Ізобарин

Симпатолітик, чинить гіпотензивну дію.

Ібупрофен — це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), похідне пропіонової кислоти. Чинить:

• протизапальну,
• жарознижувальну
• і анальгезуючу дію.

Механізм дії пов'язаний з необоротним інгібуванням ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), що призводить до зниження синтезу простагландинів — медіаторів болю, запалення і лихоманки.
При лихоманці знижує гіпоталамічну «установчу точку» температури, покращуючи тепловіддачу.
Знеболювальний ефект проявляється як при запальній, так і при нейрогенній болі.
Протизапальний ефект розвивається при регулярному застосуванні, особливо в середніх і високих дозах.
Ібупрофен також має здатність стабілізувати лізосомальні мембрани і знижувати вивільнення медіаторів запалення.

Абсорбція:
Після прийому внутрішньо ібупрофен добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту.
Максимальна концентрація в плазмі (C_max) досягається через 1–2 години.
Прийом їжі може уповільнити швидкість всмоктування, але не впливає на ступінь всмоктування.
Біодоступність:
Становить близько 80–90%.
Розподіл:
Зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном, на 90–99%.
Добре проникає в синовіальну рідину, де досягає терапевтичних концентрацій.
Метаболізм:
Метаболізується в печінці переважно системою цитохрому P450 (CYP2C9) з утворенням двох неактивних метаболітів.
Виведення:
Виводиться з сечею, в основному у вигляді метаболітів (менше 1% — у незміненій формі).
Період напіввиведення (T_1/2) становить в середньому 1,8–3,5 години.
Повне виведення відбувається протягом 24 годин.

Для дорослих:

Для дітей:

Лихоманка (жар) при:

• гострих респіраторних вірусних інфекціях (ГРВІ),
• грипі,
• поствакцинальних реакціях та інших інфекційних захворюваннях.

Больовий синдром слабкої та помірної інтенсивності:

• головний біль,
• зубний біль,
• біль у м'язах і суглобах,
• невралгія,
• біль у спині, включаючи люмбаго та ішіас,
• менструальні болі (дисменорея),
• посттравматичний біль.

Запальні захворювання суглобів і м'яких тканин (у складі комплексної терапії):

• ювенільний ревматоїдний артрит,
• остеоартрит,
• бурсит, тендиніт (за призначенням лікаря).

• гіперчутливість
• недавно перенесений інфаркт міокарда
• нестабільна стенокардія
• гостре порушення мозкового кровообігу
• вагітність
• період лактації
• атеросклероз коронарних і мозкових артерій;
• ІХС
• стенокардія напруження
• синусова брадикардія, не пов'язана з гіпертензією
• ХСН
• ниркова недостатність
• бронхообструктивний синдром
• бронхіальна астма в анамнезі
• виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки в анамнезі,
• діарея
• печінкова недостатність
• гіпертермія
• цукровий діабет
• феохромоцитома
• попереднє лікування інгібіторами МАО
• похилого віку

• Використовувати мінімально ефективну дозу в найкоротші терміни, особливо у дітей та людей похилого віку, щоб знизити ризик побічних ефектів.
• Не застосовувати більше 3 днів як жарознижувальний і більше 5 днів як анальгезуючий засіб без консультації лікаря.
• Обережність при захворюваннях ШКТ: у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі; При одночасному прийомі глюкокортикостероїдів, антикоагулянтів або інших НПЗЗ.
• Ризик серцево-судинних ускладнень: Тривале застосування ібупрофену у високих дозах може підвищувати ризик інфаркту міокарда або інсульту; Застосовувати з обережністю при артеріальній гіпертензії та інших захворюваннях серця.
• Порушення функції нирок і печінки: При тривалому застосуванні потрібен контроль функції печінки, нирок і картини крові;Можлива затримка рідини, набряки.
• Не застосовувати при вітряній віспі, оскільки ібупрофен може підвищувати ризик важких бактеріальних ускладнень шкіри.
• Фертильність: Ібупрофен може тимчасово знижувати фертильність у жінок (зворотно після припинення прийому).
• Вагітність і лактація: У I і II триместрі — тільки за строгими показаннями; У III триместрі протипоказаний (ризик передчасного закриття артеріального протоку у плода).
• Вплив на керування транспортом: Зазвичай не впливає, але при запамороченні, сонливості або загальмованості слід уникати водіння і роботи з механізмами.

• З боку ССС: ортостатична гіпотензія, навантажувальний колапс (зниження АТ при фізичному навантаженні), брадикардія, стенокардія.
• З боку нервової системи: надмірна втомлюваність або слабкість, головний біль, запаморочення, непритомні стани.
• З боку дихальної системи: закладеність носа, набряк легень.
• З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, діарея, посилення перистальтики кишечника.

Інші: периферичні набряки, ніктурія, нечіткість зору, випадіння волосся, міалгія, тремор, шкірний висип, зворотне порушення еякуляції (при збереженні потенції).Передозування. Симптоми: надмірне зниження АТ.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, надання хворому положення "лежачи на спині" з піднятими ногами, протишокові заходи, призначення протиаритмічних, судинозвужувальних ЛЗ; при діареї - призначення антихолінергічних ЛЗ; симптоматична терапія, контроль об'єму рідини і балансу електролітів.

Передозування
Симптоми передозування зазвичай проявляються при прийомі доз, що перевищують 100 мг/кг маси тіла у дітей і більше 3–4 г у дорослих.
Можливі симптоми:

• нудота, блювання, біль у животі;
• сонливість, пригнічення свідомості, запаморочення;
• головний біль, шум у вухах;
• гіпервентиляція, метаболічний ацидоз;
• у дітей — судоми, порушення дихання, апное, ціаноз;
• рідко — гостра ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, бради- або тахікардія;
• у важких випадках — кома, колапс, зупинка дихання.

Лікування:

• Промивання шлунка (ефективно протягом 1 години після прийому високої дози).
• Прийом активованого вугілля.
• Симптоматична терапія: корекція електролітних порушень, підтримка дихання і артеріального тиску.
• У важких випадках — госпіталізація і спостереження в умовах реанімації.

Несумісний з інгібіторами МАО (в т.ч. з фуразолідоном, прокарбазином, селегіліном): при одночасному застосуванні з гуанетидином може відзначатися гіпертензія - від помірної до важкої - внаслідок вивільнення катехоламінів (рекомендується відміняти інгібітори МАО не менше ніж на 1 тиждень до початку терапії гуанетидином).

Етанол, барбітурати, метотримепразин, наркотичні анальгетики, альфа-адреноблокатори (доксазозин, лабеталол, феноксибензамін, фентоламін, празозин, теразозин, толазолін), ЛЗ з альфа-адреноблокуючою активністю (в т.ч. дигідроерготамін, дигідроерготоксин, ерготамін, галоперидол, локсапін, фенотіазини, тіоксантени), бета-адреноблокатори, алкалоїди раувольфії збільшують ризик ортостатичних гіпотензивних ефектів і брадикардії.

Амфетаміни, трициклічні антидепресанти, анорексигенні ЛЗ (за винятком фенфлураміну), галоперидол, локсапін, мапротилін, метилфенідат, хлорпромазин, тіоксантени, тримепразин знижують гіпотензивний ефект внаслідок витіснення гуанетидину з адренергічних нейронів і пригнічення його захоплення цими нейронами.

Доксепін в дозах до 150 мг/добу не впливає на гіпотензивний ефект.

Антихолінергічні ЛЗ (атропін та ін.) знижують інгібуючий ефект на секрецію шлункового соку.

Посилює дію інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ внаслідок витіснення їх з ділянок зв'язування з білками сироватки крові (може знадобитися корекція режиму дозування).

НПЗЗ (індометацин та ін.) знижують ефект в результаті пригнічення синтезу Pg в нирках і затримки Na+ і рідини в організмі.

Естрогени можуть викликати затримку рідини в організмі, знижуючи тим самим гіпотензивний ефект гуанетидину.
Фенфлурамін, міноксидил та ін. гіпотензивні ЛЗ посилюють (взаємно) ефект (може знадобитися корекція режиму дозування).

Симпатоміметичні ЛЗ (кокаїн, добутамін, допамін, ефедрин, епінефрин, метоксамін, метарамінол, норепінефрин, фенілефрин, фенілпропаноламін) знижують ефект.

Посилює пресорний ефект кокаїну, добутаміну, допаміну, епінефрину, метоксаміну, норепінефрину, фенілефрину внаслідок пригнічення їх захоплення адренергічними нейронами, що може призводити до розвитку артеріальної гіпертензії і аритмій.

Драже по 0,025 г (25 мг), в упаковці по 100 драже.
Таблетки по 0,01 г (10 мг), в упаковці по 40 таблеток.
Таблетки по 0,025 г (25 мг), в упаковці по 20 таблеток.