Фенігідин
Phenihidinum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Кордафлекс, Коринфар, Кордафен, Адалат, Кордипін, Ніфедипін, Ніфекард, Ніфедипін 20 ретард, Фармадипін, Ніфекард ХЛ
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Phenihidin" 0,01 N 50
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 - 4 рази на день, перед їжею
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 - 4 рази на день, перед їжею
Фармакологічні властивості
Антиангінальне, гіпотензивне.
Фармакодинаміка
Селективний блокатор кальцієвих каналів II класу, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію в кардіоміоцити та клітини гладкої мускулатури судин. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії, знижує ОПСС, АТ і незначно - скоротливість міокарда, зменшує постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровотік. Практично не має антиаритмічної активності. Не пригнічує провідність міокарда.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Зв'язування з білками становить 92-98%. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. T1/2 - близько 2 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів і в слідових кількостях у незміненому вигляді; 20% виводиться через кишечник у вигляді метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання та реакції хворого на проведену терапію.
Таблетки Фенігідину слід ковтати цілими перед їжею, не розжовуючи, з невеликою кількістю води. Початкова доза: по 1 таблетці (10 мг) 2-3 рази на добу. При необхідності доза препарату може бути збільшена до 2 таблеток (20 мг) - 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг.
Для прискорення дії препарату на початку розвитку нападу стенокардії або гіпертонічного кризу таблетку слід розжувати, потримати деякий час у роті, а потім проковтнути з невеликою кількістю води.
Фенігідин в основному метаболізується в печінці. Тому дозу слід підбирати відповідно до стану функції печінки пацієнта.
При порушенні функції нирок дозу Фенігідину коригувати не потрібно.
У літніх пацієнтів фармакокінетика Фенігідину змінюється, у зв'язку з чим, для підтримання достатнього терапевтичного ефекту можуть вимагатися нижчі дози Фенігідину.
В/в для купірування нападу стенокардії або гіпертонічного кризу - по 5 мг протягом 4-8 год.
Внутрішньокоронарно для купірування гострих спазмів коронарних артерій вводять болюсом 100-200 мкг. При стенозах великих коронарних судин початкова доза становить 50-100 мкг.
Максимальні добові дози: при прийомі внутрішньо - 120 мг, при в/в введенні - 30 мг.
Таблетки Фенігідину слід ковтати цілими перед їжею, не розжовуючи, з невеликою кількістю води. Початкова доза: по 1 таблетці (10 мг) 2-3 рази на добу. При необхідності доза препарату може бути збільшена до 2 таблеток (20 мг) - 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг.
Для прискорення дії препарату на початку розвитку нападу стенокардії або гіпертонічного кризу таблетку слід розжувати, потримати деякий час у роті, а потім проковтнути з невеликою кількістю води.
Фенігідин в основному метаболізується в печінці. Тому дозу слід підбирати відповідно до стану функції печінки пацієнта.
При порушенні функції нирок дозу Фенігідину коригувати не потрібно.
У літніх пацієнтів фармакокінетика Фенігідину змінюється, у зв'язку з чим, для підтримання достатнього терапевтичного ефекту можуть вимагатися нижчі дози Фенігідину.
В/в для купірування нападу стенокардії або гіпертонічного кризу - по 5 мг протягом 4-8 год.
Внутрішньокоронарно для купірування гострих спазмів коронарних артерій вводять болюсом 100-200 мкг. При стенозах великих коронарних судин початкова доза становить 50-100 мкг.
Максимальні добові дози: при прийомі внутрішньо - 120 мг, при в/в введенні - 30 мг.
Показання
- профілактика нападів стенокардії (в т.ч. вазоспастичної стенокардії)
- в окремих випадках - купірування нападів стенокардії
- артеріальна гіпертензія
- гіпертонічні кризи
- хвороба Рейно.
- в окремих випадках - купірування нападів стенокардії
- артеріальна гіпертензія
- гіпертонічні кризи
- хвороба Рейно.
Протипоказання
- артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст.)
- колапс
- кардіогенний шок
- тяжка серцева недостатність
- тяжкий аортальний стеноз
- підвищена чутливість до ніфедипіну.
- колапс
- кардіогенний шок
- тяжка серцева недостатність
- тяжкий аортальний стеноз
- підвищена чутливість до ніфедипіну.
Особливі вказівки
Ніфедипін слід застосовувати тільки в умовах клініки під суворим контролем лікаря при гострому інфаркті міокарда, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки та нирок, при злоякісній артеріальній гіпертензії та гіповолемії, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі. У хворих з порушеннями функції печінки та/або нирок слід уникати застосування ніфедипіну у високих дозах. У пацієнтів літнього віку більш ймовірно зменшення церебрального кровотоку через різку периферичну вазодилатацію.
При прийомі внутрішньо для прискорення ефекту ніфедипін можна розжовувати.
При появі на фоні лікування болю за грудиною ніфедипін слід відмінити. Відміняти ніфедипін слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому (особливо після тривалого лікування) можливий розвиток синдрому відміни.
При внутрішньокоронарному введенні при наявності стенозу двох судин не можна вводити ніфедипін у третю відкриту судину через небезпеку вираженої негативної інотропної дії.
У період курсового лікування не допускати вживання алкоголю через ризик надмірного зниження АТ.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
На початку лікування слід уникати водіння транспортних засобів та інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій. У процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості ніфедипіну.
При прийомі внутрішньо для прискорення ефекту ніфедипін можна розжовувати.
При появі на фоні лікування болю за грудиною ніфедипін слід відмінити. Відміняти ніфедипін слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому (особливо після тривалого лікування) можливий розвиток синдрому відміни.
При внутрішньокоронарному введенні при наявності стенозу двох судин не можна вводити ніфедипін у третю відкриту судину через небезпеку вираженої негативної інотропної дії.
У період курсового лікування не допускати вживання алкоголю через ризик надмірного зниження АТ.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
На початку лікування слід уникати водіння транспортних засобів та інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій. У процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості ніфедипіну.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: гіперемія шкірних покривів, відчуття тепла, тахікардія, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки; рідко - брадикардія, шлуночкова тахікардія, асистолія, посилення нападів стенокардії.
З боку травної системи: нудота, печія, діарея; рідко - погіршення функції печінки; в окремих випадках - гіперплазія ясен. При тривалому прийомі у високих дозах можливі диспептичні симптоми, підвищення активності печінкових трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль. При тривалому прийомі у високих дозах можливі парестезії, болі в м'язах, тремор, легкі розлади зору, порушення сну.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу. При тривалому прийомі у високих дозах можливі порушення функції нирок.
З боку ендокринної системи: в окремих випадках - гінекомастія.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Місцеві реакції: при в/в введенні можливе печіння в місці ін'єкції.
Протягом 1 хв після внутрішньокоронарного введення можливе прояв негативної інотропної дії ніфедипіну, збільшення ЧСС, артеріальна гіпотензія; ці симптоми поступово зникають через 5-15 хв.
З боку травної системи: нудота, печія, діарея; рідко - погіршення функції печінки; в окремих випадках - гіперплазія ясен. При тривалому прийомі у високих дозах можливі диспептичні симптоми, підвищення активності печінкових трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль. При тривалому прийомі у високих дозах можливі парестезії, болі в м'язах, тремор, легкі розлади зору, порушення сну.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу. При тривалому прийомі у високих дозах можливі порушення функції нирок.
З боку ендокринної системи: в окремих випадках - гінекомастія.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Місцеві реакції: при в/в введенні можливе печіння в місці ін'єкції.
Протягом 1 хв після внутрішньокоронарного введення можливе прояв негативної інотропної дії ніфедипіну, збільшення ЧСС, артеріальна гіпотензія; ці симптоми поступово зникають через 5-15 хв.
Передозування
Симптоми
На додаток до перелічених вище побічних ефектів, залежно від тяжкості інтоксикації можуть виникати значне зниження АТ, тахікардія, біль у грудях (стенокардія), колапс, втрата свідомості, вузлова або шлуночкова екстрасистолія у зв'язку з пригніченням функції синусового вузла та уповільненням передсердно-шлуночкової провідності, брадикардія або непритомність; гальмування секреції інсуліну. У тяжких випадках можливі порушення свідомості з переходом у кому, гіперкаліємія, метаболічний алкалоз, гіпоксія, кардіогенний шок з набряком легень.
Лікування
Специфічного антидоту немає, тому екстрена терапія повинна бути спрямована на виведення препарату з організму та відновлення стабільності показників серцево-судинної системи.
При ранньому виявленні інтоксикації першим терапевтичним втручанням повинно бути промивання шлунка з активованим вугіллям, за необхідності з промиванням тонкого кишечника. Можна дати проносні засоби; однак після прийому блокаторів "повільних" кальцієвих каналів слід враховувати пригнічення моторики кишечника до повної атонії. Фенігідин не виводиться при діалізі, тому гемодіаліз неефективний. Рекомендується проведення плазмаферезу (у зв'язку з тим, що Фенігідин значною мірою зв'язується з білками і його відносно малим об'ємом розподілу). Атропін та/або бета-симпатоміметики можна застосовувати для симптоматичного лікування брадикардії. При загрозливій для життя брадикардії слід застосовувати штучні водії серцевого ритму.
Артеріальна гіпотензія як результат кардіогенного шоку та розширення артерій може бути усунена введенням кальцію (1-2 г глюконату кальцію внутрішньовенно струменево, потім повільна інфузія), дофаміном (максимальна доза 25 мкг/кг ваги тіла на хвилину), добутаміном (максимальна доза 15 мкг/кг ваги тіла на хвилину), адреналіном або норадреналіном. Дози цих засобів підбираються залежно від реакцій пацієнта.
Рівень кальцію в сироватці крові може бути нормальним або злегка підвищеним.
Додаткові кількості рідини слід вводити з обережністю під контролем параметрів гемодинаміки, щоб уникнути перевантаження серця.
На додаток до перелічених вище побічних ефектів, залежно від тяжкості інтоксикації можуть виникати значне зниження АТ, тахікардія, біль у грудях (стенокардія), колапс, втрата свідомості, вузлова або шлуночкова екстрасистолія у зв'язку з пригніченням функції синусового вузла та уповільненням передсердно-шлуночкової провідності, брадикардія або непритомність; гальмування секреції інсуліну. У тяжких випадках можливі порушення свідомості з переходом у кому, гіперкаліємія, метаболічний алкалоз, гіпоксія, кардіогенний шок з набряком легень.
Лікування
Специфічного антидоту немає, тому екстрена терапія повинна бути спрямована на виведення препарату з організму та відновлення стабільності показників серцево-судинної системи.
При ранньому виявленні інтоксикації першим терапевтичним втручанням повинно бути промивання шлунка з активованим вугіллям, за необхідності з промиванням тонкого кишечника. Можна дати проносні засоби; однак після прийому блокаторів "повільних" кальцієвих каналів слід враховувати пригнічення моторики кишечника до повної атонії. Фенігідин не виводиться при діалізі, тому гемодіаліз неефективний. Рекомендується проведення плазмаферезу (у зв'язку з тим, що Фенігідин значною мірою зв'язується з білками і його відносно малим об'ємом розподілу). Атропін та/або бета-симпатоміметики можна застосовувати для симптоматичного лікування брадикардії. При загрозливій для життя брадикардії слід застосовувати штучні водії серцевого ритму.
Артеріальна гіпотензія як результат кардіогенного шоку та розширення артерій може бути усунена введенням кальцію (1-2 г глюконату кальцію внутрішньовенно струменево, потім повільна інфузія), дофаміном (максимальна доза 25 мкг/кг ваги тіла на хвилину), добутаміном (максимальна доза 15 мкг/кг ваги тіла на хвилину), адреналіном або норадреналіном. Дози цих засобів підбираються залежно від реакцій пацієнта.
Рівень кальцію в сироватці крові може бути нормальним або злегка підвищеним.
Додаткові кількості рідини слід вводити з обережністю під контролем параметрів гемодинаміки, щоб уникнути перевантаження серця.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами, діуретиками, похідними фенотіазину посилюється антигіпертензивна дія ніфедипіну.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів літнього віку.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії; в окремих випадках - розвиток серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальний ефект ніфедипіну.
При одночасному застосуванні з препаратами кальцію зменшується ефективність ніфедипіну у зв'язку з антагоністичною взаємодією, обумовленою підвищенням концентрації іонів кальцію в екстрацелюлярній рідині.
Описані випадки розвитку м'язової слабкості при одночасному застосуванні з солями магнію.
При одночасному застосуванні з дигоксином можливе уповільнення виведення дигоксину з організму і, відповідно, підвищення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з дилтіаземом посилюється антигіпертензивна дія.
При одночасному застосуванні з теофіліном можливі зміни концентрації теофіліну в плазмі крові.
Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм ніфедипіну, що призводить до зменшення його ефективності.
При одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном зменшується концентрація ніфедипіну в плазмі крові.
Є повідомлення про підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та збільшення його AUC при одночасному застосуванні з флуконазолом, ітраконазолом.
При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе посилення побічної дії ніфедипіну.
В окремих випадках при одночасному застосуванні з хінідином можливе зниження концентрації хінідину в плазмі крові, а при відміні ніфедипіну можливе значне підвищення концентрації хінідину, що супроводжується подовженням інтервалу QT на ЕКГ.
Циметидин і, меншою мірою ранітидин, підвищують концентрацію ніфедипіну в плазмі крові і, таким чином, посилюють його антигіпертензивну дію.
Етанол може посилювати дію ніфедипіну (надмірна артеріальна гіпотензія), що викликає запаморочення та інші небажані реакції.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів літнього віку.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії; в окремих випадках - розвиток серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальний ефект ніфедипіну.
При одночасному застосуванні з препаратами кальцію зменшується ефективність ніфедипіну у зв'язку з антагоністичною взаємодією, обумовленою підвищенням концентрації іонів кальцію в екстрацелюлярній рідині.
Описані випадки розвитку м'язової слабкості при одночасному застосуванні з солями магнію.
При одночасному застосуванні з дигоксином можливе уповільнення виведення дигоксину з організму і, відповідно, підвищення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з дилтіаземом посилюється антигіпертензивна дія.
При одночасному застосуванні з теофіліном можливі зміни концентрації теофіліну в плазмі крові.
Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм ніфедипіну, що призводить до зменшення його ефективності.
При одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном зменшується концентрація ніфедипіну в плазмі крові.
Є повідомлення про підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та збільшення його AUC при одночасному застосуванні з флуконазолом, ітраконазолом.
При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе посилення побічної дії ніфедипіну.
В окремих випадках при одночасному застосуванні з хінідином можливе зниження концентрації хінідину в плазмі крові, а при відміні ніфедипіну можливе значне підвищення концентрації хінідину, що супроводжується подовженням інтервалу QT на ЕКГ.
Циметидин і, меншою мірою ранітидин, підвищують концентрацію ніфедипіну в плазмі крові і, таким чином, посилюють його антигіпертензивну дію.
Етанол може посилювати дію ніфедипіну (надмірна артеріальна гіпотензія), що викликає запаморочення та інші небажані реакції.
Лікарська форма
Таблетки, 10 мг.
По 50 таблеток у контейнер пластиковий з поліпропілену для упаковки лікарських засобів, оснащений кришкою з контролем першого відкриття з поліетилену високого тиску. Контейнер разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.
По 50 таблеток у контейнер пластиковий з поліпропілену для упаковки лікарських засобів, оснащений кришкою з контролем першого відкриття з поліетилену високого тиску. Контейнер разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.
