Резерпін
Reserpinum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Норматенс, Адельфан-Езидрекс, Крістепін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Reserpini 0,0001
D. t. d. № 50 in tabul.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2–3 рази на добу, незалежно від прийому їжі
Rp.: Tab. "Reserpin" 0,00025 № 50
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, незалежно від прийому їжі
D. t. d. № 50 in tabul.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2–3 рази на добу, незалежно від прийому їжі
Rp.: Tab. "Reserpin" 0,00025 № 50
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Гіпотензивне, нейролептичне.
Фармакодинаміка
Антигіпертензивний засіб з групи симпатолітиків. Проникаючи в пресинаптичні закінчення постгангліонарних симпатичних волокон, вивільняє з везикул норепінефрин з одночасним порушенням його зворотного транспорту та посиленням процесу інактивації МАО. Викликає виснаження запасів нейромедіатора та стійке зниження АТ. Сприяє зниженню концентрації в нейронах дофаміну, серотоніну та інших нейромедіаторів, чинячи антипсихотичну дію. Ослаблює вплив симпатичної іннервації на серцево-судинну систему, зменшує ЧСС та ОПСС; зберігає активність парасимпатичної нервової системи; поглиблює та посилює фізіологічний сон, гальмує інтерорецептивні рефлекси. Підвищує перистальтику ШКТ, збільшує продукцію в шлунку соляної кислоти; уповільнює метаболічні процеси в організмі; урежає та поглиблює дихальні рухи, викликає міоз, гіпотермію; знижує інтенсивність обміну речовин. Чинить позитивний вплив на ліпідний та білковий обмін у хворих на артеріальну гіпертензію та коронарний атеросклероз; збільшує нирковий кровотік, посилює клубочкову фільтрацію.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо абсорбція становить 40%, біодоступність - 50-60%, Vd - 9.1 л/кг, зв'язування з білками плазми - 96%. Cmax в плазмі крові після прийому внутрішньо досягається через 1-3 год. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Виведення резерпіну та його метаболітів відбувається в два етапи (α- та β-фаза): T1/2 для α-фази - 4.5 год, для β-фази - 271 год. Протягом 96 год після прийому внутрішньо 8% дози виводиться нирками (переважно у вигляді метаболітів) та 62% - через кишечник (переважно в незміненому вигляді).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Резерпін приймають внутрішньо по 0,10–0,25 мг на прийом, до 1 мг на добу.
При гіпертонічній хворобі Резерпін призначають внутрішньо спочатку в відносно невеликих дозах — по 0,0001–0,0003 г на добу в 2–3 прийоми. Потім, на 2–3 добу за індивідуальною реакцією встановлюють оптимальну дозу Резерпіну, доводячи її до 0,0008–0,002 г на добу в 2–3 прийоми. При виразному зниженні артеріального тиску дозу препарату зменшують, і подальше лікування проводять тривало (місяцями) підтримуючими дозами по 0,0001–0,0005 г на добу під обов'язковим контролем лікаря.
Якщо протягом 10–14 днів після першого прийому Резерпіну гіпотензивного ефекту не настає, то подальше застосування препарату недоцільне.
Рекомендується періодично чергувати Резерпін з іншими гіпотензивними засобами — одночасне або послідовне застосування з Резерпіном гангліоблокаторів, Апресина,
Дихлотіазида та ін. робить гіпотензивний ефект Резерпіну більш стійким і дозволяє користуватися зменшеними дозами кожного з інгредієнтів.
При функціональних порушеннях серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією, Резерпін призначають у дозі до 0,001 г на добу разом з серцевими глікозидами. При брадикардії дозу препарату рекомендується зменшити до 0,0002–0,0005 г.
При неврозах та підвищеній нервовій збудливості Резерпін призначають у добових дозах 0,0005–0,002 г, розділених на 2–4 прийоми.
При психічних захворюваннях Резерпін призначають по 0,0001–0,00025–0,0005 г на прийом 2–3 рази на день. При тяжких психічних розладах
Резерпін дають по 0,004–0,005 г 2–3 рази на день з поступовим підвищенням дози до отримання оптимального лікувального ефекту (у ряду хворих до 0,003 г, 0,005 г і навіть 0,010 г на добу). Курс лікування тривалий — 1,5–4 місяці.
При гіпертонічній хворобі Резерпін призначають внутрішньо спочатку в відносно невеликих дозах — по 0,0001–0,0003 г на добу в 2–3 прийоми. Потім, на 2–3 добу за індивідуальною реакцією встановлюють оптимальну дозу Резерпіну, доводячи її до 0,0008–0,002 г на добу в 2–3 прийоми. При виразному зниженні артеріального тиску дозу препарату зменшують, і подальше лікування проводять тривало (місяцями) підтримуючими дозами по 0,0001–0,0005 г на добу під обов'язковим контролем лікаря.
Якщо протягом 10–14 днів після першого прийому Резерпіну гіпотензивного ефекту не настає, то подальше застосування препарату недоцільне.
Рекомендується періодично чергувати Резерпін з іншими гіпотензивними засобами — одночасне або послідовне застосування з Резерпіном гангліоблокаторів, Апресина,
Дихлотіазида та ін. робить гіпотензивний ефект Резерпіну більш стійким і дозволяє користуватися зменшеними дозами кожного з інгредієнтів.
При функціональних порушеннях серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією, Резерпін призначають у дозі до 0,001 г на добу разом з серцевими глікозидами. При брадикардії дозу препарату рекомендується зменшити до 0,0002–0,0005 г.
При неврозах та підвищеній нервовій збудливості Резерпін призначають у добових дозах 0,0005–0,002 г, розділених на 2–4 прийоми.
При психічних захворюваннях Резерпін призначають по 0,0001–0,00025–0,0005 г на прийом 2–3 рази на день. При тяжких психічних розладах
Резерпін дають по 0,004–0,005 г 2–3 рази на день з поступовим підвищенням дози до отримання оптимального лікувального ефекту (у ряду хворих до 0,003 г, 0,005 г і навіть 0,010 г на добу). Курс лікування тривалий — 1,5–4 місяці.
Показання
Гіпертонічна хвороба (Резерпін ефективний на всіх стадіях захворювання, особливо при лікуванні гіпертонії I і II стадії).
Аритмії (гіперсимпатичного генезу).
Вегетативні дистонії з переважанням тонусу симпатичної системи.
Неврози, підвищена збудливість, психічні захворювання судинної етіології, психози, що протікають на фоні підвищеного артеріального тиску.
При тиреотоксикозах Резерпін використовується як допоміжний засіб.
У хворих з зудячими дерматозами препарат сприяє зменшенню шкірного свербежу. Резерпін нерідко дає хороший лікувальний ефект при червоному плоскому лишаї, а також у деяких випадках дифузного нейродерміту, відносно ефективний при пігментній кропив'янці.
Аритмії (гіперсимпатичного генезу).
Вегетативні дистонії з переважанням тонусу симпатичної системи.
Неврози, підвищена збудливість, психічні захворювання судинної етіології, психози, що протікають на фоні підвищеного артеріального тиску.
При тиреотоксикозах Резерпін використовується як допоміжний засіб.
У хворих з зудячими дерматозами препарат сприяє зменшенню шкірного свербежу. Резерпін нерідко дає хороший лікувальний ефект при червоному плоскому лишаї, а також у деяких випадках дифузного нейродерміту, відносно ефективний при пігментній кропив'янці.
Протипоказання
Депресія, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виразковий коліт у фазі загострення, бронхіальна астма, брадикардія, тяжкі захворювання серцево-судинної системи, атеросклероз церебральних судин, нефросклероз, вагітність, лактація. Не застосовують перед електроімпульсною терапією.
Особливі вказівки
Резерпін можна застосовувати при неврозах, психозах.
Можливе застосування як допоміжного засобу при гіпертиреозі.
Перед плановим оперативним втручанням слід відмінити резерпін за кілька днів до операції. У разі екстреної операції під загальним знеболенням у хворих, які приймають резерпін, потрібна премедикація атропіном.
Резерпін потенціює пригнічуючу дію на ЦНС етанолу.
Резерпін можна застосовувати в складі комбінованої терапії з дигідроергокристином (дигідрований алкалоїд спориньї) та клопамідом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, які постійно приймають резерпін, слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.
Можливе застосування як допоміжного засобу при гіпертиреозі.
Перед плановим оперативним втручанням слід відмінити резерпін за кілька днів до операції. У разі екстреної операції під загальним знеболенням у хворих, які приймають резерпін, потрібна премедикація атропіном.
Резерпін потенціює пригнічуючу дію на ЦНС етанолу.
Резерпін можна застосовувати в складі комбінованої терапії з дигідроергокристином (дигідрований алкалоїд спориньї) та клопамідом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, які постійно приймають резерпін, слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: брадикардія; при застосуванні у високих дозах - посилення симптомів стенокардії.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в животі; при тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення функції печінки.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: сонливість, втомлюваність, депресивні стани, набряклість та сухість слизових оболонок; при застосуванні у високих дозах - кошмарні сновидіння, розвиток симптомів паркінсонізму.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі, часте сечовипускання.
Дерматологічні реакції: шкірний свербіж.
Інші: збільшення маси тіла, зниження лібідо, зниження потенції.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в животі; при тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення функції печінки.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: сонливість, втомлюваність, депресивні стани, набряклість та сухість слизових оболонок; при застосуванні у високих дозах - кошмарні сновидіння, розвиток симптомів паркінсонізму.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі, часте сечовипускання.
Дерматологічні реакції: шкірний свербіж.
Інші: збільшення маси тіла, зниження лібідо, зниження потенції.
Передозування
Симптоми: падіння АТ, брадикардія, пригнічення ЦНС, кошмарні сновидіння, кома, гіпотермія, міоз, тремор, паркінсонізм, діарея, блювання; при тривалому застосуванні у високих дозах — порушення функції печінки
Лікування: симптоматичне: в/в інфузія рідини, надання положення з піднятими ногами, за необхідності в/в інфузія пресорних амінів.
Лікування: симптоматичне: в/в інфузія рідини, надання положення з піднятими ногами, за необхідності в/в інфузія пресорних амінів.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками прямої дії (в т.ч. з епінефрином, норепінефрином, фенілефрином) спостерігається деяке посилення ефектів симпатоміметиків прямої дії; з симпатоміметиками непрямої дії (в т.ч. з ефедрином, фенілпропаноламіном, амфетамінами) зменшуються або повністю блокуються ефекти симпатоміметиків непрямої дії.
При одночасному застосуванні з дигоксином виникає ризик розвитку вираженої брадикардії, порушень серцевого ритму (особливо фібриляції передсердь), втрати свідомості.
При одночасному застосуванні зменшується ефективність леводопи.
При одночасному застосуванні посилюється пригнічуюча дія на ЦНС барбітуратів та етанолу.
При одночасному застосуванні з дигоксином виникає ризик розвитку вираженої брадикардії, порушень серцевого ритму (особливо фібриляції передсердь), втрати свідомості.
При одночасному застосуванні зменшується ефективність леводопи.
При одночасному застосуванні посилюється пригнічуюча дія на ЦНС барбітуратів та етанолу.
Лікарська форма
Таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) та 0,00025 г (0,25 мг), в упаковках по 50 та 100 таблеток.
