Ізотретиноїн
Isotretinoinum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Isotretinoini 0,02 №30
D.S.: Внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз на день, під час їжі
Rp.: Ung. "Isotretinoin" 0.05%
D.S. наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази/добу
D.S.: Внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз на день, під час їжі
Rp.: Ung. "Isotretinoin" 0.05%
D.S. наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази/добу
Фармакологічні властивості
А-вітаміноподібне, дерматопротективне, протизапальне, протисеборейне, протиугрове.
Фармакодинаміка
Засіб для лікування вугрів. Сприяє нормалізації термінальної диференціації клітин, гальмує гіперплазію епітелію вивідних протоків сальних залоз, утворення детриту та полегшує його евакуацію. Завдяки цьому знижується вироблення шкірного сала, полегшується його виділення, нормалізується склад, знижується запальна реакція навколо залоз. При зовнішньому та системному застосуванні має антисеборейну, себостатичну, протизапальну, керато- та імуномодулюючу дію; посилює процеси регенерації в шкірі.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо ізотретиноїн абсорбується з ШКТ, абсорбція може збільшуватися при прийомі з їжею. Cmax у плазмі крові досягається через 1-4 год після прийому внутрішньо.
Біодоступність при прийомі внутрішньо низька, що може бути обумовлено пристінковим метаболізмом у стінці кишечника та ефектом "першого проходження" через печінку.
Ізотретиноїн у високій мірі зв'язується з білками плазми. Метаболізується в печінці з утворенням головного метаболіту 4-оксо-ізотретиноїну, також відбувається деяка ізомеризація ізотретиноїну в третиноїн.
Ізотретиноїн, третиноїн та його метаболіти піддаються ентерогепатичній рециркуляції.
Кінцевий T1/2 третиноїну становить 10-20 год. Еквівалентна кількість визначається в калі, головним чином у незміненому вигляді, та в сечі у формі метаболітів.
Біодоступність при прийомі внутрішньо низька, що може бути обумовлено пристінковим метаболізмом у стінці кишечника та ефектом "першого проходження" через печінку.
Ізотретиноїн у високій мірі зв'язується з білками плазми. Метаболізується в печінці з утворенням головного метаболіту 4-оксо-ізотретиноїну, також відбувається деяка ізомеризація ізотретиноїну в третиноїн.
Ізотретиноїн, третиноїн та його метаболіти піддаються ентерогепатичній рециркуляції.
Кінцевий T1/2 третиноїну становить 10-20 год. Еквівалентна кількість визначається в калі, головним чином у незміненому вигляді, та в сечі у формі метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, зовнішньо, ректально. Режим дозування підбирають індивідуально, оскільки терапевтична ефективність і побічні дії ізотретиноїну залежать від дози і варіюють у різних хворих. Внутрішньо (під час їжі), початкова доза — 0,4-0,5 мг/кг/добу, розділена на дві частини, застосовується протягом 16–24 тижнів. При важкому перебігу хвороби або ураженні тулуба — 2 мг/кг/добу. При хронічній нирковій недостатності важкого ступеня початкова доза повинна бути зменшена до 10 мг/добу. Корекція дози здійснюється в залежності від відповіді на терапію і/або вираженості побічних ефектів. Якщо кількість висипань зменшилася на 70% і більше за 16–24 тижнів, лікування припиняють. Другий курс терапії проводять з інтервалом не менше 2 міс при підтвердженні персистуючого або рецидивуючого перебігу хвороби.
Ректально: 0,5–1 мг/кг 1 раз на добу (на ніч).
Зовнішньо. При вуграх і розацеа 2 рази на день на попередньо очищені ділянки шкіри наносять тонким шаром мазь або ватним тампоном розчин. Тривалість лікування — 4–12 тижнів. Повторний курс можливий після консультації з лікарем.
Ректально: 0,5–1 мг/кг 1 раз на добу (на ніч).
Зовнішньо. При вуграх і розацеа 2 рази на день на попередньо очищені ділянки шкіри наносять тонким шаром мазь або ватним тампоном розчин. Тривалість лікування — 4–12 тижнів. Повторний курс можливий після консультації з лікарем.
Показання
Для прийому внутрішньо: важкі форми вузлувато-кістозних акне, особливо з локалізацією на тулубі.
Для ректального застосування: важкі рецидивуючі форми вугрів, висипи з супутнім себорейним процесом.
Для зовнішнього застосування: папуло-пустульозні вугри, себорея, рожеві вугри, періоральний дерматит.
Для ректального застосування: важкі рецидивуючі форми вугрів, висипи з супутнім себорейним процесом.
Для зовнішнього застосування: папуло-пустульозні вугри, себорея, рожеві вугри, періоральний дерматит.
Протипоказання
Вагітність, встановлена та планована, лактація, підвищена чутливість до ізотретиноїну, одночасне застосування антибіотиків групи тетрацикліну.
Для прийому внутрішньо: важкі порушення функції печінки і/або нирок, гіпервітаміноз А, значно підвищений рівень ліпідів у плазмі крові, новоутворення.
Для ректального застосування - захворювання прямої кишки.
Для прийому внутрішньо: важкі порушення функції печінки і/або нирок, гіпервітаміноз А, значно підвищений рівень ліпідів у плазмі крові, новоутворення.
Для ректального застосування - захворювання прямої кишки.
Особливі вказівки
Ректально і зовнішньо застосовують з обережністю при захворюваннях печінки, нирок, хронічному панкреатиті, декомпенсації серцевої діяльності, хронічних інтоксикаціях (в т.ч. алкогольній).
При ректальному і зовнішньому застосуванні при різко вираженій реакції загострення (на 1-2-му тижні лікування) рекомендується відмінити лікування на кілька днів до її стихання, потім терапію можна відновити.
При прийомі внутрішньо необхідний регулярний контроль функції печінки і рівня ліпідів у плазмі крові до лікування, через 1 міс після початку терапії, а потім кожні 3 міс.
При цукровому діабеті, ожирінні, алкоголізмі або порушеннях ліпідного обміну рекомендується більш частий контроль лабораторних показників. При цукровому діабеті або підозрі на нього необхідно строго контролювати рівень глюкози в плазмі.
При тривалому застосуванні можливий розвиток симптомів хронічного гіпервітамінозу А.
У період лікування або протягом деякого часу після його закінчення не можна бути донорами для жінок дітородного віку.
На фоні терапії пацієнтам не слід призначати УФ-терапію, хворі повинні уникати прямого впливу сонячного випромінювання.
У процесі лікування може виникати непереносимість контактних лінз.
Безпека застосування у дітей і пацієнтів препубертатного віку не встановлена.
Слід уникати одночасного застосування ізотретиноїну і похідних 19-нортестостерону, особливо у пацієнтів з гінекологічними/ендокринологічними захворюваннями.
Не рекомендується одночасне застосування інших препаратів, що мають кератолітичні або ексфоліативні властивості (в т.ч. інших ретиноїдів), а також прогестерону в мікродозах (включаючи препарати міні-пілі).
При ректальному і зовнішньому застосуванні при різко вираженій реакції загострення (на 1-2-му тижні лікування) рекомендується відмінити лікування на кілька днів до її стихання, потім терапію можна відновити.
При прийомі внутрішньо необхідний регулярний контроль функції печінки і рівня ліпідів у плазмі крові до лікування, через 1 міс після початку терапії, а потім кожні 3 міс.
При цукровому діабеті, ожирінні, алкоголізмі або порушеннях ліпідного обміну рекомендується більш частий контроль лабораторних показників. При цукровому діабеті або підозрі на нього необхідно строго контролювати рівень глюкози в плазмі.
При тривалому застосуванні можливий розвиток симптомів хронічного гіпервітамінозу А.
У період лікування або протягом деякого часу після його закінчення не можна бути донорами для жінок дітородного віку.
На фоні терапії пацієнтам не слід призначати УФ-терапію, хворі повинні уникати прямого впливу сонячного випромінювання.
У процесі лікування може виникати непереносимість контактних лінз.
Безпека застосування у дітей і пацієнтів препубертатного віку не встановлена.
Слід уникати одночасного застосування ізотретиноїну і похідних 19-нортестостерону, особливо у пацієнтів з гінекологічними/ендокринологічними захворюваннями.
Не рекомендується одночасне застосування інших препаратів, що мають кератолітичні або ексфоліативні властивості (в т.ч. інших ретиноїдів), а також прогестерону в мікродозах (включаючи препарати міні-пілі).
Побічні ефекти
Дерматологічні реакції: сухість слизових оболонок, шкірний висип, дерматит, свербіж, хейліт, еритема (особливо на обличчі), пітливість, долонно-підошовне лущення, пароніхії, дистрофія нігтів, посилене розростання грануляційної тканини в ураженій області; рідко - витончення волосся, васкуліт, фоточутливість.
З боку органів чуття: кон'юнктивіт, світлобоязнь, зниження нічного зору, помутніння рогівки, ослаблення слуху.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль; рідко - депресія, судомні напади, схильність до суїциду; в одиничних випадках - внутрішньочерепна гіпертензія.
З боку травної системи: нудота; рідко - коліт, кровотечі з ШКТ, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ; в одиничних випадках - гепатит.
З боку системи кровотворення: анемія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів, підвищення ШОЕ.
З боку обміну речовин: підвищення концентрації ТГ, глюкози.
З боку кістково-м'язової системи: болі в м'язах і суглобах; рідко - гіперостози.
Інші: носова кровотеча.
При ректальному і зовнішньому застосуванні: на 1-2 тижні лікування можливе появлення нових висипань, свербежу, набряклості та почервоніння шкіри.
З боку органів чуття: кон'юнктивіт, світлобоязнь, зниження нічного зору, помутніння рогівки, ослаблення слуху.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль; рідко - депресія, судомні напади, схильність до суїциду; в одиничних випадках - внутрішньочерепна гіпертензія.
З боку травної системи: нудота; рідко - коліт, кровотечі з ШКТ, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ; в одиничних випадках - гепатит.
З боку системи кровотворення: анемія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів, підвищення ШОЕ.
З боку обміну речовин: підвищення концентрації ТГ, глюкози.
З боку кістково-м'язової системи: болі в м'язах і суглобах; рідко - гіперостози.
Інші: носова кровотеча.
При ректальному і зовнішньому застосуванні: на 1-2 тижні лікування можливе появлення нових висипань, свербежу, набряклості та почервоніння шкіри.
Передозування
Ознаки гіпервітамінозу А.
Лікування симптоматичне.
Лікування симптоматичне.
Лікарняна взаємодія
Дія ізотретиноїну послаблюється при одночасному застосуванні прогестерону в мікродозах.
При одночасному застосуванні ізотретиноїну і вітаміну А можливе посилення токсичних ефектів.
При одночасному застосуванні ізотретиноїну і антибіотиків групи аміноглікозидів існує ризик розвитку внутрішньочерепної гіпертензії.
При одночасному застосуванні ізотретиноїну і вітаміну А можливе посилення токсичних ефектів.
При одночасному застосуванні ізотретиноїну і антибіотиків групи аміноглікозидів існує ризик розвитку внутрішньочерепної гіпертензії.
Лікарська форма
Капсули 20 мг
Свічки ректальні № 10
Мазь д/зовнішн. застос. 0,1% 0,05%: туба 10, 15, 20 або 35 г
Свічки ректальні № 10
Мазь д/зовнішн. застос. 0,1% 0,05%: туба 10, 15, 20 або 35 г
