Нітрендипін
Nitrendipine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Байпресс, Люсопресс, Нітрепін, Октідипін, Уніпрес
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. Nitrendipini 0,02 № 10
D.S.по 1 таб. 1 рд вранці.
D.S.по 1 таб. 1 рд вранці.
Фармакологічні властивості
Антиангінальне, судинорозширювальне, гіпотензивне, нефропротективне.
Специфічно зв'язується з мембранними рецепторами, що регулюють функцію потенціалзалежних кальцієвих каналів L-типу, зменшує надходження іонів кальцію в клітину в період деполяризації мембрани. Переважно впливає на клітини гладкої мускулатури судин (коронарних менше, ніж інших). Має високоселективну тривалу судинорозширювальну дію. Викликає системну вазодилатацію, зменшення ОПСС, і, як наслідок, гіпотензію. Знижує АТ пропорційно дозі, не викликає ортостатичної гіпотензії та розвитку толерантності, не порушує циркадний ритм змін АТ. Розширює судини нирок, підвищує вміст у крові передсердного натрійуретичного пептиду, збільшує виведення натрію і води, не активує симпатоадреналову (ЧСС зазвичай не змінюється) і ренін-альдостеронову (вміст у плазмі ангіотензину і реніну суттєво не збільшується) системи. Однак на початку терапії може спостерігатися короткочасна рефлекторна тахікардія. Не впливає на синусовий і AV вузол. Після прийому 20 мг нітрендипіну у пацієнтів з легкою і середньотяжкою гіпертензією спостерігається зниження сАТ і дАТ на 15–20%.
Ефективний як у монотерапії, так і в комбінації з гіпотіазидом і пропранололом. Тривала терапія сприяє зворотному розвитку гіпертрофії лівого шлуночка і прояву нефропротективної дії. Найбільший гіпотензивний ефект спостерігається у літніх хворих з низьким рівнем реніну в плазмі. У пацієнтів літнього віку (60 років і старше) з ізольованою систолічною гіпертензією (сАТ не менше 160 мм рт.ст. при дАТ нижче 95 мм рт.ст.) при використанні протягом 2 років (початкова доза — 10 мг/добу, потім — до 20–40 мг/добу у 2 прийоми) попереджає розвиток серцево-судинних ускладнень: зменшує загальну частоту мозкових інсультів на 42%, частоту серцевих ускладнень (серцева недостатність, інфаркт міокарда, раптова смерть) — на 26%, частоту всіх серцево-судинних ускладнень — на 31%. При сублінгвальній аплікації показана можливість купірування гіпертонічного кризу. У дозі 10–20 мг/добу ефективно (особливо при безперервній терапії протягом багатьох років) попереджає напади вазоспастичної стенокардії і покращує віддалений прогноз.
При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується. Біодоступність — 60–70%. Cmax у плазмі досягається через 1–2 год, рівень у плазмі — 9–42 нг/мл, зв'язується з білками крові на 98%. Майже повністю метаболізується в печінці шляхом окислення. Виводиться з сечею (30%) у вигляді чотирьох полярних метаболітів, T1/2 становить від 8–24 год. Загальний Cl — 1,3 л/хв. У людей літнього віку і пацієнтів з цирозом печінки T1/2 і концентрація в крові збільшуються (потрібне зменшення добової дози). Має тератогенну дію.
Специфічно зв'язується з мембранними рецепторами, що регулюють функцію потенціалзалежних кальцієвих каналів L-типу, зменшує надходження іонів кальцію в клітину в період деполяризації мембрани. Переважно впливає на клітини гладкої мускулатури судин (коронарних менше, ніж інших). Має високоселективну тривалу судинорозширювальну дію. Викликає системну вазодилатацію, зменшення ОПСС, і, як наслідок, гіпотензію. Знижує АТ пропорційно дозі, не викликає ортостатичної гіпотензії та розвитку толерантності, не порушує циркадний ритм змін АТ. Розширює судини нирок, підвищує вміст у крові передсердного натрійуретичного пептиду, збільшує виведення натрію і води, не активує симпатоадреналову (ЧСС зазвичай не змінюється) і ренін-альдостеронову (вміст у плазмі ангіотензину і реніну суттєво не збільшується) системи. Однак на початку терапії може спостерігатися короткочасна рефлекторна тахікардія. Не впливає на синусовий і AV вузол. Після прийому 20 мг нітрендипіну у пацієнтів з легкою і середньотяжкою гіпертензією спостерігається зниження сАТ і дАТ на 15–20%.
Ефективний як у монотерапії, так і в комбінації з гіпотіазидом і пропранололом. Тривала терапія сприяє зворотному розвитку гіпертрофії лівого шлуночка і прояву нефропротективної дії. Найбільший гіпотензивний ефект спостерігається у літніх хворих з низьким рівнем реніну в плазмі. У пацієнтів літнього віку (60 років і старше) з ізольованою систолічною гіпертензією (сАТ не менше 160 мм рт.ст. при дАТ нижче 95 мм рт.ст.) при використанні протягом 2 років (початкова доза — 10 мг/добу, потім — до 20–40 мг/добу у 2 прийоми) попереджає розвиток серцево-судинних ускладнень: зменшує загальну частоту мозкових інсультів на 42%, частоту серцевих ускладнень (серцева недостатність, інфаркт міокарда, раптова смерть) — на 26%, частоту всіх серцево-судинних ускладнень — на 31%. При сублінгвальній аплікації показана можливість купірування гіпертонічного кризу. У дозі 10–20 мг/добу ефективно (особливо при безперервній терапії протягом багатьох років) попереджає напади вазоспастичної стенокардії і покращує віддалений прогноз.
При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується. Біодоступність — 60–70%. Cmax у плазмі досягається через 1–2 год, рівень у плазмі — 9–42 нг/мл, зв'язується з білками крові на 98%. Майже повністю метаболізується в печінці шляхом окислення. Виводиться з сечею (30%) у вигляді чотирьох полярних метаболітів, T1/2 становить від 8–24 год. Загальний Cl — 1,3 л/хв. У людей літнього віку і пацієнтів з цирозом печінки T1/2 і концентрація в крові збільшуються (потрібне зменшення добової дози). Має тератогенну дію.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Зазвичай призначають по 0,02 г (20 мг) 1 раз на день (вранці). Залежно від ефекту і переносимості поступово збільшують добову дозу до 40 мг у 2 прийоми або зменшують дозу до 10 мг 1 раз на день. Добова доза не повинна перевищувати 0,04 г (40 мг).
Показання
- артеріальна гіпертензія (монотерапія або в поєднанні з бета-адреноблокаторами і сечогінними препаратами)
- стенокардія (напруження, стабільна без ангіоспазму, стабільна вазоспастична, нестабільна вазоспастична при неефективності бета-адреноблокаторів і нітратів), синдром Рейно (симптоматична терапія).
- стенокардія (напруження, стабільна без ангіоспазму, стабільна вазоспастична, нестабільна вазоспастична при неефективності бета-адреноблокаторів і нітратів), синдром Рейно (симптоматична терапія).
Протипоказання
- гіперчутливість
- виражена артеріальна гіпотензія
- вагітність
- годування груддю.
- виражена артеріальна гіпотензія
- вагітність
- годування груддю.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, стенокардія, розвиток або погіршення серцевої недостатності, гіперемія шкіри обличчя і верхньої частини тулуба, прояви прекапілярної вазодилатації (набряклість в області гомілковостопних суглобів, набряклість ясен, периферичні набряки), безсимптомна аритмія (в т.ч. тріпотіння і мерехтіння шлуночків), лейкопенія, анемія, безсимптомна тромбоцитопенія, безсимптомний агранулоцитоз; рідко — надмірне зниження АТ.
- З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втоми, парестезії, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, маскоподібне обличчя, шаркаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднення ковтання), депресія; рідко — порушення зору.
- З боку опорно-рухового апарату: артрит (артралгія, болючість і набряклість суглобів), міалгія.
- З боку сечостатевої системи: периферичні набряки; рідко — збільшення частоти сечовипускання; погіршення функції нирок (при нирковій недостатності).
- З боку органів ШКТ: нудота, відчуття переповнення шлунка, блювання, запор або діарея, підвищення апетиту, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко — гіперплазія ясен (кровоточивість, набряклість, болючість), сухість у роті.
- З боку шкірних покривів: еритема, прурит, кропив'янка, макулопапульозна екзантема.
- Інші: набряк легень (утруднення дихання, кашель, стридорозне дихання), збільшення маси тіла, галакторея; рідко — гінекомастія (у літніх пацієнтів).
- З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втоми, парестезії, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, маскоподібне обличчя, шаркаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднення ковтання), депресія; рідко — порушення зору.
- З боку опорно-рухового апарату: артрит (артралгія, болючість і набряклість суглобів), міалгія.
- З боку сечостатевої системи: периферичні набряки; рідко — збільшення частоти сечовипускання; погіршення функції нирок (при нирковій недостатності).
- З боку органів ШКТ: нудота, відчуття переповнення шлунка, блювання, запор або діарея, підвищення апетиту, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко — гіперплазія ясен (кровоточивість, набряклість, болючість), сухість у роті.
- З боку шкірних покривів: еритема, прурит, кропив'янка, макулопапульозна екзантема.
- Інші: набряк легень (утруднення дихання, кашель, стридорозне дихання), збільшення маси тіла, галакторея; рідко — гінекомастія (у літніх пацієнтів).
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки по 0,02 г (20 мг) і по 0,01 г (10 мг).
