Аладин
Aladin
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Aladinum" №10
D. S. По 1 таблетці за годину до відходу до сну.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Амлодипін – антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), який блокує надходження іонів кальцію в міокард і в клітини гладких м'язів.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений безпосередньо розслаблюючою дією на гладкі м'язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну вивчений недостатньо, однак нижчезазначені ефекти відіграють певну роль.
Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії і потреби міокарда в кисні.
Розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол (нормальних і ішемізованих), можливо, також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. У зв'язку з повільним початком дії амлодипіну гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається.
У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії і час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії і зменшує потребу в застосуванні нітрогліцерину.
Амлодипін не асоціюється з якими-небудь побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів у плазмі крові і може застосовуватися пацієнтам з астмою, цукровим діабетом і подагрою.
Фармакокінетика.
Всмоктування/розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується в плазму крові. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Зв'язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97,5 %.
Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.
Метаболізм/виведення. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 35-50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60 % введеної дози виводиться з сечею, приблизно 10 % з яких становить амлодипін у незміненому вигляді.
Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі подібний у пацієнтів похилого віку і у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай дещо знижений, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) і періоду напіввиведення препарату.
Пацієнти з порушенням функцій нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10 % амлодипіну виділяється у незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. Пацієнтам з порушенням функцій нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Інформація щодо застосування амлодипіну пацієнтам з порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду і до збільшення AUC приблизно на 40-60 %.
Діти. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям від 6 до 12 років і від 13 до 17 років становив 22,5 і 27,4 л/год відповідно для хлопчиків і 16,4 і 21,3 л/год відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація щодо пацієнтів молодше 6 років обмежена.
Амлодипін – антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), який блокує надходження іонів кальцію в міокард і в клітини гладких м'язів.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений безпосередньо розслаблюючою дією на гладкі м'язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну вивчений недостатньо, однак нижчезазначені ефекти відіграють певну роль.
Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії і потреби міокарда в кисні.
Розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол (нормальних і ішемізованих), можливо, також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. У зв'язку з повільним початком дії амлодипіну гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається.
У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії і час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії і зменшує потребу в застосуванні нітрогліцерину.
Амлодипін не асоціюється з якими-небудь побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів у плазмі крові і може застосовуватися пацієнтам з астмою, цукровим діабетом і подагрою.
Фармакокінетика.
Всмоктування/розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується в плазму крові. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Зв'язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97,5 %.
Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.
Метаболізм/виведення. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 35-50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60 % введеної дози виводиться з сечею, приблизно 10 % з яких становить амлодипін у незміненому вигляді.
Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі подібний у пацієнтів похилого віку і у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай дещо знижений, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) і періоду напіввиведення препарату.
Пацієнти з порушенням функцій нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10 % амлодипіну виділяється у незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. Пацієнтам з порушенням функцій нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Інформація щодо застосування амлодипіну пацієнтам з порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду і до збільшення AUC приблизно на 40-60 %.
Діти. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям від 6 до 12 років і від 13 до 17 років становив 22,5 і 27,4 л/год відповідно для хлопчиків і 16,4 і 21,3 л/год відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація щодо пацієнтів молодше 6 років обмежена.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза препарату становить 5 мг амлодипіну 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна підвищити до максимальної дози, що становить 10 мг 1 раз на добу.
Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів і/або адекватним дозам бета-блокаторів.
Існує досвід застосування препарату в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту пацієнтам з артеріальною гіпертензією.
Немає необхідності у підборі дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами і інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту.
Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів і/або адекватним дозам бета-блокаторів.
Існує досвід застосування препарату в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту пацієнтам з артеріальною гіпертензією.
Немає необхідності у підборі дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами і інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту.
Для дітей:
З 6 років з артеріальною гіпертензією. Рекомендована початкова доза препарату для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату в дозах вище 5 мг для цієї категорії пацієнтів не досліджувалося.
Пацієнти похилого віку. Немає необхідності у підборі дози для цієї категорії пацієнтів. Збільшення дози необхідно проводити з обережністю.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату, оскільки зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не пов'язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Показання
- артеріальна гіпертензія (як препарат першого ряду для монотерапії або комбінованої терапії).
- ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія: стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
- для монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами ефективний у хворих, стійких до лікування нітратами і/або ß-адреноблокаторами.
- ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія: стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
- для монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами ефективний у хворих, стійких до лікування нітратами і/або ß-адреноблокаторами.
Протипоказання
– Відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або до будь-якого іншого компонента препарату.
– Артеріальна гіпотензія важкого ступеня.
– Шок (включаючи кардіогенний шок).
– Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти важкого ступеня).
– Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
– Артеріальна гіпотензія важкого ступеня.
– Шок (включаючи кардіогенний шок).
– Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти важкого ступеня).
– Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку крові та лімфатичної системи:
тромбоцитопенія, лейкопенія.
- З боку імунної системи:
алергічні реакції.
- Порушення метаболізму та аліментарні розлади. Гіперглікемія.
- З боку психіки:
безсоння, зміна настрою (включаючи тривожність), депресія, сплутаність свідомості.
- З боку нервової системи:
сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), втома, астенія, судоми, підвищена пітливість, тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія.
- З боку органів зору:
порушення зору (включаючи диплопію), сльозотеча.
- З боку органів слуху та лабіринту:
дзвін у вухах.
- З боку серця:
посилене серцебиття, задишка, біль у грудях. Як і під час прийому інших антагоністів кальцію, були описані поодинокі небажані явища, які неможливо відокремити від наслідків природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також загрудинний біль.
- З боку судин:
почервоніння обличчя, припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт, периферичні набряки.
- Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення. Диспное, риніт, кашель.
- З боку шлунково-кишкового тракту:
нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, дискомфорт в епігастральній області, сухість у роті, порушення перистальтики кишечника (включаючи запор, діарею та метеоризм), панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
- З боку гепатобіліарної системи:
гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося з холестазом).
- З боку шкіри та підшкірних тканин:
ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), висип, свербіж, мультиформна еритема, кропив'янка, алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, відчуття жару, підвищене потовиділення, фоточутливість, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона.
- З боку скелетно-м'язової та сполучної тканин:
набряклість гомілок, артралгія, міалгія, судоми м'язів, біль у спині.
- З боку нирок та сечовидільної системи:
незначне збільшення добового діурезу, ніктурія, порушення сечовиділення, збільшення частоти сечовипускання.
- З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
гінекомастія, статева дисфункція.
- Загальні порушення та стани в місці введення:
набряк, втома, біль, нездужання, збільшення або зменшення маси тіла.
тромбоцитопенія, лейкопенія.
- З боку імунної системи:
алергічні реакції.
- Порушення метаболізму та аліментарні розлади. Гіперглікемія.
- З боку психіки:
безсоння, зміна настрою (включаючи тривожність), депресія, сплутаність свідомості.
- З боку нервової системи:
сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), втома, астенія, судоми, підвищена пітливість, тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія.
- З боку органів зору:
порушення зору (включаючи диплопію), сльозотеча.
- З боку органів слуху та лабіринту:
дзвін у вухах.
- З боку серця:
посилене серцебиття, задишка, біль у грудях. Як і під час прийому інших антагоністів кальцію, були описані поодинокі небажані явища, які неможливо відокремити від наслідків природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також загрудинний біль.
- З боку судин:
почервоніння обличчя, припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт, периферичні набряки.
- Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення. Диспное, риніт, кашель.
- З боку шлунково-кишкового тракту:
нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, дискомфорт в епігастральній області, сухість у роті, порушення перистальтики кишечника (включаючи запор, діарею та метеоризм), панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
- З боку гепатобіліарної системи:
гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося з холестазом).
- З боку шкіри та підшкірних тканин:
ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), висип, свербіж, мультиформна еритема, кропив'янка, алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, відчуття жару, підвищене потовиділення, фоточутливість, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона.
- З боку скелетно-м'язової та сполучної тканин:
набряклість гомілок, артралгія, міалгія, судоми м'язів, біль у спині.
- З боку нирок та сечовидільної системи:
незначне збільшення добового діурезу, ніктурія, порушення сечовиділення, збільшення частоти сечовипускання.
- З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
гінекомастія, статева дисфункція.
- Загальні порушення та стани в місці введення:
набряк, втома, біль, нездужання, збільшення або зменшення маси тіла.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
По 10 таблеток у блістері. По 3 або 5 блістерів у пачці. Діюча речовина: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату 13,90 мг або 6,95 мг (у перерахунку на амлодипін 10 мг або 5 мг);
Допоміжні речовини: таблетки 10 мг – лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кросповідон, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
таблетки 5 мг – лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Допоміжні речовини: таблетки 10 мг – лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кросповідон, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
таблетки 5 мг – лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
