Midokalm
Mydocalm
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tolperizon, Miaksil, Midostad Kombi, Kalmireks, Tolizor, Midokalm Long, Tolzitol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Mydocalm" 0,05
D.t.d. №30 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta 1 tabletka, ovqatdan keyin, chaynashsiz, bir stakan suv bilan ichiladi.
Rp.: Sol. "Mydocalm" 1ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: Kuniga 1 marta 1 ml, mushak ichiga
D.t.d. №30 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta 1 tabletka, ovqatdan keyin, chaynashsiz, bir stakan suv bilan ichiladi.
Rp.: Sol. "Mydocalm" 1ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: Kuniga 1 marta 1 ml, mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Miorrelaksant.
Farmakodinamika
Tolperizon markaziy ta'sirga ega miorrelaksant hisoblanadi. Ta'sir mexanizmi to'liq aniqlanmagan. Tolperizon nerv to'qimasiga yuqori affinitetga ega bo'lib, bosh miya, orqa miya va periferik nerv tizimida eng yuqori konsentratsiyaga erishadi. Tolperizonning asosiy ta'siri orqa miya reflektor yoylarini tormozlash orqali amalga oshiriladi. Ehtimol, bu ta'sir tolperizonning terapevtik ta'sirini ta'minlaydi.
Tolperizonning kimyoviy tuzilishi lidokain tuzilishiga o'xshaydi. Lidokain kabi, u membranani barqarorlashtiruvchi ta'sirga ega va harakat neyronlari va birlamchi afferent tolalarining elektr qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi. Tolperizon doza bog'liq ravishda natriy kanallarining faolligini tormozlaydi. Natijada, harakat potensialining amplitudasi va chastotasi pasayadi.
Kalsiy kanallariga tormozlovchi ta'sir isbotlangan.
Membranani barqarorlashtiruvchi ta'siridan tashqari, tolperizon mediator ajralishini ham tormozlashi mumkin deb taxmin qilinadi. Tolperizon alfa-adrenoreseptor antagonistlari va antimuskarinik ta'sirga ega.
Tolperizonning kimyoviy tuzilishi lidokain tuzilishiga o'xshaydi. Lidokain kabi, u membranani barqarorlashtiruvchi ta'sirga ega va harakat neyronlari va birlamchi afferent tolalarining elektr qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi. Tolperizon doza bog'liq ravishda natriy kanallarining faolligini tormozlaydi. Natijada, harakat potensialining amplitudasi va chastotasi pasayadi.
Kalsiy kanallariga tormozlovchi ta'sir isbotlangan.
Membranani barqarorlashtiruvchi ta'siridan tashqari, tolperizon mediator ajralishini ham tormozlashi mumkin deb taxmin qilinadi. Tolperizon alfa-adrenoreseptor antagonistlari va antimuskarinik ta'sirga ega.
Farmakokinetika
So'rilishi
Tolperizon ichga qabul qilingandan keyin ingichka ichakda yaxshi so'riladi. Plazmadagi Cmax 0.5-1.0 soat ichida kuzatiladi. Kuchli presistemik metabolizm tufayli biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil qiladi. Yog'li oziq-ovqat tolperizonning biokiraolishligini taxminan 100% ga oshiradi va plazmadagi Cmax ni taxminan 45% ga oshiradi, Cmax ga erishish vaqtini taxminan 30 minutga kechiktiradi.
Metabolizm
Tolperizon jigar va buyraklarda intensiv metabolizmga uchraydi. Metabolitlarning farmakologik faolligi noma'lum.
Chiqarilishi
Amalda to'liq (99% dan ortiq) buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Ichga qabul qilingandan keyin T1/2 – taxminan 2.5 soat.
Tolperizon ichga qabul qilingandan keyin ingichka ichakda yaxshi so'riladi. Plazmadagi Cmax 0.5-1.0 soat ichida kuzatiladi. Kuchli presistemik metabolizm tufayli biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil qiladi. Yog'li oziq-ovqat tolperizonning biokiraolishligini taxminan 100% ga oshiradi va plazmadagi Cmax ni taxminan 45% ga oshiradi, Cmax ga erishish vaqtini taxminan 30 minutga kechiktiradi.
Metabolizm
Tolperizon jigar va buyraklarda intensiv metabolizmga uchraydi. Metabolitlarning farmakologik faolligi noma'lum.
Chiqarilishi
Amalda to'liq (99% dan ortiq) buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Ichga qabul qilingandan keyin T1/2 – taxminan 2.5 soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ichga, ovqatdan keyin, chaynashsiz, bir stakan suv bilan ichiladi. Tolperizonning biokiraolishligi och qoringa qabul qilinganda pasayadi.
Qo'llash sxemasi kasallikning kechishi va dori vositasining toqatlanishiga qarab davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.
Kattalar uchun kunlik doza 150-450 mg, 3 qabulga bo'linadi. Boshlang'ich doza – kuniga 3 marta 50 mg, agar ta'sir yetarli bo'lmasa, uni oshirishadi. Mushak ichiga preparat 200 mg/sutka (2 qabulda), vena ichiga esa 100 mg/s (kuniga bir marta) yuboriladi. Preparatni vena ichiga sekin yuborish kerak.
Qo'llash sxemasi kasallikning kechishi va dori vositasining toqatlanishiga qarab davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.
Kattalar uchun kunlik doza 150-450 mg, 3 qabulga bo'linadi. Boshlang'ich doza – kuniga 3 marta 50 mg, agar ta'sir yetarli bo'lmasa, uni oshirishadi. Mushak ichiga preparat 200 mg/sutka (2 qabulda), vena ichiga esa 100 mg/s (kuniga bir marta) yuboriladi. Preparatni vena ichiga sekin yuborish kerak.
Bolalar uchun:
3 oydan 6 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun midokalm 5-10 mg/kg/s (kuniga 3 marta) hisobida qo'llaniladi. 7 dan 14 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun preparat kunlik doza 2-4 mg/kg/s (kuniga 3 marta) ichga qabul qilish tavsiya etiladi. Midokalm ovqat bilan birga qabul qilinishi kerak.
Ko'rsatmalar
- Organik genez nevrologik patologiya tufayli yuzaga keladigan patologik gipertonus holatlari: tarqoq skleroz, mielopatiyalar, ensefalomiyelit, miya qon aylanishining o'tkir buzilishlarining qoldiq holatlari, piramidal yo'llarning zararlanishi.
- Pediatriya amaliyotida – Little kasalligini (spastik falaj) davolash, shuningdek, mushak distoniyasi bilan boshqa etiologiyadagi ensefalopatiyalar.
- Harakat organlari kasalliklarida mushak gipertonusi, mushak kontrakturalari (spondiloz, spondiloartroz, servikal va lyumbal sindromlar, tizza, son, tirsak bo'g'imlarining artrozi va boshqalar)
- Travmatologik-ortopedik amaliyotda operatsiyadan keyingi tiklanish davolash.
- Limfodinamika va venoz qon oqimining posttrombotik buzilishlari.
- Pastki oyoq-qo'llarning trofik yaralari, obliteratsion angioskleroz va trombangiit, autoimmun kasalliklar: tizimli sklerodermiya va Reyno kasalligi; angiopatiyalar (shu jumladan diabetogen).
- Tomirlarning innervatsiyasi buzilishlari natijalari: akrotsianoz, angionevrotik disbaziyalar.
- Pediatriya amaliyotida – Little kasalligini (spastik falaj) davolash, shuningdek, mushak distoniyasi bilan boshqa etiologiyadagi ensefalopatiyalar.
- Harakat organlari kasalliklarida mushak gipertonusi, mushak kontrakturalari (spondiloz, spondiloartroz, servikal va lyumbal sindromlar, tizza, son, tirsak bo'g'imlarining artrozi va boshqalar)
- Travmatologik-ortopedik amaliyotda operatsiyadan keyingi tiklanish davolash.
- Limfodinamika va venoz qon oqimining posttrombotik buzilishlari.
- Pastki oyoq-qo'llarning trofik yaralari, obliteratsion angioskleroz va trombangiit, autoimmun kasalliklar: tizimli sklerodermiya va Reyno kasalligi; angiopatiyalar (shu jumladan diabetogen).
- Tomirlarning innervatsiyasi buzilishlari natijalari: akrotsianoz, angionevrotik disbaziyalar.
Qarshi ko'rsatmalar
- Lidokain va tolperizon gidroxloridga ma'lum allergiya mavjud bo'lganda. - Miasteniya. - 3 oygacha bo'lgan yosh. 1 yoshgacha bo'lgan bolalarda tabletkali shakllar qo'llanilmaydi.
Maxsus ko'rsatmalar
Tolperizonni qo'llashda eng ko'p uchraydigan nojo'ya reaksiyalar gipersensitivlik reaksiyalari bo'lgan. Ularning ifodalanishi yengil teri reaksiyalaridan tortib, og'ir tizimli reaksiyalargacha, shu jumladan anafilaktik shokgacha o'zgaradi. Gipersensitivlik reaksiyalari simptomlari eritema, toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, taxikardiya, arterial gipotenziya yoki nafas qisilishi bo'lishi mumkin.
Ayollar va boshqa preparatlarga yoki anamnezida allergiya bo'lgan bemorlar tolperizonga nisbatan yuqori gipersensitivlik xavfiga ega bo'lishi mumkin.
Lidokainga ma'lum gipersensitivlik mavjud bo'lganda tolperizonni qo'llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki mumkin bo'lgan o'zaro reaksiyalar.
Bemorlarni allergiya simptomlariga nisbatan ehtiyotkor bo'lishga tavsiya qilish kerak. Bemorlar allergiya simptomlari paydo bo'lganda tolperizonni qabul qilishni to'xtatish va darhol tibbiy yordamga murojaat qilish kerakligini bilishlari kerak.
Tolperizonga nisbatan gipersensitivlik epizodidan keyin preparatni qayta tayinlash mumkin emas.
Midokalm preparati laktosa monohidratini o'z ichiga oladi. Kamdan-kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransiyasi, laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo'lgan bemorlar Midokalmni qabul qilmasliklari kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tolperizon transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Tolperizon qabul qilish vaqtida bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqatni jamlashning buzilishi, epilepsiya, ko'rishning noaniqligi yoki mushak zaifligi bo'lgan bemorlar shifokor bilan maslahatlashishlari kerak.
Ayollar va boshqa preparatlarga yoki anamnezida allergiya bo'lgan bemorlar tolperizonga nisbatan yuqori gipersensitivlik xavfiga ega bo'lishi mumkin.
Lidokainga ma'lum gipersensitivlik mavjud bo'lganda tolperizonni qo'llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki mumkin bo'lgan o'zaro reaksiyalar.
Bemorlarni allergiya simptomlariga nisbatan ehtiyotkor bo'lishga tavsiya qilish kerak. Bemorlar allergiya simptomlari paydo bo'lganda tolperizonni qabul qilishni to'xtatish va darhol tibbiy yordamga murojaat qilish kerakligini bilishlari kerak.
Tolperizonga nisbatan gipersensitivlik epizodidan keyin preparatni qayta tayinlash mumkin emas.
Midokalm preparati laktosa monohidratini o'z ichiga oladi. Kamdan-kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransiyasi, laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo'lgan bemorlar Midokalmni qabul qilmasliklari kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tolperizon transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Tolperizon qabul qilish vaqtida bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqatni jamlashning buzilishi, epilepsiya, ko'rishning noaniqligi yoki mushak zaifligi bo'lgan bemorlar shifokor bilan maslahatlashishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Individual yuqori sezuvchanlikda – mushaklarda zaiflik, bosh og'rig'i, dispeptik hodisalar (ko'ngil aynishi, qusish, noqulaylik hissi). Tez vena ichiga yuborishda arterial bosimning pasayishi mumkin.
Individual intoleransda - allergik reaksiyalar (qichishish, eshakemi, Kvinke kasalligi, anafilaktik shok, bo'g'ilish, eritematoz toshmalar). Dozani kamaytirishda nojo'ya hodisalar odatda o'tib ketadi.
Individual intoleransda - allergik reaksiyalar (qichishish, eshakemi, Kvinke kasalligi, anafilaktik shok, bo'g'ilish, eritematoz toshmalar). Dozani kamaytirishda nojo'ya hodisalar odatda o'tib ketadi.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish simptomlari ko'pincha quyidagilarni o'z ichiga oladi: uyquchanlik, me'da-ichak buzilishlari (ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyadagi og'riq), taxikardiya, qon bosimining oshishi, bradikineziya va vertigo. Og'ir holatlarda tutqanoq, nafas olishning susayishi, apnoe va koma.
Davolash: maxsus antidot yo'q, simptomatik terapiya tavsiya etiladi.
Davolash: maxsus antidot yo'q, simptomatik terapiya tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Farmakokinetik tadqiqotlarda tolperizonning CYP2D6 izofermenti substrati dekstrometorfan bilan birgalikda qabul qilinishi, asosan CYP2D6 izofermenti tomonidan metabolizatsiyalanadigan vositalarning qon konsentratsiyasini oshirishi aniqlangan, masalan, tioridazin, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivolol va perfenazin.
In vitro tadqiqotlarida inson jigar mikrosomalari va inson gepatotsitlarida boshqa izofermentlarning (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) kuchli inhibatsiyasi yoki induktsiyasi tasdiqlanmagan.
Tolperizonning ekspozitsiyasi CYP2D6 izofermenti substratlari va/yoki boshqa preparatlar bilan birgalikda qo'llanganda oshishi kutilmaydi, chunki tolperizonning metabolik yo'llari xilma-xildir.
Tolperizonning biokiraolishligi och qoringa qabul qilinganda pasayadi, shuning uchun preparatni ovqatdan keyin qabul qilish tavsiya etiladi.
Tolperizon markaziy asab tizimiga ta'sir qilsa-da, uning potensial sedativ ta'siri past. Markaziy ta'sirga ega boshqa miorrelaksantlar bilan birgalikda qabul qilinganda tolperizon dozasini kamaytirish zaruriyatini baholash kerak.
Tolperizon niflum kislotasining ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun tolperizon bilan birgalikda qo'llanganda niflum kislotasi yoki boshqa NSAID dozasini kamaytirish kerak.
In vitro tadqiqotlarida inson jigar mikrosomalari va inson gepatotsitlarida boshqa izofermentlarning (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) kuchli inhibatsiyasi yoki induktsiyasi tasdiqlanmagan.
Tolperizonning ekspozitsiyasi CYP2D6 izofermenti substratlari va/yoki boshqa preparatlar bilan birgalikda qo'llanganda oshishi kutilmaydi, chunki tolperizonning metabolik yo'llari xilma-xildir.
Tolperizonning biokiraolishligi och qoringa qabul qilinganda pasayadi, shuning uchun preparatni ovqatdan keyin qabul qilish tavsiya etiladi.
Tolperizon markaziy asab tizimiga ta'sir qilsa-da, uning potensial sedativ ta'siri past. Markaziy ta'sirga ega boshqa miorrelaksantlar bilan birgalikda qabul qilinganda tolperizon dozasini kamaytirish zaruriyatini baholash kerak.
Tolperizon niflum kislotasining ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun tolperizon bilan birgalikda qo'llanganda niflum kislotasi yoki boshqa NSAID dozasini kamaytirish kerak.
Chiqarilish shakli
Midokalm plyonka qoplamali yumaloq tabletkalar shaklida chiqariladi, 50 mg ("50" gravirovkasi bilan) va 150 mg ("150" gravirovkasi bilan) faol modda – tolperizon gidroxloridni o'z ichiga oladi. Yordamchi moddalar – stearin kislotasi, limon kislotasi monohidrati, mikrokristallik selluloza, kolloid kremniy dioksidi, makkajo'xori kraxmali va sut shakari. 10 dona qadoqda.
Inyeksiyalar uchun Midokalm 1 ml qorong'i ampulalarda inyeksiya uchun eritma shaklida chiqariladi, 100 mg tolperizon gidroxloridi va 2,5 mg lidokainni o'z ichiga oladi. Yordamchi moddalar – dietilenglikol monoetil efiri, metilparagidroksibenzoat va inyeksiya uchun suv. 5 ampula qadoqda.
Inyeksiyalar uchun Midokalm 1 ml qorong'i ampulalarda inyeksiya uchun eritma shaklida chiqariladi, 100 mg tolperizon gidroxloridi va 2,5 mg lidokainni o'z ichiga oladi. Yordamchi moddalar – dietilenglikol monoetil efiri, metilparagidroksibenzoat va inyeksiya uchun suv. 5 ampula qadoqda.
