Каффетин Колд

Анальгезуюче, протикашльове.

Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію. В ЦНС блокує ЦОГ, впливаючи на центри болю та терморегуляції. На відміну від НПЗП, у парацетамолу практично відсутній протизапальний ефект. Не викликає подразнення слизової оболонки шлунка та кишечника. Не впливає на водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез ПГ у периферичних тканинах.

Псевдоефедрин сприяє звуженню судин слизової оболонки носа та глотки, зменшує набряклість, що призводить до зменшення секреції в порожнині носа та полегшення носового дихання.

Декстрометорфан діє на кашльовий центр і підвищує кашльовий поріг, що призводить до зменшення сухого кашлю, пов'язаного з подразненням слизової оболонки носоглотки при більшості простудних захворювань.

Аскорбінова кислота заповнює дефіцит вітаміну С при простудних захворюваннях.

Всмоктування парацетамолу відбувається в основному в тонкій кишці, і Tmax у плазмі крові зазвичай становить 0,5–1,5 год після прийому внутрішньо.

T1/2 парацетамолу з плазми крові — 1,5–2,5 год.

Метаболізується в печінці (90–95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилюванню з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При недостатності глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і викликати їх некроз. У метаболізмі препарату також бере участь ізофермент CYP2E1. T1/2 — 1–4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% — у незміненому вигляді. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату і збільшується T1/2.

Псевдоефедрин добре абсорбується після прийому внутрішньо, Tmax у плазмі крові становить 1,5–2 год. T1/2 з плазми крові становить приблизно 5,5 год. Псевдоефедрин частково метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту і виводиться з сечею.

Декстрометорфан добре абсорбується після прийому внутрішньо, і Tmax у плазмі крові зазвичай становить 2 год після прийому дози. Декстрометорфан метаболізується в печінці і виводиться з сечею у незміненому вигляді і у вигляді метаболітів.

Аскорбінова кислота повністю абсорбується в ШКТ і добре розподіляється в тканинах організму. Аскорбінова кислота зворотно окислюється в дегідроксиаскорбінову кислоту і частково метаболізується в аскорбат-2-сульфат; виводиться з сечею.

Для дорослих:

Симптоматичне лікування застуди та грипу (головний біль, м'язовий біль, болі в горлі, підвищена температура тіла, сухий кашель, нежить, закладеність носа та придаткових пазух носа).

- підвищена чутливість до препарату або до будь-якого його компонента;
- артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стенокардія;
- тяжкі порушення функції печінки або нирок, гепатит;
- одночасне застосування інгібіторів МАО, антидепресантів, протипаркінсонічних ЛЗ або застосування інгібіторів МАО в попередні 2 тижні перед початком прийому препарату;
- вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік (до 12 років).

З обережністю: доброякісна гіпербілірубінемія (в т.ч. синдром Жильбера); вірусний гепатит; алкоголізм, аритмії, гіперплазія передміхурової залози з затримкою сечі; цукровий діабет, гіпертиреоз, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, ослаблені та виснажені пацієнти.

У період лікування проводять контроль показників периферичної крові та функціонального стану печінки.

У період лікування необхідно утримуватися від вживання етанолу (можливий розвиток гепатотоксичної дії) та кофеїну, керування автотранспортом та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

З боку травної системи: нудота, сухість у роті, рідко - біль в епігастрії; при тривалому застосуванні у великих дозах - гепатотоксичність.

З боку ЦНС: сонливість, дратівливість, збудження, рідко - запаморочення.

Алергічні реакції: шкірний висип, шкірний свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, тахікардія.

З боку органів кровотворення: рідко - анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, при тривалому застосуванні у великих дозах - гемолітична анемія, апластична анемія, панцитопенія.

З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні у великих дозах - нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

Симптоми

Парацетамол

Передозування парацетамолом може супроводжуватися блідістю шкірних покривів, анорексією, нудотою, блюванням, абдомінальним болем, порушенням функції печінки аж до ураження печінки. Ураження печінки є дозозалежним ускладненням передозування парацетамолом (прийом понад 10 г парацетамолу) і клінічні симптоми можуть з'явитися через 1-6 днів після прийому препарату. Вираженість передозування залежить від дози парацетамолу. Виражений ризик передозування парацетамолом особливо у літніх людей, дітей, у пацієнтів, які страждають виснаженням і пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, а також у випадках хронічного алкоголізму. Передозування парацетамолом може призвести до печінкової недостатності, енцефалопатії та смерті.

Псевдоефедрин

Передозування псевдоефедрином може супроводжуватися дратівливістю, неспокоєм, тремором, судомами, відчуттям серцебиття, аритмією, артеріальною гіпертензією.

Декстрометорфан

Передозування декстрометорфаном може супроводжуватися нудотою, блюванням, дистонією, збудженням, сплутаністю свідомості, сонливістю, ступором, ністагмом, кардіотоксичністю (тахікардія, порушення ЕКГ, включаючи подовження інтервалу QT), атаксія, токсичним психозом із зоровими галюцинаціями, підвищеною збудливістю.

У разі сильної передозування можуть спостерігатися наступні симптоми: кома, пригнічення дихання, судоми.

Аскорбінова кислота

Аскорбінова кислота зазвичай добре переноситься. Повідомляється, що великі дози викликають діарею та інші шлунково-кишкові розлади. Також було заявлено, що великі дози можуть призвести до гіпероксалурії та утворення ниркових преципітатів оксалату. Великі дози аскорбінової кислоти викликають гемоліз у пацієнтів з дефіцитом G6PD.

Лікування

Промивання шлунка в перші 6 год, з подальшим призначенням активованого вугілля, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 год після передозування та ацетилцистеїну - через 12 год, симптоматична терапія для підтримки серцево-судинної та дихальної діяльності.

Можна прийняти активоване вугілля пацієнтам з нерозвиненими симптомами, які отримали передозування декстрометорфаном протягом минулої години.

При передозуванні декстрометорфаном, пацієнтам, які знаходяться в седативному або коматозному стані, може бути застосований налоксон у стандартних дозах для лікування передозування опіоїдами. Можуть бути використані бензодіазепіни, в тому числі показані для лікування судом, і зовнішні охолоджувальні заходи при гіпертермії від серотонінового синдрому.

Супутнє застосування парацетамолу у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних лікарських засобів.

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) та гепатотоксичні лікарські засоби збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів парацетамолу, що обумовлює можливість розвитку важких інтоксикацій навіть при невеликій дозі.

Тривале використання барбітуратів знижує ефективність парацетамолу.

Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки та сечового міхура. Тривале спільне використання парацетамолу та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) підвищує ризик розвитку «анальгетичної» нефропатії та ниркового папілярного некрозу, прискорює настання термінальної стадії ниркової недостатності.

Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50 %, тим самим підвищуючи ризик розвитку гепатотоксичності.

При одночасному застосуванні псевдоефедрину з іншими симпатоміметичними лікарськими засобами можливе адитивне дію та розвиток токсичних ефектів; з інгібіторами моноаміноксидази - можливий розвиток гіпертонічного кризу (застосовувати препарат можна не раніше ніж через 2 тижні після припинення прийому інгібіторів моноаміноксидази).

Пропранолол може посилювати пресорний ефект псевдоефедрину; псевдоефедрин може зменшувати гіпотензивну дію резерпіну, метилдопи, мекаміламіну та алкалоїдів чемериці.

Аміодарон, флуоксетин, хінідин, інгібуючи систему цитохрому Р450, можуть підвищувати концентрацію декстрометорфану в крові.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 15 мг+500 мг+30 мг+60 мг.
Первинна упаковка: по 10 таблеток у перфорованому блістері з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ/ПВДХ.
Вторинна упаковка: по 1 блістеру (10 таблеток) разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.