Етилметилгідроксипіридину сукцинат
Ethylmethylhydroxypyridine succinate
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Ethylmethylhydroxypiridini succinati 0,125
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. Ethylmethylhydroxypiridini succinati 5 % – 2 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: Внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно або крапельно).
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. Ethylmethylhydroxypiridini succinati 5 % – 2 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: Внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно або крапельно).
Фармакологічні властивості
Антиоксидантна, церебропротективна, мембраностабілізуюча, адаптогенна.
Фармакодинаміка
Інгібітор вільнорадикальних процесів - мембранопротектор, що має також антигіпоксичну, стресопротекторну, ноотропну, протиепілептичну та анксіолітичну дію. Належить до класу 3-оксипіридинів.
Механізм дії обумовлений антиоксидантними та мембранопротекторними властивостями. Пригнічує ПОЛ, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, покращує структуру та функцію мембрани клітин. Модулює активність мембраносв'язаних ферментів (Ca2+-незалежної ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що сприяє їх зв'язуванню з лігандами, збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів та покращенню синаптичної передачі. Підвищує концентрацію в головному мозку дофаміну.
Посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окислювальних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням АТФ та креатинфосфату, активує енергосинтезуючу функцію мітохондрій.
Підвищує резистентність організму до впливу різних пошкоджуючих факторів при патологічних станах (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація етанолом та антипсихотичними лікарськими засобами).
Покращує метаболізм та кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембрани клітин крові (еритроцитів та тромбоцитів), знижуючи ймовірність розвитку гемолізу.
Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНП.
Покращує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, скоротливу функцію серця, а також зменшує прояви систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка.
В умовах критичного зниження коронарного кровотоку сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів - ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази. Підтримує розвиваючу при гострій ішемії активацію аеробного гліколізу та сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ та креатинфосфату. Забезпечує цілісність морфологічних структур та фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.
Покращує клінічний перебіг інфаркту міокарда, підвищує ефективність проведеної терапії, прискорює відновлення функціональної активності міокарда лівого шлуночка, знижує частоту виникнення аритмій та порушень внутрішньосерцевої провідності. Нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і/або покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності.
Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії обумовлений антиоксидантними та мембранопротекторними властивостями. Пригнічує ПОЛ, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, покращує структуру та функцію мембрани клітин. Модулює активність мембраносв'язаних ферментів (Ca2+-незалежної ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що сприяє їх зв'язуванню з лігандами, збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів та покращенню синаптичної передачі. Підвищує концентрацію в головному мозку дофаміну.
Посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окислювальних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням АТФ та креатинфосфату, активує енергосинтезуючу функцію мітохондрій.
Підвищує резистентність організму до впливу різних пошкоджуючих факторів при патологічних станах (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація етанолом та антипсихотичними лікарськими засобами).
Покращує метаболізм та кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембрани клітин крові (еритроцитів та тромбоцитів), знижуючи ймовірність розвитку гемолізу.
Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНП.
Покращує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, скоротливу функцію серця, а також зменшує прояви систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка.
В умовах критичного зниження коронарного кровотоку сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів - ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази. Підтримує розвиваючу при гострій ішемії активацію аеробного гліколізу та сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ та креатинфосфату. Забезпечує цілісність морфологічних структур та фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.
Покращує клінічний перебіг інфаркту міокарда, підвищує ефективність проведеної терапії, прискорює відновлення функціональної активності міокарда лівого шлуночка, знижує частоту виникнення аритмій та порушень внутрішньосерцевої провідності. Нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і/або покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності.
Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується при прийомі внутрішньо (період напіввсмоктування - 0.08-1 год). Tmax при в/м введенні - 0.3-0.58 год, при прийомі внутрішньо - 0.46-0.5 год. Cmax при в/м введенні в дозі 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при прийомі внутрішньо - 50-100 нг/мл.
Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при в/м введенні - 0.7-1.3 год, при прийомі внутрішньо - 4.9-5.2 год.
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридина фосфат - утворюється в печінці і за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й - виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати.
T1/2 при прийомі внутрішньо - 4.7-5 год. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів (50% за 12 год) і в незначній кількості - в незміненому вигляді (0.3% за 12 год). Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.
Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при в/м введенні - 0.7-1.3 год, при прийомі внутрішньо - 4.9-5.2 год.
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридина фосфат - утворюється в печінці і за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й - виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати.
T1/2 при прийомі внутрішньо - 4.7-5 год. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів (50% за 12 год) і в незначній кількості - в незміненому вигляді (0.3% за 12 год). Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Речовину вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово, струминно або крапельно, використовуючи хлорид натрію як розчинник.
Тривалість струминного введення повинна становити не менше 5-7 хвилин. Швидкість крапельниці – від 40 до 60 крапель на хвилину.
Добова дозування підбирається лікарем індивідуально.
Зазвичай початкова дозування становить від 50 до 300 мг на день, розподілені на 1-3 ін'єкції. Потім дозу можна поступово збільшувати.
Максимальна добова дозування засобу – 0,8 грама.
Для лікування дисциркуляторної енцефалопатії в стадії декомпенсації призначають внутрішньовенно по 0,1 г засобу, 2-3 рази на день, 2 тижні. Далі вводять внутрішньом'язово по 0,1 г на добу ще 2 тижні.
Як профілактичний засіб при дисциркуляторній енцефалопатії призначають внутрішньом'язово по 0,1 г препарату 2 рази на день, 10-14 днів.
При гострому порушенні кровообігу мозку використовують:
як додатковий засіб по 0,2-0,3 г на добу, крапельно перші 4 дні;
потім переходять на внутрішньом'язові ін'єкції по 0,3 г на добу, за 3 ін'єкції протягом 10-14 днів.
Для лікування гострого панкреонекрозу або перитоніту речовину вводять пацієнту до і після операції. Дозування підбирається індивідуально.
Пацієнтам похилого віку при легких когнітивних порушеннях або тривожних розладах вводять внутрішньом'язово по 0,1-0,3 грама на день, протягом 5-7 діб.
Для купірування гострої інтоксикації нейролептиками використовують внутрішньовенні ін'єкції 50-300 мг засобу на день, протягом 10-14 діб.
Таблетки, як правило, призначають по 125 мг, 2-3 рази на день. Курс лікування становить не менше двох місяців. За рекомендацією лікаря курс можна повторити.
Тривалість струминного введення повинна становити не менше 5-7 хвилин. Швидкість крапельниці – від 40 до 60 крапель на хвилину.
Добова дозування підбирається лікарем індивідуально.
Зазвичай початкова дозування становить від 50 до 300 мг на день, розподілені на 1-3 ін'єкції. Потім дозу можна поступово збільшувати.
Максимальна добова дозування засобу – 0,8 грама.
Для лікування дисциркуляторної енцефалопатії в стадії декомпенсації призначають внутрішньовенно по 0,1 г засобу, 2-3 рази на день, 2 тижні. Далі вводять внутрішньом'язово по 0,1 г на добу ще 2 тижні.
Як профілактичний засіб при дисциркуляторній енцефалопатії призначають внутрішньом'язово по 0,1 г препарату 2 рази на день, 10-14 днів.
При гострому порушенні кровообігу мозку використовують:
як додатковий засіб по 0,2-0,3 г на добу, крапельно перші 4 дні;
потім переходять на внутрішньом'язові ін'єкції по 0,3 г на добу, за 3 ін'єкції протягом 10-14 днів.
Для лікування гострого панкреонекрозу або перитоніту речовину вводять пацієнту до і після операції. Дозування підбирається індивідуально.
Пацієнтам похилого віку при легких когнітивних порушеннях або тривожних розладах вводять внутрішньом'язово по 0,1-0,3 грама на день, протягом 5-7 діб.
Для купірування гострої інтоксикації нейролептиками використовують внутрішньовенні ін'єкції 50-300 мг засобу на день, протягом 10-14 діб.
Таблетки, як правило, призначають по 125 мг, 2-3 рази на день. Курс лікування становить не менше двох місяців. За рекомендацією лікаря курс можна повторити.
Показання
Розчин для ін'єкцій:
- гострі та хронічні порушення мозкового кровообігу, в т.ч. ішемічний інсульт та його наслідки;
- дисциркуляторна енцефалопатія, вегетосудинна дистонія;
- психосоматичні захворювання;
- невротичні та неврозоподібні розлади з проявами тривоги, страху, емоційної напруги;
- розлади пам'яті та уваги, порушення розумової працездатності;
- психічні та неврологічні захворювання в похилому віці, атеросклероз судин головного мозку;
- купірування алкогольного абстинентного синдрому, що супроводжується неврозоподібними та вегетативно-судинними розладами;
- гостра інтоксикація нейролептиками;
- гострі гнійно-запальні процеси черевної порожнини: гострий некротичний панкреатит, перитоніт (у складі комплексної терапії).
Таблетки: ішемічна хвороба серця (комплексна терапія).
- гострі та хронічні порушення мозкового кровообігу, в т.ч. ішемічний інсульт та його наслідки;
- дисциркуляторна енцефалопатія, вегетосудинна дистонія;
- психосоматичні захворювання;
- невротичні та неврозоподібні розлади з проявами тривоги, страху, емоційної напруги;
- розлади пам'яті та уваги, порушення розумової працездатності;
- психічні та неврологічні захворювання в похилому віці, атеросклероз судин головного мозку;
- купірування алкогольного абстинентного синдрому, що супроводжується неврозоподібними та вегетативно-судинними розладами;
- гостра інтоксикація нейролептиками;
- гострі гнійно-запальні процеси черевної порожнини: гострий некротичний панкреатит, перитоніт (у складі комплексної терапії).
Таблетки: ішемічна хвороба серця (комплексна терапія).
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- гостра печінкова та/або ниркова недостатність;
- вагітність, період лактації;
- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені)
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- гостра печінкова та/або ниркова недостатність;
- вагітність, період лактації;
- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені)
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати при вказівках в анамнезі на алергічні захворювання.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Нудота, сухість у роті, діарея, сонливість, алергічні реакції.
При парентеральному введенні (особливо в/в струминному): сухість, «металевий» присмак у роті, відчуття «розливного тепла» по всьому тілу, неприємний запах, першіння в горлі та дискомфорт у грудній клітці, відчуття нестачі повітря (зазвичай пов'язані з надто швидкою швидкістю введення та мають короткочасний характер);
при тривалому застосуванні - нудота, метеоризм; порушення сну (сонливість або порушення засинання).
При парентеральному введенні (особливо в/в струминному): сухість, «металевий» присмак у роті, відчуття «розливного тепла» по всьому тілу, неприємний запах, першіння в горлі та дискомфорт у грудній клітці, відчуття нестачі повітря (зазвичай пов'язані з надто швидкою швидкістю введення та мають короткочасний характер);
при тривалому застосуванні - нудота, метеоризм; порушення сну (сонливість або порушення засинання).
Передозування
Симптоми: сонливість, безсоння.
Лікування: у зв'язку з низькою токсичністю передозування малоймовірне. Лікування, як правило, не потрібне, симптоми зникають самостійно протягом доби. При виражених проявах слід проводити підтримуюче та симптоматичне лікування.
Лікування: у зв'язку з низькою токсичністю передозування малоймовірне. Лікування, як правило, не потрібне, симптоми зникають самостійно протягом доби. При виражених проявах слід проводити підтримуюче та симптоматичне лікування.
Лікарняна взаємодія
Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протиепілептичних (карбамазепін), протипаркінсонічних (леводопа) лікарських засобів, нітратів.
Зменшує токсичні ефекти етанолу.
Зменшує токсичні ефекти етанолу.
Лікарська форма
Таблетки виробляються в дозуванні по 125 мг. Розфасовані в блістери по 10 шт. або в пластиковій банці по 30 шт. В одній стандартній упаковці налічується 30 таблеток (1 баночка або 3 блістери).
У вигляді розчину по 2 мл (5 мл), в ампулах, по 10 шт. (5 шт) в упаковці.
У вигляді розчину по 2 мл (5 мл), в ампулах, по 10 шт. (5 шт) в упаковці.
