Комплекс заліза (III) гідроксид сахарозний
Ferri (III) hydroxidum saccharosum complexum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Велферрум, Венофер, Лікферр, Бінноферум, Айронгард, Феррум Сандоз, Фербітол, Айрондекст, АлвіферГем, Аргеферр, Бінноферум, Трікомбія, ФерМед, Фероксан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Ferri (III) hydroxidi saccharosi complexi 20 mg/ml - 5 ml
D.t.d. № 5 in ampull.
S. По 1 ампулі 1 раз на тиждень, внутрішньовенно
D.t.d. № 5 in ampull.
S. По 1 ампулі 1 раз на тиждень, внутрішньовенно
Фармакологічні властивості
Гемопоетичний.
Фармакодинаміка
Засіб для лікування залізодефіцитних станів. Багатоядерні центри заліза (III) гідроксиду оточені зовні численними нековалентно зв'язаними молекулами сахарози. В результаті утворюється комплекс, молекулярна маса якого становить приблизно 43 кД, через що його виведення нирками в незміненому вигляді неможливе. Цей комплекс стабільний і в фізіологічних умовах не виділяє іони заліза. Залізо в цьому комплексі зв'язане зі структурами, схожими з природним феритином.
Фармакокінетика
Розподіл
Феррокінетика залізо-сахарозного комплексу, міченого 52Fe і 59Fe, оцінювалася у пацієнтів з анемією та хронічною нирковою недостатністю. Протягом перших 6–8 годин 52Fe захоплювався печінкою, селезінкою та кістковим мозком. Вважається, що захоплення радіоактивної мітки селезінкою, багатою макрофагами, є типовим для захоплення заліза ретикулоендотеліальною системою.
Після внутрішньовенного введення одноразової дози препарату, що містить 100 мг заліза, здоровим добровольцям максимальні сумарні концентрації заліза в сироватці досягалися через 10 хвилин після ін'єкції, при цьому середня концентрація становила 538 мкмоль/л. Об'єм розподілу центральної камери повністю відповідав об'єму плазми (близько 3 л).
Біотрансформація
Після ін'єкції сахароза переважно розпадається, а багатоядерне залізовмісне ядро захоплюється переважно ретикулоендотеліальною системою печінки, селезінки та кісткового мозку. Через 4 тижні після введення утилізація заліза еритроцитами становила від 59 до 97%.
Виведення
Середня молекулярна маса залізо-сахарозного комплексу приблизно дорівнює 43 кДа, що достатньо для запобігання виведенню через нирки.
Виведення заліза нирками в перші 4 години після ін'єкції дози препарату, що містить 100 мг заліза, становило менше 5% від введеної дози. Через 24 години сумарна концентрація заліза в сироватці знижувалася до рівня перед введенням препарату. Виведення сахарози нирками становило приблизно 75% від введеної дози.
Феррокінетика залізо-сахарозного комплексу, міченого 52Fe і 59Fe, оцінювалася у пацієнтів з анемією та хронічною нирковою недостатністю. Протягом перших 6–8 годин 52Fe захоплювався печінкою, селезінкою та кістковим мозком. Вважається, що захоплення радіоактивної мітки селезінкою, багатою макрофагами, є типовим для захоплення заліза ретикулоендотеліальною системою.
Після внутрішньовенного введення одноразової дози препарату, що містить 100 мг заліза, здоровим добровольцям максимальні сумарні концентрації заліза в сироватці досягалися через 10 хвилин після ін'єкції, при цьому середня концентрація становила 538 мкмоль/л. Об'єм розподілу центральної камери повністю відповідав об'єму плазми (близько 3 л).
Біотрансформація
Після ін'єкції сахароза переважно розпадається, а багатоядерне залізовмісне ядро захоплюється переважно ретикулоендотеліальною системою печінки, селезінки та кісткового мозку. Через 4 тижні після введення утилізація заліза еритроцитами становила від 59 до 97%.
Виведення
Середня молекулярна маса залізо-сахарозного комплексу приблизно дорівнює 43 кДа, що достатньо для запобігання виведенню через нирки.
Виведення заліза нирками в перші 4 години після ін'єкції дози препарату, що містить 100 мг заліза, становило менше 5% від введеної дози. Через 24 години сумарна концентрація заліза в сироватці знижувалася до рівня перед введенням препарату. Виведення сахарози нирками становило приблизно 75% від введеної дози.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат вводиться тільки внутрішньовенно - повільно струменево або крапельно, а також у венозну ділянку діалізної системи і не призначений для внутрішньом'язового введення. Недопустимо одномоментне введення повної терапевтичної дози препарату.
Перед введенням першої терапевтичної дози, необхідно призначити тест-дозу. Якщо протягом періоду спостереження виникли явища непереносимості, введення препарату слід негайно припинити. Перед відкриттям ампули потрібно оглянути на наявність можливого осаду і пошкоджень. Можна використовувати тільки коричневий розчин без осаду.
Стандартна дозування:
Дорослі та літні пацієнти: 5-10 мл препарату (100-200 мг заліза) 1-3 рази на тиждень в залежності від рівня гемоглобіну.
Максимально переносима разова доза:
Дорослі та літні пацієнти:
Для струменевого введення: 10 мл препарату (200 мг заліза), тривалість введення не менше 10 хвилин.
Для крапельного введення: в залежності від показань разова доза може досягати 500 мг заліза. Максимально допустима разова доза становить 7 мг заліза на кг маси тіла і вводиться один раз на тиждень, але вона не повинна перевищувати 500 мг заліза.
Крапельне введення: препарат переважно вводити під час крапельної інфузії для того, щоб зменшити ризик вираженого зниження артеріального тиску і небезпеку потрапляння розчину в околовенозний простір. Безпосередньо перед інфузією препарат потрібно розвести 0.9 % розчином натрію хлориду у співвідношенні 1:20 (наприклад, I мл (20 мг заліза) в 20 мл 0,9 % розчину натрію хлориду).
Отриманий розчин вводиться з наступною швидкістю: 100 мг заліза - не менше, ніж за 15 хвилин; 200 мг заліза - протягом 30 хвилин; 300 мг заліза - протягом 1,5 годин; 400 мг заліза - протягом 2,5 годин; 500 мг заліза - протягом 3,5 годин. Введення максимально переносимої разової дози, що становить 7 мг заліза/кг маси тіла, слід проводити протягом мінімум 3,5 годин, незалежно від загальної дози препарату.
Перед першим крапельним введенням терапевтичної дози препарату необхідно ввести тест-дозу: 20 мг заліза дорослим і дітям з масою тіла більше 14 кг і половину добової дози (1.5 мг заліза/кг). При відсутності небажаних явищ, залишкову частину розчину слід вводити з рекомендованою швидкістю.
Струменеве введення: препарат також можна вводити у вигляді нерозведеного розчину внутрішньовенно повільно, зі швидкістю (норма) 1 мл препарату (20 мг заліза) в одну хвилину (5 мл препарату (100 мг заліза) вводиться мінімум за 5 хв). Максимальний об'єм препарату не повинен перевищувати 10 мл (200 мг заліза) за одну ін'єкцію.
Перед першим струменевим введенням терапевтичної дози Заліза [III] гідроксиду сахарозного комплексу слід призначити тест-дозу: 1 мл препарату (20 мг заліза) дорослим і дітям з масою тіла більше 14 кг, і половину добової дози (1,5 мг заліза/кг) дітям, які мають масу тіла менше 14 кг протягом 1-2 хвилин.
При відсутності небажаних явищ протягом наступних 15 хвилин спостереження, залишкову частину розчину слід вводити з рекомендованою швидкістю. Після ін'єкції, пацієнту рекомендується на деякий час зафіксувати руку у витягнутому положенні.
Введення в діалізну систему: препарат можливо вводити безпосередньо у венозну ділянку діалізної системи, суворо дотримуючись правил, описаних для внутрішньовенної ін'єкції. Доза розраховується індивідуально відповідно до загального дефіциту заліза в організмі.
Перед введенням першої терапевтичної дози, необхідно призначити тест-дозу. Якщо протягом періоду спостереження виникли явища непереносимості, введення препарату слід негайно припинити. Перед відкриттям ампули потрібно оглянути на наявність можливого осаду і пошкоджень. Можна використовувати тільки коричневий розчин без осаду.
Стандартна дозування:
Дорослі та літні пацієнти: 5-10 мл препарату (100-200 мг заліза) 1-3 рази на тиждень в залежності від рівня гемоглобіну.
Максимально переносима разова доза:
Дорослі та літні пацієнти:
Для струменевого введення: 10 мл препарату (200 мг заліза), тривалість введення не менше 10 хвилин.
Для крапельного введення: в залежності від показань разова доза може досягати 500 мг заліза. Максимально допустима разова доза становить 7 мг заліза на кг маси тіла і вводиться один раз на тиждень, але вона не повинна перевищувати 500 мг заліза.
Крапельне введення: препарат переважно вводити під час крапельної інфузії для того, щоб зменшити ризик вираженого зниження артеріального тиску і небезпеку потрапляння розчину в околовенозний простір. Безпосередньо перед інфузією препарат потрібно розвести 0.9 % розчином натрію хлориду у співвідношенні 1:20 (наприклад, I мл (20 мг заліза) в 20 мл 0,9 % розчину натрію хлориду).
Отриманий розчин вводиться з наступною швидкістю: 100 мг заліза - не менше, ніж за 15 хвилин; 200 мг заліза - протягом 30 хвилин; 300 мг заліза - протягом 1,5 годин; 400 мг заліза - протягом 2,5 годин; 500 мг заліза - протягом 3,5 годин. Введення максимально переносимої разової дози, що становить 7 мг заліза/кг маси тіла, слід проводити протягом мінімум 3,5 годин, незалежно від загальної дози препарату.
Перед першим крапельним введенням терапевтичної дози препарату необхідно ввести тест-дозу: 20 мг заліза дорослим і дітям з масою тіла більше 14 кг і половину добової дози (1.5 мг заліза/кг). При відсутності небажаних явищ, залишкову частину розчину слід вводити з рекомендованою швидкістю.
Струменеве введення: препарат також можна вводити у вигляді нерозведеного розчину внутрішньовенно повільно, зі швидкістю (норма) 1 мл препарату (20 мг заліза) в одну хвилину (5 мл препарату (100 мг заліза) вводиться мінімум за 5 хв). Максимальний об'єм препарату не повинен перевищувати 10 мл (200 мг заліза) за одну ін'єкцію.
Перед першим струменевим введенням терапевтичної дози Заліза [III] гідроксиду сахарозного комплексу слід призначити тест-дозу: 1 мл препарату (20 мг заліза) дорослим і дітям з масою тіла більше 14 кг, і половину добової дози (1,5 мг заліза/кг) дітям, які мають масу тіла менше 14 кг протягом 1-2 хвилин.
При відсутності небажаних явищ протягом наступних 15 хвилин спостереження, залишкову частину розчину слід вводити з рекомендованою швидкістю. Після ін'єкції, пацієнту рекомендується на деякий час зафіксувати руку у витягнутому положенні.
Введення в діалізну систему: препарат можливо вводити безпосередньо у венозну ділянку діалізної системи, суворо дотримуючись правил, описаних для внутрішньовенної ін'єкції. Доза розраховується індивідуально відповідно до загального дефіциту заліза в організмі.
Для дітей:
Діти: є лише обмежені дані про застосування препарату у дітей до 3 років. Рекомендована доза для дітей інших вікових груп - не більше 0,15 мл препарату (3 мг заліза) на кг маси тіла 1-3 рази на тиждень в залежності від рівня гемоглобіну.
Перед першим крапельним введенням терапевтичної дози препарату необхідно ввести тест-дозу: 20 мг заліза дітям з масою тіла більше 14 кг і половину добової дози (1.5 мг заліза/кг) дітям, які мають масу тіла менше 14 кг, протягом 15 хвилин. При відсутності небажаних явищ, залишкову частину розчину слід вводити з рекомендованою швидкістю.
Перед першим струменевим введенням терапевтичної дози Заліза [III] гідроксиду сахарозного комплексу слід призначити тест-дозу: дітям з масою тіла більше 14 кг, і половину добової дози (1,5 мг заліза/кг) дітям, які мають масу тіла менше 14 кг протягом 1-2 хвилин.
Перед першим крапельним введенням терапевтичної дози препарату необхідно ввести тест-дозу: 20 мг заліза дітям з масою тіла більше 14 кг і половину добової дози (1.5 мг заліза/кг) дітям, які мають масу тіла менше 14 кг, протягом 15 хвилин. При відсутності небажаних явищ, залишкову частину розчину слід вводити з рекомендованою швидкістю.
Перед першим струменевим введенням терапевтичної дози Заліза [III] гідроксиду сахарозного комплексу слід призначити тест-дозу: дітям з масою тіла більше 14 кг, і половину добової дози (1,5 мг заліза/кг) дітям, які мають масу тіла менше 14 кг протягом 1-2 хвилин.
Показання
Залізодефіцитні стани:
- при необхідності швидкого поповнення заліза;
- при непереносимості пероральних препаратів заліза або недотриманні режиму лікування;
- при наявності активних запальних захворювань кишечника, коли пероральні препарати заліза неефективні.
Протипоказання
- підвищена чутливість до залізо-сахарозного комплексу, розчину залізосахарозного комплексу або до будь-якого з компонентів цього лікарського препарату;
- анемія, не обумовлена дефіцитом заліза;
- наявність ознак перевантаження залізом або вроджені порушення процесів його утилізації;
- I триместр вагітності.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з бронхіальною астмою, при екземі, полівалентній алергії, алергічних реакціях на інші парентеральні препарати заліза; у пацієнтів з низькою залізозв'язувальною здатністю сироватки і/або дефіцитом фолієвої кислоти; пацієнтів з печінковою недостатністю, з гострими або хронічними інфекційними захворюваннями, при підвищеному вмісті феритину в сироватці у зв'язку з тим, що залізо при парентеральному введенні може чинити несприятливу дію при наявності бактеріальної або вірусної інфекції.
Застосовують тільки при підтвердженні діагнозу анемії відповідними лабораторними даними (наприклад, результатами визначення феритину сироватки або рівня гемоглобіну і гематокриту, кількості еритроцитів і їх параметрів - середнього об'єму еритроцита, середнього вмісту гемоглобіну в еритроциті).
В/в препарати заліза можуть викликати алергічні або анафілактоїдні реакції, які можуть бути потенційно небезпечними для життя.
Більш висока частота розвитку небажаних побічних реакцій (особливо - зниження АТ), які також можуть бути і важкими, асоціюється з збільшенням дози.
Застосовують тільки при підтвердженні діагнозу анемії відповідними лабораторними даними (наприклад, результатами визначення феритину сироватки або рівня гемоглобіну і гематокриту, кількості еритроцитів і їх параметрів - середнього об'єму еритроцита, середнього вмісту гемоглобіну в еритроциті).
В/в препарати заліза можуть викликати алергічні або анафілактоїдні реакції, які можуть бути потенційно небезпечними для життя.
Більш висока частота розвитку небажаних побічних реакцій (особливо - зниження АТ), які також можуть бути і важкими, асоціюється з збільшенням дози.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: дуже рідко - запаморочення, головний біль, втрата свідомості, парестезії.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - серцебиття, тахікардія, зниження АТ, колаптоїдні стани, відчуття жару, "припливи" крові до обличчя.
З боку органів дихання: дуже рідко - бронхоспазм, задишка.
З боку травної системи: дуже рідко - розлиті болі в животі, біль в епігастральній області, діарея, спотворення смаку, нудота, блювання.
З боку шкірних покривів: дуже рідко - еритема, свербіж, висип, порушення пігментації, підвищена пітливість.
З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - артралгія, біль у спині, набряк суглобів, міалгія, біль у кінцівках.
Алергічні реакції: дуже рідко - анафілактоїдні реакції, набряк обличчя, набряк гортані.
Загальні реакції: дуже рідко - астенія, біль у грудях, відчуття тяжкості в грудях, слабкість, периферичні набряки, відчуття нездужання, блідість, підвищення температури, озноб.
Місцеві реакції: дуже рідко - біль і набряк у місці введення.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - серцебиття, тахікардія, зниження АТ, колаптоїдні стани, відчуття жару, "припливи" крові до обличчя.
З боку органів дихання: дуже рідко - бронхоспазм, задишка.
З боку травної системи: дуже рідко - розлиті болі в животі, біль в епігастральній області, діарея, спотворення смаку, нудота, блювання.
З боку шкірних покривів: дуже рідко - еритема, свербіж, висип, порушення пігментації, підвищена пітливість.
З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - артралгія, біль у спині, набряк суглобів, міалгія, біль у кінцівках.
Алергічні реакції: дуже рідко - анафілактоїдні реакції, набряк обличчя, набряк гортані.
Загальні реакції: дуже рідко - астенія, біль у грудях, відчуття тяжкості в грудях, слабкість, периферичні набряки, відчуття нездужання, блідість, підвищення температури, озноб.
Місцеві реакції: дуже рідко - біль і набряк у місці введення.
Передозування
Симптоми: передозування може викликати перевантаження залізом, яке може проявлятися симптомами гемосидерозу.
Лікування: застосування хелатуючих засобів для зв'язування заліза або відповідно до стандартів медичної практики.
Лікування: застосування хелатуючих засобів для зв'язування заліза або відповідно до стандартів медичної практики.
Лікарняна взаємодія
Не слід застосовувати одночасно з лікарськими формами заліза для прийому всередину, оскільки зменшується всмоктування заліза з ШКТ. Лікування пероральними препаратами заліза можна починати не раніше ніж через 5 днів після останньої ін'єкції.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного введення, 20 мг/мл.
По 5 мл препарату в ампули з прозорого безбарвного або світлозахисного скла 1-го гідролітичного класу.
По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної.
По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої або гнучкої упаковки на основі алюмінієвої фольги або матеріалу упаковочного комбінованого на паперовій основі або матеріалу упаковочного.
По 1, 2 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
По 5 мл препарату в ампули з прозорого безбарвного або світлозахисного скла 1-го гідролітичного класу.
По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної.
По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої або гнучкої упаковки на основі алюмінієвої фольги або матеріалу упаковочного комбінованого на паперовій основі або матеріалу упаковочного.
По 1, 2 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
