Ніволумаб

Блокує взаємодію між рецептором програмованої смерті (PD-1) та його лігандами (PD-L1 і PD-L2).   PD-1-рецептор є негативним регулятором активності Т-клітин. Зв'язування PD-1 з лігандами PD-L1 і PD-L2, які можуть експресуватися клітинами пухлин або іншими клітинами мікрооточення пухлин, призводить до інгібування проліферації Т-клітин і секреції цитокінів. Ніволумаб потенціює імунну відповідь шляхом блокади зв'язування PD-1 з лігандами PD-L1 і PD-L2. У дослідженнях на мишачих моделях блокування активності PD-1 призводило до зменшення росту пухлини.   Фармакокінетика   Фармакокінетика ніволумаба лінійна в діапазоні доз від 0,1 до 10 мг/кг.   У популяційному фармакокінетичному аналізі встановлено, що середній системний кліренс ніволумаба становить 9,5 мл/год (коефіцієнт варіабельності 49,7%); середній Vss — 8 л (коефіцієнт варіабельності 30,4%); середній T1/2 — 26,7 дня (коефіцієнт варіабельності 101%). Cmax, Cmin і середня концентрації ніволумаба в плазмі після введення протягом 2 тижнів у дозі 3 мг/кг становила 57; 116 і 75,3 мкг/мл відповідно.   Метаболізм ніволумаба не описаний, однак через ідентичність структури ніволумаба і людського моноклонального антитіла IgG4 передбачуваний шлях метаболізму відповідає метаболізму ендогенного Ig — розпад на амінокислоти в каталитичному шляху обміну білка. Особливі групи пацієнтів Популяційний фармакокінетичний аналіз показав відсутність залежності кліренсу ніволумаба від віку пацієнта, статі, раси, типу пухлини, розміру пухлини і наявності порушень функції печінки. Хоча в дослідженнях і спостерігалася слабка залежність кліренсу від показників ЕКГ, рівня гломерулярної фільтрації, кількості сироваткового альбуміну і маси тіла (від 34 до 162 кг), цей зв'язок був визнаний клінічно незначущим. Порушення функції нирок Фармакокінетичні властивості ніволумаба були вивчені у пацієнтів з легкою (Cl креатиніну від 60 до

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

- Монотерапія у дорослих — неоперабельна або метастатична меланома;
- Місцево-поширений або метастатичний немелкоклітинний рак легень після попередньої хіміотерапії;
- Поширений нирковоклітинний рак після попередньої системної терапії.

- гіперчутливість;
- вагітність і годування груддю;
- вік до 18 років (дані щодо ефективності та безпеки відсутні).

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

- Інфекції та інвазії: часто — інфекція верхніх дихальних шляхів; нечасто — бронхіт, пневмонія; рідко — енцефаліт. - Новоутворення доброякісні, злоякісні та невстановленої природи (в т.ч. кісти та поліпи): рідко — гістіоцитарний некротичний лімфаденіт (лімфаденіт Кікучі). - З боку крові та лімфатичної системи: нечасто — еозинофілія. - З боку імунної системи: часто — інфузійні реакції1; нечасто — анафілактичні реакції1, гіперчутливість1. - З боку ендокринної системи: часто — гіперглікемія, гіпотиреоз, гіпертиреоз; нечасто — недостатність функції надниркових залоз, гіпопітуїтаризм, гіпофізит, тиреоїдит, діабетичний кетоацидоз, цукровий діабет. - З боку обміну речовин і харчування: дуже часто — зниження апетиту; нечасто — дегідратація, метаболічний ацидоз. - З боку нервової системи: часто — периферична нейропатія, головний біль, запаморочення; нечасто — полінейропатія; рідко — синдром Гійєна-Барре, демієлінізація, міастенічний синдром, аутоімунна нейропатія (включаючи парез лицевого і відвідного нервів). - З боку органу зору: часто — нечіткість зору, сухість очей; нечасто — увеїт. - З боку ССС: часто — підвищення АТ; нечасто — тахікардія, васкуліт; рідко — аритмія (включаючи шлуночкову), миготлива аритмія. - З боку дихальної системи: часто — пневмоніт1, задишка, кашель; нечасто — плеврит; рідко — інфільтрація легень. - З боку ШКТ: дуже часто — діарея, нудота; часто — коліт, стоматит, блювання, біль у животі, запор, сухість у роті; нечасто — панкреатит; рідко — гастрит, виразка дванадцятипалої кишки. - З боку печінки та жовчних шляхів: нечасто — гепатит1, гіпербілірубінемія; рідко — холестаз. - З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже часто — висип2, свербіж; часто — вітиліго, сухість шкіри, еритема, алопеція; нечасто — багатоформна еритема, псоріаз, розацеа, кропив'янка; рідко — токсичний епідермальний некроліз3. - З боку опорно-рухового апарату: часто — кістково-м'язовий біль4, артралгія; нечасто — ревматична поліміалгія. - З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто — тубулоінтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність1,3. - Загальні порушення та реакції на введення: дуже часто — підвищена втомлюваність; часто — підвищення температури тіла, набряки (включаючи периферичні); нечасто — біль у грудях. - З боку лабораторних показників: дуже часто — зниження маси тіла; часто — підвищення активності трансаміназ, ліпази, амілази і ЩФ, підвищення рівня креатиніну, лімфопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, гіпонатріємія; нечасто — підвищення концентрації загального білірубіну, гіперкальціємія, гіпокальціємія, гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, нейтропенія, зниження абсолютного числа нейтрофілів, гіпернатріємія; рідко — гіпермагніємія.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Концентрат для приготування розчину для інфузій Склад: 1 флакон з концентратом для приготування розчину для інфузій містить*:  активна речовина: ніволумаб 47,0 мг або 107,0 мг,  допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат 27,6 мг або 62,9 мг; натрію хлорид 13,7 мг або 31,2 мг; манітол 141,0 мг або 321,0 мг; пентетова кислота 0,0376 мг або 0,0856 мг; полісорбат 80 0,940 мг або 2,14 мг; натрію гідроксид і кислота хлористоводнева - q.s. до рН 6,0; вода для ін'єкцій - q.s. до 4,7 мл або до 10,7 мл.  * - Фасування здійснюється з урахуванням перезакладки в 0,7 мл, що необхідно для гарантії повного вилучення заявленої дозування. Вилучена кількість ніволумаба (об'єм розчину) в одному флаконі - 40 мг (4,0 мл) і 100 мг (10,0 мл) відповідно.
Концентрат для приготування розчину для інфузій 10 мг/мл.  По 10 мл або 4 мл у флакон прозорого безбарвного скла типу I, герметично закритий бутилрезиновою пробкою і алюмінієвим ковпачком із захисною пластиковою кришкою.  По 1 флакону разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку картонну.