Артрозан
Artrozan
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Амелотекс, Мелбек, Локсидол, Мелокс, Мовасин, Ревмоксикам, Амелотекс таблетки, Мелоксикам, Мовалис, Мелоксикам Ратиофарм, Генітрон, Елокс-СОЛОфарм, Ревмарт, Генітрон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp,: "Artrozan" 0,0075
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день під час їжі.
Rp.: "Artrozan" 0,015
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день під час їжі.
Rp.: Sol. "Artrozan" 6 mg/ml - 2,5 ml
D.t.d.: № 3 in amp.
S.: По 1 ампулі 1 раз на день, внутрішньом'язово
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день під час їжі.
Rp.: "Artrozan" 0,015
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день під час їжі.
Rp.: Sol. "Artrozan" 6 mg/ml - 2,5 ml
D.t.d.: № 3 in amp.
S.: По 1 ампулі 1 раз на день, внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
Протизапальне, анальгезуюче.
Фармакодинаміка
НПЗЗ, належить до класу оксикамів, є похідним енолієвої кислоти. має протизапальну, жарознижувальну та анальгезуючу дію.
Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів в результаті вибіркового гальмування ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі простагландинів у зоні запалення. При застосуванні у високих дозах, тривалому застосуванні та індивідуальних особливостях організму вибірковість щодо ЦОГ-2 знижується. У меншій мірі діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі простагландинів, які захищають слизову оболонку ШКТ і беруть участь у регуляції кровотоку в нирках. Завдяки зазначеній селективності пригнічення активності ЦОГ-2 мелоксикам рідше викликає ерозивно-виразкові ураження ШКТ.
Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів в результаті вибіркового гальмування ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі простагландинів у зоні запалення. При застосуванні у високих дозах, тривалому застосуванні та індивідуальних особливостях організму вибірковість щодо ЦОГ-2 знижується. У меншій мірі діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі простагландинів, які захищають слизову оболонку ШКТ і беруть участь у регуляції кровотоку в нирках. Завдяки зазначеній селективності пригнічення активності ЦОГ-2 мелоксикам рідше викликає ерозивно-виразкові ураження ШКТ.
Фармакокінетика
Зв'язування з білками плазми становить 99%. Проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині становить 50% Cmax у плазмі. Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних.
Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксиметилмелоксикаму, який також екскретується, але в меншій мірі (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в цьому метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2C9, додаткове значення має ізофермент CYP3A4. В утворенні 2 інших метаболітів, що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату, бере участь пероксидаза.
Плазмовий кліренс становить в середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Vd невеликий і становить, в середньому, 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.
Виводиться в рівній пропорції з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% добової дози, у сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях.
Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксиметилмелоксикаму, який також екскретується, але в меншій мірі (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в цьому метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2C9, додаткове значення має ізофермент CYP3A4. В утворенні 2 інших метаболітів, що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату, бере участь пероксидаза.
Плазмовий кліренс становить в середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Vd невеликий і становить, в середньому, 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.
Виводиться в рівній пропорції з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% добової дози, у сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/м, шляхом глибокої ін'єкції. Препарат не можна вводити в/в.
У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій (захворювання ШКТ в анамнезі, наявність факторів ризику серцево-судинних захворювань) рекомендується починати лікування з дози 7,5 мг/добу (див. «Особливі вказівки»). У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які знаходяться на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.
Загальні рекомендації
Оскільки потенційний ризик побічних реакцій залежить від дози і тривалості лікування, слід використовувати максимально можливі низькі дози і тривалість застосування. Максимальна рекомендована добова доза — 15 мг.
Комбіноване застосування
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗЗ. Сумарна добова доза препарату Артрозан, що застосовується у вигляді різних лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг.
В/м введення препарату показано тільки протягом перших кількох днів терапії. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних лікарських форм. Рекомендована доза становить 7,5 або 15 мг 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю і тяжкості запального процесу.
З огляду на можливу несумісність, препарат Артрозан, розчин для в/м введення, не слід змішувати в одному шприці з іншими ЛЗ.
Загальну добову дозу слід приймати в один прийом, під час їжі, запиваючи водою або іншою рідиною.
Недостатньо інформації представлено про вплив змішування подрібнених таблеток з їжею або рідиною.
Рекомендований режим дозування:
Особливі групи пацієнтів
Збільшення дози препарату вище рекомендованої добової дози не призводить до підвищення його ефективності. Доступні дозування препарату Артрозан, таблетки, не дозволяють приймати препарат пацієнтам з масою тіла менше 60 кг. Ефективність і безпека препарату Артрозан у дітей молодше 12 років, за показаннями, відмінними від ювенільного ревматоїдного артриту, не вивчена. У пацієнтів з підвищеним ризиком небажаних реакцій (HP) (захворювання ШКТ в анамнезі, наявність факторів ризику серцево-судинних захворювань) рекомендується починати лікування з дози 7,5 мг на добу.
У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які знаходяться на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкої і середньої тяжкості (кліренс креатиніну більше 25 мл/хв) корекція дози не потрібна.
У пацієнтів з цирозом печінки (компенсованим) корекція дози не потрібна.
Загальні рекомендації
Оскільки потенційний ризик HP залежить від дози і тривалості лікування, слід використовувати мінімально можливі низькі дози і тривалість застосування. Максимальна рекомендована добова доза - 15 мг.
Комбіноване застосування
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗЗ.
Загальна добова доза препарату Артрозан, що застосовується у вигляді різних лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг.
- Остеоартрит з больовим синдромом: 7,5 мг/добу. При необхідності ця доза може бути збільшена до 15 мг/добу.
- Ревматоїдний артрит: 15 мг/добу. Залежно від лікувального ефекту ця доза може бути знижена до 7,5 мг/добу.
- Анкілозуючий спондиліт: 15 мг/добу. Залежно від лікувального ефекту ця доза може бути знижена до 7,5 мг/добу.
У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій (захворювання ШКТ в анамнезі, наявність факторів ризику серцево-судинних захворювань) рекомендується починати лікування з дози 7,5 мг/добу (див. «Особливі вказівки»). У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які знаходяться на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.
Загальні рекомендації
Оскільки потенційний ризик побічних реакцій залежить від дози і тривалості лікування, слід використовувати максимально можливі низькі дози і тривалість застосування. Максимальна рекомендована добова доза — 15 мг.
Комбіноване застосування
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗЗ. Сумарна добова доза препарату Артрозан, що застосовується у вигляді різних лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг.
В/м введення препарату показано тільки протягом перших кількох днів терапії. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних лікарських форм. Рекомендована доза становить 7,5 або 15 мг 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю і тяжкості запального процесу.
З огляду на можливу несумісність, препарат Артрозан, розчин для в/м введення, не слід змішувати в одному шприці з іншими ЛЗ.
Загальну добову дозу слід приймати в один прийом, під час їжі, запиваючи водою або іншою рідиною.
Недостатньо інформації представлено про вплив змішування подрібнених таблеток з їжею або рідиною.
Рекомендований режим дозування:
- Остеоартрит з больовим синдромом: 7,5 мг на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена до 15 мг на добу.
- Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту ця доза може бути знижена до 7,5 мг на добу.
- Анкілозуючий спондиліт: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту ця доза може бути знижена до 7,5 мг на добу.
- Ювенільний ревматоїдний артрит: 7,5 мг на добу.
Особливі групи пацієнтів
Збільшення дози препарату вище рекомендованої добової дози не призводить до підвищення його ефективності. Доступні дозування препарату Артрозан, таблетки, не дозволяють приймати препарат пацієнтам з масою тіла менше 60 кг. Ефективність і безпека препарату Артрозан у дітей молодше 12 років, за показаннями, відмінними від ювенільного ревматоїдного артриту, не вивчена. У пацієнтів з підвищеним ризиком небажаних реакцій (HP) (захворювання ШКТ в анамнезі, наявність факторів ризику серцево-судинних захворювань) рекомендується починати лікування з дози 7,5 мг на добу.
У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які знаходяться на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкої і середньої тяжкості (кліренс креатиніну більше 25 мл/хв) корекція дози не потрібна.
У пацієнтів з цирозом печінки (компенсованим) корекція дози не потрібна.
Загальні рекомендації
Оскільки потенційний ризик HP залежить від дози і тривалості лікування, слід використовувати мінімально можливі низькі дози і тривалість застосування. Максимальна рекомендована добова доза - 15 мг.
Комбіноване застосування
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗЗ.
Загальна добова доза препарату Артрозан, що застосовується у вигляді різних лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг.
Показання
Стартова терапія та короткострокове симптоматичне лікування при:
-інших запальних та дегенеративних захворюваннях кістково-м'язової системи, таких як артропатії, дорсопатії (наприклад ішіас, біль у нижній частині спини, плечовий періартрит та інші), що супроводжуються болем.
- остеоартриті (артроз, дегенеративні захворювання суглобів);
- ревматоїдному артриті;
- анкілозуючому спондиліті;
-інших запальних та дегенеративних захворюваннях кістково-м'язової системи, таких як артропатії, дорсопатії (наприклад ішіас, біль у нижній частині спини, плечовий періартрит та інші), що супроводжуються болем.
Протипоказання
- підвищена чутливість до мелоксикаму;
- декомпенсована серцева недостатність;
- ранній післяопераційний період після аортокоронарного шунтування;
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;
- загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки; активна шлунково-кишкова кровотеча;
- запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона в стадії загострення);
- цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі;
- гемофілія та інші порушення згортання крові;
- виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
- хронічна ниркова недостатність (у хворих, які не піддаються гемодіалізу (КК менше 30 мл/хв)); прогресуюче захворювання нирок, в т.ч. підтверджена гіперкаліємія;
- дитячий вік до 18 років; (для ампул)
- дитячий вік до 15 років. (для таблеток)
- вагітність;
- період грудного вигодовування.
Особливі вказівки
Слід дотримуватися обережності при застосуванні цього засобу у пацієнтів, в анамнезі яких є вказівки на виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки, і пацієнтів, які знаходяться на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань ШКТ.
Слід дотримуватися обережності та контролювати добовий діурез і функцію нирок при застосуванні цього засобу у літніх і хворих зі зменшеним ОЦК і зниженою клубочковою фільтрацією (дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром, клінічно виражені захворювання нирок, прийом діуретиків, зневоднення після великих хірургічних операцій).
При появі ознак ураження печінки (шкірний свербіж, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювання, болі в животі, потемніння сечі, стійке і суттєве підвищення рівня трансаміназ і зміна інших показників функції печінки) застосування цього засобу слід припинити і звернутися до лікаря.
Після двох тижнів застосування необхідний контроль активності печінкових ферментів.
Пацієнти, які отримують одночасно діуретики та мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини.
При виникненні алергічних реакцій (свербіж, шкірний висип, кропив'янка, фотосенсибілізація) в процесі лікування необхідно звернутися до лікаря з метою вирішення питання про припинення прийому препарату.
Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Не слід застосовувати одночасно з іншими НПЗЗ.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
Застосування мелоксикаму може викликати виникнення головного болю, запаморочення і сонливості. При виникненні цих явищ слід відмовитися від керування транспортними засобами і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Слід дотримуватися обережності та контролювати добовий діурез і функцію нирок при застосуванні цього засобу у літніх і хворих зі зменшеним ОЦК і зниженою клубочковою фільтрацією (дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром, клінічно виражені захворювання нирок, прийом діуретиків, зневоднення після великих хірургічних операцій).
При появі ознак ураження печінки (шкірний свербіж, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювання, болі в животі, потемніння сечі, стійке і суттєве підвищення рівня трансаміназ і зміна інших показників функції печінки) застосування цього засобу слід припинити і звернутися до лікаря.
Після двох тижнів застосування необхідний контроль активності печінкових ферментів.
Пацієнти, які отримують одночасно діуретики та мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини.
При виникненні алергічних реакцій (свербіж, шкірний висип, кропив'янка, фотосенсибілізація) в процесі лікування необхідно звернутися до лікаря з метою вирішення питання про припинення прийому препарату.
Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Не слід застосовувати одночасно з іншими НПЗЗ.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
Застосування мелоксикаму може викликати виникнення головного болю, запаморочення і сонливості. При виникненні цих явищ слід відмовитися від керування транспортними засобами і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: часто — диспепсія, в т.ч. нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, метеоризм; нечасто — тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова кровотеча (прихована або явна), стоматит; рідко — перфорація органів ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.
- З боку органів кровотворення: часто — анемія; нечасто — лейкопенія, тромбоцитопенія.
- З боку шкірних покривів: часто — свербіж, шкірний висип; нечасто — кропив'янка; рідко — фотосенсибілізація, буллезні висипання, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
- З боку дихальної системи: рідко — бронхоспазм.
- З боку ЦНС: часто — запаморочення, головний біль; нечасто — шум у вухах, сонливість; рідко — емоційна лабільність, сплутаність свідомості, дезорієнтація.
- З боку ССС: часто — периферичні набряки; нечасто — підвищення АТ, відчуття серцебиття, гіперемія обличчя.
- З боку сечовидільної системи: нечасто — гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сироваткової сечовини; рідко — гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом мелоксикаму не встановлений — інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.
- З боку органів чуття: рідко — кон'юнктивіт, нечіткість зору.
- Алергічні реакції: рідко — ангіоневротичний набряк, анафілактичні, анафілактоїдні реакції.
Передозування
Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, болі в епігастрії, кровотеча в шлунково-кишковому тракті, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.
Лікування: специфічних антидотів і антагоністів немає. При передозуванні препарату - промивання шлунка, прийом активованого вугілля (протягом найближчої години), симптоматична терапія. Форсований діурез, защелачування сечі, гемодіаліз малоефективні через високу зв'язок препарату з білками крові.
Лікування: специфічних антидотів і антагоністів немає. При передозуванні препарату - промивання шлунка, прийом активованого вугілля (протягом найближчої години), симптоматична терапія. Форсований діурез, защелачування сечі, гемодіаліз малоефективні через високу зв'язок препарату з білками крові.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (в т.ч. з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і шлунково-кишкових кровотеч.
При одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх.
При одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію і збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові).
При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії і лейкопенії, показано періодичне проведення загального аналізу крові).
При одночасному застосуванні з діуретиками і циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності.
При одночасному застосуванні з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин), і антиагрегантами (тиклопідин, клопідогрель, ацетилсаліцилова кислота) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові).
При одночасному застосуванні з колестираміном прискорюється виведення мелоксикаму через ШКТ.
При одночасному застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
При одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх.
При одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію і збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові).
При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії і лейкопенії, показано періодичне проведення загального аналізу крові).
При одночасному застосуванні з діуретиками і циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності.
При одночасному застосуванні з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин), і антиагрегантами (тиклопідин, клопідогрель, ацетилсаліцилова кислота) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові).
При одночасному застосуванні з колестираміном прискорюється виведення мелоксикаму через ШКТ.
При одночасному застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Лікарська форма
Таблетки 7,5 мг, 15 мг.
По 10, 15, 20 таблеток у контурну чарункову упаковку.
По 1, 2, 3 або 5 контурних чарункових упаковок з інструкцією по застосуванню в пачку з картону.
Розчин для внутрішньом'язового введення, 6 мг/мл. По 2,5 мл препарату в ампулах, місткістю 5 мл, зі скла 1-го гідролітичного класу з двома кільцями зеленого і жовтого кольору у верхній частині ампули. По 3 або 5 амп. у контурну чарункову упаковку з плівки ПВХ без фольги. По 1 або 2 контурні чарункові упаковки по 5 амп. або 1 контурну чарункову упаковку по 3 амп. поміщають у пачку з картону.
По 10, 15, 20 таблеток у контурну чарункову упаковку.
По 1, 2, 3 або 5 контурних чарункових упаковок з інструкцією по застосуванню в пачку з картону.
Розчин для внутрішньом'язового введення, 6 мг/мл. По 2,5 мл препарату в ампулах, місткістю 5 мл, зі скла 1-го гідролітичного класу з двома кільцями зеленого і жовтого кольору у верхній частині ампули. По 3 або 5 амп. у контурну чарункову упаковку з плівки ПВХ без фольги. По 1 або 2 контурні чарункові упаковки по 5 амп. або 1 контурну чарункову упаковку по 3 амп. поміщають у пачку з картону.
