Нейромексол

Антиоксидантна, антигіпоксична, ноотропна, протисудомна, анксіолітична.

Інгібітор вільно-радикальних процесів - мембранопротектор, що має також антигіпоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, протиепілептичну та анксіолітичну дію. Належить до класу 3-оксипіридинів.

Механізм дії обумовлений антиоксидантними та мембранопротекторними властивостями. Пригнічує ПОЛ, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, покращує структуру та функцію мембрани клітин. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (Ca2+-незалежної ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що сприяє їх зв'язуванню з лігандами, збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів та покращенню синаптичної передачі. Підвищує концентрацію в головному мозку дофаміну.

Посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окислювальних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням АТФ та креатинфосфату, активує енергосинтезуючу функцію мітохондрій.

Підвищує резистентність організму до впливу різних пошкоджуючих факторів при патологічних станах (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація етанолом та антипсихотичними лікарськими засобами).

Покращує метаболізм та кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембрани клітин крові (еритроцитів та тромбоцитів), знижуючи ймовірність розвитку гемолізу.

Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНЩ.

Покращує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, скоротливу функцію серця, а також зменшує прояви систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка.

В умовах критичного зниження коронарного кровотоку сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів - ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази. Підтримує розвиваючу при гострій ішемії активацію аеробного гліколізу та сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ та креатинфосфату. Забезпечує цілісність морфологічних структур та фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.

Покращує клінічний перебіг інфаркту міокарда, підвищує ефективність проведеної терапії, прискорює відновлення функціональної активності міокарда лівого шлуночка, знижує частоту виникнення аритмій та порушень внутрішньосерцевої провідності. Нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює та/або покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності.

Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Швидко всмоктується при прийомі внутрішньо (період напіввсмоктування - 0.08-1 год). Tmax при в/м введенні - 0.3-0.58 год, при прийомі внутрішньо - 0.46-0.5 год. Cmax при в/м введенні в дозі 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при прийомі внутрішньо - 50-100 нг/мл.
Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при в/м введенні - 0.7-1.3 год, при прийомі внутрішньо - 4.9-5.2 год.

Метаболізується в печінці шляхом глюкуронування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат - утворюється в печінці і за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й - виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати.

T1/2 при прийомі внутрішньо - 4.7-5 год. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів (50% за 12 год) і в незначній кількості - в незміненому вигляді (0.3% за 12 год). Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.

Для дорослих:

• Тривожні стани при невротичних і неврозоподібних станах; вегетосудинна дистонія; дисциркуляторна енцефалопатія; легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу.
• Гострі порушення мозкового кровообігу (у складі комбінованої терапії).
• Абстинентний синдром при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних розладів; гостра інтоксикація антипсихотичними лікарськими засобами.
• Гострі гнійно-запальні процеси в черевній порожнині (в т.ч. гострий некротичний панкреатит, перитоніт (у складі комплексної терапії));
• Гострий інфаркт міокарда з перших діб (парентерально); ІХС; комплексна терапія ішемічного інсульту (перорально) - у складі комплексної терапії.

Підвищена чутливість; гостра печінкова та/або ниркова недостатність; вагітність; період лактації; дитячий вік.

З обережністю застосовувати при вказівках в анамнезі на алергічні захворювання.

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При прийомі внутрішньо: нудота, сухість у роті, діарея, сонливість, алергічні реакції.

При парентеральному введенні (особливо в/в струйно): сухість, "металевий" присмак у роті, відчуття "розливного тепла" по всьому тілу, неприємний запах, першіння в горлі та дискомфорт у грудній клітці, відчуття нестачі повітря (як правило, пов'язані з надто високою швидкістю введення і мають короткочасний характер); при тривалому застосуванні - нудота, метеоризм; порушення сну (сонливість або порушення засинання).

Симптоми: сонливість, безсоння.

Лікування: у зв'язку з низькою токсичністю передозування малоймовірне. Лікування, як правило, не потрібне, симптоми зникають самостійно протягом доби. При виражених проявах слід проводити підтримуюче та симптоматичне лікування.

Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протиепілептичних (карбамазепін), протипаркінсонічних (леводопа) лікарських засобів, нітратів.
Зменшує токсичні ефекти етанолу.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 125 мг. По 10 табл. у контурних чарункових упаковках. По 3 або 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню в пачці картонній.

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 50 мг/мл. В ампулах безбарвного або світлозахисного скла з точкою зламу синього кольору або з точкою зламу білого кольору та трьома маркувальними кільцями (верхнє — жовте, середнє — біле, нижнє — червоне) по 2 або 5 мл. По 5 амп. у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної.