Rezepin
Reserpinum
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Adelfan-Ezidrex, Kristepin, Normatens, Normatens
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Reserpini 0,0001
D. t. d. № 50 in tabul.
S. Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 2–3 marta 1 tabletka
Rp.: Tab. "Reserpin" 0,00025 № 50
D.S. Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 2 marta 1 tabletka
D. t. d. № 50 in tabul.
S. Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 2–3 marta 1 tabletka
Rp.: Tab. "Reserpin" 0,00025 № 50
D.S. Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 2 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Gipotenziv, neyroleptik.
Farmakodinamika
Simpatiolitiklar guruhidan antihipertenziv vosita. Postgangliyonar simpatik tolalarning presinaptik uchlariga kirib, norepinefrinni vezikulalardan chiqaradi va uning qayta transportini buzadi, MAO inaktivatsiya jarayonini kuchaytiradi. Neyromediator zaxiralarini kamaytiradi va qon bosimini barqaror pasaytiradi. Neyronlarda dopamin, serotonin va boshqa neyromediatorlar konsentratsiyasini kamaytiradi, antipsixotik ta'sir ko'rsatadi. Yurak-qon tomir tizimiga simpatik innervatsiyaning ta'sirini susaytiradi, yurak urish tezligini va umumiy periferik tomir qarshiligini kamaytiradi; parasimpatik nerv tizimi faoliyatini saqlaydi; fiziologik uyquni chuqurlashtiradi va kuchaytiradi, interoreseptiv reflekslarni tormozlaydi. Me'da-ichak traktining peristaltikasini oshiradi, me'dada xlorid kislotasi ishlab chiqarishni kuchaytiradi; organizmda metabolik jarayonlarni sekinlashtiradi; nafas harakatlarini sekinlashtiradi va chuqurlashtiradi, mioz, gipotermiya chaqiradi; moddalar almashinuvining intensivligini pasaytiradi. Arterial gipertenziya va koronar ateroskleroz bilan kasallangan bemorlarda lipid va oqsil almashinuviga ijobiy ta'sir ko'rsatadi; buyrak qon oqimini oshiradi, glomerulyar filtratsiyani kuchaytiradi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda so'rilishi 40%, biokiraolishligi 50-60%, Vd - 9.1 l/kg, plazma oqsillari bilan bog'lanishi 96%. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng plazmadagi Cmax 1-3 soat ichida erishiladi. Plasenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi. Rezepin va uning metabolitlari ikki bosqichda chiqariladi (α- va β-faza): α-fazasi uchun T1/2 - 4.5 soat, β-fazasi uchun - 271 soat. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng 96 soat ichida dozani 8% buyraklar orqali (asosan metabolitlar shaklida) va 62% ichak orqali (asosan o'zgarmagan holda) chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Rezepin og'iz orqali 0,10–0,25 mg qabul qilinadi, kuniga 1 mg gacha.
Gipertonik kasallikda Rezepin dastlab nisbatan kichik dozalarda — kuniga 0,0001–0,0003 g 2–3 marta qabul qilinadi. Keyin, 2–3 kun davomida individual reaktsiyaga ko'ra optimal doza belgilanadi, uni kuniga 0,0008–0,002 g gacha 2–3 marta qabul qilishga yetkaziladi. Arterial bosimning aniq pasayishi kuzatilganda, preparatning dozasini kamaytirishadi va keyingi davolash uzoq muddat (oylar davomida) qo'llab-quvvatlovchi dozalarda kuniga 0,0001–0,0005 g shifokor nazorati ostida o'tkaziladi.
Agar Rezepin qabul qilingandan so'ng 10–14 kun ichida gipotenziv ta'sir kuzatilmasa, preparatni qo'llash maqsadga muvofiq emas.
Rezepinni boshqa gipotenziv vositalar bilan davriy ravishda almashtirish tavsiya etiladi — Rezepin bilan bir vaqtda yoki ketma-ket ganglioblokatorlar, Apressin,
Diklotiazid va boshqalar bilan qo'llash Rezepinning gipotenziv ta'sirini barqaror qiladi va har bir ingredientning dozasini kamaytirishga imkon beradi.
Tachikardiya bilan kechadigan yurak faoliyatining funksional buzilishlarida Rezepin kuniga 0,001 g gacha yurak glikozidlari bilan birgalikda buyuriladi. Bradikardiyada preparatning dozasini 0,0002–0,0005 g gacha kamaytirish tavsiya etiladi.
Nevrozlar va asabiy qo'zg'aluvchanlikda Rezepin kunlik dozalarda 0,0005–0,002 g, 2–4 marta qabul qilinadi.
Psixik kasalliklarda Rezepin 0,0001–0,00025–0,0005 g qabul qilinadi 2–3 marta kuniga. Og'ir psixik buzilishlarda
Rezepin 0,004–0,005 g 2–3 marta kuniga buyuriladi, optimal terapevtik ta'sirga erishish uchun doza asta-sekin oshiriladi (ba'zi bemorlarda kuniga 0,003 g, 0,005 g va hatto 0,010 g gacha). Davolash kursi uzoq muddatli — 1,5–4 oy.
Gipertonik kasallikda Rezepin dastlab nisbatan kichik dozalarda — kuniga 0,0001–0,0003 g 2–3 marta qabul qilinadi. Keyin, 2–3 kun davomida individual reaktsiyaga ko'ra optimal doza belgilanadi, uni kuniga 0,0008–0,002 g gacha 2–3 marta qabul qilishga yetkaziladi. Arterial bosimning aniq pasayishi kuzatilganda, preparatning dozasini kamaytirishadi va keyingi davolash uzoq muddat (oylar davomida) qo'llab-quvvatlovchi dozalarda kuniga 0,0001–0,0005 g shifokor nazorati ostida o'tkaziladi.
Agar Rezepin qabul qilingandan so'ng 10–14 kun ichida gipotenziv ta'sir kuzatilmasa, preparatni qo'llash maqsadga muvofiq emas.
Rezepinni boshqa gipotenziv vositalar bilan davriy ravishda almashtirish tavsiya etiladi — Rezepin bilan bir vaqtda yoki ketma-ket ganglioblokatorlar, Apressin,
Diklotiazid va boshqalar bilan qo'llash Rezepinning gipotenziv ta'sirini barqaror qiladi va har bir ingredientning dozasini kamaytirishga imkon beradi.
Tachikardiya bilan kechadigan yurak faoliyatining funksional buzilishlarida Rezepin kuniga 0,001 g gacha yurak glikozidlari bilan birgalikda buyuriladi. Bradikardiyada preparatning dozasini 0,0002–0,0005 g gacha kamaytirish tavsiya etiladi.
Nevrozlar va asabiy qo'zg'aluvchanlikda Rezepin kunlik dozalarda 0,0005–0,002 g, 2–4 marta qabul qilinadi.
Psixik kasalliklarda Rezepin 0,0001–0,00025–0,0005 g qabul qilinadi 2–3 marta kuniga. Og'ir psixik buzilishlarda
Rezepin 0,004–0,005 g 2–3 marta kuniga buyuriladi, optimal terapevtik ta'sirga erishish uchun doza asta-sekin oshiriladi (ba'zi bemorlarda kuniga 0,003 g, 0,005 g va hatto 0,010 g gacha). Davolash kursi uzoq muddatli — 1,5–4 oy.
Ko'rsatmalar
Gipertonik kasallik (Rezepin kasallikning barcha bosqichlarida, ayniqsa I va II bosqich gipertoniyasini davolashda samarali).
Aritmiyalar (gipersimpatik genez).
Vegetativ distoniyalar simpatik tizim tonusining ustunligi bilan.
Nevrozlar, asabiy qo'zg'aluvchanlik, tomir etiologiyasidagi psixik kasalliklar, yuqori arterial bosim fonida kechadigan psixozlar.
Tireotoksikozlarda Rezepin yordamchi vosita sifatida ishlatiladi.
Qichishuvchi dermatozlar bilan kasallangan bemorlarda preparat teri qichishishini kamaytirishga yordam beradi. Rezepin ko'pincha qizil yassi temiratkida yaxshi terapevtik ta'sir ko'rsatadi, shuningdek, ba'zi hollarda diffuz neyrodermitda, pigmentli urtikarida nisbatan samarali.
Aritmiyalar (gipersimpatik genez).
Vegetativ distoniyalar simpatik tizim tonusining ustunligi bilan.
Nevrozlar, asabiy qo'zg'aluvchanlik, tomir etiologiyasidagi psixik kasalliklar, yuqori arterial bosim fonida kechadigan psixozlar.
Tireotoksikozlarda Rezepin yordamchi vosita sifatida ishlatiladi.
Qichishuvchi dermatozlar bilan kasallangan bemorlarda preparat teri qichishishini kamaytirishga yordam beradi. Rezepin ko'pincha qizil yassi temiratkida yaxshi terapevtik ta'sir ko'rsatadi, shuningdek, ba'zi hollarda diffuz neyrodermitda, pigmentli urtikarida nisbatan samarali.
Qarshi ko'rsatmalar
Depressiya, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi faol bosqichida, yarali kolit faol bosqichida, bronxial astma, bradikardiya, yurak-qon tomir tizimining og'ir kasalliklari, serebral tomirlarning aterosklerozi, nefroskleroz, homiladorlik, laktatsiya. Elektroimpuls terapiyasidan oldin qo'llanilmaydi.
Maxsus ko'rsatmalar
Rezepin nevrozlar, psixozlarda qo'llanilishi mumkin.
Gipertireozda yordamchi vosita sifatida qo'llanilishi mumkin.
Rejalashtirilgan jarrohlik aralashuvidan oldin rezepin bir necha kun oldin bekor qilinishi kerak. Rezepin qabul qilayotgan bemorlarda umumiy og'riqsizlantirish ostida favqulodda operatsiya holatida atropin bilan premedikatsiya talab qilinadi.
Rezepin etanolning markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi.
Rezepin dihidroergokristin (dihidrolangan ergot alkaloidi) va klopamid bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiyada qo'llanilishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Rezepinni doimiy qabul qiladigan bemorlar yuqori e'tibor talab qiladigan, tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan qochishlari kerak.
Gipertireozda yordamchi vosita sifatida qo'llanilishi mumkin.
Rejalashtirilgan jarrohlik aralashuvidan oldin rezepin bir necha kun oldin bekor qilinishi kerak. Rezepin qabul qilayotgan bemorlarda umumiy og'riqsizlantirish ostida favqulodda operatsiya holatida atropin bilan premedikatsiya talab qilinadi.
Rezepin etanolning markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi.
Rezepin dihidroergokristin (dihidrolangan ergot alkaloidi) va klopamid bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiyada qo'llanilishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Rezepinni doimiy qabul qiladigan bemorlar yuqori e'tibor talab qiladigan, tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan qochishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya; yuqori dozalarda qo'llanganda stenokardiya simptomlarining kuchayishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i; uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llanganda jigar funksiyasining buzilishi mumkin.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, charchoq, depressiv holatlar, shilliq qavatlarning shishishi va qurishi; yuqori dozalarda qo'llanganda qo'rqinchli tushlar, parkinsonizm simptomlarining rivojlanishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab qolish, siydik chiqarishning tezlashishi.
Dermatologik reaktsiyalar: teri qichishishi.
Boshqalar: tana vaznining oshishi, libido pasayishi, potensiya pasayishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i; uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llanganda jigar funksiyasining buzilishi mumkin.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, charchoq, depressiv holatlar, shilliq qavatlarning shishishi va qurishi; yuqori dozalarda qo'llanganda qo'rqinchli tushlar, parkinsonizm simptomlarining rivojlanishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab qolish, siydik chiqarishning tezlashishi.
Dermatologik reaktsiyalar: teri qichishishi.
Boshqalar: tana vaznining oshishi, libido pasayishi, potensiya pasayishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: qon bosimining pasayishi, bradikardiya, markaziy asab tizimining tormozlanishi, qo'rqinchli tushlar, koma, gipotermiya, mioz, tremor, parkinsonizm, diareya, qusish; uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llanganda — jigar funksiyasining buzilishi
Davolash: simptomatik: v/ichiga suyuqlik infuziyasi, oyoqlarni ko'tarilgan holatda ushlab turish, zarur bo'lganda v/ichiga pressor aminlar infuziyasi.
Davolash: simptomatik: v/ichiga suyuqlik infuziyasi, oyoqlarni ko'tarilgan holatda ushlab turish, zarur bo'lganda v/ichiga pressor aminlar infuziyasi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
To'g'ridan-to'g'ri ta'sir etuvchi simpatomimetiklar (shu jumladan epinefrin, norepinefrin, fenilefrin) bilan bir vaqtda qo'llanganda to'g'ridan-to'g'ri ta'sir etuvchi simpatomimetiklarning ta'siri biroz kuchayadi; bilvosita ta'sir etuvchi simpatomimetiklar (shu jumladan efedrin, fenilpropanolamin, amfetaminlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda bilvosita ta'sir etuvchi simpatomimetiklarning ta'siri kamayadi yoki to'liq bloklanadi.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchli bradikardiya, yurak ritmi buzilishlari (ayniqsa, atrial fibrilatsiya), hushdan ketish xavfi mavjud.
Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda samaradorligi kamayadi.
Barbituratlar va etanolning markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'siri kuchayadi.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchli bradikardiya, yurak ritmi buzilishlari (ayniqsa, atrial fibrilatsiya), hushdan ketish xavfi mavjud.
Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda samaradorligi kamayadi.
Barbituratlar va etanolning markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'siri kuchayadi.
Chiqarilish shakli
0,0001 g (0,1 mg) va 0,00025 g (0,25 mg) tabletkalar, 50 va 100 tabletkali qadoqlarda.
