Омнік Окас

Альфа-адренолітичний, антидизуричний.

Тамсулозин є специфічним конкурентним блокатором постсинаптичних α1-адренорецепторів, особливо підтипів α1A і α1D, які відповідають за розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Омнік Окас у дозуванні 0,4 мг збільшує максимальну швидкість сечовипускання, а також знижує тонус гладкої мускулатури передміхурової залози і уретри, покращуючи відтік сечі і таким чином зменшуючи вираженість симптомів випорожнення. Омнік Окас також зменшує вираженість симптомів наповнення, у розвитку яких важливу роль відіграє гіперактивність детрузора.

При тривалій терапії зберігається вплив на вираженість симптомів наповнення і випорожнення, зменшуючи ризик розвитку гострої затримки сечі і необхідність оперативного втручання.

Блокатори α1A-адренорецепторів можуть знижувати АТ за рахунок зменшення периферичного опору. При застосуванні препарату Омнік Окас у добовій дозі 0,4 мг випадків клінічно значущого зниження АТ не відзначалося.

Всмоктування. Омнік Окас являє собою таблетку з контрольованим вивільненням на основі матриксу з використанням гелю неіонного типу. Ця лікарська форма забезпечує тривале і повільне вивільнення тамсулозину і достатню експозицію зі слабкими коливаннями концентрації тамсулозину в плазмі крові протягом 24 год.

Тамсулозин у вигляді таблеток Омнік Окас всмоктується в кишечнику. Абсорбція оцінюється в 57% від введеної дози. Прийом їжі не впливає на всмоктуваність препарату. Тамсулозин характеризується лінійною фармакокінетикою. Після одноразового прийому внутрішньо натщесерце таблетки Омнік Окас Cmax тамсулозину в плазмі досягається в середньому через 6 год. У рівноважному стані, яке досягається до 4-го дня прийому, концентрація тамсулозину в плазмі досягає найбільшого значення через 4–6 год як натщесерце, так і після прийому їжі. Cmax в плазмі збільшується приблизно від 6 нг/мл після першої дози до 11 нг/мл у рівноважному стані. Найменша концентрація тамсулозину в плазмі становить 40% від максимальної концентрації в плазмі натщесерце і після прийому їжі. Існують значні індивідуальні відмінності серед пацієнтів щодо концентрації препарату в плазмі після одноразової дози і багаторазового прийому.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми — близько 99%, Vd невеликий (близько 0,2 л/кг).

Метаболізм. Тамсулозин повільно метаболізується в печінці з утворенням менш активних метаболітів. Більша частина тамсулозину представлена в плазмі крові в незміненій формі. Здатність тамсулозину індукувати активність мікросомальних ферментів печінки практично відсутня (експериментальні дані).

При печінковій недостатності не потрібна корекція режиму дозування.

Виведення. Тамсулозин і його метаболіти головним чином виводяться з сечею, при цьому приблизно близько 4–6% препарату виділяється в незміненому вигляді.

T1/2 тамсулозину у вигляді таблеток Омнік Окас при одноразовому прийомі і в рівноважному стані — 19 і 15 год відповідно.

Для дорослих:

Лікування дизуричних розладів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

- гіперчутливість до тамсулозину або будь-якого іншого компонента препарату;

- ортостатична гіпотензія;

- виражена печінкова недостатність.

З обережністю — хронічна ниркова недостатність (Cl креатиніну

Перед початком терапії тамсулозином пацієнта необхідно обстежити на предмет наявності інших захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія простати. Перед початком лікування і регулярно під час терапії слід виконувати пальцеве ректальне обстеження і, якщо потрібно, визначення специфічного антигену простати. У хворих з порушенням функції нирок зміни режиму дозування не потрібні.

Існують повідомлення про випадки розвитку тривалої ерекції і пріапізму на фоні терапії α1-адреноблокаторами. У разі збереження ерекції протягом більше 4 год слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія пріапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена і незворотної втрати потенції.

У деяких пацієнтів, які приймають або раніше приймали тамсулозин, під час проведення оперативних втручань з приводу катаракти або глаукоми можливий розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці), який може призвести до ускладнень під час операції або в післяопераційний період. Не рекомендується починати терапію тамсулозином пацієнтам, у яких запланована операція з приводу катаракти або глаукоми. Під час передопераційного обстеження пацієнтів хірург і лікар-офтальмолог повинні враховувати, чи приймає або приймав даний пацієнт тамсулозин. Це необхідно для підготовки до можливості розвитку під час операції синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

У період застосування тамсулозину пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, фібриляція передсердь, аритмія, тахікардія, задишка, ортостатична гіпотензія.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, непритомність.

З боку травної системи: запор, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри і підшкірних тканин: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.

З боку статевої системи: порушення еякуляції, пріапізм.

Інші: риніт, астенія. Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин.

Симптоми: зниження АТ, компенсаторна тахікардія.

Лікування: симптоматичне. АТ і ЧСС можуть відновитися при прийнятті хворим горизонтального положення. При відсутності ефекту можна застосувати засоби, що збільшують ОЦК, і, якщо необхідно, судинозвужувальні засоби. Необхідно контролювати функцію нирок. Малоймовірно, що діаліз буде ефективним, оскільки тамсулозин інтенсивно зв'язується з білками плазми.

Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату доцільно промивання шлунка, прийом активованого вугілля і осмотичних проносних.

При одночасному застосуванні тамсулозину з циметидином відзначено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, а з фуросемідом - зниження концентрації; з іншими α1-адреноблокаторами - можливо виражене посилення гіпотензивного ефекту.

Диклофенак і непрямі антикоагулянти дещо збільшують швидкість елімінації тамсулозину.

Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі людини in vitro. У свою чергу, тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.

В дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом.

Інші α1-адреноблокатори, інгібітори ацетилхолінестерази, алпростадил, анестетики, діуретики, леводопа, антидепресанти, бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, міорелаксанти, нітрати і етанол можуть посилювати вираженість гіпотензивного ефекту.

Одночасне призначення тамсулозину з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до збільшення концентрації тамсулозину. Одночасне призначення з кетоконазолом призводило до збільшення AUC і Сmax тамсулозину в 2.8 і 2.2 рази відповідно.

Тамсулозин не слід застосовувати в комбінації з потужними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з порушенням метаболізму ізоферменту CYP2D6. Тамсулозин слід застосовувати з обережністю в комбінації з потужними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкою 0,4 мг.
По 10 таблеток у блістері з ламінованої фольгою ПВХ і алюмінієвої фольги,
1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.