Металізе
Metalyse
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Metalyse" 8000 ОД
D.S. В/в, одноразово
D.S. В/в, одноразово
Фармакологічні властивості
Фібринолітичний препарат, рекомбінантний активатор плазміногену, генетично модифікований.
Тенектеплаза - рекомбінантний фібрин-специфічний активатор плазміногену, є похідним природного тканинного активатора плазміногену, модифікованого в трьох ділянках.
Тенектеплаза зв'язується з фібриновим компонентом тромбу і вибірково каталізує перетворення зв'язаного з тромбом плазміногену в плазмін, який руйнує фібринову основу тромбу. У порівнянні з природним тканинним активатором плазміногену тенектеплаза має вищу спорідненість до фібрину і стійкість до інактивуючої дії ендогенного інгібітора активатора плазміногену I.
Після введення тенектеплази спостерігається дозозалежне споживання α2-антиплазміну (інгібітор плазміну в рідкій фазі) з подальшим підвищенням концентрації системного плазміну, що відповідає передбачуваному ефекту активації плазміногену. У порівняльних дослідженнях у пацієнтів, які отримували максимальні дози тенектеплази (10 000 ОД, еквівалентно 50 мг), відзначено зниження концентрації фібриногену менш ніж на 15%, а концентрації плазміногену - менш ніж на 25%, а застосування альтеплази призводило до зниження концентрації фібриногену і плазміногену приблизно на 50%. Через 30 днів після початку застосування Металізе антитіла до тенектеплази не були виявлені.
Ангіографічні дані показують, що одноразове в/в введення тенектеплази сприяє реканалізації артерії, внаслідок тромбозу якої розвинувся гострий інфаркт міокарда. Цей ефект є дозозалежним.
Застосування тенектеплази знижує рівень смертності від інфаркту міокарда (на 6.2% через 30 днів). При застосуванні тенектеплази частота кровотеч (за винятком внутрішньочерепних) становить 26.4% (нижче, ніж при використанні альтеплази - 28.9%, p=0.0003). Зниження ризику кровотеч, ймовірно, пов'язане з вищою специфічністю тенектеплази щодо фібрину, а також з підбором режиму терапії залежно від маси тіла пацієнтів. Тому потреба в трансфузійній терапії при використанні тенектеплази суттєво нижча (4.3% в групі тенектеплази і 5.5% в групі альтеплази). Частота внутрішньочерепних крововиливів становила 0.93% в групі тенектеплази і 0.94% в групі альтеплази. У випадках, коли лікування було розпочато пізніше ніж через 6 годин після появи симптомів інфаркту міокарда, застосування тенектеплази (порівняно з альтеплазою) мало переваги за показниками 30-денної смертності (4.3% в групі тенектеплази і 9.6% в групі альтеплази), частоти інсульту (0.4% і 3.3% відповідно) і частоти внутрішньочерепних крововиливів (0% і 1.7% відповідно).
Тенектеплаза - рекомбінантний фібрин-специфічний активатор плазміногену, є похідним природного тканинного активатора плазміногену, модифікованого в трьох ділянках.
Тенектеплаза зв'язується з фібриновим компонентом тромбу і вибірково каталізує перетворення зв'язаного з тромбом плазміногену в плазмін, який руйнує фібринову основу тромбу. У порівнянні з природним тканинним активатором плазміногену тенектеплаза має вищу спорідненість до фібрину і стійкість до інактивуючої дії ендогенного інгібітора активатора плазміногену I.
Після введення тенектеплази спостерігається дозозалежне споживання α2-антиплазміну (інгібітор плазміну в рідкій фазі) з подальшим підвищенням концентрації системного плазміну, що відповідає передбачуваному ефекту активації плазміногену. У порівняльних дослідженнях у пацієнтів, які отримували максимальні дози тенектеплази (10 000 ОД, еквівалентно 50 мг), відзначено зниження концентрації фібриногену менш ніж на 15%, а концентрації плазміногену - менш ніж на 25%, а застосування альтеплази призводило до зниження концентрації фібриногену і плазміногену приблизно на 50%. Через 30 днів після початку застосування Металізе антитіла до тенектеплази не були виявлені.
Ангіографічні дані показують, що одноразове в/в введення тенектеплази сприяє реканалізації артерії, внаслідок тромбозу якої розвинувся гострий інфаркт міокарда. Цей ефект є дозозалежним.
Застосування тенектеплази знижує рівень смертності від інфаркту міокарда (на 6.2% через 30 днів). При застосуванні тенектеплази частота кровотеч (за винятком внутрішньочерепних) становить 26.4% (нижче, ніж при використанні альтеплази - 28.9%, p=0.0003). Зниження ризику кровотеч, ймовірно, пов'язане з вищою специфічністю тенектеплази щодо фібрину, а також з підбором режиму терапії залежно від маси тіла пацієнтів. Тому потреба в трансфузійній терапії при використанні тенектеплази суттєво нижча (4.3% в групі тенектеплази і 5.5% в групі альтеплази). Частота внутрішньочерепних крововиливів становила 0.93% в групі тенектеплази і 0.94% в групі альтеплази. У випадках, коли лікування було розпочато пізніше ніж через 6 годин після появи симптомів інфаркту міокарда, застосування тенектеплази (порівняно з альтеплазою) мало переваги за показниками 30-денної смертності (4.3% в групі тенектеплази і 9.6% в групі альтеплази), частоти інсульту (0.4% і 3.3% відповідно) і частоти внутрішньочерепних крововиливів (0% і 1.7% відповідно).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/в, одноразово, протягом 5-10 с.
Доза розраховується залежно від маси тіла. Максимальна доза не повинна перевищувати 10 тис. ОД (50 мг тенектеплази).
Об'єм розчину для введення необхідної дози: 6 мл (6 тис. ОД або 30 мг тенектеплази) - при масі тіла менше 60 кг, 7 мл - при масі тіла 60-70 кг (7 тис. ОД або 35 мг), 8 мл (8 тис. ОД або 40 мг) - при масі тіла 70-80 кг, 9 мл (9 тис. ОД або 45 мг) - при масі тіла 80-90 кг, 10 мл (10 тис. ОД або 50 мг) - при масі тіла більше 90 кг.
Встановлений раніше катетер для в/в введення тільки 0.9% розчину NaCl, може бути використаний для введення тенектеплази. Після введення препарату катетер необхідно промити перед подальшим його використанням для введення ін. ЛЗ. Для введення препарату не слід використовувати катетер, через який проводилося введення декстрози. Невикористаний розчин повинен бути знищений.
Для ефективності терапії тенектеплазою необхідне застосування АСК і гепарину, які слід вводити відразу ж після встановлення діагнозу гострого інфаркту міокарда для запобігання тромбоутворенню.
Застосування АСК необхідно починати відразу після виявлення симптомів гострого інфаркту міокарда і продовжувати, принаймні, до виписки пацієнта з лікарні. Рекомендована початкова доза для прийому всередину становить 150-325 мг/добу. Якщо пацієнт не може ковтати таблетки, початкова доза 150-250 мг АСК може бути введена в/в. Доза АСК в наступні дні визначається лікарем.
Введення гепарину необхідно почати відразу після підтвердження діагнозу гострого інфаркту міокарда і продовжувати, принаймні, протягом 24 годин. Доза гепарину розраховується залежно від маси тіла. При масі тіла 67 кг і менше, початкова одноразова доза гепарину для в/в струменевого введення не повинна перевищувати 4 тис. ОД, з подальшим інфузійним введенням гепарину зі швидкістю 800 ОД/год, більше 67 кг - 5 тис. ОД і 1 тис. ОД/год відповідно. Не слід призначати початкову дозу гепарину для в/в струменевого введення пацієнтам, які вже отримують гепарин. Швидкість інфузійного введення гепарину повинна бути відрегульована для підтримання показника АЧТВ на рівні 50-75 с (в 1.5-2.5 рази вище контрольного часу або концентрація гепарину в плазмі 0.2-0.5 ОД/мл).
Доза розраховується залежно від маси тіла. Максимальна доза не повинна перевищувати 10 тис. ОД (50 мг тенектеплази).
Об'єм розчину для введення необхідної дози: 6 мл (6 тис. ОД або 30 мг тенектеплази) - при масі тіла менше 60 кг, 7 мл - при масі тіла 60-70 кг (7 тис. ОД або 35 мг), 8 мл (8 тис. ОД або 40 мг) - при масі тіла 70-80 кг, 9 мл (9 тис. ОД або 45 мг) - при масі тіла 80-90 кг, 10 мл (10 тис. ОД або 50 мг) - при масі тіла більше 90 кг.
Встановлений раніше катетер для в/в введення тільки 0.9% розчину NaCl, може бути використаний для введення тенектеплази. Після введення препарату катетер необхідно промити перед подальшим його використанням для введення ін. ЛЗ. Для введення препарату не слід використовувати катетер, через який проводилося введення декстрози. Невикористаний розчин повинен бути знищений.
Для ефективності терапії тенектеплазою необхідне застосування АСК і гепарину, які слід вводити відразу ж після встановлення діагнозу гострого інфаркту міокарда для запобігання тромбоутворенню.
Застосування АСК необхідно починати відразу після виявлення симптомів гострого інфаркту міокарда і продовжувати, принаймні, до виписки пацієнта з лікарні. Рекомендована початкова доза для прийому всередину становить 150-325 мг/добу. Якщо пацієнт не може ковтати таблетки, початкова доза 150-250 мг АСК може бути введена в/в. Доза АСК в наступні дні визначається лікарем.
Введення гепарину необхідно почати відразу після підтвердження діагнозу гострого інфаркту міокарда і продовжувати, принаймні, протягом 24 годин. Доза гепарину розраховується залежно від маси тіла. При масі тіла 67 кг і менше, початкова одноразова доза гепарину для в/в струменевого введення не повинна перевищувати 4 тис. ОД, з подальшим інфузійним введенням гепарину зі швидкістю 800 ОД/год, більше 67 кг - 5 тис. ОД і 1 тис. ОД/год відповідно. Не слід призначати початкову дозу гепарину для в/в струменевого введення пацієнтам, які вже отримують гепарин. Швидкість інфузійного введення гепарину повинна бути відрегульована для підтримання показника АЧТВ на рівні 50-75 с (в 1.5-2.5 рази вище контрольного часу або концентрація гепарину в плазмі 0.2-0.5 ОД/мл).
Показання
Тромболітична терапія при гострому інфаркті міокарда.
Протипоказання
- підвищена чутливість до тенектеплази або іншого компонента препарату;
- захворювання, що супроводжуються значними кровотечами протягом останніх 6 міс;
- геморагічний діатез;
- одночасний прийом пероральних антикоагулянтів (МНО >1,3);
- захворювання ЦНС в анамнезі (новоутворення, аневризма, хірургічне втручання на головному і спинному мозку);
- важка неконтрольована артеріальна гіпертензія;
- великі оперативні втручання, біопсія паренхіматозного органу або значна травма протягом останніх 2 міс (в т.ч. травма в поєднанні з гострим інфарктом міокарда в даний час), недавно перенесена ЧМТ;
- тривала або травматична серцево-легенева реанімація (>2 хв) протягом останніх 2 тижнів;
- важке порушення функції печінки, в т.ч. печінкова недостатність, цироз, портальна гіпертензія (в т.ч. з варикозним розширенням вен стравоходу) і активний гепатит;
- діабетична геморагічна ретинопатія або інші геморагічні захворювання очей;
- виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в фазі загострення;
- аневризма артерії або наявність артеріального/венозного пороку розвитку судин;
- новоутворення з підвищеним ризиком розвитку кровотечі;
- гострий перикардит і/або підгострий бактеріальний ендокардит;
- гострий панкреатит.
При призначенні Металізе слід ретельно оцінити ступінь передбачуваної користі і можливого ризику кровотечі в наступних випадках:
- сАД >160 мм рт. ст.;
- інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу в анамнезі;
- недавно перенесена кровотеча з ШКТ або сечостатевих шляхів (протягом останніх 10 днів);
- цереброваскулярні захворювання;
- недавно виконана в/м ін'єкція (протягом останніх 2 днів);
- похилий вік старше 75 років;
- низька маса тіла (
- захворювання, що супроводжуються значними кровотечами протягом останніх 6 міс;
- геморагічний діатез;
- одночасний прийом пероральних антикоагулянтів (МНО >1,3);
- захворювання ЦНС в анамнезі (новоутворення, аневризма, хірургічне втручання на головному і спинному мозку);
- важка неконтрольована артеріальна гіпертензія;
- великі оперативні втручання, біопсія паренхіматозного органу або значна травма протягом останніх 2 міс (в т.ч. травма в поєднанні з гострим інфарктом міокарда в даний час), недавно перенесена ЧМТ;
- тривала або травматична серцево-легенева реанімація (>2 хв) протягом останніх 2 тижнів;
- важке порушення функції печінки, в т.ч. печінкова недостатність, цироз, портальна гіпертензія (в т.ч. з варикозним розширенням вен стравоходу) і активний гепатит;
- діабетична геморагічна ретинопатія або інші геморагічні захворювання очей;
- виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в фазі загострення;
- аневризма артерії або наявність артеріального/венозного пороку розвитку судин;
- новоутворення з підвищеним ризиком розвитку кровотечі;
- гострий перикардит і/або підгострий бактеріальний ендокардит;
- гострий панкреатит.
При призначенні Металізе слід ретельно оцінити ступінь передбачуваної користі і можливого ризику кровотечі в наступних випадках:
- сАД >160 мм рт. ст.;
- інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу в анамнезі;
- недавно перенесена кровотеча з ШКТ або сечостатевих шляхів (протягом останніх 10 днів);
- цереброваскулярні захворювання;
- недавно виконана в/м ін'єкція (протягом останніх 2 днів);
- похилий вік старше 75 років;
- низька маса тіла (
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Найбільш часто зустрічаючимся побічним ефектом, пов'язаним із застосуванням Металізе®, є кровотеча. Кровотеча в будь-якому місці/порожнині тіла може призвести до загрозливої для життя ситуації, інвалідності або смерті.
Типи кровотеч, пов'язаних з тромболітичною терапією, можуть бути розділені на дві великі групи:
зовнішня кровотеча (як правило, з місць пункцій кровоносних судин);
внутрішні кровотечі: в будь-якій частині або порожнині тіла.
З боку імунної системи: анафілактоїдні реакції, включаючи висип, кропив'янку, бронхоспазм, набряк гортані.
З боку нервової системи: внутрішньочерепне крововилив (крововилив у мозок, мозкова гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальне крововилив). З внутрішньочерепними крововиливами можуть бути пов'язані наступні неврологічні синдроми: сонливість, афазія, геміпарез, судоми.
З боку органу зору: внутрішньоочне крововилив.
З боку серця: реперфузійні аритмії (асистолія, ідіовентрикулярна тахіаритмія, аритмія, екстрасистолія, фібриляція передсердь, AV-блокада від I ступеня до повної блокади, брадикардія, тахікардія, шлуночкова аритмія, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія). Реперфузійні аритмії можуть призвести до зупинки серця, загрожувати життю і вимагати застосування загальноприйнятої антиаритмічної терапії; перикардіальне крововилив.
Судинні порушення: кровотеча, емболії.
З боку органів дихання: носова кровотеча, легенева кровотеча.
З боку травної системи: шлунково-кишкова кровотеча (шлункова кровотеча, кровотеча з виразки шлунка, кровотеча з прямої кишки, кривава блювота, мелена, кровотеча з ротової порожнини), нудота, блювота, кровотеча в заочеревинний простір (заочеревинна гематома).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: екхімози.
З боку сечостатевої системи: урогенітальні кровотечі (гематурія, кровотечі з сечовивідних шляхів).
Порушення загального характеру і реакції в місці введення препарату: зовнішні кровотечі, зазвичай з місць пункцій або з пошкоджених кровоносних судин.
Реакції, виявлені при спеціальних дослідженнях: зниження АТ, підвищення температури тіла.
Пошкодження, токсичні явища і ускладнення внаслідок процедур, пов'язаних із застосуванням препарату: жирова емболія, яка може призвести до відповідних наслідків з боку уражених внутрішніх органів.
Хірургічні та терапевтичні процедури: необхідність у переливанні крові.
Типи кровотеч, пов'язаних з тромболітичною терапією, можуть бути розділені на дві великі групи:
зовнішня кровотеча (як правило, з місць пункцій кровоносних судин);
внутрішні кровотечі: в будь-якій частині або порожнині тіла.
З боку імунної системи: анафілактоїдні реакції, включаючи висип, кропив'янку, бронхоспазм, набряк гортані.
З боку нервової системи: внутрішньочерепне крововилив (крововилив у мозок, мозкова гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальне крововилив). З внутрішньочерепними крововиливами можуть бути пов'язані наступні неврологічні синдроми: сонливість, афазія, геміпарез, судоми.
З боку органу зору: внутрішньоочне крововилив.
З боку серця: реперфузійні аритмії (асистолія, ідіовентрикулярна тахіаритмія, аритмія, екстрасистолія, фібриляція передсердь, AV-блокада від I ступеня до повної блокади, брадикардія, тахікардія, шлуночкова аритмія, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія). Реперфузійні аритмії можуть призвести до зупинки серця, загрожувати життю і вимагати застосування загальноприйнятої антиаритмічної терапії; перикардіальне крововилив.
Судинні порушення: кровотеча, емболії.
З боку органів дихання: носова кровотеча, легенева кровотеча.
З боку травної системи: шлунково-кишкова кровотеча (шлункова кровотеча, кровотеча з виразки шлунка, кровотеча з прямої кишки, кривава блювота, мелена, кровотеча з ротової порожнини), нудота, блювота, кровотеча в заочеревинний простір (заочеревинна гематома).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: екхімози.
З боку сечостатевої системи: урогенітальні кровотечі (гематурія, кровотечі з сечовивідних шляхів).
Порушення загального характеру і реакції в місці введення препарату: зовнішні кровотечі, зазвичай з місць пункцій або з пошкоджених кровоносних судин.
Реакції, виявлені при спеціальних дослідженнях: зниження АТ, підвищення температури тіла.
Пошкодження, токсичні явища і ускладнення внаслідок процедур, пов'язаних із застосуванням препарату: жирова емболія, яка може призвести до відповідних наслідків з боку уражених внутрішніх органів.
Хірургічні та терапевтичні процедури: необхідність у переливанні крові.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для в/в введення у вигляді білої або блідо-жовтої маси, майже без запаху. (30 мг (6 тис. ОД*), 40 мг (8 тис. ОД*), 50 мг (10 тис. ОД*)
Флакони безбарвного скла типу I (1) з пластмасовою захисною кришкою, в комплекті з розчинником у пластмасовому шприці, одноразовою голкою і адаптером - пачки картонні.
Флакони безбарвного скла типу I (1) з пластмасовою захисною кришкою, в комплекті з розчинником у пластмасовому шприці, одноразовою голкою і адаптером - пачки картонні.
