Izobarin

Isobarin

АТХ код:

M01AE01 | Ибупрофен

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Ismelin, Oktadin, Sanotenzin

Ta'sir etuvchi modda

Гуанетидин (Guanethidine)

Farmakologik guruh

Симпатолитики

Shu farmakologik guruhga mansub

Бретилия тозилат, Резерпин, Октадин

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Isobarini 0,025
D. t. d. N 20 in tabul.
S. sxema bo'yicha.

Rp.: Drag. Isobarini 0,025 N. 100
D. S. 1/2 draje 3 marta kuniga

Farmakologik xossalar

Simpatalitik, gipotenziya ta'siriga ega.

Farmakodinamika

Ibuprofen — bu nosteroid yallig'lanishga qarshi vosita (NYQV), propion kislotasi hosilasi. Ta'sir qiladi:

yallig'lanishga qarshi,
isitmani tushiruvchi
va og'riq qoldiruvchi ta'sir.

Ta'sir mexanizmi siklooksigenaza fermentini (COG-1 va COG-2) qaytarilmas inhibatsiyasi bilan bog'liq, bu esa og'riq, yallig'lanish va isitma mediatorlari bo'lgan prostaglandinlar sintezining pasayishiga olib keladi.
Isitmada gipotalamik "o'rnatish nuqtasi" haroratini pasaytiradi, issiqlik chiqarishni yaxshilaydi.
Og'riq qoldiruvchi ta'sir yallig'lanish va neyrogen og'riqda namoyon bo'ladi.
Yallig'lanishga qarshi ta'sir muntazam qo'llashda, ayniqsa o'rtacha va yuqori dozalarda rivojlanadi.
Ibuprofen lizosomal membranalarni barqarorlashtirish va yallig'lanish mediatorlarini chiqarilishini kamaytirish qobiliyatiga ham ega.

Farmakokinetika

Absorbsiya:
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng ibuprofen me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi.
Plazmadagi maksimal konsentratsiya (C_max) 1–2 soat ichida erishiladi.
Oziq-ovqat qabul qilish so'rilish tezligini sekinlashtirishi mumkin, lekin so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi.
Biokiraolishlik:
Taxminan 80–90% ni tashkil qiladi.
Taqqoslash:
Plazma oqsillari, asosan albumin bilan 90–99% bog'lanadi.
Sinovial suyuqlikka yaxshi kirib, terapevtik konsentratsiyalarga erishadi.
Metabolizm:
Asosan sitoxrom P450 (CYP2C9) tizimi orqali jigarda metabolizmga uchraydi, ikki inaktiv metabolit hosil qiladi.
Chiqarilish:
Asosan metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi (kamroq 1% o'zgarmagan shaklda).
Yarim chiqarilish davri (T_1/2) o'rtacha 1,8–3,5 soatni tashkil qiladi.
To'liq chiqarilish 24 soat ichida sodir bo'ladi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Dozalash rejimi:

Boshlang'ich doza: 200–400 mg 1 marta (belgilarning og'irligiga qarab).
Zarur bo'lganda qabul qilishni har 6–8 soatda takrorlash mumkin.
Maksimal sutkalik doza: 1200 mg dan oshmasligi kerak (shifokor bilan maslahatlashmasdan).
Shifokor nazorati ostida — 2400 mg/sutka gacha, qisqa muddatli.

Qo'llanilishi:

Tabletkalar ichkariga, ovqatdan keyin, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi.
Me'da sezgirligi yuqori bo'lsa — ovqat paytida qabul qilish tavsiya etiladi.

Davolash davomiyligi:

Isitmani tushiruvchi yoki og'riq qoldiruvchi vosita sifatida — shifokor bilan maslahatlashmasdan 3 kundan ortiq emas.
Yallig'lanish kasalliklarida — shifokor tayinlashiga va nazorati ostida.

Bolalar uchun:

Izobarin suspenziyasi 100 mg/5 ml
3 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llaniladi.
Dozasi tana vazniga qarab hisoblanadi: 5 dan 10 mg/kg bir qabulga, sutkada 30 mg/kg dan oshmasligi kerak, 3–4 qabulga bo'linadi.

3 dan 6 oygacha bo'lgan bolalar (5–7 kg): 2,5 ml (50 mg) 3 marta kuniga.
6 oydan 1 yoshgacha: 2,5 ml 3–4 marta kuniga.
1 dan 3 yoshgacha (10–15 kg): 5 ml (100 mg) 3 marta kuniga.
4 dan 6 yoshgacha (16–20 kg): 7,5 ml 3 marta kuniga.
7 dan 9 yoshgacha (21–29 kg): 10 ml 3 marta kuniga.
10 dan 12 yoshgacha (30–40 kg): 15 ml 3 marta kuniga.

Suspenziya ovqatdan keyin ichkariga beriladi, flakonni oldindan chayqatish kerak.

Rektal suppozitoriyalar 60 mg
3 oydan 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llaniladi.
Odatda 1 suppozitoriyani 2–3 marta kuniga, tana vazniga qarab kiritiladi.
Rektal qo'llaniladi, ichakni bo'shatgandan keyin tavsiya etiladi.

Tabletkalar 200 mg
6 yoshdan (yoki tana vazni 20 kg dan) bolalar uchun ruxsat etiladi, agar bola tabletkani yuta olsa.
Odatda 1 tabletka (200 mg) 3 marta kuniga ovqatdan keyin tayinlanadi.
Maksimal sutkalik doza — 600–800 mg, tana vazniga qarab.
Agar kerak bo'lsa — bolalar vazniga qarab aniq doza hisoblab berishim yoki isitma, og'riq yoki yallig'lanishda sxemani moslashtirishim mumkin.

Ko'rsatmalar

Isitma (issiq) quyidagi hollarda:

o'tkir respirator virusli infektsiyalar (ORVI),
gripp,
emlashdan keyingi reaksiyalar va boshqa infeksion kasalliklar.

Yengil va o'rtacha intensivlikdagi og'riq sindromi:

bosh og'rig'i,
tish og'rig'i,
mushak va bo'g'im og'rig'i,
nevralgiya,
bel og'rig'i, jumladan lumbago va ishiatik,
hayz og'rig'i (dismenoreya),
travmadan keyingi og'riq.

Bo'g'imlar va yumshoq to'qimalarning yallig'lanish kasalliklari (kompleks terapiya tarkibida):

yuvenil revmatoid artrit,
osteoartrit,
bursit, tendinit (shifokor tayinlashiga ko'ra).

Qarshi ko'rsatmalar

gipersensitivlik
yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti
barqaror bo'lmagan stenokardiya
miya qon aylanishining o'tkir buzilishi
homiladorlik
laktatsiya davri
koronar va miya arteriyalarining aterosklerozi;
IBS
tension stenokardiya
gipertenziya bilan bog'liq bo'lmagan sinus bradikardiya
XSN
buyrak yetishmovchiligi
bronxoobstruktiv sindrom
tarixda bronxial astma
tarixda me'da va 12-barmoq ichak yarasi,
diareya
jigar yetishmovchiligi
gipertermiya
qandli diabet
feoxromotsitoma
MAO ingibitorlari bilan oldingi davolash
keksalik

Maxsus ko'rsatmalar

Minimal samarali doza qisqa muddatda qo'llanilishi kerak, ayniqsa bolalar va keksalarda, nojo'ya ta'sirlar xavfini kamaytirish uchun.
3 kundan ortiq qo'llanmasligi kerak isitmani tushiruvchi sifatida va 5 kundan ortiq og'riq qoldiruvchi sifatida shifokor bilan maslahatlashmasdan.
Me'da-ichak kasalliklarida ehtiyotkorlik: tarixda me'da yoki 12-barmoq ichak yarasi bo'lgan bemorlarda; Glukokortikosteroidlar, antikoagulyantlar yoki boshqa NYQV bilan bir vaqtda qabul qilinganda.
Yurak-qon tomir asoratlari xavfi: Ibuprofenning yuqori dozalarda uzoq muddatli qo'llanilishi miokard infarkti yoki insult xavfini oshirishi mumkin; Arterial gipertenziya va boshqa yurak kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Buyrak va jigar funksiyasining buzilishi: Uzoq muddatli qo'llanilishida jigar, buyrak va qon ko'rsatkichlari nazorati talab etiladi; Suv ushlanishi, shishlar mumkin.
Suvchechakda qo'llanmasligi kerak, chunki ibuprofen terining og'ir bakterial asoratlari xavfini oshirishi mumkin.
Fertilitet: Ibuprofen ayollarda vaqtincha fertilitetni kamaytirishi mumkin (qabul qilish to'xtatilgandan keyin qaytariladi).
Homiladorlik va laktatsiya: I va II trimestrda — faqat qat'iy ko'rsatmalar bo'yicha; III trimestrda kontrendikatsiya qilingan (homilada arterial kanalning erta yopilishi xavfi).
Transport boshqarishga ta'siri: Odatda ta'sir qilmaydi, lekin bosh aylanishi, uyquchanlik yoki sekinlashish paydo bo'lganda transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

SSS tomonidan: ortostatik gipotenziya, yuklama kollapsi (jismoniy yuklanishda AD pasayishi), bradikardiya, stenokardiya.
Nerv tizimi tomonidan: ortiqcha charchoq yoki zaiflik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, hushdan ketish holatlari.
Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi, o'pka shishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ichak peristaltikasining kuchayishi.

Boshqalar: periferik shishlar, nikturniya, ko'rishning noaniqligi, soch to'kilishi, mialgiya, tremor, teri toshmasi, ejakulyatsiyaning qaytariladigan buzilishi (potentsiyani saqlab qolish bilan).Dozani oshirib yuborish. Belgilar: AD ortiqcha pasayishi.

Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir tayinlash, bemorni "orqa tomonida yotish" holatiga qo'yish, oyoqlarini ko'tarish, qarshi shok tadbirlari, antiaritmik, tomir toraytiruvchi LS tayinlash; diareyada - antixolinergik LS tayinlash; simptomatik terapiya, suyuqlik hajmi va elektrolit balansini nazorat qilish.

Dozaning oshib ketishi

Dozani oshirib yuborish
Dozani oshirib yuborish belgilar odatda bolalarda 100 mg/kg dan yuqori va kattalarda 3–4 g dan yuqori dozalarda namoyon bo'ladi.
Imkoniy belgilar:

ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i;
uyquchanlik, ongning susayishi, bosh aylanishi;
bosh og'rig'i, quloqlarda shovqin;
giperventilatsiya, metabolik asidoz;
bolalarda — tutqanoq, nafas olishning buzilishi, apnoe, sianoz;
kamdan-kam hollarda — o'tkir buyrak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, bradi- yoki taxikardiya;
og'ir hollarda — koma, kollaps, nafas olishning to'xtashi.

Davolash:

Me'dani yuvish (yuqori doza qabul qilingandan keyin 1 soat ichida samarali).
Faol ko'mir qabul qilish.
Simptomatik terapiya: elektrolit buzilishlarini tuzatish, nafas olish va arterial bosimni qo'llab-quvvatlash.
Og'ir hollarda — kasalxonaga yotqizish va reanimatsiya sharoitida kuzatish.

Dorilarning o'zaro ta'siri

MAO ingibitorlari bilan mos kelmaydi (shu jumladan furazolidon, prokarbazin, selegilin): guanetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda katekolaminlar chiqarilishi tufayli gipertenziya - o'rtacha darajadan og'ir darajagacha - kuzatilishi mumkin (MAO ingibitorlarini guanetidin terapiyasini boshlashdan kamida 1 hafta oldin bekor qilish tavsiya etiladi).

Etanol, barbituratlar, metotrimeprazin, narkotik analgetiklar, alfa-adrenoblokatorlar (doksazozin, labetalol, fenoksibenzamin, fentalamin, prazozin, terazosin, tolazolin), alfa-adrenoblokiruvchi faoliyatga ega LS (shu jumladan digidroergotamin, digidroergotoksin, ergotamin, galoperidol, loxapin, fenotiazinlar, tioxantenlar), beta-adrenoblokatorlar, rauvolfiya alkaloidlari ortostatik gipotenziya va bradikardiya xavfini oshiradi.

Amfetaminlar, trisiklik antidepressantlar, anoreksigen LS (fenfluramin istisno), galoperidol, loxapin, maprotilin, metilfenidat, xlorpromazin, tioxantenlar, trimeprazin guanetidinning adrenergik neyronlardan chiqarilishi va ularning ushbu neyronlar tomonidan qabul qilinishini bostirish tufayli gipotenziya ta'sirini kamaytiradi.

Doksipin sutkalik 150 mg gacha dozalarda gipotenziya ta'siriga ta'sir qilmaydi.

Antixolinergik LS (atropin va boshqalar) me'da shirasining sekretsiyasiga inhibitiv ta'sirni kamaytiradi.

Insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik LS ta'sirini kuchaytiradi, chunki ularni qon zardobi oqsillari bilan bog'lanish joylaridan siqib chiqaradi (dozalash rejimini tuzatish talab qilinishi mumkin).

NYQV (indometatsin va boshqalar) ta'sirni pasaytiradi, chunki buyraklarda Pg sintezini bostiradi va Na+ va suyuqlikni organizmda ushlab turadi.

Estrogenlar organizmda suyuqlikni ushlab turishi mumkin, bu esa guanetidinning gipotenziya ta'sirini kamaytiradi.
Fenfluramin, minoksidil va boshqalar gipotenziya LS ta'sirini kuchaytiradi (dozalash rejimini tuzatish talab qilinishi mumkin).

Simpatomimetik LS (kokain, dobutamin, dopamin, efedrin, epinefrin, metoksamin, metaraminol, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin) ta'sirni kamaytiradi.

Kokain, dobutamin, dopamin, epinefrin, metoksamin, norepinefrin, fenilefrinning pressor ta'sirini kuchaytiradi, chunki ularning adrenergik neyronlar tomonidan qabul qilinishini bostiradi, bu esa arterial gipertenziya va aritmiyalarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.