Amizolid
Amizolid
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Baktolin, Zeniks, Zivoks, Linegen, Linezolid, Roulin-Routek, Selezolid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Amizolid" 600 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Ichkariga 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqat vaqtida yoki ovqatlar orasida qabul qilish.
D.t.d. № 10 in tab.
S. Ichkariga 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqat vaqtida yoki ovqatlar orasida qabul qilish.
Farmakologik xossalar
Antibakterial.
Farmakodinamika
Linezolid, sintetik antibakterial preparat, yangi sinfga mansub antimikrob vositalar, oksazolidinonlar, aerob gram-musbat bakteriyalar, ba'zi gram-manfiy bakteriyalar va anaerob mikroorganizmlar in vitro faol. Linezolid bakteriyalarda oqsil sintezini selektiv ravishda inhibe qiladi. Bakterial ribosomalar bilan bog'lanib, u oqsil sintezida muhim komponent bo'lgan 70S funksional boshlang'ich kompleksining hosil bo'lishini oldini oladi.
Sezuvchanlik
Preparat in vitro va in vivo faol
Gram-musbat aeroblar
Enterococcus faecium (vankomitsin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi)
Staphylococcus aureus (metisillin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae (polirezistent shtammlarini o'z ichiga oladi)
Streptococcus pyogenes
Boshqa mikroorganizmlar
M. tuberculosis
Preparat in vitro faol
Gram-musbat aeroblar
Enterococcus faecalis (vankomitsin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi)
Enterococcus faecium (vankomitsin sezgir shtammlar)
Staphylococcus epidermidis (metisillin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi)
Staphylococcus haemolyticus
Streptococcus spp. Viridans guruhi
Gram-manfiy aeroblar
Pasteurella multocida
Linezolidga rezistent mikroorganizmlar:
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria spp.
Enterobacteriaceae spp.
Pseudomonas spp.
Rezistentlik
Linezolidning ta'sir mexanizmi boshqa sinflarga mansub antimikrob preparatlar (masalan, aminoglikozidlar, beta-laktamlar, foliy kislotasi antagonistlari, glikopeptidlar, linkozamidlar, xinolonlar, rifamitsinlar, streptograminlar, tetratsiklinlar va xloramfenikol) ta'sir mexanizmlaridan farq qiladi, shuning uchun linezolid va ushbu preparatlar o'rtasida o'zaro rezistentlik mavjud emas. Linezolid patogen mikroorganizmlarga, ushbu preparatlarga sezgir va rezistent bo'lganlarga nisbatan faol. Linezolidga nisbatan rezistentlik 23S ribosomal RNKning ko'p bosqichli mutatsiyasi orqali sekin rivojlanadi va 1x10-9 - 1x10-11 dan kam chastotada sodir bo'ladi.
Sezuvchanlik
Preparat in vitro va in vivo faol
Gram-musbat aeroblar
Enterococcus faecium (vankomitsin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi)
Staphylococcus aureus (metisillin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae (polirezistent shtammlarini o'z ichiga oladi)
Streptococcus pyogenes
Boshqa mikroorganizmlar
M. tuberculosis
Preparat in vitro faol
Gram-musbat aeroblar
Enterococcus faecalis (vankomitsin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi)
Enterococcus faecium (vankomitsin sezgir shtammlar)
Staphylococcus epidermidis (metisillin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi)
Staphylococcus haemolyticus
Streptococcus spp. Viridans guruhi
Gram-manfiy aeroblar
Pasteurella multocida
Linezolidga rezistent mikroorganizmlar:
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria spp.
Enterobacteriaceae spp.
Pseudomonas spp.
Rezistentlik
Linezolidning ta'sir mexanizmi boshqa sinflarga mansub antimikrob preparatlar (masalan, aminoglikozidlar, beta-laktamlar, foliy kislotasi antagonistlari, glikopeptidlar, linkozamidlar, xinolonlar, rifamitsinlar, streptograminlar, tetratsiklinlar va xloramfenikol) ta'sir mexanizmlaridan farq qiladi, shuning uchun linezolid va ushbu preparatlar o'rtasida o'zaro rezistentlik mavjud emas. Linezolid patogen mikroorganizmlarga, ushbu preparatlarga sezgir va rezistent bo'lganlarga nisbatan faol. Linezolidga nisbatan rezistentlik 23S ribosomal RNKning ko'p bosqichli mutatsiyasi orqali sekin rivojlanadi va 1x10-9 - 1x10-11 dan kam chastotada sodir bo'ladi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Linezolid ichga qabul qilingandan keyin me'da-ichak traktidan tez va intensiv so'riladi. Linezolidning qondagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) - 21,2 mg/l, qondagi maksimal konsentratsiyaga erishish uchun o'rtacha vaqt (TCmax) - 2 soat, mutlaq biokiraolishligi taxminan 100 %. Ovqat qabul qilish linezolidning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Linezolidning qondagi muvozanat konsentratsiyasi qabul qilishning 2-kunida erishiladi.
Taqqoslanishi
Sog'lom kattalarda muvozanat konsentratsiyasiga erishilganda linezolidning taqqoslanish hajmi o'rtacha 40-50 l ni tashkil etadi, bu organizmdagi umumiy suv miqdoriga teng. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 31 % ni tashkil etadi va linezolidning qondagi konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Metabolizm
Linezolidning metabolizmida sitoxrom P450 izofermentlari ishtirok etmasligi aniqlangan in vitro. Linezolid klinik jihatdan muhim sitoxrom P450 izofermentlarining (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ZA4) faoliyatini inhibe qilmaydi va kuchaytirmaydi.
Metabolik oksidlanish natijasida ikkita faol bo'lmagan metabolit - gidroksietilglyitsin (insonda asosiy metabolit, fermentativ bo'lmagan jarayon natijasida hosil bo'ladi) va aminoetoksisirka kislotasi (kamroq miqdorda hosil bo'ladi) hosil bo'ladi. Boshqa faol bo'lmagan metabolitlar ham tasvirlangan.
Chiqarilishi
Ekstrarenal klirens linezolid klirensining taxminan 65 % ni tashkil etadi. Linezolid dozasining oshishi bilan klirensning kichik darajada noxatlikligi kuzatiladi. Bu yuqori linezolid dozasida buyrak va ekstrarenal klirensning pasayishi bilan izohlanishi mumkin. Biroq, klirensdagi farqlar kichik va ko'rinadigan yarim chiqarilish davriga ta'sir qilmaydi.
Linezolid buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda va yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida buyraklar orqali gidroksietilglyitsin (40 %), aminoetoksisirka kislotasi (10 %) va o'zgarmagan holda (30-35 %) chiqariladi. Ichak orqali gidroksietilglyitsin (6 %) va aminoetoksisirka kislotasi (3 %) ko'rinishida chiqariladi. Linezolid o'zgarmagan holda deyarli ichak orqali chiqarilmaydi.
Linezolidning yarim chiqarilish davri o'rtacha 5-7 soatni tashkil etadi.
Alohida bemor guruhlarida farmakokinetika
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
600 mg linezolidni bir marta qabul qilgandan keyin og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi < 30 ml/min) uning ikkita asosiy metabolitining konsentratsiyasi 7-8 marta oshdi. Biroq, boshlang'ich preparatning AUC (konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon) oshishi kuzatilmadi. Garchi gemodializda asosiy metabolitlarning bir qismi chiqarilgan bo'lsa-da, 600 mg linezolid qabul qilingandan keyin va dializ protsedurasi o'tkazilgandan keyin ularning qondagi konsentratsiyasi buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlar, yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga nisbatan sezilarli darajada yuqori bo'lib qoldi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Yengil va o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A va B sinfi) linezolid va uning ikkita asosiy metabolitining farmakokinetikasi o'zgarmasligi haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifi bo'yicha C sinfi) linezolidning farmakokinetikasi o'rganilmagan. Biroq, linezolid fermentativ bo'lmagan yo'l bilan metabolizlanadi, shuning uchun jigar yetishmovchiligida uning metabolizmining sezilarli buzilishi kutilmaydi.
Bola va o'smirlar
O'smirlar (12-17 yosh) 600 mg linezolid qabul qilganda, uning farmakokinetikasi kattalardagi kinetikadan farq qilmagan. Shunday qilib, o'smirlarga 600 mg linezolid har 12 soatda buyurilganda, uning konsentratsiyasi kattalardagi kabi bo'ladi.
Qariyalar
65 yosh va undan katta yoshdagi qariyalarda linezolidning farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgarmaydi.
Ayollar
Ayollarda linezolidning taqqoslanish hajmi erkaklarga qaraganda biroz pastroq; ularda tana massasi hisobiga o'rtacha klirens 20 % ga kamayadi. Ayollarda linezolidning qondagi konsentratsiyasi erkaklarga qaraganda yuqori, bu qisman tana massasi farqlari bilan izohlanishi mumkin. Biroq, erkaklar va ayollarda linezolidning yarim chiqarilish davri sezilarli darajada farq qilmagani uchun, ayollarda linezolidning qondagi konsentratsiyasi qabul qilinadigan darajadan yuqori bo'lishi kutilmaydi, shuning uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Linezolid ichga qabul qilingandan keyin me'da-ichak traktidan tez va intensiv so'riladi. Linezolidning qondagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) - 21,2 mg/l, qondagi maksimal konsentratsiyaga erishish uchun o'rtacha vaqt (TCmax) - 2 soat, mutlaq biokiraolishligi taxminan 100 %. Ovqat qabul qilish linezolidning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Linezolidning qondagi muvozanat konsentratsiyasi qabul qilishning 2-kunida erishiladi.
Taqqoslanishi
Sog'lom kattalarda muvozanat konsentratsiyasiga erishilganda linezolidning taqqoslanish hajmi o'rtacha 40-50 l ni tashkil etadi, bu organizmdagi umumiy suv miqdoriga teng. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 31 % ni tashkil etadi va linezolidning qondagi konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Metabolizm
Linezolidning metabolizmida sitoxrom P450 izofermentlari ishtirok etmasligi aniqlangan in vitro. Linezolid klinik jihatdan muhim sitoxrom P450 izofermentlarining (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ZA4) faoliyatini inhibe qilmaydi va kuchaytirmaydi.
Metabolik oksidlanish natijasida ikkita faol bo'lmagan metabolit - gidroksietilglyitsin (insonda asosiy metabolit, fermentativ bo'lmagan jarayon natijasida hosil bo'ladi) va aminoetoksisirka kislotasi (kamroq miqdorda hosil bo'ladi) hosil bo'ladi. Boshqa faol bo'lmagan metabolitlar ham tasvirlangan.
Chiqarilishi
Ekstrarenal klirens linezolid klirensining taxminan 65 % ni tashkil etadi. Linezolid dozasining oshishi bilan klirensning kichik darajada noxatlikligi kuzatiladi. Bu yuqori linezolid dozasida buyrak va ekstrarenal klirensning pasayishi bilan izohlanishi mumkin. Biroq, klirensdagi farqlar kichik va ko'rinadigan yarim chiqarilish davriga ta'sir qilmaydi.
Linezolid buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda va yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida buyraklar orqali gidroksietilglyitsin (40 %), aminoetoksisirka kislotasi (10 %) va o'zgarmagan holda (30-35 %) chiqariladi. Ichak orqali gidroksietilglyitsin (6 %) va aminoetoksisirka kislotasi (3 %) ko'rinishida chiqariladi. Linezolid o'zgarmagan holda deyarli ichak orqali chiqarilmaydi.
Linezolidning yarim chiqarilish davri o'rtacha 5-7 soatni tashkil etadi.
Alohida bemor guruhlarida farmakokinetika
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
600 mg linezolidni bir marta qabul qilgandan keyin og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi < 30 ml/min) uning ikkita asosiy metabolitining konsentratsiyasi 7-8 marta oshdi. Biroq, boshlang'ich preparatning AUC (konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon) oshishi kuzatilmadi. Garchi gemodializda asosiy metabolitlarning bir qismi chiqarilgan bo'lsa-da, 600 mg linezolid qabul qilingandan keyin va dializ protsedurasi o'tkazilgandan keyin ularning qondagi konsentratsiyasi buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlar, yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga nisbatan sezilarli darajada yuqori bo'lib qoldi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Yengil va o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A va B sinfi) linezolid va uning ikkita asosiy metabolitining farmakokinetikasi o'zgarmasligi haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifi bo'yicha C sinfi) linezolidning farmakokinetikasi o'rganilmagan. Biroq, linezolid fermentativ bo'lmagan yo'l bilan metabolizlanadi, shuning uchun jigar yetishmovchiligida uning metabolizmining sezilarli buzilishi kutilmaydi.
Bola va o'smirlar
O'smirlar (12-17 yosh) 600 mg linezolid qabul qilganda, uning farmakokinetikasi kattalardagi kinetikadan farq qilmagan. Shunday qilib, o'smirlarga 600 mg linezolid har 12 soatda buyurilganda, uning konsentratsiyasi kattalardagi kabi bo'ladi.
Qariyalar
65 yosh va undan katta yoshdagi qariyalarda linezolidning farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgarmaydi.
Ayollar
Ayollarda linezolidning taqqoslanish hajmi erkaklarga qaraganda biroz pastroq; ularda tana massasi hisobiga o'rtacha klirens 20 % ga kamayadi. Ayollarda linezolidning qondagi konsentratsiyasi erkaklarga qaraganda yuqori, bu qisman tana massasi farqlari bilan izohlanishi mumkin. Biroq, erkaklar va ayollarda linezolidning yarim chiqarilish davri sezilarli darajada farq qilmagani uchun, ayollarda linezolidning qondagi konsentratsiyasi qabul qilinadigan darajadan yuqori bo'lishi kutilmaydi, shuning uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatni ovqat vaqtida yoki ovqatlar orasida qabul qilish mumkin.
Linezolidni davolashning boshida vena ichiga buyurilgan bemorlarni keyinchalik linezolidning ichga qabul qilish uchun har qanday dori shakliga o'tkazish mumkin, bunda doza tanlash talab qilinmaydi, chunki linezolidning ichga qabul qilishdagi biokiraolishligi deyarli 100 % ni tashkil etadi. Davolash davomiyligi patogen, infeksiya joylashuvi va og'irligiga, shuningdek klinik ta'sirga bog'liq.
Kattalar va o'smirlar (12-17 yosh) uchun tavsiya etilgan doz rejimi
Kattalar: ko'p dori rezistent shtammlar bilan chaqirilgan Mycobacterium tuberculosis tomonidan chaqirilgan o'pka tuberkulyozi uchun - 600 mg kuniga 1 marta, intensiv fazada davolash davomiyligi 24 hafta.
Qariyalar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi
Gemodializda bo'lgan bemorlarga preparatni gemodializ protsedurasi tugagandan keyin kiritish kerak.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Linezolidni davolashning boshida vena ichiga buyurilgan bemorlarni keyinchalik linezolidning ichga qabul qilish uchun har qanday dori shakliga o'tkazish mumkin, bunda doza tanlash talab qilinmaydi, chunki linezolidning ichga qabul qilishdagi biokiraolishligi deyarli 100 % ni tashkil etadi. Davolash davomiyligi patogen, infeksiya joylashuvi va og'irligiga, shuningdek klinik ta'sirga bog'liq.
Kattalar va o'smirlar (12-17 yosh) uchun tavsiya etilgan doz rejimi
- kasalxonadan tashqari pnevmoniya, Streptococcus pneumoniae (polirezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), bakteriemiya bilan birga keladigan holatlar, yoki Staphylococcus aureus (faqat metisillin sezgir shtammlar); 600 mg ichga har 12 soatda 10-14 kun
- kasalxona pnevmoniyasi, Staphylococcus aureus (metisillin sezgir va metisillin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi) yoki Streptococcus pneumoniae (polirezistent shtammlarini o'z ichiga oladi); 600 mg ichga har 12 soatda 10-14 kun
- teri va yumshoq to'qimalarning murakkab infeksiyalari, diabetik oyoq sindromi bilan bog'liq infeksiyalar, osteomiyelit bilan birga kelmaydigan, Staphylococcus aureus (metisillin sezgir va metisillin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), Streptococcus pyogenes yoki Streptococcus agalactiae tomonidan chaqirilgan; 600 mg ichga har 12 soatda 10-14 kun
- teri va yumshoq to'qimalarning murakkab bo'lmagan infeksiyalari, Staphylococcus aureus (faqat metisillin sezgir shtammlar) yoki Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan; 600 mg ichga har 12 soatda 10-14 kun
- Enterococcus faecium (vankomitsin rezistent shtammlar) tomonidan chaqirilgan infeksiyalar, bakteriemiya bilan birga keladigan holatlar. 600 mg har 12 soatda 14-28 kun
Kattalar: ko'p dori rezistent shtammlar bilan chaqirilgan Mycobacterium tuberculosis tomonidan chaqirilgan o'pka tuberkulyozi uchun - 600 mg kuniga 1 marta, intensiv fazada davolash davomiyligi 24 hafta.
Qariyalar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi
Gemodializda bo'lgan bemorlarga preparatni gemodializ protsedurasi tugagandan keyin kiritish kerak.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
Linezolidga sezgir aerob va anaerob gram-musbat mikroorganizmlar (bakteriemiya bilan birga keladigan infeksiyalarni o'z ichiga oladi) tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig'lanish kasalliklarini davolash:
- kasalxonadan tashqari pnevmoniya, Streptococcus pneumoniae (polirezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), bakteriemiya bilan birga keladigan holatlar, yoki Staphylococcus aureus (faqat metisillin sezgir shtammlar);
- kasalxona pnevmoniyasi, Staphylococcus aureus (metisillin sezgir va metisillin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi) yoki Streptococcus pneumoniae (polirezistent shtammlarini o'z ichiga oladi);
- teri va yumshoq to'qimalarning murakkab infeksiyalari, diabetik oyoq sindromi bilan bog'liq infeksiyalar, osteomiyelit bilan birga kelmaydigan, Staphylococcus aureus (metisillin sezgir va metisillin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), Streptococcus pyogenes yoki Streptococcus agalactiae tomonidan chaqirilgan;
- teri va yumshoq to'qimalarning murakkab bo'lmagan infeksiyalari, Staphylococcus aureus (faqat metisillin sezgir shtammlar) yoki Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan;
- Enterococcus faecium (vankomitsin rezistent shtammlar) tomonidan chaqirilgan infeksiyalar, bakteriemiya bilan birga keladigan holatlar.
Ko'p dori rezistent shtammlar bilan chaqirilgan Mycobacterium tuberculosis tomonidan chaqirilgan o'pka tuberkulyozi uchun kombinatsiyalangan terapiya tarkibida.
- kasalxonadan tashqari pnevmoniya, Streptococcus pneumoniae (polirezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), bakteriemiya bilan birga keladigan holatlar, yoki Staphylococcus aureus (faqat metisillin sezgir shtammlar);
- kasalxona pnevmoniyasi, Staphylococcus aureus (metisillin sezgir va metisillin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi) yoki Streptococcus pneumoniae (polirezistent shtammlarini o'z ichiga oladi);
- teri va yumshoq to'qimalarning murakkab infeksiyalari, diabetik oyoq sindromi bilan bog'liq infeksiyalar, osteomiyelit bilan birga kelmaydigan, Staphylococcus aureus (metisillin sezgir va metisillin rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), Streptococcus pyogenes yoki Streptococcus agalactiae tomonidan chaqirilgan;
- teri va yumshoq to'qimalarning murakkab bo'lmagan infeksiyalari, Staphylococcus aureus (faqat metisillin sezgir shtammlar) yoki Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan;
- Enterococcus faecium (vankomitsin rezistent shtammlar) tomonidan chaqirilgan infeksiyalar, bakteriemiya bilan birga keladigan holatlar.
Ko'p dori rezistent shtammlar bilan chaqirilgan Mycobacterium tuberculosis tomonidan chaqirilgan o'pka tuberkulyozi uchun kombinatsiyalangan terapiya tarkibida.
Qarshi ko'rsatmalar
- Linezolid va/yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- Linezolidni monoaminoksidaza A yoki B ingibitorlari (masalan, fenelzin, izokarboksazid) bilan bir vaqtda qabul qilish, shuningdek, ushbu preparatlarni qabul qilishni to'xtatgandan keyin 2 hafta davomida.
- Bemorlarni diqqat bilan kuzatish va arterial bosimni monitoring qilishsiz linezolidni buyurmaslik kerak:
- nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya, feoxromotsitoma, tireotoksikoz, karcinoid sindrom, bipolyar buzilish, shizoaffektiv buzilish va o'tkir ong chalkashligi holatlari bo'lgan bemorlarga;
- quyidagi turdagi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarga: adrenomimetiklar (masalan, pseudoefedrin, fenilpropanolamin, epinefrin, norepinefrin, dobutamin), dopaminomimetiklar (masalan, dopamin), serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar, 5-HTI retseptor agonistlari (triptanlar), meperidin yoki buspiron;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu chiqarilish shakli uchun);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun ko'rsatma: ko'p dori rezistent shtammlar bilan chaqirilgan Mycobacterium tuberculosis tomonidan chaqirilgan o'pka tuberkulyozi.
Diqqat bilan
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda linezolidning ikki asosiy metabolitining klinik ahamiyati o'rganilmaganligi sababli, linezolid bunday bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak va faqat kutilayotgan foyda potentsial xavfdan ustun bo'lsa.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Cheklangan klinik ma'lumotlar mavjud, bu bunday bemorlarda linezolidni faqat kutilayotgan foyda potentsial xavfdan ustun bo'lsa qo'llashni tavsiya qiladi.
Linezolid hayot uchun xavfli bo'lgan tizimli infeksiyalari bo'lgan bemorlarda, masalan, intensiv terapiya bo'limlarida venoz kateterlar bilan bog'liq infeksiyalar kabi ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Linezolidni qo'llash fonida diareya rivojlanishi bilan psödomembranoz kolitning turli darajada rivojlanish xavfini hisobga olish kerak.
Davolash jarayonida qon tahlilini o'tkazish kerak, qon ketish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda, anamnezda mielosupressiya bo'lgan bemorlarda, shuningdek, gemoglobin darajasini, trombotsitlar sonini yoki ularning funksional xususiyatlarini pasaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilayotgan bemorlarda, shuningdek, linezolidni 2 haftadan ortiq qabul qilayotgan bemorlarda.
Davolash jarayonida qon tahlilini o'tkazish kerak, qon ketish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda, anamnezda mielosupressiya bo'lgan bemorlarda, shuningdek, gemoglobin darajasini, trombotsitlar sonini yoki ularning funksional xususiyatlarini pasaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilayotgan bemorlarda, shuningdek, linezolidni 2 haftadan ortiq qabul qilayotgan bemorlarda.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez (>1%) - ta'm o'zgarishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i (shu jumladan spazmatik), meteorizm, umumiy bilirubin, ALT, AST, SHF ko'rsatkichlarining o'zgarishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: tez-tez (>1%) - qaytariladigan anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, pansitopeniya.
Boshqa: tez-tez (>1%) - bosh og'rig'i, kandidoz; kamdan-kam - 28 kundan ortiq qo'llashda periferik nevropatiya va ko'rish nervi nevropatiyasi holatlari (linezolid qo'llanishi va nevropatiya rivojlanishi o'rtasidagi bog'liqlik isbotlanmagan).
Nojo'ya reaktsiyalar doza bog'liq emas va odatda davolashni to'xtatishni talab qilmaydi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: tez-tez (>1%) - qaytariladigan anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, pansitopeniya.
Boshqa: tez-tez (>1%) - bosh og'rig'i, kandidoz; kamdan-kam - 28 kundan ortiq qo'llashda periferik nevropatiya va ko'rish nervi nevropatiyasi holatlari (linezolid qo'llanishi va nevropatiya rivojlanishi o'rtasidagi bog'liqlik isbotlanmagan).
Nojo'ya reaktsiyalar doza bog'liq emas va odatda davolashni to'xtatishni talab qilmaydi.
Dozaning oshib ketishi
Linezolidning dozadan oshib ketishi holatlari haqida xabar berilmagan. Simptomatik davolash tavsiya etiladi (shu jumladan, glomerulyar filtratsiya tezligini saqlab turish kerak). Peritoneal dializ yoki gemoperfuziyada linezolidning chiqarilishini tezlashtirish bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Linezolid MAO ning zaif qaytariladigan neselektiv ingibitori bo'lib, ba'zi hollarda linezolid pseudoefedrin va fenilpropanolaminning pressor ta'sirini o'rtacha qaytariladigan darajada kuchaytirishi mumkin. Buni hisobga olib, bir vaqtda qo'llashda adrenomimetik preparatlarning boshlang'ich dozasini (shu jumladan, dopamin va uning agonistlari) kamaytirish va keyinchalik doza titrlash orqali tanlash tavsiya etiladi.
Bupreorfin bilan bir vaqtda qo'llash (alohida yoki nalokson bilan birgalikda) serotonin sindromi rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Bupreorfin bilan bir vaqtda qo'llash (alohida yoki nalokson bilan birgalikda) serotonin sindromi rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Chiqarilish shakli
200 mg, 400 mg, 600 mg plyonka qoplamali tabletkalar
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
1, 2, 3, 5, 6 yoki 10 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
1, 2, 3, 5, 6 yoki 10 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
