Фенікамід
Phenycamid
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Phenycamid" 5 ml
D.S. в кон'юнктивальну порожнину закапують по 1-2 краплі за 15-30 хв до процедури або операції.
D.S. в кон'юнктивальну порожнину закапують по 1-2 краплі за 15-30 хв до процедури або операції.
Фармакологічні властивості
Діагностичне.
Фармакодинаміка
Тропікамід - м-холіноблокатор, блокує м-холінорецептори сфінктера зіниці та циліарного м'яза, викликаючи короткочасний мідріаз і параліч акомодації. Незначно підвищує внутрішньоочний тиск. Мідріаз на фоні застосування тропікаміду розвивається через 5-10 хв і досягає максимуму до 20-45 хвилини. Максимальне розширення зіниці зберігається протягом 1 год і нормалізується через 6 год.
Фенілефрин - неселективний альфа-адреноміметик. При інстиляції в око викликає розширення зіниці, покращує відтік внутрішньоочної рідини та звужує судини кон'юнктиви. Фенілефрин має виражену стимулюючу дію на постсинаптичні α-адренорецептори, чинить дуже слабку дію на β1-адренорецептори. Має вазоконстрикторну дію, подібну до дії норепінефрину (норадреналіну), при цьому у нього практично відсутня хронотропна та інотропна дія на серце. Вазопресорний ефект фенілефрину слабший, ніж у норадреналіну, але є більш тривалим. Після інстиляції фенілефрин скорочує дилятатор зіниці та гладкі м'язи артеріол кон'юнктиви, тим самим викликаючи розширення зіниці. Мідріаз настає протягом 10-60 хв після одноразового закапування і зберігається протягом 4-6 год. Мідріаз, викликаний фенілефрином, не супроводжується циклоплегією. Фенілефрин доповнює дію тропікаміду, оскільки механізми їх дії відрізняються. Введення разом з тропікамідом фенілефрину знижує або купірує здатність тропікаміду підвищувати внутрішньоочний тиск.
Фенілефрин - неселективний альфа-адреноміметик. При інстиляції в око викликає розширення зіниці, покращує відтік внутрішньоочної рідини та звужує судини кон'юнктиви. Фенілефрин має виражену стимулюючу дію на постсинаптичні α-адренорецептори, чинить дуже слабку дію на β1-адренорецептори. Має вазоконстрикторну дію, подібну до дії норепінефрину (норадреналіну), при цьому у нього практично відсутня хронотропна та інотропна дія на серце. Вазопресорний ефект фенілефрину слабший, ніж у норадреналіну, але є більш тривалим. Після інстиляції фенілефрин скорочує дилятатор зіниці та гладкі м'язи артеріол кон'юнктиви, тим самим викликаючи розширення зіниці. Мідріаз настає протягом 10-60 хв після одноразового закапування і зберігається протягом 4-6 год. Мідріаз, викликаний фенілефрином, не супроводжується циклоплегією. Фенілефрин доповнює дію тропікаміду, оскільки механізми їх дії відрізняються. Введення разом з тропікамідом фенілефрину знижує або купірує здатність тропікаміду підвищувати внутрішньоочний тиск.
Фармакокінетика
Тропікамід
Легко проникає в тканини ока і швидко всмоктується в кровотік. При використанні модифікованого радіорецепторного аналізу нижня межа визначення тропікаміду в плазмі становила менше 240 нг/мл, діапазон визначення - 240-10 нг/мл. Середня Cmax в плазмі на 5-й хвилині після введення становила 2.8±1.7 нг/мл. На 60-й хвилині концентрація тропікаміду в плазмі становила 0.46±0.51 нг/мл, а на 120-й - нижче 240 нг/мл.
Фенілефрин
Легко проникає в тканини ока, Cmax в плазмі виникає через 10-20 хв після місцевого застосування. Фенілефрин виводиться нирками в незміненому вигляді (<20%) або у вигляді неактивних метаболітів.
Легко проникає в тканини ока і швидко всмоктується в кровотік. При використанні модифікованого радіорецепторного аналізу нижня межа визначення тропікаміду в плазмі становила менше 240 нг/мл, діапазон визначення - 240-10 нг/мл. Середня Cmax в плазмі на 5-й хвилині після введення становила 2.8±1.7 нг/мл. На 60-й хвилині концентрація тропікаміду в плазмі становила 0.46±0.51 нг/мл, а на 120-й - нижче 240 нг/мл.
Фенілефрин
Легко проникає в тканини ока, Cmax в плазмі виникає через 10-20 хв після місцевого застосування. Фенілефрин виводиться нирками в незміненому вигляді (<20%) або у вигляді неактивних метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для розширення зіниці при діагностичних офтальмологічних та оперативних втручаннях в кон'юнктивальну порожнину закапують по 1-2 краплі за 15-30 хв до процедури або операції.
Для корекції порушень акомодації закапують по 1 краплі в кожне око на ніч протягом 2-4 тижнів.
Порядок роботи з флаконом
- Обертальними рухами проти годинникової стрілки відкрити флакон і зняти ковпачок.
- Обережно, не торкаючись пальцями наконечника флакона, перевернути флакон, зафіксувати між великим і вказівним пальцями однієї руки.
- Закинути голову назад, розташувати наконечник флакона над оком і вказівним пальцем іншої руки відтягнути нижню повіку вниз. Легко натиснути на флакон і закапати необхідну кількість препарату в кон'юнктивальний мішок ока.
- Необхідно уникати контактів наконечника відкритого флакона з поверхнею ока і руками.
Після використання надіти ковпачок на флакон і закрити обертальними рухами за годинниковою стрілкою.
Після відкриття флакона препарат можна використовувати протягом 1 місяця. Після закінчення цього терміну препарат слід викинути.
При видимих пошкодженнях флакона застосовувати препарат не слід.
Для корекції порушень акомодації закапують по 1 краплі в кожне око на ніч протягом 2-4 тижнів.
Порядок роботи з флаконом
- Обертальними рухами проти годинникової стрілки відкрити флакон і зняти ковпачок.
- Обережно, не торкаючись пальцями наконечника флакона, перевернути флакон, зафіксувати між великим і вказівним пальцями однієї руки.
- Закинути голову назад, розташувати наконечник флакона над оком і вказівним пальцем іншої руки відтягнути нижню повіку вниз. Легко натиснути на флакон і закапати необхідну кількість препарату в кон'юнктивальний мішок ока.
- Необхідно уникати контактів наконечника відкритого флакона з поверхнею ока і руками.
Після використання надіти ковпачок на флакон і закрити обертальними рухами за годинниковою стрілкою.
Після відкриття флакона препарат можна використовувати протягом 1 місяця. Після закінчення цього терміну препарат слід викинути.
При видимих пошкодженнях флакона застосовувати препарат не слід.
Показання
Застосовується як мідріатичний засіб:
1) при діагностичних офтальмологічних процедурах;
2) перед хірургічними та лазерними операціями;
3) при порушеннях акомодації (у складі комплексної терапії).
1) при діагностичних офтальмологічних процедурах;
2) перед хірургічними та лазерними операціями;
3) при порушеннях акомодації (у складі комплексної терапії).
Протипоказання
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів, вузькокутова і закритокутова глаукома, змішана глаукома, захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. коронаросклероз, стенокардія, аритмія, гіпертонічний криз), ниркова порфірія, тиреотоксикоз, цукровий діабет I типу, одночасний прийом (а також протягом 3 тижнів після їх відміни) інгібіторів моноамінооксидази (МАО), дитячий вік до 12 років, вагітність, період грудного вигодовування.
З обережністю:
Цукровий діабет II типу, похилий вік (ризик розвитку шлуночкових аритмій і інфаркту міокарда у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи), пацієнти з цереброваскулярними захворюваннями, стани після оперативного втручання (зниження загоєння кон'юнктиви).
З обережністю:
Цукровий діабет II типу, похилий вік (ризик розвитку шлуночкових аритмій і інфаркту міокарда у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи), пацієнти з цереброваскулярними захворюваннями, стани після оперативного втручання (зниження загоєння кон'юнктиви).
Особливі вказівки
Внаслідок значного скорочення дилятатора зіниці через 30-45 хв після інстиляції у волозі передньої камери ока можуть виявлятися частинки пігменту з пігментного шару райдужної оболонки. Взвесь у камерній волозі необхідно диференціювати з проявами переднього увеїту або з потраплянням формених елементів крові у вологу передньої камери.
Бензалконію хлорид, який часто використовується в офтальмологічних препаратах як консервант, може викликати точкову кератопатію і/або токсичну виразкову кератопатію. Оскільки препарат містить бензалконію хлорид, необхідний ретельний моніторинг у разі частого або тривалого застосування у пацієнтів із синдромом "сухого ока" або у випадках пошкодження рогівки. Бензалконію хлорид може змінити колір м'яких контактних лінз. Необхідно виймати м'які контактні лінзи перед застосуванням препарату і встановлювати їх знову через 15 хв після закапування.
Циклоплегіки можуть підвищувати ВГД і провокувати розвиток закритокутової глаукоми у схильних осіб, що необхідно враховувати і проводити ретельну оцінку перед початком лікування; тропікамід може індукувати виникнення психозів.
При застосуванні крапель необхідно уникати контакту кінчика флакона з будь-якою поверхнею.
Для зменшення ризику розвитку системної побічної дії рекомендується легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішньому куті ока протягом 1-2 хв після закапування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Після застосування препарату внаслідок зміни акомодації і ширини зіниці можливе зниження гостроти зору, тому використання препарату не рекомендується при водінні транспортних засобів і при занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Бензалконію хлорид, який часто використовується в офтальмологічних препаратах як консервант, може викликати точкову кератопатію і/або токсичну виразкову кератопатію. Оскільки препарат містить бензалконію хлорид, необхідний ретельний моніторинг у разі частого або тривалого застосування у пацієнтів із синдромом "сухого ока" або у випадках пошкодження рогівки. Бензалконію хлорид може змінити колір м'яких контактних лінз. Необхідно виймати м'які контактні лінзи перед застосуванням препарату і встановлювати їх знову через 15 хв після закапування.
Циклоплегіки можуть підвищувати ВГД і провокувати розвиток закритокутової глаукоми у схильних осіб, що необхідно враховувати і проводити ретельну оцінку перед початком лікування; тропікамід може індукувати виникнення психозів.
При застосуванні крапель необхідно уникати контакту кінчика флакона з будь-якою поверхнею.
Для зменшення ризику розвитку системної побічної дії рекомендується легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішньому куті ока протягом 1-2 хв після закапування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Після застосування препарату внаслідок зміни акомодації і ширини зіниці можливе зниження гостроти зору, тому використання препарату не рекомендується при водінні транспортних засобів і при занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Місцеві реакції: алергічні реакції, підвищення внутрішньоочного тиску (ВГД), перехідний біль, печіння в оці і світлобоязнь, перехідне зниження зору, вивільнення пігменту у водянисту вологу з тимчасовим підвищенням ВГД, блокування кута передньої камери (при наявності вродженого анатомічно вузького кута або при звуженні кута), біль в області надбрівних дуг, сльозотеча, кон'юнктивальна ін'єкція, кератит; рідко - реактивний міоз на наступний день після застосування (повторні інстиляції препарату в цей час можуть давати менш виражений мідріаз, ніж напередодні; цей ефект частіше проявляється у похилих пацієнтів).
Системні реакції: блідість шкірних покривів, сухість у роті, почервоніння і сухість шкіри, контактний дерматит, головний біль, непритомність, зниження АТ, відчуття серцебиття, тахікардія і аритмія, брадикардія, шлуночкова оклюзія коронарних артерій, емболія легеневої артерії, порушення з боку ЦНС і м'язова ригідність, часті позиви до сечовипускання, утруднення сечовипускання, зниження тонусу ШКТ і перистальтики, що веде до запору. Іноді - блювота і запаморочення. У похилих пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи можливі шлуночкові аритмії, інфаркт міокарда.
Системні реакції: блідість шкірних покривів, сухість у роті, почервоніння і сухість шкіри, контактний дерматит, головний біль, непритомність, зниження АТ, відчуття серцебиття, тахікардія і аритмія, брадикардія, шлуночкова оклюзія коронарних артерій, емболія легеневої артерії, порушення з боку ЦНС і м'язова ригідність, часті позиви до сечовипускання, утруднення сечовипускання, зниження тонусу ШКТ і перистальтики, що веде до запору. Іноді - блювота і запаморочення. У похилих пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи можливі шлуночкові аритмії, інфаркт міокарда.
Передозування
Дані про передозування тропікаміду і фенілефрину при місцевому застосуванні відсутні.
Симптоми (при випадковому прийомі препарату всередину): сухість шкіри і слизових оболонок, гіпертермія, тахікардія, мідріаз, ажитація, судоми, кома, пригнічення дихання.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; як антидот - фізостигмін (0,03 мг/кг внутрішньовенно повільно), бензодіазепіни; для усунення гіпертермії - холодні компреси. Для купірування системної дії фенілефрину - альфа-адреноблокатори (5-10 мг фентоламіну внутрішньовенно, при необхідності ін'єкцію повторюють).
Симптоми (при випадковому прийомі препарату всередину): сухість шкіри і слизових оболонок, гіпертермія, тахікардія, мідріаз, ажитація, судоми, кома, пригнічення дихання.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; як антидот - фізостигмін (0,03 мг/кг внутрішньовенно повільно), бензодіазепіни; для усунення гіпертермії - холодні компреси. Для купірування системної дії фенілефрину - альфа-адреноблокатори (5-10 мг фентоламіну внутрішньовенно, при необхідності ін'єкцію повторюють).
Лікарняна взаємодія
Адреноміметики підсилюють, м-холіноміметики послаблюють ефект тропікаміду.
Трициклічні антидепресанти, фенотіазини, амантадин, хінідин, антигістамінні лікарські засоби підвищують ймовірність розвитку системних побічних ефектів тропікаміду.
Атропін підсилює мідріатичний ефект фенілефрину.
Вазопресорна дія альфа-адреноміметиків може також підсилюватися при спільному застосуванні з трициклічними антидепресантами, пропранололом, гуанетидином, метилдопою і м-холіноблокаторами.
Бета-адреноблокатори збільшують ризик різкого підвищення АТ.
Фенілефрин збільшує ризик пригнічення серцево-судинної діяльності при інгаляційній загальній анестезії.
При призначенні бета-адреноблокаторів можливо підсилення судинозвужувальної дії фенілефрину за рахунок пригнічення ними вазодилатації.
Через ризик виникнення гіпертонічного кризу не рекомендується спільне застосування фенілефрину і гуанетидину, а також будь-якого іншого адреноблокатора або інгібітора зворотного захоплення моноамінів.
Одночасне застосування з інгібіторами МАО і протягом 3 тижнів після припинення їх прийому підвищує ризик розвитку системних адренергічних ефектів.
Попередня інстиляція місцевих анестетиків може збільшувати системну абсорбцію діючих речовин і пролонгувати мідріаз.
Трициклічні антидепресанти, фенотіазини, амантадин, хінідин, антигістамінні лікарські засоби підвищують ймовірність розвитку системних побічних ефектів тропікаміду.
Атропін підсилює мідріатичний ефект фенілефрину.
Вазопресорна дія альфа-адреноміметиків може також підсилюватися при спільному застосуванні з трициклічними антидепресантами, пропранололом, гуанетидином, метилдопою і м-холіноблокаторами.
Бета-адреноблокатори збільшують ризик різкого підвищення АТ.
Фенілефрин збільшує ризик пригнічення серцево-судинної діяльності при інгаляційній загальній анестезії.
При призначенні бета-адреноблокаторів можливо підсилення судинозвужувальної дії фенілефрину за рахунок пригнічення ними вазодилатації.
Через ризик виникнення гіпертонічного кризу не рекомендується спільне застосування фенілефрину і гуанетидину, а також будь-якого іншого адреноблокатора або інгібітора зворотного захоплення моноамінів.
Одночасне застосування з інгібіторами МАО і протягом 3 тижнів після припинення їх прийому підвищує ризик розвитку системних адренергічних ефектів.
Попередня інстиляція місцевих анестетиків може збільшувати системну абсорбцію діючих речовин і пролонгувати мідріаз.
Лікарська форма
Краплі очні 8 мг/мл + 50 мг/мл.
По 5 або 10 мл у флакон з крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою з контролем першого відкриття або у флакон-крапельницю з поліетилену високого тиску в комплекті з кришкою навинчуваною і пробкою-крапельницею або по 10 мл у флакон з поліетилентерефталату з крапельницею пластиковою і кришкою з контролем першого відкриття.
По 1 флакону з поліетилентерефталату в пакеті з фольгованої плівки.
По 1 флакону або по 1 пакету з фольгованої плівки разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
По 5 або 10 мл у флакон з крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою з контролем першого відкриття або у флакон-крапельницю з поліетилену високого тиску в комплекті з кришкою навинчуваною і пробкою-крапельницею або по 10 мл у флакон з поліетилентерефталату з крапельницею пластиковою і кришкою з контролем першого відкриття.
По 1 флакону з поліетилентерефталату в пакеті з фольгованої плівки.
По 1 флакону або по 1 пакету з фольгованої плівки разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
