Октадин
Octadinum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ізобарин, Ісмелін, Санотензин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Octadini 0,025
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. По 1 таблетці 1 раз на день.
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. По 1 таблетці 1 раз на день.
Фармакологічні властивості
Симпатолітична дія октадину обумовлена тим, що він вибірково накопичується в гранулах симпатичних нервових закінчень і витісняє з них адренергічний медіатор - норадреналін. Частина вивільненого медіатора досягає постсинаптичних альфа-адренорецепторів і чинить короткочасну пресорну (підвищуючу артеріальний тиск) дію, однак основна частина медіатора піддається руйнуванню.
В результаті виснаження запасів норадреналіну в адренергічних закінченнях ослаблюється або припиняється передача в них нервового збудження. Порушення передачі нервового збудження пов'язане, крім того, з тим, що, накопичуючись в нервових закінченнях, октадин чинить на них місцевоанестезуючу (в даному випадку - припинення їх функції) дію.
На серцево-судинну систему октадин впливає двофазно: спочатку розвивається транзиторна пресорна реакція (тимчасове підвищення артеріального тиску) з тахікардією (почастішанням серцебиття) і збільшенням серцевого викиду, потім настає прогресуюче зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску (тиску в фазу вигнання крові і в фазу наповнення), зменшуються частота серцевих скорочень, хвилинний об'єм і пульсовий тиск, а в подальшому (через 2-3 доби після перорального /через рот/ прийому) настає стійка гіпотензія (зниження артеріального тиску). Первісна пресорна реакція може тривати до кількох годин.
При тривалому застосуванні препарату гіпотензивна (знижуюча артеріальний тиск) дія може зменшуватися у зв'язку з поступовим збільшенням серцевого викиду.
У вигляді очних крапель препарат викликає помірний міоз (звуження зіниці), полегшує відтік водянистої вологи, зменшує її продукцію і знижує внутрішньоочний тиск. На відміну від холіноміметичних речовин (пілокарпін та ін.) октадин не впливає на акомодацію (зорове сприйняття), менше порушує гостроту зору і здатність хворих бачити при поганому освітленні.
В результаті виснаження запасів норадреналіну в адренергічних закінченнях ослаблюється або припиняється передача в них нервового збудження. Порушення передачі нервового збудження пов'язане, крім того, з тим, що, накопичуючись в нервових закінченнях, октадин чинить на них місцевоанестезуючу (в даному випадку - припинення їх функції) дію.
На серцево-судинну систему октадин впливає двофазно: спочатку розвивається транзиторна пресорна реакція (тимчасове підвищення артеріального тиску) з тахікардією (почастішанням серцебиття) і збільшенням серцевого викиду, потім настає прогресуюче зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску (тиску в фазу вигнання крові і в фазу наповнення), зменшуються частота серцевих скорочень, хвилинний об'єм і пульсовий тиск, а в подальшому (через 2-3 доби після перорального /через рот/ прийому) настає стійка гіпотензія (зниження артеріального тиску). Первісна пресорна реакція може тривати до кількох годин.
При тривалому застосуванні препарату гіпотензивна (знижуюча артеріальний тиск) дія може зменшуватися у зв'язку з поступовим збільшенням серцевого викиду.
У вигляді очних крапель препарат викликає помірний міоз (звуження зіниці), полегшує відтік водянистої вологи, зменшує її продукцію і знижує внутрішньоочний тиск. На відміну від холіноміметичних речовин (пілокарпін та ін.) октадин не впливає на акомодацію (зорове сприйняття), менше порушує гостроту зору і здатність хворих бачити при поганому освітленні.
Фармакодинаміка
немає даних
Фармакокінетика
немає даних
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для лікування гіпертонічної хвороби (стійкого підйому артеріального тиску) октадин призначають всередину у вигляді таблеток.
Дози слід підбирати індивідуально в залежності від стадії захворювання, загального стану хворого, переносимості препарату і т. п. Починають з малої дози - 0,01-0,0125 г (10-12,5 мг) 1 раз на день, потім дозу поступово підвищують зазвичай щотижня на 10-12,5 мг (до 0,05-0,075 г на день). Зазвичай достатні менші дози: у важких випадках до 60 мг на добу, у більш легких - 10-30 мг.
Добову дозу приймати в 1 прийом (вранці). Після досягнення терапевтичного ефекту підбирають індивідуально підтримуючу дозу.
Лікування проводять тривало.
Лікування октадином бажано починати в стаціонарі (лікарні). В амбулаторних умовах препарат слід застосовувати з обережністю, під постійним лікарським наглядом. Необхідно враховувати можливість індивідуальних коливань у чутливості хворих до октадину.
Хворим похилого і старечого віку препарат призначають у менших дозах, починаючи з 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз на добу, потім поступово підвищуючи дозу на 6,25 мг до добової дози 25-50 мг.
В офтальмологічній практиці октадин застосовують іноді для закапування в кон'юнктивальний мішок (порожнину між задньою поверхнею повік і передньою поверхнею очного яблука) (1-2 краплі 5% розчину 1-2 рази на день) при первинній відкритокутовій глаукомі.
Дози слід підбирати індивідуально в залежності від стадії захворювання, загального стану хворого, переносимості препарату і т. п. Починають з малої дози - 0,01-0,0125 г (10-12,5 мг) 1 раз на день, потім дозу поступово підвищують зазвичай щотижня на 10-12,5 мг (до 0,05-0,075 г на день). Зазвичай достатні менші дози: у важких випадках до 60 мг на добу, у більш легких - 10-30 мг.
Добову дозу приймати в 1 прийом (вранці). Після досягнення терапевтичного ефекту підбирають індивідуально підтримуючу дозу.
Лікування проводять тривало.
Лікування октадином бажано починати в стаціонарі (лікарні). В амбулаторних умовах препарат слід застосовувати з обережністю, під постійним лікарським наглядом. Необхідно враховувати можливість індивідуальних коливань у чутливості хворих до октадину.
Хворим похилого і старечого віку препарат призначають у менших дозах, починаючи з 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз на добу, потім поступово підвищуючи дозу на 6,25 мг до добової дози 25-50 мг.
В офтальмологічній практиці октадин застосовують іноді для закапування в кон'юнктивальний мішок (порожнину між задньою поверхнею повік і передньою поверхнею очного яблука) (1-2 краплі 5% розчину 1-2 рази на день) при первинній відкритокутовій глаукомі.
Показання
- антигіпертензивний (знижуючий артеріальний тиск) засіб.
- глаукома (підвищений внутрішньоочний тиск).
Протипоказання
- різко виражений атеросклероз
- гострі порушення мозкового кровообігу
- інфаркт міокарда
- гіпотензія (знижений артеріальний тиск)
- виражена недостатність функції нирок.
- феохромоцитома (пухлина наднирників), оскільки на початку дії препарат може викликати підвищення артеріального тиску.
- не слід призначати октадин одночасно з трициклічними антидепресантами, аміназином, ефедрином. У хворих, які отримували інгібітори МАО, слід до прийому октадину зробити перерву тривалістю 2 тижні.
- хворі, які підлягають хірургічному втручанню, повинні припинити прийом препарату за кілька днів до операції.
- у хворих глаукомою із закритим і вузьким камерним кутом октадин не застосовують, оскільки може настати підвищення офтальмотонусу (тиску, що чиниться вмістом очного яблука на його зовнішню оболонку). При гострій глаукомі препарат не показаний.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- запаморочення
- загальна слабкість
- адинамія (різке зменшення обсягу рухів)
- нудота, блювота
- набряк слизової оболонки носа
- біль у привушній залозі
- пронос (у зв'язку з посиленням перистальтики /хвилеподібних рухів/ кишечника через пригнічення впливу симпатичної іннервації)
- затримка рідини тканинами
Передозування
немає даних
Лікарняна взаємодія
Несумісний з інгібіторами МАО (в т.ч. з фуразолідоном, прокарбазином, селегіліном): при одночасному застосуванні з гуанетидином може відзначатися гіпертензія - від помірної до важкої - внаслідок вивільнення катехоламінів (рекомендується відміняти інгібітори МАО не менше ніж за 1 тиждень до початку терапії гуанетидином).
Етанол, барбітурати, метотримепразин, наркотичні анальгетики, альфа-адреноблокатори (доксазозин, лабеталол, феноксибензамін, фентоламін, празозин, теразозин, толазолін), ЛЗ з альфа-адреноблокуючою активністю (в т.ч. дигідроерготамін, дигідроерготоксин, ерготамін, галоперидол, локсапін, фенотіазини, тіоксантени), бета-адреноблокатори, алкалоїди раувольфії збільшують ризик ортостатичних гіпотензивних ефектів і брадикардії.
Амфетаміни, трициклічні антидепресанти, анорексигенні ЛЗ (за винятком фенфлураміну), галоперидол, локсапін, мапротилін, метилфенідат, хлорпромазин, тіоксантени, тримепразин знижують гіпотензивний ефект внаслідок витіснення гуанетидину з адренергічних нейронів і пригнічення його захоплення цими нейронами.
Доксепін у дозах до 150 мг/добу не впливає на гіпотензивний ефект.
Антихолінергічні ЛЗ (атропін та ін.) знижують інгібуючий ефект на секрецію шлункового соку.
Посилює дію інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ внаслідок витіснення їх з ділянок зв'язування з білками сироватки крові (може знадобитися корекція режиму дозування).
НПЗП (індометацин та ін.) знижують ефект в результаті пригнічення синтезу Pg в нирках і затримки Na+ і рідини в організмі.
Естрогени можуть викликати затримку рідини в організмі, знижуючи тим самим гіпотензивний ефект гуанетидину.
Фенфлурамін, міноксидил та інші гіпотензивні ЛЗ посилюють (взаємно) ефект (може знадобитися корекція режиму дозування).
Симпатоміметичні ЛЗ (кокаїн, добутамін, допамін, ефедрин, епінефрин, метоксамін, метарамінол, норепінефрин, фенілефрин, фенілпропаноламін) знижують ефект.
Посилює пресорний ефект кокаїну, добутаміну, допаміну, епінефрину, метоксаміну, норепінефрину, фенілефрину внаслідок пригнічення їх захоплення адренергічними нейронами, що може призводити до розвитку артеріальної гіпертензії і аритмій.
Етанол, барбітурати, метотримепразин, наркотичні анальгетики, альфа-адреноблокатори (доксазозин, лабеталол, феноксибензамін, фентоламін, празозин, теразозин, толазолін), ЛЗ з альфа-адреноблокуючою активністю (в т.ч. дигідроерготамін, дигідроерготоксин, ерготамін, галоперидол, локсапін, фенотіазини, тіоксантени), бета-адреноблокатори, алкалоїди раувольфії збільшують ризик ортостатичних гіпотензивних ефектів і брадикардії.
Амфетаміни, трициклічні антидепресанти, анорексигенні ЛЗ (за винятком фенфлураміну), галоперидол, локсапін, мапротилін, метилфенідат, хлорпромазин, тіоксантени, тримепразин знижують гіпотензивний ефект внаслідок витіснення гуанетидину з адренергічних нейронів і пригнічення його захоплення цими нейронами.
Доксепін у дозах до 150 мг/добу не впливає на гіпотензивний ефект.
Антихолінергічні ЛЗ (атропін та ін.) знижують інгібуючий ефект на секрецію шлункового соку.
Посилює дію інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ внаслідок витіснення їх з ділянок зв'язування з білками сироватки крові (може знадобитися корекція режиму дозування).
НПЗП (індометацин та ін.) знижують ефект в результаті пригнічення синтезу Pg в нирках і затримки Na+ і рідини в організмі.
Естрогени можуть викликати затримку рідини в організмі, знижуючи тим самим гіпотензивний ефект гуанетидину.
Фенфлурамін, міноксидил та інші гіпотензивні ЛЗ посилюють (взаємно) ефект (може знадобитися корекція режиму дозування).
Симпатоміметичні ЛЗ (кокаїн, добутамін, допамін, ефедрин, епінефрин, метоксамін, метарамінол, норепінефрин, фенілефрин, фенілпропаноламін) знижують ефект.
Посилює пресорний ефект кокаїну, добутаміну, допаміну, епінефрину, метоксаміну, норепінефрину, фенілефрину внаслідок пригнічення їх захоплення адренергічними нейронами, що може призводити до розвитку артеріальної гіпертензії і аритмій.
Лікарська форма
Таблетки, що містять по 0,01 г (10 мг) і 0,025 г (25 мг) октадину, в упаковках по 50 і 100 таблеток.
