Проінін
Proinin
Аналоги (дженерики, синоніми)
Нейрокс, Мексиприм, Армадин, Мексидол, Церекард, Мексикор, Етилметилгідроксипіридину сукцинат, Етоксидол, Елфунат, Мексидант
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. "Proinin" 50 mg/ml – 2 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S: В/м, по 1 ампулі 1 раз на день
D.t.d. № 10 in ampull.
S: В/м, по 1 ампулі 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Адаптогенна, анксіолітична, антиоксидантна, мембраностабілізуюча, ноотропна, церебропротективна.
Фармакодинаміка
Інгібітор вільнорадикальних процесів - мембранопротектор, що має також антигіпоксичну, стресопротекторну, ноотропну, протиепілептичну та анксіолітичну дію. Належить до класу 3-оксипіридинів.
Механізм дії обумовлений антиоксидантними та мембранопротекторними властивостями. Пригнічує ПОЛ, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, покращує структуру та функцію мембрани клітин. Модулює активність мембраноспряжених ферментів (Ca2+-незалежної ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що сприяє їх зв'язуванню з лігандами, збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів та покращенню синаптичної передачі. Підвищує концентрацію в головному мозку дофаміну.
Посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окислювальних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням АТФ і креатинфосфату, активує енергосинтезуючу функцію мітохондрій.
Підвищує резистентність організму до впливу різних пошкоджуючих факторів при патологічних станах (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація етанолом та антипсихотичними лікарськими засобами).
Покращує метаболізм і кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембрани клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів), знижуючи ймовірність розвитку гемолізу.
Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНП.
Покращує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, скоротливу функцію серця, а також зменшує прояви систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка.
В умовах критичного зниження коронарного кровотоку сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів - ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази. Підтримує розвиваючу при гострій ішемії активацію аеробного гліколізу та сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ і креатинфосфату. Забезпечує цілісність морфологічних структур і фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.
Покращує клінічний перебіг інфаркту міокарда, підвищує ефективність проведеної терапії, прискорює відновлення функціональної активності міокарда лівого шлуночка, знижує частоту виникнення аритмій і порушень внутрішньосерцевої провідності. Нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і/або покращує електричну активність і скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності.
Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії обумовлений антиоксидантними та мембранопротекторними властивостями. Пригнічує ПОЛ, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, покращує структуру та функцію мембрани клітин. Модулює активність мембраноспряжених ферментів (Ca2+-незалежної ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що сприяє їх зв'язуванню з лігандами, збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів та покращенню синаптичної передачі. Підвищує концентрацію в головному мозку дофаміну.
Посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окислювальних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням АТФ і креатинфосфату, активує енергосинтезуючу функцію мітохондрій.
Підвищує резистентність організму до впливу різних пошкоджуючих факторів при патологічних станах (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація етанолом та антипсихотичними лікарськими засобами).
Покращує метаболізм і кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембрани клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів), знижуючи ймовірність розвитку гемолізу.
Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНП.
Покращує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, скоротливу функцію серця, а також зменшує прояви систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка.
В умовах критичного зниження коронарного кровотоку сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів - ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази. Підтримує розвиваючу при гострій ішемії активацію аеробного гліколізу та сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ і креатинфосфату. Забезпечує цілісність морфологічних структур і фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.
Покращує клінічний перебіг інфаркту міокарда, підвищує ефективність проведеної терапії, прискорює відновлення функціональної активності міокарда лівого шлуночка, знижує частоту виникнення аритмій і порушень внутрішньосерцевої провідності. Нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і/або покращує електричну активність і скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності.
Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується при прийомі всередину (період напіввсмоктування - 0.08-1 год). Tmax при в/м введенні - 0.3-0.58 год, при прийомі всередину - 0.46-0.5 год. Cmax при в/м введенні в дозі 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при прийомі всередину - 50-100 нг/мл.
Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при в/м введенні - 0.7-1.3 год, при прийомі всередину - 4.9-5.2 год.
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат - утворюється в печінці і за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й - виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати.
T1/2 при прийомі всередину - 4.7-5 год. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів (50% за 12 год) і в незначній кількості - в незміненому вигляді (0.3% за 12 год). Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.
Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при в/м введенні - 0.7-1.3 год, при прийомі всередину - 4.9-5.2 год.
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат - утворюється в печінці і за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й - виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати.
T1/2 при прийомі всередину - 4.7-5 год. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів (50% за 12 год) і в незначній кількості - в незміненому вигляді (0.3% за 12 год). Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно або крапельно).
При інфузійному способі введення препарат слід розводити в 0,9% розчині натрію хлориду.
Струминно вводять повільно протягом 5–7 хв, крапельно зі швидкістю 40–60 крапель на хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг.
При гострих порушеннях мозкового кровообігу: застосовують у перші 10–14 днів внутрішньовенно крапельно по 200–500 мг 2–4 рази на добу, потім внутрішньом'язово по 200–250 мг 2–3 рази на добу протягом 2 тижнів.
При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм: застосовують протягом 10–15 днів внутрішньовенно крапельно по 200–500 мг 2–4 рази на добу.
При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації: слід призначати внутрішньовенно струминно або крапельно в дозі 200–500 мг 1–2 рази на добу протягом 14 днів. Потім внутрішньом'язово по 100–250 мг/добу протягом наступних 2 тижнів.
Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії: препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 200–250 мг 2 рази на добу протягом 10–14 днів.
При легких когнітивних порушеннях у хворих похилого віку та при тривожних розладах: препарат застосовують внутрішньом'язово в добовій дозі 100–300 мг/добу протягом 14–30 днів.
При гострому інфаркті міокарда в складі комплексної терапії вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово протягом 14 діб, на фоні традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб, для досягнення максимального ефекту, препарат бажано вводити внутрішньовенно, у наступні 9 діб препарат може вводитися внутрішньом'язово.
Внутрішньовенне введення препарату здійснюють шляхом крапельної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів) на 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози (глюкози) в об'ємі 100–150 мл протягом 30–90 хв. При необхідності можливе повільне струминне введення препарату, тривалістю не менше 5 хвилин. Введення препарату (внутрішньовенне або внутрішньом'язове) здійснюють 3 рази на добу, через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза становить 6–9 мг/кг маси тіла на добу, разова доза — 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова — 250 мг.
При відкритокутовій глаукомі різних стадій у складі комплексної терапії вводять внутрішньом'язово по 100–300 мг/добу, 1–3 рази на добу протягом 14 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі вводять у дозі 200–500 мг внутрішньовенно крапельно або внутрішньом'язово 2–3 рази на добу протягом 5–7 днів.
При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводять внутрішньовенно в дозі 200–500 мг/добу протягом 7–14 днів.
При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначають у перші доби як у передопераційному, так і в післяопераційному періоді. Введені дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміна препарату повинна здійснюватися поступово тільки після стійкого позитивного клініко-лабораторного ефекту.
При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті препарат призначають по 200–500 мг 3 рази на добу, внутрішньовенно крапельно (в 0,9% розчині натрію хлориду) та внутрішньом'язово.
Легка ступінь тяжкості некротичного панкреатиту: по 100–200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно крапельно (в 0,9% розчині натрію хлориду) та внутрішньом'язово.
Середня ступінь тяжкості: по 200 мг 3 рази на добу, внутрішньовенно крапельно (в 0,9% розчині натрію хлориду).
Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у перші доби, при дворазовому режимі введення; далі по 200–500 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.
Крайній тяжкий перебіг: у початковій дозуванні 800 мг/добу до стійкого купірування проявів панкреатогенного шоку, по стабілізації стану по 300–500 мг 2 рази на добу внутрішньовенно крапельно (в 0,9% розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дозування.
При інфузійному способі введення препарат слід розводити в 0,9% розчині натрію хлориду.
Струминно вводять повільно протягом 5–7 хв, крапельно зі швидкістю 40–60 крапель на хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг.
При гострих порушеннях мозкового кровообігу: застосовують у перші 10–14 днів внутрішньовенно крапельно по 200–500 мг 2–4 рази на добу, потім внутрішньом'язово по 200–250 мг 2–3 рази на добу протягом 2 тижнів.
При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм: застосовують протягом 10–15 днів внутрішньовенно крапельно по 200–500 мг 2–4 рази на добу.
При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації: слід призначати внутрішньовенно струминно або крапельно в дозі 200–500 мг 1–2 рази на добу протягом 14 днів. Потім внутрішньом'язово по 100–250 мг/добу протягом наступних 2 тижнів.
Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії: препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 200–250 мг 2 рази на добу протягом 10–14 днів.
При легких когнітивних порушеннях у хворих похилого віку та при тривожних розладах: препарат застосовують внутрішньом'язово в добовій дозі 100–300 мг/добу протягом 14–30 днів.
При гострому інфаркті міокарда в складі комплексної терапії вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово протягом 14 діб, на фоні традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб, для досягнення максимального ефекту, препарат бажано вводити внутрішньовенно, у наступні 9 діб препарат може вводитися внутрішньом'язово.
Внутрішньовенне введення препарату здійснюють шляхом крапельної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів) на 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози (глюкози) в об'ємі 100–150 мл протягом 30–90 хв. При необхідності можливе повільне струминне введення препарату, тривалістю не менше 5 хвилин. Введення препарату (внутрішньовенне або внутрішньом'язове) здійснюють 3 рази на добу, через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза становить 6–9 мг/кг маси тіла на добу, разова доза — 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова — 250 мг.
При відкритокутовій глаукомі різних стадій у складі комплексної терапії вводять внутрішньом'язово по 100–300 мг/добу, 1–3 рази на добу протягом 14 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі вводять у дозі 200–500 мг внутрішньовенно крапельно або внутрішньом'язово 2–3 рази на добу протягом 5–7 днів.
При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводять внутрішньовенно в дозі 200–500 мг/добу протягом 7–14 днів.
При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначають у перші доби як у передопераційному, так і в післяопераційному періоді. Введені дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміна препарату повинна здійснюватися поступово тільки після стійкого позитивного клініко-лабораторного ефекту.
При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті препарат призначають по 200–500 мг 3 рази на добу, внутрішньовенно крапельно (в 0,9% розчині натрію хлориду) та внутрішньом'язово.
Легка ступінь тяжкості некротичного панкреатиту: по 100–200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно крапельно (в 0,9% розчині натрію хлориду) та внутрішньом'язово.
Середня ступінь тяжкості: по 200 мг 3 рази на добу, внутрішньовенно крапельно (в 0,9% розчині натрію хлориду).
Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у перші доби, при дворазовому режимі введення; далі по 200–500 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.
Крайній тяжкий перебіг: у початковій дозуванні 800 мг/добу до стійкого купірування проявів панкреатогенного шоку, по стабілізації стану по 300–500 мг 2 рази на добу внутрішньовенно крапельно (в 0,9% розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дозування.
Показання
- Гострі порушення мозкового кровообігу;
- Черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;
- Дисциркуляторна енцефалопатія;
- Синдром вегетативної дистонії;
- Легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу;
- Тривожні розлади при невротичних та неврозоподібних станах;
- Гострий інфаркт міокарда (з перших діб) у складі комплексної терапії;
- Первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;
- Купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних та вегетативно-судинних розладів;
- Гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;
- Гострі гнійно-запальні процеси черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) у складі комплексної терапії.
- Черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;
- Дисциркуляторна енцефалопатія;
- Синдром вегетативної дистонії;
- Легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу;
- Тривожні розлади при невротичних та неврозоподібних станах;
- Гострий інфаркт міокарда (з перших діб) у складі комплексної терапії;
- Первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;
- Купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних та вегетативно-судинних розладів;
- Гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;
- Гострі гнійно-запальні процеси черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) у складі комплексної терапії.
Протипоказання
- Гіперчутливість до компонентів препарату.
- Гострі порушення функції печінки та нирок.
- Вагітність.
- Період грудного вигодовування.
- Дитячий вік.
- Гострі порушення функції печінки та нирок.
- Вагітність.
- Період грудного вигодовування.
- Дитячий вік.
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати при вказівках в анамнезі на алергічні захворювання.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
При парентеральному введенні (особливо в/в струминному): сухість, "металевий" присмак у роті, відчуття "розливного тепла" по всьому тілу, неприємний запах, першіння в горлі та дискомфорт у грудній клітці, відчуття нестачі повітря (як правило, пов'язані з надмірно високою швидкістю введення і носять короткочасний характер); при тривалому застосуванні - нудота, метеоризм; порушення сну (сонливість або порушення засинання).
Передозування
Симптоми
При передозуванні можливий розвиток сонливості.
Лікування
Відміна препарату, симптоматичне лікування.
При передозуванні можливий розвиток сонливості.
Лікування
Відміна препарату, симптоматичне лікування.
Лікарняна взаємодія
Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопа). Зменшує токсичні ефекти етилового спирту.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 50 мг/мл.
По 2 або 5 мл в ампули нейтрального скла.
По 10 ампул з інструкцією по застосуванню поміщають у коробку з картону.
По 5 або 10 ампул поміщають у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної або стрічки поліетилентерефталатної та фольги алюмінієвої, або паперу з поліетиленовим покриттям, або без фольги, або без паперу.
По 1 або 2 контурні чарункові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Упаковка для стаціонарів
По 6, 10, 12, 20, 50 контурних чарункових упаковок по 5 ампул з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у коробку з картону.
По 2 або 5 мл в ампули нейтрального скла.
По 10 ампул з інструкцією по застосуванню поміщають у коробку з картону.
По 5 або 10 ампул поміщають у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної або стрічки поліетилентерефталатної та фольги алюмінієвої, або паперу з поліетиленовим покриттям, або без фольги, або без паперу.
По 1 або 2 контурні чарункові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Упаковка для стаціонарів
По 6, 10, 12, 20, 50 контурних чарункових упаковок по 5 ампул з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у коробку з картону.
