч. стенокардія Принцметала).
- стабільна стенокардія (в т.ч. стенокардія Принцметала).
Протипоказання
- нестабільна стенокардія;
- гострий інфаркт міокарда і період до 1 міс після перенесеного інфаркту міокарда;
- кардіогенний шок;
- клінічно значущий аортальний стеноз;
- серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- виражена артеріальна гіпотензія;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози;
- підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших похідних дигідропіридину.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з печінковою і/або нирковою недостатністю.
- гострий інфаркт міокарда і період до 1 міс після перенесеного інфаркту міокарда;
- кардіогенний шок;
- клінічно значущий аортальний стеноз;
- серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- виражена артеріальна гіпотензія;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози;
- підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших похідних дигідропіридину.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з печінковою і/або нирковою недостатністю.
Особливі вказівки
Фелодип (як і інші вазодилататори) може в рідкісних випадках викликати значну артеріальну гіпотензію, яка у схильних пацієнтів може призвести до розвитку ішемії міокарда.
На даний момент немає даних про доцільність застосування препарату як вторинної профілактики інфаркту міокарда.
Фелодип ефективний і добре переноситься пацієнтами, незалежно від статі та віку, а також пацієнтами з бронхіальною астмою та іншими захворюваннями легень, з порушеннями функції нирок, цукровим діабетом, подагрою, при гіперліпідемії, синдромі Рейно, а також після трансплантації легень.
Фелодип не впливає на концентрацію глюкози в плазмі крові та на ліпідний профіль.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, у яких на фоні лікування препаратом Фелодип спостерігаються слабкість і запаморочення, слід відмовитися від водіння автотранспорту та роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
На даний момент немає даних про доцільність застосування препарату як вторинної профілактики інфаркту міокарда.
Фелодип ефективний і добре переноситься пацієнтами, незалежно від статі та віку, а також пацієнтами з бронхіальною астмою та іншими захворюваннями легень, з порушеннями функції нирок, цукровим діабетом, подагрою, при гіперліпідемії, синдромі Рейно, а також після трансплантації легень.
Фелодип не впливає на концентрацію глюкози в плазмі крові та на ліпідний профіль.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, у яких на фоні лікування препаратом Фелодип спостерігаються слабкість і запаморочення, слід відмовитися від водіння автотранспорту та роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Так само як при застосуванні інших БМКК, препарат Фелодип може викликати почервоніння обличчя, головний біль, серцебиття, запаморочення і підвищену втомлюваність. Ці реакції мають зворотний характер і найчастіше проявляються на початку лікування або при збільшенні дози препарату. Також, залежно від дози, можуть з'явитися периферичні набряки, які є наслідком прекапілярної вазодилатації. У пацієнтів із запаленням ясен або періодонтитом може виникнути легкий набряк ясен. Цьому можна запобігти дотриманням ретельної гігієни порожнини рота. Частота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто — не менше 10%; часто — не менше 1%, але менше 10%; нечасто — не менше 0,1%, але менше 1%; рідко — не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко (включаючи поодинокі випадки) — менше 0,01%.
З боку імунної системи: дуже рідко — реакція гіперчутливості, ангіоневротичний набряк.
З боку центральної та периферичної нервової системи: часто — головний біль; нечасто — запаморочення, парестезії; рідко — непритомність.
З боку ССС: дуже часто — периферичні набряки; часто — припливи крові до обличчя; рідко — тахікардія, серцебиття.
З боку ШКТ: нечасто — нудота, біль у животі; рідко — блювання; дуже рідко — гіперплазія ясен, гінгівіт.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко — підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — висип, свербіж шкіри; рідко — кропив'янка; дуже рідко — реакція фотосенсибілізації, лейкоцитокластичний васкуліт.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: рідко — артралгія, міалгія.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко — полакіурія.
Інші: нечасто — втомлюваність; рідко — порушення сексуальної функції.
З боку імунної системи: дуже рідко — реакція гіперчутливості, ангіоневротичний набряк.
З боку центральної та периферичної нервової системи: часто — головний біль; нечасто — запаморочення, парестезії; рідко — непритомність.
З боку ССС: дуже часто — периферичні набряки; часто — припливи крові до обличчя; рідко — тахікардія, серцебиття.
З боку ШКТ: нечасто — нудота, біль у животі; рідко — блювання; дуже рідко — гіперплазія ясен, гінгівіт.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко — підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — висип, свербіж шкіри; рідко — кропив'янка; дуже рідко — реакція фотосенсибілізації, лейкоцитокластичний васкуліт.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: рідко — артралгія, міалгія.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко — полакіурія.
Інші: нечасто — втомлюваність; рідко — порушення сексуальної функції.
Передозування
Симптоми: виражене зниження АТ, брадикардія.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. При вираженому зниженні АТ пацієнту слід надати горизонтальне положення, ноги підняти. При розвитку брадикардії показано в/в введення атропіну в дозі 0,5-1 мг. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити обсяг плазми крові шляхом інфузії розчину декстрози (глюкози), натрію хлориду або декстрану. Симптоматичні препарати з переважною дією на альфа-адренорецептори застосовують при неефективності вищезазначених заходів.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. При вираженому зниженні АТ пацієнту слід надати горизонтальне положення, ноги підняти. При розвитку брадикардії показано в/в введення атропіну в дозі 0,5-1 мг. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити обсяг плазми крові шляхом інфузії розчину декстрози (глюкози), натрію хлориду або декстрану. Симптоматичні препарати з переважною дією на альфа-адренорецептори застосовують при неефективності вищезазначених заходів.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з фелодипіном концентрація дигоксину в плазмі підвищується, однак зміна режиму дозування препарату Фелодип не потрібна.
При одночасному застосуванні з інгібіторами цитохрому P450 (в т.ч. з циметидином, еритроміцином, ітраконазолом, кетоконазолом) метаболізм фелодипіну в печінці уповільнюється, що призводить до підвищення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, рифампіцином, барбітуратами) відбувається зменшення концентрації фелодипіну в плазмі крові.
НПЗП не послаблюють гіпотензивний ефект фелодипіну.
Високий ступінь зв'язування фелодипіну з білками плазми не впливає на зв'язування вільних фракцій інших лікарських препаратів (в т.ч. варфарину).
Бета-адреноблокатори, верапаміл, трициклічні антидепресанти і діуретики підсилюють гіпотензивний ефект фелодипіну.
При одночасному застосуванні фелодипіну з такролімусом можливе підвищення концентрації останнього в плазмі крові, що може вимагати корекції дози такролімусу.
Фелодип не слід застосовувати одночасно з грейпфрутовим соком через наявний у ньому флавоноїд, який підвищує біодоступність фелодипіну.
При одночасному застосуванні з інгібіторами цитохрому P450 (в т.ч. з циметидином, еритроміцином, ітраконазолом, кетоконазолом) метаболізм фелодипіну в печінці уповільнюється, що призводить до підвищення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, рифампіцином, барбітуратами) відбувається зменшення концентрації фелодипіну в плазмі крові.
НПЗП не послаблюють гіпотензивний ефект фелодипіну.
Високий ступінь зв'язування фелодипіну з білками плазми не впливає на зв'язування вільних фракцій інших лікарських препаратів (в т.ч. варфарину).
Бета-адреноблокатори, верапаміл, трициклічні антидепресанти і діуретики підсилюють гіпотензивний ефект фелодипіну.
При одночасному застосуванні фелодипіну з такролімусом можливе підвищення концентрації останнього в плазмі крові, що може вимагати корекції дози такролімусу.
Фелодип не слід застосовувати одночасно з грейпфрутовим соком через наявний у ньому флавоноїд, який підвищує біодоступність фелодипіну.
Лікарська форма
Таблетки з пролонгованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою, 2,5 мг, 5 мг і 10 мг.
10 таблеток у блістері Ал-ПВХ/ПЕ/ПВДХ/.
3, 6 або 10 блістерів разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку, на яку додатково можуть бути нанесені захисні прозорі перфоровані наклейки.
10 таблеток у блістері Ал-ПВХ/ПЕ/ПВДХ/.
3, 6 або 10 блістерів разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку, на яку додатково можуть бути нанесені захисні прозорі перфоровані наклейки.
